Genfastat

Genfastat är en analog till substansen somatostatin. Det används vid intensiva terapeutiska procedurer inom gastroenterologi.

Indikationer Genfastata

Det används i följande fall:

• akromegali (om strålbehandling, kirurgiska ingrepp och användning av dopaminagonister inte har haft önskad effekt);
• neoplasmer där ökad produktion av somatoliberin (STH-RF) observeras;
• eliminering av manifestationer som uppstår vid utsöndring av neoplasmer i mag-tarmkanalen (detta inkluderar karcinoida neoplasmer åtföljda av karcinoidsyndrom, såväl som insulinom med glukagonom och gastrinom);
• förebyggande av utveckling av postoperativa komplikationer i bukspottkörteln;
• diarré som är resistent mot andra typer av behandling hos personer med AIDS.

Det används också för att stoppa blödning och förhindra återfall i åderbråck i matstrupen hos personer med levercirros (i kombination med endoskopisk skleroterapi).

[ 1 ]

Släpp formulär

Det terapeutiska medlet frisätts i form av en vätska för subkutan eller intravenös injektion, i glasflaskor med en volym på 1 ml. Inuti förpackningen finns 5 sådana flaskor.

Farmakodynamik

Genfastat är en artificiell analog av grundämnet somatostatin, som har en långvarig terapeutisk effekt. Läkemedlet hämmar frisättningen av STH genom den främre hypofysen, och dessutom frisättningen av TSH.

Samtidigt hämmar det endokrin (glukagon med insulin) och exokrin sekretion från bukspottkörteln, processer för utsöndring av saltsyra med gastrin, sekretin med kolecystokinin, vasointestinal peptid med enskilda andra peptider, matsmältningsenzymer och bioaktiva komponenter, vars utsöndring produceras genom det gastroenteropankreatiska systemet. Läkemedlet hämmar också motoriken i mag-tarmkanalen.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Efter subkutan injektion absorberas läkemedlet snabbt i blodomloppet med hög hastighet. Plasma Cmax-nivån av den aktiva substansen noteras efter en halvtimme. Intraplasmisk syntes med protein är 65 %; den binder mycket svagt till bildade blodkomponenter. Vd-värdena är 0,27 l/kg.

Totala clearancevärden är 160 ml/min. Halveringstiden vid subkutan injektion är 100 minuter. Vid intravenös injektion sker utsöndringen i två steg, med halveringstider på 10 respektive 90 minuter.

[ 3 ], [ 4 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet används för intravenösa och subkutana injektioner.

Vid endokrina neoplasmer administreras läkemedlet subkutant, initialdosen är 50 mcg med 1-2 administreringar per dag. Därefter, med hänsyn till det erhållna resultatet, effekten på hormonnivåerna som produceras av tumören (vid karcinoid neoplasma - effekten på utsöndringen av 5-hydroxiindolättiksyra med urin), samt tolerans, kan dosen gradvis ökas till 100-200 mcg med 3 administreringar per dag. För att få ett snabbt svar, till exempel vid karcinoida tumörer, administreras initialdosen av läkemedlet i form av en utspädd bolusinjektion, samtidigt som hjärtfrekvensen övervakas.

Om det inte finns några positiva förändringar efter 1 veckas behandling för en karcinoid tumör kan den avbrytas.

Vid akromegali ges läkemedlet subkutant i en initial dos på 50-100 mcg, som administreras med 12-timmarsintervall. Därefter väljs doseringen med hänsyn till resultaten av bestämning av GH-nivåerna i blodet, analys av kliniska tecken och läkemedelstolerans. I grund och botten krävs det att man administrerar 200-300 mcg av substansen per dag. Om GH-nivån inte sjunker till de erforderliga nivåerna efter 3 månaders behandling, och den kliniska bilden av sjukdomen inte förbättras, avbryts behandlingen.

För att förhindra postoperativa komplikationer i bukspottkörteln administreras den första dosen av läkemedlet (100 mcg) subkutant 60 minuter före laparotomi; därefter, efter operationen, administreras 100 mcg 3 gånger per dag under de kommande 7 dagarna. Endast i exceptionella fall kan högre doser krävas. Underhållsdoser väljs individuellt. Om det inte finns något resultat efter 1 veckas behandling med maximalt tillåtna doser, avbryts kuren.

