Imodium

Imodium är ett läkemedel som har en hämmande effekt på den peristaltiska funktionen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Imodium

Det är indicerat för eliminering av sådana sjukdomar:

• behandling av symtom på akut diarré (för barn från 12 år samt vuxna);
• behandling av symtom på akuta typer av diarré som uppstår på grund av IBS (för vuxna över 18 år), förutsatt att en läkare har ställt en primärdiagnos.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Släpp formulär

Finns i kapslar, 6 eller 20 st i en blisterplatta. Förpackningen innehåller 1 blister.

Imodium lingual är en tablett som löses upp i munnen.

Imodium Plus är ett läkemedel mot diarré som finns som tuggtabletter.

[ 6 ]

Farmakodynamik

Loperamidhydroklorid syntetiseras med opioidändar på tarmväggarna. Genom denna åtgärd hämmas processen att frisätta PG och acetylkolin, vilket resulterar i att progressiv peristaltik minskar och tiden för livsmedelsprodukter att passera genom matsmältningskanalen förlängs, samtidigt som tarmväggarnas förmåga att absorbera vätskor ökar.

Den aktiva komponenten i läkemedlet ökar tonusen i analsfinktern, vilket hjälper till att minska fekal inkontinens tillsammans med behovet av att tömma tarmarna.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Stora mängder oralt administrerad loperamid absorberas i tarmen, men intensiva förstapassagemetabolismprocesser ger endast 0,3 % av substansens systemiska biotillgänglighet.

Data från distributionsstudier på råtta har visat att det har en stark affinitet för tarmväggen, främst med efterföljande syntes med ändarna inom det longitudinella muskellagret. Syntesen av komponenten med protein är 95 %, den är huvudsakligen bunden till albuminer. Prekliniska data visar att loperamid är ett substrat för P-glykoprotein.

Nästan all loperamidutvinning sker i levern. Här konjugeras det huvudsakligen och utsöndras sedan i gallan. Den oxidativa processen med N-demetylering är den huvudsakliga vägen för ämnets metabolism, vilken huvudsakligen utförs av elementen CYP3A4, såväl som CYP2C8. Eftersom den första leverpassagen är mycket intensiv, förblir plasmanivån av oförändrat läkemedel ganska låg.

Substansens halveringstid hos människor är cirka 11 timmar (intervall 9–14 timmar). Den oförändrade komponenten med dess nedbrytningsprodukter utsöndras huvudsakligen i avföringen.

[ 9 ], [ 10 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet används inte i det initiala skedet av behandlingen för svår diarré, som åtföljs av en minskning av vatten- och elektrolytnivåerna. I sådana fall rekommenderas det att kompensera för vätskeförlust genom att använda ersättningsterapi (orala eller parenterala metoder).

Kapslarna tas med vatten.

För att eliminera symtom på akut diarré hos barn från 12 år och uppåt, samt vuxna, är initialdosen 2 kapslar (4 mg), och sedan ska 1 kapsel (2 mg) tas vid varje efterföljande lös avföring. Standarddosen är 6–8 mg (eller 3–4 kapslar). Högst 12 mg av läkemedlet (dvs. 6 kapslar) är tillåtet per dag vid behandling av akut diarré.

Vid eliminering av symtom på akut diarré som uppstått på grund av utvecklingen av IBS, för vuxna (när läkaren ställt en primär diagnos) är initialdosen 4 mg (2 kapslar), varefter det är nödvändigt att dricka 1 kapsel varje gång lös avföring uppstår eller enligt läkarens ordination. Det är tillåtet att dricka högst 6 kapslar per dag (dos 12 mg).

Om det inte sker någon förbättring inom 48 timmar (akut diarré) efter användning av läkemedlet rekommenderas det att sluta ta medicinen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Använd Imodium under graviditet

Det är förbjudet att använda läkemedlet under graviditet.

Om det finns några störningar bör gravida och ammande kvinnor rådfråga en läkare för att få lämplig behandling.

Kontra

Bland kontraindikationerna för läkemedlet:

• allvarlig intolerans mot loperamidhydroklorid, såväl som mot någon av de andra komponenterna i läkemedlet;
• barn under 12 år;
• i närvaro av en akut form av dysenteri, som kännetecknas av hög temperatur, såväl som blod i avföringen;
• i det akuta stadiet av ulcerös kolit eller i den pseudomembranösa formen av kolit, som är förknippade med användning av antibiotika med ett brett verkningsspektrum;
• i den bakteriella formen av enterokolit orsakad av mikrober av släktet Salmonella, Shigella eller Campylobacter.

Det rekommenderas inte att använda Imodium när det finns risk för att undertryckandet av peristaltik orsakar allvarliga komplikationer hos patienten, inklusive tarmobstruktion, såväl som megakolon (tillsammans med den toxiska formen av denna patologi).

