Finoptin

Finoptin hjälper till att blockera aktiviteten hos Ca-kanaler. Dess aktiva substans är verapamil, som blockerar flödet av kalciumjoner som penetrerar väggarna i kardiomyocyter, såväl som celler inuti den glatta kärlmuskulaturen.

Verapamil minskar hjärtmuskelns syrebehov genom att direkt påverka metaboliska processer i hjärtmuskelcellerna och därigenom minska efterbelastningen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Finoptina

Det används för att behandla kranskärlssjukdom, och utöver detta, för följande typer av angina:

• instabil angina - progressiv fas eller vilofas;
• angina pectoris (stabil);
• vasospastisk angina (detta inkluderar spontan angina);
• angina pectoris som utvecklas efter en hjärtinfarkt (utan symtom på hjärtsvikt), vilket kräver administrering av substanser som blockerar β-adrenerga receptorer.

Det kan också förskrivas för arytmier av olika former (till exempel förmaksflimmer åtföljt av acceleration av AV-ledning (förutom WPW-syndrom)) eller paroxysmal supraventrikulär takykardi.

Finoptin används också för att sänka förhöjt blodtryck.

[ 4 ], [ 5 ]

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i form av tabletter - 30 eller 100 stycken i en flaska; lådan innehåller 1 sådan flaska.

[ 6 ]

Farmakodynamik

Verapamil förstärker blodflödet till hjärtmuskelregionen (påverkar direkt kärlens glatta muskulatur, minskar deras tonus och eliminerar spasmer som påverkar kranskärlen), och utöver detta till de poststenotiska zonerna.

Läkemedlets hypotensiva effekt utvecklas med en försvagning av det perifera kärlets systemiska motstånd, men hjärtfrekvensen ökar inte.

Läkemedlet har en intensiv antiarytmisk effekt (även vid supraventrikulär arytmi). Verapamil hämmar impulsens rörelse inuti AV-noden, och med hänsyn till typen av arytmi hjälper det också till att återställa bihålornas rytm och stabilisera antalet ventrikulära kontraktioner.

Verapamil har nästan ingen effekt på normalt blodtryck och puls (om pulsen är normal kan hjärtfrekvensen bara förändras marginellt).

Farmakokinetik

Vid oralt intag absorberas cirka 90 % av läkemedlet i tunntarmen. Biotillgänglighetsnivån är 22 % (på grund av uttalade metaboliska processer under den första intrahepatiska passagen). Vid upprepad användning ökar biotillgänglighetsindex nästan tvåfaldigt.

Serum Cmax-värden för verapamil mäts 1–2 timmar efter oral administrering. Halveringstiden är 3–7 timmar. Cirka 90 % av den konsumerade delen syntetiseras med vassleprotein.

Verapamils metabolism sker i levern med bildandet av ett antal derivat; dock har endast norverapamil en medicinsk effekt.

Verapamil och dess derivat utsöndras via njurarna. Mängden utsöndrad oförändrad substans är maximalt 3–4 %. Cirka 16 % av dosen utsöndras via tarmarna.

Cirka 50 % av det administrerade läkemedlet utsöndras inom 24 timmar; cirka 70 % utsöndras inom 5 dagar.

Hos individer med leversvikt är halveringstiden för läkemedlets aktiva substans förlängd.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet måste tas oralt, med en tablett som sköljs av med vanligt vatten. Läkemedlet får inte sköljas av med grapefruktjuice. Det rekommenderas att ta verapamil i samband med mat eller omedelbart efter avslutad måltid. Läkemedlet får inte användas i horisontellt läge.

Personer som har haft hjärtinfarkt kan ta medicinen minst 7 dagar efter att den akuta fasen avslutats.

Hos personer som har använt verapamil under en längre tid bör läkemedlet gradvis sättas ut.

Dosstorlekarna av verapamil väljs individuellt med hänsyn till den befintliga kliniska situationen, patientens personliga egenskaper och ytterligare behandling.

Dosstorlekar av läkemedel för en vuxen.

