Imovane

Imovan är en lugnande hypnotisk.

[1], [2], [3]

Indikationer Imovane

Det indikeras i svåra former av sömnstörningar: vid tillfällig eller situativ sömnlöshet.

[4]

Släpp formulär

Det framställs i tabletter, på en blister av 20 stycken. Ett förpackning innehåller 1 blisterplatta.

[5], [6]

Farmakodynamik

Zopiklon hör till kategorin cyklopyrroloner och har en affinitet för den farmaceutiska gruppen av bensodiazepiner. Farmakodynamik substans med egenskaper liknande påverkan av andra föreningar av denna grupp: läkemedel verkar lugnande medel, muskelavslappnande, hypnotiska och lugnande medel, och antikonvulsiva och dessutom amnestikom (med minnesstörningar).

Dessa egenskaper beror på dess verkan (en specifik receptor agonist), som sträcker sig till de makromolekylära komplexa GABA-ω-receptorer inom det centrala nervsystemet (dessa är BZ1, och BZ2, som modulerar öppningsprocessen nödvändigt för passage av Cl-joner kanal).

Enligt fastställda data är det känt att användningen av zopiklon hos människor förlänger sömn och ökar dessutom dess kvalitet och minskar frekvensen av för tidiga eller nattliga uppvakningar. Denna åtgärd beror på de karakteristiska elektroencefalografiska egenskaperna, som skiljer sig från de funktioner som är baserade på bensodiazepiner.

Polysomnografiska tester visade att läkemedlets aktiva substans minskar längden på stadium I och förlänger II-läget i sömnen. Dessutom stöder eller förlänger stadiet av den så kallade "djup sömn" (steg III och IV) och bidrar till faserna av paradoxal sömn eller BDG.

[7], [8], [9],

Farmakokinetik

Absorption av aktiv beståndsdel är mycket snabb: plasmakomponenten når sin topp efter 1,5-2 timmar, och det är 30, 60, och 115 ng / ml, respektive, när det administreras 3,75, 7,5-x, samt 15 mg. Biotillgängligheten är cirka 80%. Absorptionshastigheterna påverkas inte av multipliciteten och tiden för användning, såväl som könet hos den person som tar emot läkemedlet.

Fördelningen av materia sker genom fartyg och utförs mycket snabbt. Syntes med plasmaprotein är ganska lågt (ca 45%) och även omättat. Därför är risken för läkemedelsinteraktioner på grund av substitution inom området proteinsyntes minimal.

Minskning av plasmaindexter i doseringsintervallet 3,75-15 mg från dosen i sig beror inte på. Halveringstiden är cirka 5 timmar.

Benzodiazepiner, liksom liknande element, passerar genom placentan och BBB, och kan dessutom utsöndras i bröstmjölk. Det finns likheter i ämnes farmakokinetik i plasma och modermjölk. I procent är andelen dosering som barnet förbrukar under amningsprocessen 0,2% av substansen som konsumeras av mamman om 24 timmar.

Intensiv ämnesomsättning av ämnet utförs också. De två huvudsakliga sönderfallsprodukterna är N-oxid (farmakoaktiva hos djur), liksom N-demetylerade derivat (hos djur är inaktiva). De uppenbara halveringstiden för dessa substanser som detekterades vid urinutsöndring är ungefär 4,5 respektive 7,5 timmar. Denna observation är fullständigt överens med det faktum att när man får upprepad 15 mg i 2 veckor finns ingen märkbar ackumulering av metaboliter. Djurförsök visade ingen ökning av enzymaktivitet, även vid höga doser.

Låga nivåer av substansen inom det fria av omodifierat njure (median på 8,4 ml / minut) jämfört med den för insidan av plasma (232 ml / minut) visar att zopiklon utsöndring förekommer främst i form av nedbrytningsprodukter. Ca 80% av en komponent utsöndras genom njurarna i form av fria nedbrytningsprodukter (N-oxid med N-demetylerade derivat), och även ca 16% - tillsammans med avföring.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dosering och administrering

Läkemedlet är avsett för oral administrering. Börja terapi med den lägsta effektiva dosen och den maximala tillåtna dosen är förbjuden. Du kan inte heller dricka tabletter före sängen.