Om gaser, förstoppning eller tarmvred uppstår måste du omedelbart sluta använda läkemedlet.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Bieffekter Imodium

Vid eliminering av akut diarré kan följande biverkningar utvecklas, vilka identifierades under kliniska prövningar:

• nervsystemets organ: utveckling av skarpa huvudvärkar; mer sällan - uppkomst av yrsel;
• matsmältningssystemet: gaser, illamående, förstoppning; mindre vanligt – obehag i buken, buksmärtor, muntorrhet, slemhinnor, dyspepsi och även smärta i övre delen av buken;
• subkutan vävnad och hud: uppkomst av utslag.

Följande biverkningar har identifierats under studier efter marknadsföring:

• immunsystemets organ: överkänslighetsreaktioner observeras sporadiskt, inklusive anafylaktiska reaktioner (inklusive anafylaxi), såväl som anafylaktoida manifestationer;
• nervsystemorgan: problem med koordination, medvetslöshet eller medvetslöshet, ibland uppstår dåsighet eller dvala, hypertonicitet utvecklas;
• visuella organ: i isolerade situationer utvecklas mios;
• matsmältningssystemets organ: ibland börjar tarmobstruktion (i vissa fall även i paralytisk form), och även megakolon (ibland i toxisk form);
• subkutana vävnader och hud: i sällsynta fall förekommer bullösa utslag, urtikaria, Quinckes ödem, klåda och dessutom erythema multiforme, Lyells syndrom eller Stevens-Johnsons syndrom;
• urinvägar och njurar: urinretention utvecklas ibland;
• Allmänna besvär: svår trötthet uppstår vid isolerade tillfällen.

Överdos

Vid överdosering (detta inkluderar även villkorlig överdosering på grund av leverdysfunktion) kan symtom på CNS-depression utvecklas, såsom koordinationsstörningar, stupor, mios, andningsdepression och ökad muskeltonus. Dessutom kan urinretention eller symtom som liknar tarmobstruktion utvecklas.

Barn kan ha ökad känslighet för CNS-effekter.

Om en överdosering uppstår krävs omedelbart läkare. Om tecken på en sjukdom uppstår kan naloxon användas som motgift. Eftersom Imodiums effekt varar längre än naloxons verkningstid (1–3 timmar) kan det senare förskrivas igen. För att upptäcka eventuell hämning av centrala nervsystemet måste patientens tillstånd övervakas noggrant i minst 48 timmar.

[ 17 ], [ 18 ]

Interaktioner med andra droger

Det finns data om interaktion med läkemedel som har liknande farmakologiska egenskaper. Barn bör inte förskrivas läkemedel som har en hämmande effekt på centrala nervsystemets funktion tillsammans med Imodium.

Prekliniska studier visar att loperamid är ett P-glykoproteinsubstrat. När loperamid (16 mg) administrerades samtidigt med P-glykoproteinhämmare (såsom ritonavir eller kinidin) fördubblades/tredubblades plasmanivåerna av loperamid. Den kliniska betydelsen av denna interaktion vid rekommenderade loperamiddoser är fortfarande okänd.

Kombinationen av loperamid (engångsdos på 4 mg) med itrakonazol, såväl som en hämmare av CYP3A4-elementet, såväl som P-glykoprotein, ökar plasmanivån av loperamid med 3-4 gånger. Under samma test ökade en hämmare av CYP2C8-elementet (gemfibrozil) nivån av läkemedlets aktiva substans med ungefär två gånger.

Samtidig användning med itrakonazol och gemfibrozil ökade maximala plasmanivåer av loperamid fyrfaldigt och AUC 13-faldigt. Denna ökning var inte associerad med CNS-effekter mätt med psykomotoriska tester.

En engångsdos (16 mg) loperamid i kombination med ketokonazol, en hämmare av CYP3A4-elementet, och P-glykoprotein möjliggör en 5-faldig ökning av loperamidnivån i blodplasma. Denna indikator är inte förknippad med en ökning av farmakodynamiska egenskaper; bestämningen gjordes med hjälp av pupillometri.

Att ta läkemedlet i kombination med oralt desmopressin leder till en ökning av plasmanivåerna av det senare (med 3 gånger). Detta beror troligtvis på en nedgång i gastrointestinal motilitet.

Det finns en uppfattning att läkemedel med liknande medicinska effekter kan förbättra loperamids egenskaper, men läkemedel som påskyndar passagen av livsmedel genom mag-tarmkanalen kan tvärtom försvaga dess effektivitet.

[ 19 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras i läkemedelsvänligt tillstånd, oåtkomligt för barn. Temperaturvärden - högst 25 °C.

[ 20 ]

Hållbarhetstid

Imodium kan användas i 5 år från läkemedlets utgivningsdatum.

[ 21 ]