Företaget

Firmagon är ett ämne från kategorin hormonella antagonister och ett läkemedel som används i onkologi.

När du använder läkemedlet i enlighet med alla instruktioner, sker det en snabb minskning av luteotropin och follitropin, vilket därmed minskar nivån av testosteron. Intraplasvärdena för dihydrotestosteron minskar också.

Denna medicinering visar effektivitet vid undertryckning av testosteron under indikatorerna för medicinsk kastration (0,5 mg / ml) samt upprätthållande av dessa värden. En standard månadsandel (administrerad 1-faldigt) orsakar upprepad undertryckning av testosteronsekretion i minst 12 månader hos 97% behandlade män.

Indikationer Firmagona

Det används hos män när det gäller hormonberoende prostatakarcinom, vilket är utbrett.

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedlet genomförs i form av ett lyofilisat för injektion, inuti flaskorna med en kapacitet av 0,08 eller 0,12 g. Dessutom innehåller injektionsfyllan en lösningsmedelsfylld spruta (injektionsvätska) med en volym av 3 eller 4,2 ml, nålar, adaptrar för flaskorna och kolvstänger.

Farmakodynamik

Ett karcinom som påverkar prostata är känsligt för androgener, därför är det mottagligt för behandling som eliminerar källan till dessa hormoner.

Läkemedlet verkar som en selektiv antagonist av gonadorelin. Det syntetiseras reversibelt och konkurrenskraftigt med slutet av hypofysgonadorelin, vilket snabbt minskar volymen av frigjorda luteotropiner, gonadropiner och follitropiner, vilket inducerar testosteronsekretion av testiklarna.

Gonadorelin-blockerare skiljer sig från dess antagonister, eftersom de inte leder till utvecklingen av en frisättning av luteotropin med en efterföljande frisättning av hormonet testosteron och stimuleringen av en ökning av neoplasmen. Allt detta kan potentiellt orsaka försämring av tecken på sjukdomen efter behandlingskursens början.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokinetik

Sug.

När s / c-injektion av 0,24 g degarelix med indikatorer på 40 mg / ml hos patienter med prostatakarcinom är AUC-nivån på 0-28 dagar lika med 635 (i intervallet 602-668) ng / ml; Cmax-värdena är lika med 66 (inom intervallet 61-71) ng / ml och registreras efter 40 minuter (inom 37-42 timmar). De genomsnittliga indexerna är 11-12 ng / ml med introduktionen av 1: a delen samt 11-16 ng / ml vid användning av underhållsdoser (80 mg) med värden på 20 mg / ml.

Plasmanivån av C max av degarelix minskar i 2 steg med en genomsnittlig halveringstid på ungefär 29 dagar i underhållsdelen. Den långsiktiga halveringstiden i s / c-injektioner är förknippad med en extremt låg frisättning av degarelix från depåerna, vilka bildas inom injektionsområdena.

Läkemedlets farmakokinetik bestäms av dess koncentration i injektionsvätskan. Eftersom biotillgängligheten och Сmax minskar med ökad koncentration är det förbjudet att använda andra, ej föreskrivna läkemedelskoncentrationer.

Distributionsprocesser

Distributionsnivån hos äldre volontärer var ca 1 stl / kg. Intlasmaproteinsyntes är ungefär 90%.

Utbytesprocesser.

Degarelix är föremål för en vanlig peptidnedbrytning under dess passage genom hepatobiliärsystemet; Huvuddelen av substansen utsöndras tillsammans med avföring i form av peptidfragment.

När s / c-injektioner med medicinsk aktivitet av metaboliska element inuti blodplasman inte observeras. In vitro-test avslöjade att degarelix inte fungerar som substrat för hemoprotein CYP450-strukturen hos människor.

Utsöndring.

Hos män som inte har problem med njurarbetet utsöndras cirka 20-30% av degarelix genom detta system (den första intravenösa injektionen). Det antas att de återstående 70-80% utsöndras av hepatobiliärsystemet.

Nivån av läkemedelsavbrott efter applicering av en enstaka dos (0,864-49,4 mg / kg) av lösningen hos äldre patienter är 35-50 ml / timme / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dosering och administrering

Drogen börjar applicera, introducera patienten initialdosen. Vidare används den 1 gånger per månad. Först administreras läkemedlet i portioner av 0,24 g - efter 2 p / c injektion, vardera vid 0,12 g.

Med en stödjande kurs är storleken på den månatliga delen 0,08 g. Det är nödvändigt att utföra den första stödinsprutningen efter den första månaden sedan den första injektionen.

Injektioner ska utföras exklusivt s / c-metod, i bukområdet. Injektionsområdena bör regelbundet ändras. Det är nödvändigt att välja en plats för att utföra proceduren, med tanke på att den inte bör komprimeras med kläder (det är omöjligt att sticka läkemedlet på bältet, vid midjan i midjan) och det ligger inte nära ribborna.

Resultatet från Firmmagon kontrolleras genom att spåra hormonets blodindikatorer.

Eftersom detta läkemedel inte inducerar en ökning av testosteronvärdena, är det inte nödvändigt att förskriva antiandrogena substanser för att skydda mot testosteronfrisättning vid början av behandlingen.

Det är förbjudet att använda lösningen i / i metoden.

I svåra skeden av lever / njursvikt används läkemedlet mycket noggrant.

[14], [15], [16], [17]

Använd Firmagona under graviditet

Firmagon är inte avsedd för terapi hos kvinnor.

Kontra

Det är kontraindicerat att utse personer med svår intolerans i förhållande till läkemedelsbeståndsdelarna.

Försiktighet krävs vid behandling av personer med allvarlig njursvikt.

[11], [12]

Bieffekter Firmagona

De viktigaste skadliga symptomen på ett terapeutiskt medel är:

• febril neutropeni eller anemi
• tecken på allergi och intolerans i form av anafylaksi
• hyperglykemi, minskning eller ökning i vikt, ökning av kolesterol, aptitförlust, diabetes och förändringar i blodvärdena av Ca;
• huvudvärk, minskad libido, sömnlöshet, yrsel och depression;
• dyspné;
• försämring av synskärpa
• takykardi eller arytmi
• en ökning av blodtryck och tidvatten;
• diarré, muntorrhet, kräkningar, förstoppning och illamående;
• en ökning av intrahepatiska transaminasvärden
• urtikaria, hyperhidros, alopeci, nattsvett, erytem och klåda;
• myalgi, svullnad eller obehag som påverkar lederna;
• nocturia, polakiuri, urininkontinens eller uppmaningen till det samt njursvikt;
• testikelatrofi, impotens och gynekomasti;
• manifestationer inom injektionsområdet, svår utmattning, influensaliknande tillstånd, feber eller frossa.

Med utvecklingen av okarakteristiska biverkningar vid användning av läkemedlet är det nödvändigt att samråda med din läkare om eventuella förändringar i behandlingsregimen.

[13]

Överdos

Fallförgiftning med Firmagon har ännu inte registrerats.

Vid förgiftning är det nödvändigt att övervaka offerets tillstånd, genomföra symptomatiska eller stödjande åtgärder vid behov.

Förvaringsförhållanden

Bränningsdräkten ska hållas vid temperaturer högst 25 ° C.

[18], [19]

Hållbarhetstid

Ett varumärke får användas för en 36-månadersperiod från den tidpunkt då den terapeutiska produkten tillverkas.

[20]

Ansökan om barn

Läkemedlet används inte i barnläkemedel.

[21], [22]

Analoger

Analoger av droger är ämnen Zoladex, liksom Ihsbir med Zitigoy.

[23]