Den dagliga dosen av 3,75 mg tilldelade till personer inom det särskilda riskkategori (njursvikt, kronisk lungsjukdom, leverfunktionsstörning) eller äldre patienter (65 år och i detta fall för att öka dosen till ett värde av 7,5 mg är tillåtet endast när det är absolut nödvändigt). Standard dagsdoser för vuxna upp till 65 år - 7,5 mg. Det är förbjudet att överstiga detta värde.

Varaktigheten av den terapeutiska kursen rekommenderas att vara kortlivad. Den maximala perioden är 1 månad, med en period av gradvis uppsägning av droger inklusive.

Rekommenderad längd för att ta tabletter i olika situationer:

• med en situationsform av sömnlöshet - 2-5 dagar (till exempel under reseperioden);
• med övergående form av sömnlöshet - inom 2-3 veckor.

I vissa fall är det nödvändigt att förlänga behandlingstiden. Under sådana omständigheter är det nödvändigt att noga väga och utvärdera patientens tillstånd.

[20], [21]

Använd Imovane under graviditet

Djurförsök har visat att zopiklon inte har någon teratogen effekt. Numera finns det inte tillräckligt med information om effekten av denna medicinering på den gravida kvinnans kropp och fostrets tillstånd. Jämfört med verkan av liknande ämnen (bensodiazepiner):

• Det kan finnas en minskning av motoraktiviteten, liksom en förändring i frekvensen av hjärtkollisioner hos fostret (vid användning av droger i stora doser i 2: e eller 3: e trimestern).
• i fallet med användningen av bensodiazepiner i slutet av graviditeten, även i låga doser, efter födseln av spädbarn absorption observerade symptom (oordning sugande och axiell hypotoni), på grund av vad som hände otillräcklig viktökning. Sådana manifestationer är reversibel, men kan pågå 1-3 veckor (perioden beror på bensodiazepin halveringstid). I fallet med användningen av höga doser hos spädbarn kan utveckla reversibel suppression av andningsprocessen eller hypotermi och apné. Det finns också risk för tidig tillbakadragande (det kan hända i avsaknad av absorption av symptom). Detta syndrom manifesteras i spädbarn som sådana: efter en kort tid efter födseln sker skakningar, svår ångest, liksom staten psykomotorisk agitation. Tidpunkten för dessa symtom beror på halveringstiden för läkemedlet.

Med tanke på denna information rekommenderas användningen av läkemedlet under graviditet, oberoende av dess längd.

Om användning av droger under graviditeten är nödvändig, är det nödvändigt att förskriva det i små doser och förutom att övervaka fostret under behandling för att förhindra utvecklingen av ovanstående reaktioner.

Det är också förbjudet att förskriva Imovan under laktationsperioden.

Kontra

Läkemedlet är kontraindicerat i följande fall:

• när intolerant mot zopiklon eller någon av de ytterligare komponenterna i läkemedlet;
• med andningsfel;
• med sömnapné syndrom;
• med leverfel (akut, svår eller kronisk patologi), eftersom det i detta fall finns risk för encefalopati;
• med myasthenia gravis;
• hos barn, eftersom denna medicin inte användes för den utsedda patientkategorin;
• vid en allergisk reaktion på mat från vete (med undantag för fall av intolerans av veteprodukter med gluten enteropati).

