Finoptin

Finoptin hjälper till att blockera aktiviteten hos Ca-kanaler. Dess aktiva ingrediens är verapamil, som blockerar strömmen av kalciumjoner som tränger igenom kardiomyocyternas väggar, liksom cellerna i de släta vaskulära musklerna.

Införandet av verapamil minskar behovet av hjärtmuskeln för att ta emot syre, som har en direkt effekt på de metaboliska processerna i myokardcellerna och samtidigt försämrar efterbelastningen.

[1], [2], [3]

Indikationer Finoptina

Det används för behandling av kranskärlssjukdom, och dessutom med dessa typer av angina pectoris:

• instabil form av angina pectoris - progressiv eller vilande fas;
• ansträngande angina (stabil);
• angina vasospastisk typ (detta inkluderar spontan angina);
• angina, utvecklas efter hjärtinfarkt (utan symptom på HF), vilket kräver införande av substanser som blockerar β-adrenerge receptorer.

Det kan också administreras med olikformade arytmier (t ex förmaksflimmer, åtföljd av accelerations AV-överledning (utom WPW-syndrom)) eller paroxysmal supraventrikulär takykardi karaktär.

Använd Finoptin och förminska det ökade blodtrycket.

[4], [5]

Släpp formulär

Utsläpp av läkemedel genomförs i form av tabletter - 30 eller 100 stycken inuti flaskan. Lådan innehåller 1 sådan flaska.

[6]

Farmakodynamik

Verapamil förstärker blodflödet till myokardområdet (direkt påverkar den vaskulära glattmuskeln, minskar deras ton och eliminerar krampen som påverkar koronarkärlen) och förutom de post-stenotiska zonerna.

Den hypotensiva effekten av läkemedlet utvecklas med en försvagning av det systemiska motståndet hos perifera kärl; dock ökar hjärtfrekvensen inte.

Läkemedlet har en intensiv antiarytmisk effekt (även i fall av arytmier av supraventrikulär typ). Verapamil hämmar impulsens rörelse inuti AV-noden, samt tar hänsyn till typen av arytmi, det hjälper till att återställa sinusrytmen och stabilisera antalet ventrikulära sammandragningar.

Verapamil har nästan ingen effekt på normalt blodtryck och hjärtfrekvens (om pulsfrekvensen är normal, kan hjärtfrekvensen bara ändras något).

Farmakokinetik

När det tas oralt absorberas ca 90% av läkemedlet i tunntarmen. Biotillgängligheten är 22% (på grund av uttalade metaboliska processer under den första intrahepatiska delen). Vid upprepad användning fördubblas biotillgänglighetsindikatorn nästan.

Serum Cmax-värden för verapamil registreras efter 1-2 timmar efter intag. Termen halveringstid är 3-7 timmar. Cirka 90% av den konsumerade delen syntetiseras med vassleprotein.

Metabolismen av verapamil uppnås i levern med bildandet av ett antal derivat; Endast norverapamil har dock en medicinsk effekt.

Utsöndring av verapamil med dess derivat sker genom njurarna. Mängden utsöndrad, oförändrad substans är högst 3-4%. Cirka 16% av dosen utsöndras genom tarmen.

Under 24 timmar utsöndras cirka 50% av det applicerade läkemedlet; ca 5% visas på 5 dagar.

Hos personer med leversvikt förlängs halveringstiden för läkemedlets aktiva substans.

[7], [8], [9]

Dosering och administrering

Det är nödvändigt att använda medicinen inuti, tvätta en tablett med vanligt vatten. Drick inte drogen grapefruktjuice. Det rekommenderas att ta verapamil med mat eller omedelbart efter måltidets slut. Använd inte medicinen i vågrätt läge.

Personer som har haft hjärtinfarkt kan ta medicin i minst 7 dagar efter slutet av den akuta fasen.

För personer som har använt verapamil under en lång tid måste du utföra en gradvis avskaffande av läkemedlet.

Storleken på delar av verapamil väljs personligen, med hänsyn till den befintliga kliniska situationen, patientens personliga egenskaper och ytterligare behandling.

Storleken på doseringen av läkemedlet för en vuxen.