Beredning av vätska för intravenösa procedurer.

Omedelbart före ingreppet löses läkemedlet från injektionsflaskan för flergångsbruk upp i 0,9 % NaCl. Läkemedlet får inte lösas upp i glukoslösning. I detta fall är minimigränserna för läkemedelsupplösning 1:1 och maximalt 1:9. För att förhindra kontaminering med bakterier bör injektionsflaskans propp punkteras högst 10 gånger. Den beredda vätskan måste användas inom de närmaste 8 timmarna, och den återstående oanvända substansen måste kasseras.

En öppnad återanvändbar flaska med läkemedlet (200 mcg/ml) ska förvaras i kylskåp (temperaturvärdena ligger inom 2–8 °C). Hållbarheten är 15 dagar.

Före administrering kontrolleras vätskan för förekomst av sediment och partiklar, samt för förändringar i färg, genomskinlighet och läckage i flaskan.

Det är förbjudet att använda ett ämne med förändrad eller grumlig nyans, såväl som om det innehåller sediment med partiklar, och om det finns spår av fläckar på flaskan.

Använd Genfastata under graviditet

Genfastat kan endast förskrivas till ammande eller gravida kvinnor om det finns strikta vitala indikationer.

Kontra

Användning av läkemedlet är kontraindicerat vid intolerans mot oktreotid.

[ 5 ], [ 6 ]

Bieffekter Genfastata

Administreringen av läkemedlet leder till uppkomsten av följande biverkningar:

• Mag-tarmkanalen: kräkningar, buksmärtor, anorexi, diarré, steatorré, illamående och gaser. Glukosintolerans kan förekomma. Ibland förekommer smärta vid palpation, skarp smärta i epigastriet, muskelspänningar i bukhinnan, hyperbilirubinemi och akut hepatit samt ökad aktivitet av leverenzymer. Långvarig användning leder ibland till bildandet av stenar i gallblåsan;
• lokala tecken: klåda, brännande känsla, smärta, rodnad och svullnad i injektionsområdet.

[ 7 ]

Överdos

Doser av läkemedlet upp till 2000 mcg per dag, administrerade i form av subkutana injektioner under flera månader, tolereras ofta utan komplikationer.

Vid maximal 1-faldig bolusinjektion för en vuxen, motsvarande 1000 mcg av läkemedlet, uppstår sådana manifestationer som rodnad i ansiktet, minskad hjärtfrekvens och dessutom spastisk smärta i buken, illamående, diarré och en känsla av tomhet i magen. Sådana symtom försvinner inom 24 timmar från administreringsögonblicket för läkemedlet.

Vid oavsiktlig användning av för stor dos oktreotid (250 mcg/timme, inte 25 mcg/timme) via långvarig infusion har inga negativa symtom rapporterats. Akut förgiftning leder inte heller till livshotande symtom. Symtomatiska åtgärder vidtas för att eliminera störningarna.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaktioner med andra droger

Ämnen som liknar somatostatin kan minska clearance av komponenter vars metabolism utförs med hjälp av isoenzymer i hemoprotein P450-systemet (detta kan vara förknippat med hämningen av tillväxthormon).

Kombinerad användning med bromokriptin orsakar en ökning av dess biotillgänglighet.

Kombination med insulin kan förstärka läkemedlets antidiabetiska effekt.

Administrering tillsammans med ciklosporin minskar absorptionen av detta element.

Användningen av Genfastat och cimetidin hämmar absorptionen av det senare.

[ 10 ], [ 11 ]

Förvaringsförhållanden

Genfastat ska förvaras mörkt och utom räckhåll för barn. Läkemedlet får inte frysas. Temperaturindikatorerna ligger inom 2–8 °C.

Hållbarhetstid

Genfastat kan användas inom 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan för barn

Det finns endast begränsad information om användningen av läkemedlet inom pediatrik, vilket är anledningen till att det inte förskrivs till barn.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Octra med Octrestatin och Sandostatin.

[ 12 ]