[16], [17], [18]

Bieffekter Imovane

Oönskade manifestationer beror på en persons personliga egenskaper, liksom dosering av droger. Huvudsidan reaktionen efter att ha tagit medicinen, observerades oftast, är bitterhet i munhålan. Bland mentala och neurologiska manifestationer:

• anterogradform av amnesi, som kan utvecklas och vid användning av läkemedel i terapeutiska doser (sannolikheten för dess utseende ökar i enlighet med ökningen av dosen);
• en förändring i medvetandet, ett brott mot beteendereaktioner, en känsla av aggression, irritabilitet, rastlös eller förvirrande beteende, utveckling av somnambulism;
• Efter avslutad behandling är det möjligt att utveckla såväl psykiskt som fysiskt beroende (även vid användning av rekommenderade doser) med tecken på uttag eller sömnlöshet.
• huvudvärk, känsla av eufori eller berusning, utveckling av parestesier, tremor, muskelspasmer, koordination eller talproblem, yrsel, utseende av depressiv stämning; Ataxi uppträder sporadiskt;
• utveckling av hallucinationer eller förvirring, förekomsten av mardrömmar under sömnen, förekomsten av sömnlöshet, stress känslor exciterade tillståndet kan försämras uppmärksamhet eller dåsighet förekomma (särskilt för äldre personer);
• frustration av sexuell lust.

Bland andra biverkningar:

• CAS-organ: hjärtslagstörningar;
• hud: klåda, utslag (kan vara tecken på överkänslighet), ökad svettning, utveckling av multiform erytem samt Lyell eller Stevens-Johnsons syndrom. Om patienten har sådana tecken, ska du omedelbart avbryta användningen av läkemedlet.
• systemiska manifestationer: asteni, muskelhypotension, trötthet, svår svettning, frossa;
• immunsystemets organ: Quincke ödem, urtikaria, anafylaktiska manifestationer;
• visuella organ: lat öga eller diplopi;
• andningsorgan: utveckling av dyspné;
• Mage-tarmorgan: stank från munnen, vit plack på tungan, kräkningar, förstoppning, dyspeptiska fenomen, illamående, diarré, muntorrhet i munnen, ökad aptit eller anorexi;
• En förändring av värdena på laboratorietester: Ibland ökar indexet för transaminaser eller AFP vilket ibland leder till en klinisk bild av en sjukdom i leverfunktionen.
• metaboliska processer: viktminskning;
• muskulatur och skelett: svaghet i musklerna samt en känsla av tyngd i lemmarna.

Äldre människor lider ofta av kräkningar, känslor av ångest eller upphetsning, hjärtslag, tremor, såväl som finism och anorexi.

I eftermarknadsförsök visade det sig att sådana reaktioner som beteendestörning, som är förknippad med utveckling av amnesi, och även ilska, kan uppstå.

Efter avslutad behandling kan uttag utvecklas, vilket uppenbaras av smärta i musklerna, en ricochetform av sömnlöshet, tremor, känsla av irritabilitet, ångest eller stark upphetsning. Dessutom ökad svettning, hjärtklappning, huvudvärk, takykardi, förvirring, mardrömmar i en dröm och delirium. Med en allvarlig reaktion är det möjligt att utveckla allopsykisk depersonalisering, enkel depersonalisering och dessutom hyperacusi; Det finns också hallucinationer, en känsla av stickningar med domningar i extremiteterna, intolerans mot buller, ljus och fysisk kontakt.

Separat kan patienter utveckla anfall.

[19]

Överdos

Överdosering kan vara livshotande, speciellt om ett läkemedel i en stor dos inträffade i kombination med flera CNS-depressiva medel (alkohol bland dem).

Vid överskridande av det rekommenderade värdet kan läkemedel undertrycka CNS-funktioner, vilket orsakar sömnighet, som kan nå koma i koma (detta beror på storleken på den dos som tas). Med svaga överdoser är det tröghet eller förvirring.

Mer allvarliga fall åtföljdes av utvecklingen av muskelhypotension, ataxi, metemoglobinemi, undertryckande av andningsfunktionen samt en minskning av blodtrycket. I vissa fall nådde den döden.

Om en överdosering efter det att tabletterna inträffat inträffade inom den första timmen rekommenderas induktion, medan i andra fall en magsköljning krävs. Vidare kommer det att vara användbart att ge patienten aktivt kol - för att minska absorptionen av läkemedlet.

