Hepacef

Hepacef är ett antibiotikum från β-laktamgruppen med ett brett verkningsspektrum. [ 1 ]

Läkemedlets aktiva substans är cefoperazon – ett antimikrobiellt terapeutiskt medel från undergruppen cefalosporiner av tredje generationen. Läkemedlet uppvisar en intensiv bakteriedödande effekt på patogena mikroorganismer. Läkemedlets verkningsprincip är baserad på den aktiva komponentens förmåga att undertrycka proteinbindningsprocesser inuti bakterieceller. [ 2 ]

Indikationer Hepacef

Det används vid behandling (monoterapi eller i kombination med andra substanser) av personer med infektioner associerade med bakterier som uppvisar känslighet för cefoperazon. Bland sådana sjukdomar finns:

• lesioner som påverkar bäckenorganen, gallvägarna och urinröret;
• infektioner i nedre och övre luftvägarna;
• lesioner i leder med ben, subkutana lager och epidermis;
• hjärnhinneinflammation av postoperativt eller traumatiskt ursprung, sepsis, peritonit och uretrit av gonokockursprung, som uppstår utan komplikationer.

Läkemedlet kan förskrivas för att förhindra infektioner vid operation.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av en parenteral vätska - inuti injektionsflaskor med en kapacitet på 1 g. Det finns 10 sådana injektionsflaskor i en förpackning.

Farmakodynamik

Läkemedlet påverkar stammar av gramnegativa och grampositiva anaerober med aerober. Bland dem finns enskilda stammar som producerar β-laktamaser (detta inkluderar stammar av Haemophilus influenzae och gonokocker som producerar β-laktamaser). [ 3 ]

Farmakokinetik

Vid intravenösa injektioner mäts Cmax-värdena för den aktiva komponenten i blodet efter 15 minuter och vid intramuskulära injektioner efter 1 timme. Cmax-nivån observeras i galla efter 1–3 timmar. Cirka 93 % av den administrerade cefoperazonen syntetiseras med protein.

Cefoperazon distribueras väl i kroppen och bildar höga läkemedelsnivåer i lungorna, levervävnaden, tonsillerna samt gallblåsans väggar, njurarna, benvävnaden och bäckenorganen. Läkemedlets aktiva substans bildar höga nivåer i galla och sputum.

Cefoperazon kan övervinna den hematoplacenta barriären och utsöndras även i modersmjölken. Om patientens BBB inte är skadad utsöndras läkemedlet nästan inte i cerebrospinalvätskan, men hos personer med traumatisk eller postoperativ hjärnhinneinflammation bildas höga nivåer i cerebrospinalvätskan.

En liten del av läkemedlet är involverat i metaboliska processer.

Läkemedlets halveringstid är cirka 2 timmar. Utsöndring sker huvudsakligen med galla och cirka 30 % med urin.

Dosering och administrering

Hepacef i form av en parenteral vätska administreras intramuskulärt eller intravenöst.

För att bereda den intravenösa vätskan kan injektionsvatten, 5 % eller 10 % injektionsglukos, 5 % glukoslösning, fysiologisk vätska och injektionsvätska 0,9 % NaCl användas. Ett kompatibelt lösningsmedel (2,8 ml) tillsätts till injektionsflaskan, varefter behållaren skakas. Vätskan administreras när frystorkat lyofilisat är helt upplöst. För att göra upplösningen mer effektiv kan volymen av det tillsatta lösningsmedlet ökas till 5 ml.

Vid intravenösa injektioner via dropp löses den beredda vätskan i ett kompatibelt lösningsmedel (20–100 ml). I detta fall får volymen injektionsvätska vid administrering via dropp inte överstiga 20 ml (om mer lösningsmedel behövs måste andra kompatibla lösningar användas). Användningstiden via dropp är ofta 15–60 minuter.

Om intravenös jetbehandling av läkemedlet utförs är den maximala enfaldiga dosen cefoperazon 2 mg (för vuxen) och 50 mg/kg (för barn). Vid jetinjektioner bör cefoperazonindikatorn i lösningen vara 0,1 g/ml. Durationen av jetbehandlingen är inom 3–5 minuter.

Vid beredning av vätskan för intramuskulära injektioner kan injektionsvatten och 2 % lidokain användas. Den erforderliga volymen injektionsvätska tillsätts i injektionsflaskan med frystorkat pulver, skakas om och sedan, efter att ha väntat på att pulvret ska lösas upp, tillsätts 2 % lidokain.

Lidokain bör endast användas i situationer där den slutliga nivån av cefoperazon i lösningen är mer än 0,25 g/ml. Lidokainindikatorerna i den färdiga vätskan bör vara 0,5 %. Läkemedlet måste vara transparent - efter att ha uppnått detta tillstånd injiceras det djupt i glutealmuskeln (övre yttre kvadranten).

Ett epidermalt test måste utföras innan läkemedlet administreras. Dessutom måste personer som får intramuskulära injektioner av lidokain testas för tolerans mot detta ämne.

För vuxna är dosen ofta 1–2 g läkemedel med 12 timmars intervall.

Om en allvarlig infektion observeras ökas dosen för en vuxen till 2-4 g av läkemedlet, även det med 12-timmars pauser.

Vid allvarlig infektion kan en vuxen administreras högst 12–16 g Hepacef (dosen är uppdelad i 3 injektioner med lika långa tidsintervall).

Standardbehandlingstiden är 7–14 dagar.

För en vuxen med gonokockuretrit (utan komplikationer) ska 0,5 g av läkemedlet administreras intramuskulärt en gång.