I fall av arytmier och ischemisk hjärtsjukdom administreras personer med en vikt över 50 kg ofta 0,12-0,48 g verapamil per dag. Den dagliga delen är uppdelad i 3-4 användning vid regelbundna tidsintervaller. I början av behandlingen ska appliceras på minsta dosen, och ökningen i portioner bör ske under medicinsk övervakning. Under dagen kan du ansöka högst 0,48 g av läkemedlet.

Personer med en vikt under 50 kg vid ökad blodtrycksindikator används huvudsakligen vid 0,12-0,36 g av läkemedlet per dag. Den angivna delen är uppdelad i 3 användningar. Terapi börjar med små doser; ökning tillåts endast med god tolerans av droger och otillräcklig kontroll av blodtrycksnivåer.

Doseringsregimer i barnläkemedel.

Det är möjligt att ordinera medicin till barn endast för rubbningar i hjärtslaget, för andra brott är det bättre att inte använda den.

För 4-6 års ålder användes 0,08-0,12 g verapamil per dag (dosen är uppdelad i 2-3 användningar). Barn från den äldre förskolegruppen behandlas endast under överinseende av en läkare.

Ålder 6-14 år - i händelse av någon typ av arytmi per dag bör 0,08-0,36 g av läkemedlet appliceras. Dosfördelningen är 2-4 användning. Först användes minimala portioner, och ändringen i dosering tillåts endast med låg intensitet av läkemedlets effekter och god tolerans.

Hos personer över 14 år med en vikt över 50 kg används Finotypin i portioner som ordineras till vuxna.

Andra kategorier av patienter.

Äldre personer bör börja behandling med minimala doser av läkemedel (patienter i denna grupp kan uppleva ökad känslighet mot läkemedlet). Byte av dosering utförs endast under noggrann övervakning av en läkare och vid övervakning av blodtryck och EKG-värden.

Personer med problem i hepatobiliärstrukturen behöver ändra dosen av läkemedlet, med hänsyn till intensiteten i leverdysfunktionen (hos sådana patienter ökar de metaboliska processerna för verapamil-sakta ner och plasmaför indexet för den oförändrade komponenten ökar). Storleken på den första delen av dagen - högst 0,08 g. Förändringen i doseringen ska göras mycket noggrant.

[12], [13]

Använd Finoptina under graviditet

Det är förbjudet att utse Finoptin på 1: a och 2: a trimestern. I 3: e trimestern används den endast med strikta indikationer och under noggrann medicinsk övervakning. Det aktiva läkemedelselementet kan övervinna BBB.

Verapamil kan utsöndras i små mängder med bröstmjölk. Med begränsade kliniska tester noterades inga negativa effekter på nyfödda, men med tanke på det lilla antalet utförda tester rekommenderas att man slutar amma under behandlingens gång när man använder droger.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår insufficiens av vänster ventrikulär funktion (tryckindikator med anfall i lungartären -> 20 mm Hg eller vänster ventrikulär utstötningsfraktion <20-30%);
• intensiv minskning av blodtrycksvärden (systolisk trycknivå <90 mmHg) eller förekomsten av kardiogen chock;
• har en klass 2-3-blockad (det finns ingen fungerande pacemaker);
• SSS (i avsaknad av en fungerande pacemaker hos en patient);
• förmaksflimmer, åtföljd av en störning av ledningsförfaranden (till exempel WPW-syndrom eller LGL-syndrom);
• allvarlig intolerans mot verapamilhydroklorid;
• utbredd ventrikulär takykardi;
• introduktion i kombination med p-adrenerge blockerare för intravenös injektion;
• myokardinfarkt i den aktiva fasen;
• SA-blockad;
• bradykardi (med hjärtfrekvensvärden <50 slag per minut);
• CH i okompenserad form.