Det är nödvändigt att noggrant övervaka arbetet i andningsorganen och hjärtorganen (utförd i en specialiserad avdelning för sådana förfaranden).

Under behandlingsprocessen är hemodialysproceduren inte lämplig, eftersom den aktiva komponenten i Imovan har ett högt index för fördelningsvolymen.

För att diagnostisera eller bota ett oavsiktligt eller avsiktligt överdoserat ämne bensodiazepin är det tillåtet att administrera patientflumazenil. Denna komponent har motsatt effekt mot bensodiazepiner, så det kan provocera utvecklingen av neurologiska störningar (känslor av ångest eller spänning, instabilitet i känslomässig natur och anfall). I synnerhet gäller detta för epileptika.

[22], [23], [24], [25],

Interaktioner med andra droger

Alkoholhaltiga drycker ökar sedativa effekten av bensodiazepiner, liksom relaterade komponenter. På grund av den minskade koncentrationen av uppmärksamhet i denna kombination rekommenderas det inte att arbeta med olika mekanismer eller att köra bil.

Det rekommenderas att du inte kombinerar läkemedlet med alkoholhaltiga drycker eller droger som innehåller alkohol i dess sammansättning.

Kombinationen med rifampicin sänker effekten av verkan och plasmanivån av zopiklon, eftersom detta ökar dess metabolism i lever. På grund av detta bör ovannämnda substanser användas tillsammans endast under förutsättning att patienten uppvisar en konstant klinisk observation. Om det behövs, recept på ett annat hypnotisk läkemedel.

Andra läkemedel som hämmar CNS-funktion: derivat av morfin (såsom hostdämpande läkemedel, analgetika, och de medel som används vid behandling substitutions under eliminering av narkotikamissbruk (utöver buprenorfin)), barbiturater med neuroleptika, lugnande medel, andra hypnotika, antikonvulsiva medel, hypnotika, antidepressiva medel och narkosmedel, blodtryckssänkande läkemedel (med central effekt), talidomid med baklofen och pizotifenom, och dessutom antihistamin (H1) läkemedel. Alla ovanstående substanser i samband med Imovanom öka den inhiberande effekten på det centrala nervsystemets funktion.

Samtidigt ökar samtidig användning med morfinderivat, liksom barbiturater sannolikheten för undertryckande av andningsorganens funktion (vid användning av läkemedel i högre doser kan denna kombination provocera patientens död).

Opioida analgetika kan öka känslan av eufori, för vilken en person kan bli psykologiskt beroende av de ämnen som tas.

Förfarandet genomföres zopiklon metabolism involverar hemoprotein P450 (CYP) 3A4, varvid den resulterande kombinationen med hämmare av CYP3A4 elementsindexen substans i plasma kan ökas. Användningen av CYP3A4 tillsammans med inducerarna minskar zopiklonindexet i plasma.

När det kombineras med buprenorfin, som används vid substitutionsbehandling av läkemedelsberoende, ökar sannolikheten för att undertrycka andningsfunktionen, vilket i sin tur kan leda till döden. Det är nödvändigt att noggrant utvärdera riskerna och effekten av denna läkemedelskombination. Det är nödvändigt att varna patienten att det är nödvändigt att strikt följa de doser som läkaren föreskriver.

Samtidig användning med clozapin ökar risken för att patienten utvecklar kollaps, vilket åtföljs av hjärtstopp eller andningsdepression.

Kombination av zopiklon med erytromycin, klaritromycin, telitromycin eller nelfinavir, och dessutom med vorikonazol, ritonavir, itrakonazol, ketokonazol och något förbättrar lugnande egenskaperna hos den aktiva beståndsdelen imovan.

[26], [27], [28], [29]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet är lagrat på ett ställe som är otillgängligt för små barn. Temperaturvärdena får inte överstiga 25 ° C.

[30], [31], [32]

Hållbarhetstid

Imovan får användas i 3 år efter frisläppande av läkemedlet.

[33], [34],