Imodium

Imodium är ett läkemedel som har en deprimerande effekt på peristaltisfunktionen.

[1], [2]

Indikationer Imodium

Det visas för att eliminera sådana brott:

• behandling av symptom på akut diarré (för barn från 12 år och vuxna)
• behandling av tecken på akuta typer av diarré som uppstår på grund av IBS (för vuxna över 18 år) förutsatt att läkaren föreskriver en primär diagnos.

[3], [4], [5]

Släpp formulär

Finns i kapslar, 6 eller 20 stycken i en blisterplatta. Inne i förpackningen finns 1 blister.

Imodium lingual  är en tablett som löser upp i munhålan.

Imodium Plus  är ett antidiarrhealmedicin, tillgängligt i form av tuggbara tabletter.

[6]

Farmakodynamik

Loperamidhydroklorid syntetiseras med opiatändningar på tarmarnas väggar. Om en sådan åtgärd är inhiberad PG frisättningsprocessen, såväl som acetylkolin, och därigenom minska translations peristaltik och förlänger perioden för passagen av föda genom matsmältningskanalen, och med denna förmåga är förbättrad tarmväggarna till suganvätskor.

Den aktiva komponenten i läkemedlet ökar tonen i den anal-sphincter som minskar inkontinens i avföringen tillsammans med uppmaningen att tömma tarmarna.

[7], [8]

Farmakokinetik

Ett stort antal oralt konsumerade loperamid absorberas i tarmarna, men intensiva metaboliska processer under den första delen ger endast 0,3% av ämnets systemiska biotillgänglighet.

Testdata av ämnet hos råttor i förhållande till fördelningsparametrarna visade att den har en stark affinitet för tarmväggarna, huvudsakligen med efterföljande syntes med änden i muskulaturens longitudinella skikt. Syntesen av komponenten med proteinet är 95%, i huvudsak bindande till albuminer. Preklinisk information visar att loperamid är ett substrat av P-glykoproteinet.

Extraktionen av loperamid uppträder nästan i levern. Här är den huvudsakligen konjugerad och utsöndras sedan tillsammans med gallan. Oxidativ process för N-demetylering är det huvudsakliga sättet för ämnesmetabolism, som utförs huvudsakligen med hjälp av element CYP3A4 och även CYP2C8. Eftersom det första hepatiska passet är väldigt intensivt, förblir plasmaindexet för oförändrade droger ganska låga.

Halveringstiden för substansen hos människor är cirka 11 timmar (inom 9-14 timmar). Den oförändrade komponenten med dess sönderfallsprodukter utsöndras huvudsakligen med avföring.

[9], [10]

Dosering och administrering

Läkemedlet används inte vid det inledande skedet av behandling för svår diarré, vilket åtföljs av en minskning av vattenelektrolytindex. I sådana fall rekommenderas förlust av vätska att kompenseras genom substitutionsbehandling (oral eller parenteral metod).

Kapslar konsumeras med vatten.

För att eliminera symptomen på akut diarré hos barn i åldrarna 12 och vuxna är initialdosen 2 kapslar (4 mg), och sedan ska en kapsel (2 mg) tas med varje efterföljande flytande pall. Den normala storleken på daglig dosering är 6-8 mg (eller 3-4 kapslar). Under dagen vid behandling av akut diarré får man inte ta mer än 12 mg medicin (dvs 6 kapslar).

I att ta bort symptomen av akut diarré som har uppkommit på grund av utvecklingen av IBS, vuxen (vid inställning av läkaren primär diagnos) av den initiala dosen är 4 mg (2 kapslar), då är det nödvändigt att dricka den första kapseln vid varje förekomst av flytande avföring eller enligt ordination behandlande läkare. En dag får inte dricka högst 6 kapslar (dosering av 12 mg).

I avsaknad av förbättring under 48 timmar (akut form av diarré) efter användning av läkemedel rekommenderas att avbryta läkemedlet.

[14], [15], [16]

Använd Imodium under graviditet

Det är förbjudet att använda medicinen under graviditeten.

I närvaro av sjukdomar borde gravida kvinnor samt ammande kvinnor konsultera en läkare för att få lämplig behandling.

Kontra

Bland kontraindikationerna av droger:

• stark intolerans mot loperamidhydroklorid, och förutom någon av de andra elementen i läkemedlet;
• barn som är yngre än 12 år
• i närvaro av en akut form av dysenteri, som kännetecknas av hög feber, liksom blod i avföringen;
• i det akuta skedet av ulcerös kolit eller med pseudomembranös form av kolit, som är associerade med användningen av antibiotika som har ett brett spektrum av effekter;
• med bakterieformen av enterocolit provocerad av mikrober från släktet Salmonella, Shigella eller Campylobacter.

Imodium rekommenderas inte att använda när det finns en risk för att undertrycka funktionen hos peristaltiken hos patienten kommer att utveckla allvarliga komplikationer, såsom tarmvred, och megakolon (med en giftig form av sjukdomen).

