Läkemedel för insulinbehandling

Insulinpreparat är nödvändiga för patienter med typ 1-diabetes och för 40 % av patienterna med den andra formen av patologin. Insulin är ett polypeptidhormon. Läkemedlet administreras som regel subkutant, men i nödfall är intramuskulär eller intravenös administrering möjlig. Absorptionshastigheten beror direkt på injektionsstället, muskelaktivitet, blodflödesegenskaper och injektionsteknik.

Genom att binda till cellmembranreceptorer börjar hormonet utöva sina fysiologiska effekter:

• Minska blodsockernivåerna.
• Aktivering av glykogensyntes.
• Hämning av ketonkroppsbildning.
• Hämning av processerna för sockerbildning från icke-kolhydratföreningar.
• Aktivering av bildandet av triglycerider och lågdensitetslipoproteiner.
• Hämning av fettnedbrytning på grund av bildandet av fettsyror från kolhydrater.
• Stimulerar produktionen av glykogen, som fungerar som kroppens energireserv.

Insulinbehandlingsläkemedel klassificeras efter ursprung:

1. 1. Djur (fläsk) – Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuinsulin.
2. 2. Humana (halvsyntetiska och genetiskt modifierade) – Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Syntetiska analoger – Lispro, Aspart, Glargin, Detemir.

Läkemedel är indelade efter verkningstid:

Ultrakortverkande insuliner

Absorberas snabbare än andra typer av läkemedel. Börjar verka 10–20 minuter efter administrering, vilket orsakar en sänkning av blodsockernivåerna. Maximal effekt uppnås inom 30–180 minuter och varar i 3–5 timmar.

Lizpro

En tvåfasblandning av snabbverkande insulin och protaminsuspension med medellång verkningstid. Läkemedlet är en DNA-rekombinant analog av det humana hormonet, som endast skiljer sig i den omvända sekvensen av prolin- och lysinaminosyrarester. Reglerar glukosmetabolismen och har en anabol effekt.

Ekvimolärt med humant insulin. Penetrerande muskelvävnad accelererar omvandlingen av glukos och aminosyror till fett. Börjar verka 15 minuter efter administrering. Hög absorptionshastighet gör att läkemedlet kan användas omedelbart före måltider.

• Indikationer för användning: diabetes mellitus typ 1, intolerans mot andra typer av läkemedel, postprandial hyperglykemi (ej mottaglig för korrigering), accelererad lokal nedbrytning av pankreashormoner. Diabetes typ 2, resistens mot orala hypoglykemiska läkemedel, interkurrenta sjukdomar, kirurgiska ingrepp.
• Administreringssätt och dosering: bestäms individuellt för varje patient beroende på blodsockernivån. Läkemedlet administreras endast subkutant. Vid behov kan det kombineras med långtidsmedicinering eller sulfonureider för oral administrering.
• Kontraindikationer: intolerans mot läkemedlets komponenter, insulinom.
• Biverkningar: allergiska reaktioner, lipodystrofi, hypoglykemi, hypoglykemisk koma, tillfälligt brytningsfel.
• Överdosering: ökad trötthet, dåsighet och slöhet, kraftig svettning, ökad hjärtfrekvens, takykardi, hungerkänsla, parestesier i munnen, huvudvärk, kräkningar och illamående, irritabilitet och depression. Synstörningar, kramper, glykemisk koma.

Behandling av biverkningar och överdosering består av subkutan, intramuskulär eller intravenös administrering av glukagon, intravenös administrering av hyperton dextroslösning. Vid hypoglykemisk koma är intravenös jetinjektion av 40 ml 40 % dextroslösning indicerad tills patienten lämnar komat.

Aspart

En analog av ett humant hormon med ultrakort verkan. Läkemedlet erhölls genom rekombinant DNA-teknik med Saccharomyces cerevisiae-stammen. Det har en hypoglykemisk effekt. Det börjar verka 10–20 minuter efter subkutan administrering och når sin maximala terapeutiska effekt inom 1–3 timmar.

Det används för diabetes mellitus av första och andra typen. Aspart används endast för subkutan administrering, doseringen bestäms av en endokrinolog. Läkemedlet är kontraindicerat vid hypoglykemi och överkänslighet mot dess komponenter. Det används inte för att behandla patienter under 6 år, samt under graviditet och amning.