Bieffekter Finoptina

Biverkningar i samband med behandling undersöktes efter marknadsföring och kliniska tester. Bland de överträdelser som hittades:

• störningar i det kardiovaskulära systemet: AV-block (grad 1-3), sinusnodens blockering, hjärtslag, sinus bradykardi, ökad hjärtfrekvens, perifer puffiness, minskning av blodtryck och tidvatten. Det finns information om utseendet av HF och förstärkning av intensiteten hos manifestationer av en redan existerande HF;
• problem med mag-tarmkanalen funktion: tarmobstruktion, illamående, smärta och obehag i epigastriska och bukszonen, avföringsproblem, gingival hyperplasi och kräkningar;
• lesioner i samband med centrala nervsystemet: huvudvärk, ökad trötthet, extrapyramidal tecken, yrsel, tremor och parestesier;
• störningar i sinnena: öronringning;
• symtom i samband med reproduktiv funktion: galaktorré, gynekomasti eller erektil dysfunktion;
• muskel-skelettstrukturens skador: myalgi eller artralgi samt myastheni
• laboratorietestavläsningar: hyperprolactinemi och förhöjda intrahepatiska enzymvärden;
• manifestationer av allergi: urtikaria, erytempolyform, SSD, alopeci, makulopapulärt utslag, angioödem, purpura, erytromelalgi och epidermal klåda.

I eftermarknadsförsök noterades utvecklingen av tetrapares i samband med den kombinerade användningen av finoptin med kolchicin. En sådan effekt kan orsakas av kolchicin som passerar genom BBB på grund av undertryckandet av P-gp och CYP3 A4-aktivitet under påverkan av verapamil.

[10], [11]

Överdos

Verapamilförgiftning kan leda till en signifikant minskning av blodtrycket, njursjukdomar, problem med hjärtslagets rytm samt störningar i EBV och pH.

Med tanke på storleken på en del av Finotypin och patientens ålder kan sådana manifestationer noteras: En minskning av blodtryck och arytmi (även rytmer som har en gränslinje, med AV-dissociation och dessutom en signifikant AV-blockad), uppnår chock med efterföljande hjärtstopp och dödsfall. Tillsammans med detta kan det finnas metabolisk acidos, hypoxi, hyperglykemi eller hypokalemi, kramper och problem med njurens filtreringsförmåga. Allvarlig förgiftning orsakar yrsel och förlorad medvetenhet, når koma och förutom denna kardiogena chock, tillsammans med lungödem.

Överdosering ska behandlas på sjukhuset. Omedelbart efter införandet av en stor del av läkemedlet utförs gastrisk spolning och användningen av sorbenter för att minska absorptionen av verapamil.

Terapi innefattar eliminering av tecken på förgiftning och upprätthållande av en stabil aktivitet i hjärt-kärlsystemet och andningssystemet.

Vid allvarlig förgiftning utförs resuscitationsåtgärder, inklusive artificiell andning, defibrillering, hjärtstimulering och indirekt massage i hjärtområdet.

Utför hemodialys vid verapamilförgiftning har ingen effekt. Detta kan hjälpa proceduren plasmaferes och hemofiltrering.

Verapamil har en motgift - Ca-element. Vid överdosering används den i / i introduktionen av 10% Ca glukonat (10-20 ml). Vid behov kan intravenös injektion upprepas (ett ytterligare intravenöst förfarande kan också utföras via en IV-dropp - en del av cirka 5 mmol per timme).

I fallet med AV-block används sinus bradykardi eller hjärtstopp, isoprenalin, atropin och orciprenalin, eller hjärtstimulering utförs.

Nedsatt blodtryck (förknippad med ökad vasodilation och utveckling av kardiogen chock) kräver användning av dopamin (per portion ej mer än 25 μg / kg per minut), norepinefrin eller dobutamin (per portion maximalt 15 μg / kg per minut).

Förstärkt vasodilation (tidiga faser) kräver intravenös injektion av Ringers lösning eller fysiologisk vätska.

Plasma Ca-värdena bör övervakas (med verapamilförgiftning är det optimala värdet inom eller något över den övre normen).

[14]

Interaktioner med andra droger

Användningen tillsammans med antiarytmiska läkemedel och p-blockerare orsakar ömsesidig förstärkning av kardiovaskulär aktivitet och en ökning av sannolikheten för AV-blockad, arytmier, HF och lägre blodtrycksvärden. Det är nödvändigt att noggrant kombinera dessa läkemedel och ändra dosen enligt behov.

