Ibuprofen och alkohol, eller Alkohol vs NSAIDs

Trots att alla vet om alkoholens skadlighet är vissa intresserade av om det är möjligt att kombinera alkohol med… mediciner, och till exempel vilka smärtstillande medel som kan tas tillsammans med alkohol mot huvudvärk eller muskelsmärta, ledvärk eller neuralgi. [ 1 ]

Läkare anser det oacceptabelt att ta mediciner och dricka alkohol samtidigt. Och detta påstående är inte ogrundat, utan bekräftas av farmakologer.

Ibuprofen och andra NSAID-preparat jämfört med alkohol

Låt oss genast notera: alkohol är ett multiorganxenobiotikum, och ibuprofen är ett läkemedel från en stor grupp icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), derivat av arylalkansyra (inklusive derivat av arylättiksyra, propionsyra, heteroarylättiksyra och indolättiksyra), som inte bara har en terapeutisk effekt, utan tyvärr också kan orsaka biverkningar som är ganska allvarliga ur klinisk synvinkel.

Först och främst noteras irritation av slemhinnan i magsäcken och tunntarmen med bildandet av sår och risken för gastrointestinal blödning, den senare är förknippad med en minskning av syntesen av tromboxan (en lipid med egenskaperna vasokonstriktor och trombocytaggregator). Det visade sig att ibuprofen och andra NSAID-preparat hämmar bildandet av tromboxan, vilket minskar trombocyternas vidhäftning under bildandet av en blodpropp som stoppar blödningen. Denna egenskap är också inneboende i alkohol, så risken för långvarig blödning ökar hos dem som tar ibuprofen efter eller före alkoholkonsumtion.

Biverkningar kan också inkludera funktionella njursjukdomar och leversvikt; ökad hjärtfrekvens och blodtryck; minskade nivåer av blodplättar och leukocyter i blodet, etc. Huvudvärk och yrsel, hyperhidros, sömn- och psykomotoriska störningar, depressiva tillstånd, etc., i samband med biverkningarna av dessa läkemedel på nervsystemets nivå (central och perifer). Och om detta kompletteras av de effekter som uppstår vid alkoholkonsumtion...

Varför är det omöjligt att kombinera ibuprofen och alkohol, och varför kan man inte dricka, säg, en shot vodka till lunchen (som man säger, "för att väcka aptiten") och ta ett piller efter att ha ätit? Var uppmärksam på avsnittet "Läkemedelsinteraktioner och andra interaktioner" i instruktionerna för läkemedlen: allt står tydligt där. [ 2 ]

Interaktionen mellan alla typer av NSAID-preparat och alkohol, liksom med andra läkemedel, kan vara farmakodynamisk, där etanol försvagar eller upphäver deras terapeutiska effekt, och farmakokinetisk, när den konsumerade alkoholen (även en alkoholhaltig dryck) stör läkemedlets metabolism.

Ibuprofen och alkohol: farmakodynamisk interaktion

Kortfattat om hur ibuprofen och alkohol interagerar farmakodynamiskt.

Den allmänna mekanismen för smärtstillande, antiinflammatorisk och hypotermisk (febernedsättande) verkan hos alla läkemedel relaterade till NSAID beror på hämningen av membranenzymet cyklooxygenas (COX-1 och COX-2), vilket i sin tur blockerar biosyntesen av prostaglandiner (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2) som överför inflammatoriska och smärtsignaler.

Alkohol inducerar däremot COX-2, och enzymets uttryck når sin högsta nivå 15–16 timmar efter den sista dosen alkohol (om dosen är stor, då snabbare), vilket ökar dess immunreaktivitet. Dessutom kan etanol aktivera intracellulära signalvägar med bildandet av proinflammatoriska cytokiner (IL-1, IL-6, IL-8), och genom att interagera med membranlipider kan det aktivera TLR4- och IL-1RI-receptorer, vilket överför smärt- och inflammatoriska signaler.

Förresten, alla synonymer som innehåller ibuprofen – Ibufen, Ibunorm, Imet, Nurofen, Ibuprex, Ibuprom och alkohol – interagerar identiskt. [ 3 ]

Av samma skäl bör du inte ta icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel som Ketorolac, Ketorol, Ketolong eller Ketanov och alkohol, ketoprofen och dess synonymer Ketonal och alkohol, samt NSAID, ett derivat av fenylättiksyra, diklofenak och alkohol. [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

På samma sätt står läkemedlen Next eller Ibuclin och alkohol i ett antagonistiskt förhållande, eftersom dessa tabletter innehåller Paracetamol och Ibuprofen, vilka är NSAID-preparat.

Alkohol, ibuprofen och andra NSAID: farmakokinetiska interaktioner

När alkoholhaltiga drycker kommer in i magsäcken ökar de blodflödet till den, vilket orsakar en ökning av magsekretionen. Men blodflödet till muskelvävnaderna försvagas märkbart, vilket kan orsaka muskelsvaghet och smärtsamma förnimmelser.

Även om alkohol absorberas långsamt i magen, kan den detekteras i blodet inom fem minuter efter konsumtion, och det tar en timme att nå den högsta nivån av dess innehåll, motsvarande hela den intagna dosen.

Farmakokinetiska interaktioner mellan alkohol, ibuprofen och andra NSAID-preparat sker vanligtvis i levern, där både de läkemedel som tas oralt och den alkohol som konsumeras omvandlas av samma enzymer: cytokrom P450 (CYP) och cytokrom C-reduktaser (CYP2E1, samt CYP2C8 och CYP2C9). Emellertid behövs ett annat enzym, aldehyddehydrogenas (ALDH), för att bryta ner etanol.