Vid överdosering uppstår tecken på hypoglykemi, kramper och risk för att utveckla hypoglykemisk koma. För att eliminera mild hypoglykemi och normalisera tillståndet räcker det att inta socker eller livsmedel rika på lättsmälta kolhydrater. I andra fall är intravenös administrering av 40% dextroslösning nödvändig.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Apidra

Lösning för subkutan administrering. Det är en analog till humant insulin, vilket motsvarar det i verkningsstyrka. Den har ökad aktivitet men en kortare verkningstid jämfört med det humana hormonet.

• Det används för att kompensera för kolhydratmetabolismen i kroppen vid insulinbrist. Det är godkänt för behandling av barn över 6 år. Det administreras subkutant 15 minuter före eller efter måltider. Dosering och behandlingsförlopp bestäms av den behandlande läkaren, individuellt för varje patient.
• Kontraindikationer: överkänslighet mot glulisin eller andra komponenter i läkemedlet. Det används med särskild försiktighet hos gravida kvinnor och patienter under amning.
• Biverkningar: hypoglykemi och andra metabola störningar, illamående och kräkningar, minskad koncentrationsförmåga, synnedsättning, allergiska reaktioner vid injektionsstället. I sällsynta fall kan allergisk dermatit, tryck över bröstet och anafylaktiska reaktioner utvecklas.
• Överdosering manifesteras som symtom på mild eller svår hypoglykemi. I det första fallet indikeras behandling med intag av glukos eller sockerhaltiga produkter. I det andra fallet ges patienten intramuskulär eller intravenös droppadministrering av glukagon eller dextros.

Kortverkande (enkelt humant insulin) – den terapeutiska effekten utvecklas inom 30–50 minuter efter administrering. Maximal aktivitet varar i 1–4 timmar och varar i 5–8 timmar.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Löslig mänsklig genteknik

Biosulin

Injektionslösning innehållande humant genetiskt modifierat insulin, glycerol, metakresol och andra komponenter. Har en kortvarig hypoglykemisk effekt. När den penetrerar kroppen interagerar den med en specifik receptor i cellernas yttre cytoplasmatiska membran.

Främjar bildandet av insulin-receptorkomplexet. Stimulerar intracellulära processer, syntes av viktiga enzymer. Läkemedlets insättande effekt observeras 30 minuter efter administrering, och maximal effekt utvecklas inom 2-4 timmar, verkningstiden är 6-8 timmar.

• Indikationer: diabetes mellitus typ 1 och insulinoberoende form av sjukdomen, interkurrenta sjukdomar, tillstånd som kräver dekompensation av kolhydratmetabolismen.
• Administreringssätt och dosering: subkutant, intramuskulärt eller intravenöst 30 minuter före en måltid med högt kolhydratinnehåll. Den dagliga dosen är från 0,5 till 1 IE/kg kroppsvikt.
• Kontraindikationer: överkänslighet mot läkemedlets komponenter, hypoglykemi, graviditet och amning.
• Biverkningar: ökad svettning och agitation, ökad hjärtfrekvens, tremor i extremiteterna, hunger, parestesier i munnen och andra hypoglykemiska symtom. Lokala reaktioner: svullnad vid injektionsstället, klåda, lipodystrofi, allergiska reaktioner, svullnad.
• Överdosering: har symtom som liknar biverkningar. Om hypoglykemiskt tillstånd utvecklas rekommenderas kolhydratrik mat, och i svåra fall administrering av dextros eller glukagonlösning.

Biosulin finns i 10 ml injektionsflaskor och 3 ml patroner.

[ 9 ]

Insuman

Ett läkemedel som kompenserar för brist på endogent insulin vid diabetes mellitus. Det finns i flera former som skiljer sig åt i procentuellt förhållande mellan neutral insulinlösning och protamin. Varje typ har sin egen farmakokinetik, dvs. distributionsegenskaper i kroppen. Alla former kännetecknas av en snabb insättande effekt och medellång verkningstid.

• Insuman Comb 15/85 – blir aktiv 30–45 minuter efter administrering, maximal terapeutisk effekt uppnås efter 3–5 timmar. Verkningstiden är 11–20 timmar.
• Insuman Comb 25/75 – börjar verka 30 minuter efter applicering, maximal effekt inträder efter 1,5–3 timmar, verkningsperioden är 12–18 timmar.
• Insuman Comb 50/50 – verkar 30 minuter efter administrering, maximal effekt observeras efter 1-1,5 timmar, verkningstiden är 10-16 timmar.