För personer över 50 kg vid arytmi och kranskärlssjukdom administreras ofta 0,12–0,48 g verapamil per dag. Den dagliga dosen delas upp i 3–4 doser med lika stora tidsintervall. I början av behandlingen bör minimala doser användas och dosen bör ökas under medicinsk övervakning. Maximalt 0,48 g av läkemedlet kan användas per dag.

Personer som väger mindre än 50 kg får vid förhöjt blodtryck vanligtvis 0,12–0,36 g av läkemedlet per dag. Den angivna dosen är uppdelad i 3 doser. Terapin börjar med små doser; en ökning är endast tillåten vid god tolerans av läkemedlet och otillräcklig kontroll av blodtrycket.

Läkemedelsdoseringsregimer inom pediatrik.

Läkemedlet kan endast förskrivas till barn vid hjärtrytmrubbningar; det är bättre att inte använda det vid andra sjukdomar.

För barn i åldern 4-6 år används 0,08-0,12 g verapamil per dag (dosen är uppdelad i 2-3 doser). För barn från den äldre förskolegruppen utförs behandlingen endast under överinseende av en läkare.

Ålder 6-14 år – vid någon typ av arytmi bör 0,08-0,36 g av läkemedlet användas per dag. Dosen är uppdelad i 2-4 doser. Till en början används minimala portioner, och en dosändring är endast tillåten vid svag intensitet av läkemedlets effekt och god tolerans.

För personer över 14 år som väger över 50 kg används Finotipin i de doser som föreskrivs för vuxna.

Andra patientkategorier.

Äldre personer bör påbörja behandlingen med minimala doser av läkemedlet (patienter i denna grupp kan ha ökad känslighet för läkemedlet). Dosändringar utförs endast under noggrann medicinsk övervakning och med övervakning av blodtryck och EKG.

Personer med problem med lever- och gallvägsfunktionen behöver ändra läkemedlets dos, med hänsyn till intensiteten av leverdysfunktion (hos sådana patienter saktar verapamils metaboliska processer ner och det intraplasmatiska indexet för den oförändrade komponenten ökar). Storleken på den initiala portionen per dag är maximalt 0,08 g. Dosförändringar bör göras med extrem försiktighet.

[ 12 ], [ 13 ]

Använd Finoptina under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Finoptin under första och andra trimestern. Under tredje trimestern används det endast under strikta indikationer och under noggrann medicinsk övervakning. Läkemedlets aktiva substans kan övervinna blodkroppens blodkärl (BBB).

Verapamil kan utsöndras i små mängder i bröstmjölk. Inga negativa effekter på nyfödda observerades i begränsade kliniska prövningar, men med tanke på det lilla antalet utförda tester rekommenderas det att amningen avbryts under behandlingsperioden om det finns behov av att använda läkemedlet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• svår vänsterkammardysfunktion (ocklusionstryck i pulmonell artär >20 mmHg eller ejektionsfraktion i vänsterkammaren <20–30 %);
• en kraftig minskning av blodtrycksvärdena (systoliskt tryck <90 mm Hg) eller förekomst av kardiogen chock;
• en blockad på 2–3 grader (det finns ingen fungerande pacemaker);
• SSSU (om patienten inte har en fungerande pacemaker);
• förmaksflimmer åtföljt av en störning i ledningsprocesserna (till exempel WPW-syndrom eller LGL-syndrom);
• svår intolerans mot verapamilhydroklorid;
• bred komplex ventrikulär takykardi;
• administrering i kombination med β-blockerare för intravenös injektion;
• hjärtinfarkt i aktiv fas;
• SA-block;
• bradykardi (med hjärtfrekvensvärden <50 slag per minut);
• Hjärtsvikt i okompenserad form.