Eftersom belastningen på levern och dess enzymatiska apparat ökar, råder det ingen tvekan om alkoholens negativa inverkan på levermetabolismen av dessa läkemedel. Mer information finns i materialet - Läkemedelsmetabolism i levern.

Och mer om levern. På grund av överbelastning minskar dess förmåga att neutralisera och avlägsna allt onödigt från kroppen med hjälp av det antioxidanta enzymet glutation som produceras av den, vilket förhindrar skador på cellerna av fria radikaler. Och när nedbrytningen av alkohol och den intagna drogen kombineras bildas inte bara ytterligare reaktivt syre, utan även mängden glutation i levercellernas mitokondrier minskar. Som ett resultat utsätts cellerna för oxidativ stress.

Forskare har funnit att hos personer som sällan dricker alkohol bryter enzymet CYP2E1 ner en liten del etanol. Men hos dem som dricker regelbundet ökar aktiviteten hos detta enzym nästan tiofaldigt, vilket är anledningen till att biverkningarna av ibuprofen och andra NSAID-preparat uppstår oftare och är allvarligare.

En del av den konsumerade alkoholen (högst 10 %) omvandlas genom förstapassagemetabolismen genom levern, resten från levern går in i blodomloppet och distribueras till alla kroppens vävnader, och hamnar sedan i levern igen. Först oxideras alkohol av enzymet ALDH, vilket resulterar i att väte avskiljs från etanol och etanaldehyd erhålls, det vill säga den mest toxiska metaboliten - acetaldehyd; i det andra steget omvandlas acetaldehyd till etan (ättiksyra) och den bryts ner till koldioxid och H2O. Denna process tar 8-12 timmar, och etanol detekteras i urin längre än i blod. Baserat på dessa parametrar kan man beräkna hur länge man kan ta Ibuprofen efter alkohol. [ 7 ]

NSAID-preparat bryts ner till hydroxylerade och karboxylerade metaboliter och acylglukuronider, och läkemedlen måste "konkurrera" med alkohol, så deras eliminering fördröjs. I detta avseende kan risken för en kumulativ effekt med utveckling av komplikationer inte uteslutas.

Hur lång tid tar det för ibuprofen att elimineras från kroppen? En engångsdos av läkemedlet som tas oralt efter en måltid absorberas i blodet med en maximal koncentration i plasma efter 60–90 minuter. Läkemedlet finns i blodserumet i cirka 4–5 timmar, och efter att den sista dosen har tagits elimineras det helt från kroppen (från alla biologiska vätskor) först efter 24 timmar. [ 8 ]

Alkohol och febernedsättande medel

Även svag alkohol och febernedsättande medel är inkompatibla, och kombinationen av etanol med febernedsättande läkemedel kan leda till negativa konsekvenser för magslemhinnan såväl som levervävnaden.

Funktionella förändringar i termoreglerande effektormekanismer under alkoholkonsumtion har vetenskapligt bevisats, eftersom det påverkar den retikulära bildningen av hjärnstammen och de autonoma kärnorna i medulla oblongata.

När blodflödet till huden ökar blir en person initialt röd och svettas, men svettning orsakar en dosberoende värmeförlust och en minskning av kroppens kärntemperatur (ibland mycket lägre än den fysiologiska normen). Därför rekommenderar läkare inte att man tar alkohol och febernedsättande medel samtidigt. [ 9 ]

Det smärtstillande och febernedsättande medlet Paracetamol och alkohol interagerar farmakokinetiskt. Nästan 97 % av detta läkemedel omvandlas av cytokrom C-reduktaser i levern: 80 % genom konjugering med sulfater och glukuronsyra (med bildandet av inaktiva metaboliter), och resten genom hydroxylering, vilket resulterar i bildandet av flera aktiva substanser. Deras slutliga metabolism och deaktivering sker också i kombination, men med det tidigare nämnda antioxidantenzymet glutation. Vid brist på det – vid alkoholkonsumtion – har dessa metaboliter en hepatotoxisk effekt. [ 10 ]

Läs även – Febernedsättande läkemedel

Citramon och alkohol

Det icke-narkotiska smärtstillande läkemedlet Citramon och alkohol – vid huvudvärk eller feber – kan inte heller tas samtidigt, eftersom detta läkemedel till 56 % består av aspirin (vilket är ett NSAID) och även innehåller paracetamol och koffein. [ 11 ], [ 12 ]

Interaktionen mellan NSAID och paracetamol med alkohol diskuterades ovan, och koffein, som har en stimulerande effekt på hjärnan och främjar vasodilatation, har i kombination med etanol en negativ effekt på hjärnceller och hjärt-kärlsystemet, vilket kan uttryckas i ökad huvudvärk och uppkomsten av ökad nervös excitabilitet, samt en ökning av blodtryck och hjärtrytmrubbningar. [ 13 ]

Koffein metaboliseras huvudsakligen av cytokrom CYP1A2 i levern.

Tolperison och alkohol

Tolperison (andra handelsnamn: Tolizor, Calmirex, Mydocalm), ett centralt verkande muskelavslappnande medel som används vid symptomatisk behandling av muskelhypertoni och spastiska tillstånd i skelettmuskulaturen, är en aromatisk keton och avslappnar musklerna genom att blockera jonkanaler i nervfibrer. Dessutom hjälper detta läkemedel, som verkar på perifera nervändar, till att minska smärta vid radikulit, ischias och lumbago. [ 14 ]

Enligt DrugBank-databasen har den exakta verkningsmekanismen för läkemedlets aktiva ingrediens, 2-metyl-1-(4-metylfenyl)-3-(1-piperidinyl)-1-propanon, inte studerats fullständigt. Och de officiella instruktionerna för läkemedlet noterar att de kliniska data som finns tillgängliga idag tillåter oss att konstatera att tolperison och alkohol inte interagerar. [ 15 ]