Det används för insulinberoende former av diabetes mellitus. Lösningen administreras subkutant en timme före måltid. Dosen bestäms av den behandlande läkaren.

Biverkningar: allergiska hudreaktioner, lipodystrofi, insulinresistens, allvarlig njurfunktionsnedsättning, hyperglykemiska reaktioner. Överdosering har liknande men mer uttalade symtom. Kontraindikationer: överkänslighet mot läkemedlets komponenter, diabetisk koma. Finns i form av en injektionsvätska, suspension i injektionsflaskor om 10 ml vardera.

Actrapid NM

Insulininnehållande läkemedel med monokomponentstruktur och kort verkningsgrad. Den terapeutiska effekten utvecklas 30 minuter efter administrering och når sitt maximum inom 2–5 timmar. Den terapeutiska effekten varar i 6–8 timmar.

• Indikationer för användning: insulinberoende diabetes, behandling av patienter med intolerans mot andra former av läkemedlet, kommande kirurgi hos patienter med typ 2-diabetes, lipodystrofi.
• Administreringssätt: Om läkemedlet förskrivs i sin rena form administreras det 3 gånger om dagen subkutant, intramuskulärt eller intravenöst. 30 minuter efter injektionen är det nödvändigt att äta. Dosen bestäms av en endokrinolog, individuellt för varje patient.
• Biverkningar: en kraftig minskning av blodsockret, rodnad och klåda vid injektionsstället, allergiska hudreaktioner.
• Kontraindikationer: hormonella tumörer i bukspottkörteln, hypoglykemi. Användning under graviditet och amning är endast möjlig med läkares ordination.

Actrapid NM finns i ampuller innehållande 10 ml aktiv substans vardera.

Löslig human halvsyntetisk

Brinsulrapi

Läkemedlet är kortverkande och blir aktivt 30 minuter efter subkutan administrering. Maximal terapeutisk effekt uppnås inom 1–3 timmar och varar i cirka 8 timmar.

• Indikationer för användning: diabetes typ 1 och 2 hos barn och vuxna, resistens mot orala hypoglykemiska läkemedel.
• Administreringssätt: Dosen av hormonet för subkutan administrering bestäms av den behandlande läkaren, individuellt för varje patient. Lösningen administreras omedelbart efter att den har dragits upp i sprutan. Om den dagliga dosen är mer än 0,6 U/kg delas läkemedlet upp i två injektioner och injiceras i olika delar av kroppen.
• Biverkningar: hudutslag, angioödem, anafylaktisk chock, lipodystrofi, övergående brytningsfel, vävnadshyperemi vid injektionsstället.
• Kontraindikationer: individuell intolerans mot läkemedlets komponenter, hypoglykemiska tillstånd. Behandling under graviditet och amning är endast möjlig på läkares ordination. Det används med särskild försiktighet vid ökat fysiskt eller mentalt arbete.

[ 10 ]

Humodar P100

Humant semisyntetiskt kortverkande insulin. Interagerar med receptorer i cytoplasmatiska cellmembran och bildar ett insulin-receptorkomplex som stimulerar intracellulära processer.

Normalisering av blodsockret baseras på ökad intracellulär transport av detta hormon, ökad absorption och assimilering av vävnader. Läkemedlet börjar verka 30 minuter efter administrering och når sitt maximum inom 1-2 timmar, den terapeutiska effekten varar i 5-7 timmar.

• Indikationer för användning: diabetes typ 1 och typ 2. Delvis eller fullständig resistens mot orala hypoglykemiska läkemedel, diabetisk ketoacidos, graviditetsdiabetes, metabola störningar vid byte till depotinsulin.
• Administreringssätt och dosering: Läkemedlet är avsett för subkutan, intramuskulär och intravenös administrering. I genomsnitt är dosen från 0,5 till 1 IE/kg kroppsvikt. Hormonet används 30 minuter före en kolhydratrik måltid. Den administrerade lösningen ska ha rumstemperatur. Om läkemedlet ordineras för monoterapi är administreringsfrekvensen 3–5 gånger per dag.
• Kontraindikationer: individuell intolerans mot läkemedlets komponenter, tecken på hypoglykemi. Användning under graviditet är förbjuden, injektioner under amning är endast möjliga på läkares ordination.
• Biverkningar: blek hud, ökad svettning, ökad hjärtfrekvens, skakningar i extremiteterna, agitation, illamående och kräkningar, huvudvärk. Allergiska reaktioner vid injektionsstället är också möjliga.
• Överdosering: hypoglykemiskt tillstånd av varierande svårighetsgrad. Behandlingen består av konsumtion av socker eller kolhydratrik mat. I svåra fall är administrering av 40 % dextroslösning eller glukagon indicerat.