Bieffekter Finoptina

Behandlingsrelaterade biverkningar har undersökts efter marknadsföring och kliniska tester. Bland de identifierade sjukdomarna finns:

• störningar i hjärt-kärlsystemets funktion: AV-block (1-3 grader), block som påverkar sinusknutan, hjärtklappning, sinusbradykardi, ökad hjärtfrekvens, perifert ödem, sänkt blodtryck och värmevallningar. Det finns information om uppkomsten av hjärtsvikt och förstärkning av intensiteten av manifestationer av befintlig hjärtsvikt;
• problem med mag-tarmkanalen: tarmvred, illamående, smärta och obehag i epigastriet och buken, tarmproblem, hyperplasi som påverkar tandköttet och kräkningar;
• CNS-relaterade lesioner: huvudvärk, ökad trötthet, extrapyramidala symtom, yrsel, tremor och parestesi;
• störningar i sinnesorganen: tinnitus;
• symtom relaterade till reproduktionsfunktionen: galaktorré, gynekomasti eller erektil dysfunktion;
• lesioner i muskuloskeletala strukturen: myalgi eller artralgi, såväl som myasteni;
• laboratorietestresultat: hyperprolaktinemi och förhöjda intrahepatiska enzymnivåer;
• Allergimanifestationer: urtikaria, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, alopeci, makulopapulära utslag, Quinckes ödem, purpura, erytromelalgi och epidermal klåda.

I tester efter marknadsföring noterades i isolerade fall utveckling av tetrapares i samband med kombinerad användning av Finoptin och kolkicin. En sådan effekt kan orsakas av passage av kolkicin genom blodkroppens blodkropp (BBB) på grund av hämning av P-gp- och CYP3 A4-aktivitet under inverkan av verapamil.

[ 10 ], [ 11 ]

Överdos

Verapamilförgiftning kan leda till betydande sänkningar av blodtrycket, njurfunktionsnedsättning, problem med hjärtrytmen och störningar i EBV och pH-nivåer.

Beroende på dosen av Finotipin och patientens ålder kan följande symtom uppstå: sänkt blodtryck och arytmi (även rytmer av gränsfallskaraktär, med AV-dissociation, och dessutom betydande AV-block), vilket leder till chock följt av hjärtstillestånd och död. Metabolisk acidos, hypoxi, hyperglykemi eller hypokalemi, kramper och problem med njurarnas filtreringskapacitet kan också förekomma. Allvarlig berusning orsakar yrsel och medvetslöshet, vilket leder till koma, och dessutom kardiogen chock, åtföljd av lungödem.

Överdosering bör behandlas på sjukhus. Omedelbart efter administrering av en stor dos av läkemedlet utförs magsköljning och användning av sorbenter för att minska absorptionen av verapamil.

Terapin innefattar att eliminera tecken på förgiftning och upprätthålla en stabil aktivitet i hjärt-kärl- och andningssystemet.

Vid allvarlig förgiftning utförs återupplivningsåtgärder, inklusive konstgjord andning, defibrillering, hjärtstimulering och indirekt massage av hjärtområdet.

Hemodialys vid verapamilförgiftning har ingen effekt. Plasmaferes och hemofiltrationsprocedurer kan dock hjälpa.

Verapamil har ett motgift – grundämnet Ca. Vid överdosering används intravenös administrering av 10 % Ca-glukonat (10–20 ml). Vid behov kan den intravenösa injektionen upprepas (ytterligare intravenös procedur kan också utföras via dropp – en dos på cirka 5 mmol per timme).

Vid AV-block, sinusbradykardi eller hjärtstillestånd används isoprenalin, atropin och orciprenalin eller så utförs hjärtpacening.

En sänkning av blodtrycket (i samband med ökad vasodilatation och utveckling av kardiogen chock) kräver användning av dopamin (i en dos på högst 25 mcg/kg per minut), noradrenalin eller dobutamin (i en dos på maximalt 15 mcg/kg per minut).

Förstärkt vasodilatation (tidiga faser) kräver intravenösa injektioner av Ringers lösning eller fysiologisk vätska.

Det är nödvändigt att övervaka plasma Ca-värdena (vid verapamilförgiftning ligger det optimala värdet inom eller något över den övre gränsen).

[ 14 ]

Interaktioner med andra droger

Användning tillsammans med antiarytmika och β-blockerare orsakar ömsesidig potentiering av kardiovaskulär aktivitet och en ökad sannolikhet för AV-block, arytmi, hjärtsvikt och blodtryckssänkning. Det är nödvändigt att kombinera dessa läkemedel mycket noggrant och justera doserna vid behov.