När flatulens, förstoppning eller intestinal obstruktion är nödvändig, är det nödvändigt att omedelbart avskaffa användningen av droger.

[11], [12], [13]

Bieffekter Imodium

Vid eliminering av den akuta formen av diarré kan följande biverkningar utvecklas som identifierades under kliniska prövningar:

• Nationalförsamlingens organ: utveckling av allvarliga huvudvärk; mer sällan - utseendet av yrsel;
• organ i matsmältningssystemet: flatulens, illamående, förstoppning; mindre - obehag i buken, buksmärtor, slemhinnor i munnen i munnen, dyspepsi och dessutom smärta i överkroppen;
• subkutan vävnad och hud: utslag av utslag.

Under eftermarknadsstudier identifierades följande negativa reaktioner:

• immunsystemets organ: överkänslighetsreaktioner observeras enstaka, bland dem anafylaktiska (anafylax inklusive), såväl som anafylaktiska manifestationer;
• Nationalförsamlingens organ: det finns enskilda problem med samordning, undertryckande eller medvetsförlust, känsla av sömnighet eller dumhet, hypertension utvecklas;
• visuella organ: i isolerade situationer utvecklas miosis;
• organ i matsmältningssystemet: Ibland börjar blockering av tarmarna (i vissa fall även i en paralytisk form), och dessutom en megakolon (ibland i en toxisk form);
• subkutan vävnad och hud: sällan visas bullös utslag, urtikaria, angioödem, klåda, och dessutom poliformnaya erytem, toxisk epidermal nekrolys eller Stevens-Johnsons;
• urinvägar och njurar: urinretentionstiden utvecklas enstaka;
• Allmänna störningar: I enstaka ögonblick uppträder svår utmattning.

Överdos

I fall av överdosering (detta gäller även villkor överskott dos av störningar i leverfunktionen) kan utvecklas CNS undertryckande av symptom - såsom ataxi, stupor, kramper, undertryckande av andningsfunktionen och öka muskeltonus. Dessutom kan urinretention eller tecken som liknar tarmobstruktion utvecklas.

Barn kan ha ökad känslighet för effekterna på centrala nervsystemet.

Vid utveckling av en överdosering krävs ett omedelbart samråd med läkaren. När tecken på brott uppträder är det tillåtet att använda naloxon som en motgift. Eftersom exponeringstiden för exponering överstiger naloxons verkningsperiod (1-3 timmar) kan den senare omfördelas. För att upptäcka eventuell undertryckning av centrala nervsystemet är det nödvändigt att noggrant övervaka patientens tillstånd i minst 48 timmar.

[17], [18]

Interaktioner med andra droger

Det finns data om interaktionen med droger som har liknande farmakologiska egenskaper. Barn ska inte ordineras läkemedel med imodium, som har en överväldigande effekt på funktionen i centrala nervsystemet.

Prekliniska test visar att loperamid är ett substrat av P-glykoproteinet. Med den kombinerade användningen av loperamid (16 mg) med P-glykoproteinsubstanshämmare (såsom ritonavir eller kinidin) fördubblades / tredubblades plasmanindexet för loperamid. Den kliniska signifikansen av denna interaktion vid användning av rekommenderade doser av loperamid är fortfarande okänd.

Kombinationen av loperamid (engångstyp mottagnings 4 mg) med itrakonazol, och dessutom CYP3A4-hämmaren element och P-glykoprotein i 3-4-faldig ökar plasmakomponent loperamid. Under samma test ökade inhibitoren av CYP2C8-elementet (gemfibrozil) den aktiva läkemedelsnivån med ungefär hälften.

Kombinerad användning med itrakonazol, såväl som gemfibrozil, ökade fyra gånger plasmakoncentrationen av loperamid och 13 gånger AUC. Denna ökning är inte relaterad till CNS-verkan, bestämd genom psykomotorisk testning.

Disponibel dosering (16 mg) Loperamid i kombination med ketokonazol, en hämmare av CYP3A4 elementet, såväl som P-glykoprotein tillåter en 5-faldig ökning i nivån av blodplasma loperamid. Denna indikator är inte relaterad till förbättringen av farmakodynamiska egenskaper, bestämningen gjordes med användning av papillomimetri.

Att ta mediciner i kombination med oral desmopressin leder till en ökning av de senare indexen i plasman (3-faldig). Mest troligt beror detta på en nedgång i motiliteten i mag-tarmkanalen.

Man tror att läkemedel som har samma exponering för läkemedlet, kan förbättra egenskaperna hos loperamid, men läkemedel som påskyndar passagen av mat i mag-tarmkanalen, tvärtom, kan minska dess effektivitet.

[19],

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet måste hållas under lämpliga förhållanden för läkemedel, otillgängliga för barn. Temperaturvärden är högst 25 ° C.

[20],

Hållbarhetstid

Imod kan användas i 5 år från det att läkemedlet släpptes.

[21]