Humodar P100 finns i 10 ml injektionsflaskor och i patroner innehållande 3 ml lösning vardera.

Berlinsulin H normal U-40

Ett läkemedel med hypoglykemisk effekt. Avser läkemedel med snabb och kort verkning. Den maximala terapeutiska effekten utvecklas inom 1–3 timmar och varar i 6–8 timmar.

Det används för att behandla alla former av diabetes och diabetisk koma. Dosen bestäms individuellt för varje patient. Som regel administreras läkemedlet subkutant 10–15 minuter före måltid 3–4 gånger om dagen. Den dagliga dosen är 6–20 enheter. För patienter med ökad känslighet för läkemedlet minskas dosen, med minskad känslighet ökas den.

Produkten är kontraindicerad vid intolerans mot dess komponenter och tecken på hypoglykemi. Biverkningar manifesteras som lokala hudreaktioner och försämrat allmänt välbefinnande.

Medelverkande insuliner

Det absorberas långsamt och har en terapeutisk effekt 1–2 timmar efter en subkutan injektion. Maximal effekt uppnås inom 4–12 timmar, verkningstiden är 12–24 timmar.

Isofan

Suspension för subkutan administrering. Aktiverar fosfatidylinositolsystemet, förändrar glukostransporten. Ökar kaliumintaget i cellen. 1 ml suspension innehåller 40 IE humaninsulin av biosyntetiskt ursprung. Det används vid insulinberoende diabetes mellitus, vid allergier mot andra typer av insulin och allvarliga vaskulära komplikationer vid diabetes.

Läkemedlet används för subkutan och intramuskulär administrering. Dosering och injektionsfrekvens bestäms av den behandlande läkaren, individuellt för varje patient. Isophane är kontraindicerat vid hypoglykemiska och komatösa tillstånd. Biverkningar inkluderar hungerkänsla, trötthet, skakningar i extremiteterna och allergiska reaktioner.

Monotard MS

Ett insulinpreparat med medelhög verkning. Innehåller 30 % amorft och 70 % kristallint hormon. Den aktiva substansen är zinksuspension av monokomponent svininsulin. Den börjar verka 2,5 timmar efter administrering, maximal effekt uppnås efter 7–15 timmar och varar i 24 timmar.

• Indikationer för användning: alla former av diabetes mellitus, resistens mot orala hypoglykemiska medel, olika komplikationer av diabetes mellitus, kirurgiska ingrepp, graviditet och amning.
• Administreringssätt: Dosen väljs individuellt av läkaren för varje patient. Läkemedlet administreras djupt subkutant, varvid injektionsstället byts varje gång. Om dosen överstiger 0,6 U/kg ska den delas upp i två injektioner på olika platser. Patienter som får mer än 100 enheter av läkemedlet per dag kan bli inlagda på sjukhus.
• Biverkningar: hypoglykemiska tillstånd av varierande svårighetsgrad, prekoma, koma. Hyperemi vid injektionsstället, allergiska hudreaktioner.
• Kontraindikationer: hypoglykemiska tillstånd och hypoglykemisk koma.

Monotard MS finns i form av en injektionsvätska, suspension i 10 ml injektionsflaskor.

Insulong SPP

Ett medelhögverkande hypoglykemiskt medel. Det används för att behandla diabetes typ 1 och 2. Läkemedlet används för subkutana injektioner i lårområdet, och det är också tillåtet att administrera läkemedlet i den främre bukväggen, skinkan och deltoidmuskeln i axeln. Dosen beräknas av en endokrinolog, baserat på patientens blodsockernivå och andra egenskaper hos kroppen.

Läkemedlet är kontraindicerat vid överkänslighet mot dess komponenter, hypoglykemi. Biverkningar manifesteras som refraktionsstörningar och svullnad i extremiteterna. Vid näringsrubbningar under behandling eller användning av en ökad dos kan hypoglykemi utvecklas. Även möjliga lokala reaktioner efter injektionen: rodnad, svullnad och klåda.