När verapamil administreras tillsammans med kinidin minskar clearance av det senare. Kombinerad användning av dessa läkemedel kan leda till en minskning av blodtrycket och lungödem (främst hos personer med hypertrofisk kardiomyopati, som är obstruktiv till sin natur).

Finoptin orsakar en 10% minskning av flekainidinclearance, men detta har ingen signifikant klinisk effekt.

Hos personer med angina pectoris ökar läkemedlet Cmax- och AUC-värdena för metoprolol (med 41 % respektive 32,5 %), såväl som för propranolol (med 94 % respektive 65 %).

Användning i kombination med diuretika, vasodilatorer och blodtryckssänkande läkemedel orsakar en ökning av den blodtryckssänkande aktiviteten.

Verapamil ökar Cmax för prazosin med 40 %, och dessutom AUC och Cmax för terazosin (med 24 % respektive 25 %). Kombinerad administrering av dessa läkemedel förstärker den blodtryckssänkande effekten.

Antiretrovirala medel ökar verapamilindex i serum i kombination med läkemedlet. Sådana kombinationer bör användas mycket noggrant och dosen av Finoptin bör justeras.

Läkemedlet ökar AUC-nivån för karbamazepin, och tillsammans med detta ökar dess neurotoxiska effekt, vilket ökar sannolikheten för att utveckla diplopi, yrsel, huvudvärk och ataxi.

Kombination med litium leder till potentiering av dess neurotoxiska egenskaper.

Rifampicin minskar serum-Cmax-värdena för verapamil och försvagar samtidigt dess antihypertensiva aktivitet.

Klaritromycin med erytromycin, liksom telitromycin, ökar serumnivåerna av läkemedlet.

Läkemedlet ökar exponeringshastigheten för kolchicin.

Substanser som blockerar neuromuskulära impulser kan förstärka verapamils terapeutiska aktivitet.

Introduktionen av sulfinpyrazon orsakar en försvagning av läkemedlets blodtryckssänkande effekt.

Kombination av läkemedlet med aspirin ökar risken för blödning.

LS ökar etanolnivåerna i plasma.

Läkemedlet ökar nivåerna av statiner (inklusive simvastatin med lovastatin och atorvastatin) i serum, vilket kan kräva en dosjustering. Samtidigt, när sådana läkemedel kombineras, ökar AUC-nivån för verapamil (vid administrering med atorvastatin - med 42,8 % och med 2,6 gånger vid kombination med simvastatin). Verapamils metaboliska processer förändras inte vid användning med fluvastatin, lovastatin, pravastatin och rosuvastatin.

Läkemedlet ökar värdena av digitoxin med digoxin, och utöver detta, enskilda hypoglykemiska substanser (glyburid), imipramin med midazolam, teofyllin och buspiron med almotriptan i blodserumet.

Kombination med cimetidin orsakar en ökning av läkemedlets AUC-nivå.

Administrering av läkemedlet tillsammans med doxorubicin orsakar en ökning av dess serumvärden hos individer med småcellig lungcancer. Hos individer med avancerade tumörer observeras inga signifikanta förändringar i doxorubicins farmakokinetik vid administrering tillsammans med Finoptin.

Läkemedlet ökar intraserum Cmax och AUC-nivåer av ciklosporin med 45 %.

Samtidig administrering med takrolimus eller sirolimus kan öka deras intraplasmatiska nivåer.

När läkemedlet tas tillsammans med grapefruktjuice ökar verapamilnivåerna i serum.

Johannesörtsämnen minskar läkemedlets värden i serumet.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Förvaringsförhållanden

Finoptin ska förvaras utom räckhåll för små barn vid normal temperatur.

Hållbarhetstid

Finoptin kan användas i 5 år från läkemedlets försäljningsdatum.

Analoger

Analoger till läkemedlet är Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril med Kapilar, Sulfur och Anaprilin, och dessutom Atacand och Tivortin med Gepar Compositum, Lodoz, Aprovel och Ionic med Glyoxal compositum. Dessutom inkluderar listan Cordipin, Adalat, Bidop med Amlotop, Teveten och Amprilan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]