Gemcitabin

Gemcitabin är en antimetabolit och har en antitumör effekt.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],

Indikationer Gemcitabin

Det används för behandling av sådana sjukdomar:

• cancer som påverkar bukspottkörteln
• karcinom i urinröret, prostata eller njure
• bröst- eller äggstockscancer;
• lungkarcinom.

[9], [10], [11]

Släpp formulär

Frisättning av läkemedlet utförs i form av lyofilizat, i flakonchikah-kapacitet av 0,2 eller 1 g.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakodynamik

Gemcitabin har en deprimerande effekt på DNA-bindningsprocessen. Medicinen påverkar cellerna i steg S, liksom G1 / S. Metabolism av substansen sker före bildandet av 2-fosfat och 3-fosfatnukleosider. Sålunda den första långsamma RNA Aktivitet, och den andra - införlivas i RNA- och DNA-strängar. Som ett resultat blockeras DNA-bindning, och patogena celler dör.

Det noteras läkemedlets effektivitet av läkemedel i bukspottskörtelcancer. Vid monoterapi hos 25-40% av patienterna observeras klinisk förbättring av ett tillstånd. Kombinationen av läkemedlet med cisplatin ökar den terapeutiska effekten. Samtidigt, vid lägre koncentrationer, har beredningen radiosensibiliserande egenskaper.

[18], [19], [20], [21], [22],

Farmakokinetik

Vid infusion av en portion av 1 g / m ² noteras plasma Cmax-värdena efter 3-15 minuter; medan läkemedlets egenskaper hos läkemedlet bevaras under ytterligare 90 minuter.

Läkemedlet har en svag syntes med protein. Utbytesprocesser förekommer inuti njurarna med levern, varigenom det aktiva elementet i läkemedlet omvandlas till en inaktiv metabolisk produkt.

Utskiljning utförs genom njurarna (89%), och med försvagningen av deras arbete börjar den inaktiva förfallsprodukten ackumuleras.

[23], [24], [25], [26]

Dosering och administrering

Läkemedlet administreras intravenöst, genom en droppare. Som lösningsmedel kan endast 0,9% NaCl-lösning användas. Först hälles 25 ml lösningsmedel i behållaren med 1 g av läkemedlet och skakas därefter och utspädes med den erforderliga lösningen. Den resulterande blandningen bör inte innehålla oupplösta partiklar. Det får lagras vid rumstemperatur i 24 timmar.

Kemoterapi med gemcitabin utförs i form av monoterapi eller i kombination med platinläkemedel (bland dem oxaliplatin och cisplatin med karboplatin). Nedan finns exempel på behandlingsregimer.

Vid karcinom i ureaområdet användes 1,25 g / m ² substans, på cykelns 1, 8 och 15 dag, med intervall om 28 dagar.

Med lungkarcinom administreras 1 g / m ² mediciner, en gång i veckan under en period av 3 på varandra följande veckor. Därefter måste du ta en paus, som är 7 dagar, och upprepa ovanstående cykel.

Under karcinom i bukspottkörtelområdet administreras 1 g / m ^{2 av} läkemedlet en gång i veckan under en period av 7 veckor i rad. Därefter ska du ta en paus i 7 dagar och fortsätta behandlingen med ovanstående dosering, med en enda injektion i en vecka, för den 21: a dagen i rad. När frekvensen av injektioner ökas, förstärks läkemedlets toxiska egenskaper.

Under behandlingscykeln är det nödvändigt att övervaka vita blodkroppar och blodplättar. Om patienten utvecklar hematoxicitet, minskas delen eller injektionen skjuts upp. Dessutom måste du ständigt övervaka arbetet med njurarna och leveren.

[32], [33], [34], [35]

Använd Gemcitabin under graviditet

Gemcitabin är inte tillåtet för gravida kvinnor.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna är patientens intolerans mot medicinen, liksom amningstiden.

Försiktighet är nödvändig vid användning hos personer med njursvikt eller lever, undertryckande av benmärgsfunktion, samt med sjukdomar som har bakteriell eller viral etiologi.

[27], [28]

Bieffekter Gemcitabin

Användningen av medicinering kan leda till att vissa biverkningar uppträder:

• sömnlöshet och huvudvärk;
• bronkial spasmer, dyspné, lungödem och hosta;
• arytmier och sänkning av blodtrycket;
• anemi, leukocyt eller trombocytopeni;
• stomatit, diarré, illamående samt en ökning av levertransaminas;
• hematuri eller proteinuri;
• håravfall eller hudutslag
• smärta i ryggen
• ansiktspuffiness;
• myalgi.

[29], [30], [31]

Överdos

När förgiftning uppstår, myelodepression, frossa, trötthet och hosta. Dessutom blödning, smärta i nedre delen av ryggen, parestesi, blod i urinen och avföring, liksom utbrott på epidermis.

Gemcitabin har ingen motgift. Patienten ska vara under medicinsk övervakning Dessutom genomgår han symptomatiska procedurer och följer blodkompositionen i dynamik.

[36], [37], [38], [39]

Interaktioner med andra droger

Kombinationen med immunosuppressiva medel (bland annat merkaptopurin, cyklofosfamid, klorambucil och dessutom cyklosporin och azathioprin med GCS) ökar sannolikheten för infektion.

Vid strålbehandling samtidigt som Gemcitabin används förbättras undertryckningen av benmärgsfunktionen. Med lungkarcinom ledde strålterapi till utseendet av toxiska reaktioner (lunginflammation och esofagit), som medför risken för patientens liv.

Kombination med vacciner av viral natur ledde till att läkemedlet försvagade produktionen av antikroppar.

[40], [41],

Förvaringsförhållanden

Gemcitabin bör hållas vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

[42], [43]

Hållbarhetstid

Gemcitabin får användas inom 36 månader efter tillverkningen av det terapeutiska medlet.

[44], [45], [46]

Ansökan om barn

Gemcitabin studerades under begränsade kliniska studier av steg 1 och 2 hos barn - som ett medel för behandling av olika typer av neoplasmer. Den information som erhållits i dessa tester tillåter inte att bestämma graden av säkerhet och terapeutisk effektivitet hos läkemedlet för barnet, på grund av vad det inte används för barn.

[47], [48],

Analoger

Läkemedels analoger är läkemedel Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks med Gemtazom, och dessutom Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin med Onkogemom och Gemtsitera och Striga.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55],

Recensioner

Gemcitabin visar hög effektivitet vid monoterapi under ureakreft. I fallet med maligna tumörer inom andra organ bör läkemedlet användas i kombination. Under lungkarcinom kombineras substansen med cisplatin; med tarce - med pankreaskarcinom (lokalt distribuerad form). Ett sådant schema visar att patientens överlevnad ökar när det används.

Eftersom läkemedlet vanligtvis användes i samband med andra läkemedel är det svårt att utvärdera sin egen terapeutiska effektivitet. Det är möjligt att förlita sig endast på data från randomiserade tester. Baserat på dem, kan man dra slutsatsen att betydande skillnader mellan kombinationer av cisplatin med gemcitabin och paklitaxel med karboplatin eller cisplatin och paklitaxel hittades.

Av minuserna i recensionerna nämns oftast de negativa effekterna av drogen.