Långverkande insuliner

Den börjar verka 1–6 timmar efter administrering. Den sänker blodsockernivån jämnt. Den har en otydlig verkningstopp och förblir effektiv i 24 timmar. Den möjliggör injektioner en gång om dagen.

Lantus

Hypoglykemiskt insulinpreparat med den aktiva ingrediensen glargin (analog till humant hormon). Det har låg löslighet i neutralt medium. Vid subkutan administrering neutraliseras syran och bildar mikroprecipitat som frisätter insulin.

• Indikationer för användning: insulinberoende diabetes hos vuxna och barn över 6 år.
• Appliceringsmetod: förlängd verkan baseras på införandet av den aktiva komponenten i den subkutana fettvävnaden. Denna effekt av läkemedlet gör att det kan användas en gång om dagen. Dosen beräknas individuellt för varje patient.
• Biverkningar: metabola störningar av varierande svårighetsgrad. Oftast observeras minskad synskärpa, lipoatrofi, lipohypertrofi, dysgeusi, lokala allergiska reaktioner. I sällsynta fall förekommer anafylaktisk chock, muskelvärk och bronkospasm.
• Kontraindikationer: överkänslighet mot läkemedlets komponenter, hypoglykemi, diabetisk ketoacidos. Läkemedlet rekommenderas inte för behandling av gravida kvinnor och barn.
• Överdosering: Underlåtenhet att följa doseringen kan leda till långvariga former av allvarlig hypoglykemi, vilket är farligt för patienten. Milda symtom lindras genom att ta kolhydrater. I svåra fall är intravenös administrering av en koncentrerad glukoslösning indicerad.

Lantus finns som injektionsvätska i 3 ml cylinderampuller.

Levemir Penfill

Ett antidiabetiskt medel, en analog till humant basalhormon med förlängd verkan. Den långsiktiga effekten baseras på interaktionen mellan de aktiva substansmolekylerna och albuminer genom fettsyrakedjor vid injektionsstället. Den hypoglykemiska effekten varar i 24 timmar, men kan variera beroende på dosering. Den förlängda verkan gör att läkemedlet kan användas 1-2 gånger per dag.

• Det används för att behandla typ 1-diabetes. Lösningen administreras subkutant, doseringen väljs individuellt för varje patient beroende på kroppens behov och sjukdomens egenskaper.
• Biverkningar: blekare hud, tremor i extremiteterna, ökad nervositet, ångest, dåsighet, ökad hjärtfrekvens, nedsatt orienteringsförmåga och syn, parestesi. Lokala reaktioner i form av vävnadsödem, klåda, lipodystrofi och hyperemi i huden är också möjliga. Överdosering har liknande symtom. Behandlingen består av att äta kolhydratinnehållande produkter.
• Kontraindikationer: intolerans mot läkemedlets komponenter. Användning under graviditet och amning är endast möjlig på läkares ordination och under strikt övervakning av en endokrinolog.

Levemir Penfill finns i 3 ml patroner (300 enheter) som lösning för parenteral administrering.

Tresiba FlexTouch

En analog av det humana hormonet med ultralång verkning. Läkemedlets verkningsmekanism är baserad på interaktion med receptorer för humant endogent insulin. Den hypoglykemiska effekten beror på den ökade glukosanvändningen av vävnader efter att hormonet binder till receptorer i fett- och muskelceller.

• Läkemedlet används för att behandla diabetes hos vuxna och ungdomar, samt barn över 1 år. Lösningen används för subkutan administrering, dosen beräknas av den behandlande läkaren individuellt för varje patient.
• Kontraindikationer: intolerans mot läkemedlets komponenter, graviditet och amning.
• Biverkningar: hypoglykemi, allergiska reaktioner vid injektionsstället, lipodystrofi. Immunförsvarsstörningar, perifert ödem och kramper är också möjliga. Överdosering har liknande tecken. För att eliminera smärtsamma symtom rekommenderas det att ta sockerhaltiga produkter oralt. Om hypoglykemin är allvarlig måste en dextroslösning administreras.

Tresiba FlexTouch finns i pennor för subkutan administrering av 100 och 200 U/ml.

Förutom de ovan nämnda läkemedelsgrupperna finns blandningar av insuliner med olika verkningstider: aspart bifasisk NovoMix 30/50, FlexPen, Penfill, Lispro, bifasisk Humalog Mix 25/50.