Med införandet av verapamil med kinidin minskar clearance av den senare. Den kombinerade användningen av dessa läkemedel kan leda till en minskning av blodtryck och lungödem (främst hos personer med en hypertrofisk form av kardiomyopati, som är obstruktiv).

Finoptin leder till en minskning av fleckinidin clearance med 10%, men detta har ingen signifikant klinisk effekt.

Hos personer med angina ökar läkemedlet Cmax och AUC-värdena för metoprolol (med respektive 41% respektive 32,5%) och propranolol (med 94% respektive 65%).

Användning i kombination med diuretika, vasodilatatorer och antihypertensiva läkemedel orsakar en ökning av antihypertensiv aktivitet.

Verapamil ökar Prazozins Cmax med 40% och förutom denna AUC och Cmax av Terazosin (med 24% respektive 25%). Samtidig administrering av dessa läkemedel ökar den antihypertensiva effekten.

Antiretrovirala ämnen, när de kombineras med läkemedlet, ökar hastigheten för verapamil inuti serumet. Det är nödvändigt att använda sådana kombinationer mycket noga, justera doseringen av Finoptin.

Läkemedlet ökar nivån av AUC för karbamazepin, och ökar samtidigt sin neurotoxiska effekt, vilket ökar sannolikheten för att utveckla diplopi, yrsel, huvudvärk och ataxi.

Kombinationen med litium leder till förstärkning av dess neurotoxiska egenskaper.

Rifampicin reducerar serum Cmax-värdena för verapamil och försvagar samtidigt sin antihypertensiva aktivitet.

Klaritromycin med erytromycin, liksom telitromycin, ökar indexen av läkemedlet inuti serumet.

Läkemedlet ökar exponeringshastigheten för kolchicin.

Ämnen som blockerar neuromuskulära impulser kan förstärka verapamilens terapeutiska aktivitet.

Introduktionen av sulfinpirazon orsakar en försämring av läkemedlets antihypertensiva effekter.

Kombination av droger med aspirin ökar sannolikheten för blödning.

LS ökar plasmavärdena för etanol.

Drogen ökar statinerna (bland dem, simvastatin med lovastatin och atorvastatin) inuti serumet, vilket kan kräva en förändring av deras delar. Samtidigt ökar kombinationen av sådana läkemedel nivået av AUC för verapamil (vid administrering med atorvastatin - med 42,8% och även 2,6 gånger vid kombination med simvastatin). Verapamil metabolism förändras inte vid användning med fluvastatin, lovastatin, pravastatin och rosuvastatin.

Läkemedlet ökar värdena för digitaloxin med digoxin, och förutom dessa individuella hypoglykemiska ämnen (glyburid), imipramin med midazolam, teofyllin och buspiron med allimriptan inuti blodserumet.

Kombinationen med cimetidin orsakar en ökning av AUC-läkemedlets nivå.

Introduktionen av läkemedlet tillsammans med doxorubicin orsakar en ökning av dess serumvärden hos individer med lungcellulärt carcinom i små celler. Hos människor med avancerade neoplasmer finns inga signifikanta förändringar i doxorubicin farmakokinetik när de administreras med finoptin.

Läkemedlet ökar med 45% intracellulära indikatorer Cmax och nivån av AUC för cyklosporin.

Introduktion samtidigt med takrolimus eller sirolimus kan öka deras intraplasvärden.

När du tar droger med grapefruktjuice ökar indikatorerna för verapamil i serumet.

Hypericum substanser minskar värdet av läkemedlet inuti serumet.

[15], [16], [17]

Förvaringsförhållanden

Finoptin bör hållas på en stängd plats för små barn vid standard temperaturmärken.

Hållbarhetstid

Finoptin kan användas i 5 år från försäljningsdatumet för läkemedelsprodukten.

Analoger

PM organ är analoger ENAP, Vazario, ketanserin, Lipri med Kapilar, Svavel och Inderal, men bortsett från detta och Atacand Tivortin med hepar kompozitum, Lodoz och Aprovel Ionic med Glyoxal kompozitum. Dessutom är listan över cordipin, Adalat, Bidop med Amlotop, Teveten och Amprilan.

[18], [19], [20]