För barn ordineras doseringen med 12-timmarsintervall på 0,025-0,1 g/kg av substansen. Vid allvarliga infektioner kan barnets dos ökas till 0,2-0,3 g/kg per dag (denna dosering är uppdelad i 2-3 injektioner, administrerade med lika tidsintervall).

För för tidigt födda och nyfödda barn väljs dosen av läkemedel individuellt.

Terapin varar vanligtvis 7–14 dagar.

För profylax vid operationer används läkemedlet i en dos av 1-2 g, 30-90 minuter före ingreppet. Därefter administreras cefoperazon i en dos av 1-2 g med 12-timmarsuppehåll under 24 timmar efter avslutad operation (vid utförande av ingrepp relaterade till hjärt-kärlsjukdomar, ledproteser och vid kolonoproktologi bör läkemedlet användas i 3 dagar från operationstillfället).

Personer med nedsatt njurfunktion (CC-nivå under 18 ml per minut) kan ta högst 4 g Hepacef per dag.

För personer som genomgår hemodialys administreras läkemedlet efter avslutad behandlingstillfälle.

Under behandling med läkemedel är det nödvändigt att ständigt övervaka PT-värdena.

Använd Hepacef under graviditet

Cefoperazon används endast till gravida kvinnor om det finns strikta indikationer.

Om det inte är möjligt att förskriva ett alternativt läkemedel under amning, bör amningen avbrytas under behandlingen. Amning kan endast återupptas med den behandlande läkarens tillstånd.

Kontra

Kontraindicerat för användning hos personer med intolerans mot cefalosporiner och andra β-laktamantimikrobiella medel. Använd inte heller vid kronisk alkoholism eller hos personer som använder läkemedel som innehåller etanol.

Det används med försiktighet till personer med ökad blödningstendens, leverdysfunktion och sjukdomar i gallvägarna av obstruktiv natur, samt till äldre. Vid njur-/leverdysfunktion kan läkemedlet endast användas efter en noggrann bedömning av eventuella risker och fördelar.

På grund av risken för störningar i vitamin K-bindningsprocesser under behandling med Hepacef, används det med extrem försiktighet hos personer med cystisk fibros, såväl som hos personer som får partiell eller fullständig parenteral nutrition.

Bieffekter Hepacef

Läkemedlet tolereras vanligtvis utan komplikationer. Möjliga biverkningar inkluderar:

• störningar som påverkar lever och gallvägar och mag-tarmkanalen: kräkningar, tarmbesvär, illamående och förhöjda nivåer av intrahepatiska enzymer. Pseudomembranös kolit kan ibland förekomma (även flera dagar efter avslutad behandling);
• rubbningar i hematopoetiska processer: eosinofili, minskade hematokritvärden med hemoglobin och hypotrombinemi. Botbar neutropeni observeras sporadiskt;
• Allergisymptom: urtikaria, feber och klåda i huden. Ibland har anafylaxi utvecklats, vilket kräver omedelbar behandling (till exempel är det nödvändigt att administrera kortikosteroider och adrenalin; dessutom utförs vid behov trakealintubation, syrgasbehandling och artificiell ventilation);
• Övrigt: vid intravenös injektion kan flebit observeras; vid intramuskulär injektion kan smärta i ingreppsområdet uppstå. Samtidigt, vid användning av cefoperazon, utvecklade patienter vitamin K-brist, och dessutom ett falskt positivt svar på Coombs test och bestämning av sockernivåer i urinen, utfört med icke-enzymatiska metoder. Långtidsbehandling kan framkalla candidiasis (vaginal eller oral).

Överdos

Användning av höga doser cefoperazon kan framkalla epileptiska anfall, kramper och även hemolytisk anemi, trombocytopeni, neutro- eller leukopeni. Administrering av Hepacef i höga doser ökar sannolikheten för anafylaxi (även dödlig).

Läkemedlet har ingen motgift. När förgiftningssymtom uppstår används symtomatiska substanser. Samtidigt, vid överdosering, avbryts även användningen av läkemedlet. När kramper uppstår administreras diazepam.

Vid användning av höga doser cefoperazon måste risken för anafylaxi beaktas. Därför utförs behandling med läkemedlet endast på sjukhus, under ständig medicinsk övervakning.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet används inte tillsammans med substanser som innehåller etanol, eftersom detta kan orsaka disulfiramliknande symtom i samband med ansamling av acetaldehyd i blodet. Karakteristiska tecken uppträder inom 15–30 minuter från etanolanvändning och försvinner av sig själva efter 2–3 timmar.

Risken för blödning ökar när läkemedlet kombineras med heparin, antikoagulantia och trombolytika.

Loopdiuretika och aminoglykosider ökar cefoperazons nefrotoxiska aktivitet (intensiteten av denna sjukdom är mest uttalad hos individer med nedsatt njurfunktion).

Introduktionen av Hepacef i kombination med salicylsyraderivat, NSAID och sulfinpyrazon ökar sannolikheten för sår i mag-tarmkanalen, samt blödning i magen.

Läkemedlet ska inte användas parenteralt i kombination med aminoglykosidvätskor. Om en kombination av dessa medel har ordinerats administreras Gepacef först; sedan spolas infusionssystemet (en kompatibel lösning används) och sedan administreras aminoglykosidlösningen.

Förvaringsförhållanden

Hepacef ska förvaras vid temperaturer mellan 2–8 °C. Den beredda vätskan administreras omedelbart och kan inte förvaras.

Hållbarhetstid

Gepacef kan användas inom 24 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är substanserna Cefoperazon och Medocef med Cefobid.