Firmagon

Firmagon är ett ämne från kategorin hormonella antagonister och ett läkemedel som används inom onkologi.

Vid användning av läkemedlet i enlighet med alla instruktioner sker en snabb minskning av luteotropin- och follitropinnivåerna, vilket i slutändan minskar testosteronnivåerna. Intraplasmatiska dihydrotestosteronvärden minskar också.

Detta läkemedel visar effekt när det gäller att hämma testosteronsekretionen under medicinska kastrationsnivåer (0,5 mg/ml) och bibehålla dessa nivåer. En standardmånadsdos (administrerad en gång) orsakar ihållande hämning av testosteronsekretionen i minst 12 månader hos 97 % av behandlade män.

Indikationer Firmagona

Det används hos män vid hormonberoende prostatacancer, vilket är vanligt förekommande.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av ett frystorkat lyofilisat för injektion, inuti injektionsflaskor med en kapacitet på 0,08 eller 0,12 g. Dessutom innehåller lådan en spruta fylld med lösningsmedel (injektionsvätska), med en volym på 3 eller 4,2 ml, nålar, adaptrar för injektionsflaskor och kolvstänger.

Farmakodynamik

Carcinom som påverkar prostatan är känsligt för androgener och svarar därför på behandling som eliminerar källan till dessa hormoner.

Läkemedlet fungerar som en selektiv antagonist till gonadorelin. Det syntetiseras reversibelt och kompetitivt med ändarna av hypofysen gonadorelin, vilket snabbt minskar volymen av frisatta luteotropiner, gonadotropiner och follitropiner, vilket inducerar frisättningen av testosteron från testiklarna.

Gonadorelinblockerare skiljer sig från sina antagonister genom att de inte leder till utveckling av luteotropinfrisättning följt av testosteronfrisättning och stimulering av tumörtillväxt. Allt detta kan potentiellt orsaka en förvärring av sjukdomssymtomen efter behandlingsstart.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Sugning.

Vid subkutan injektion av 0,24 g degarelix med värden på 40 mg/ml hos patienter med prostatacancer är AUC-nivån vid 0–28 dagar 635 (i intervallet 602–668) ng/ml; Cmax-värdena är 66 (i intervallet 61–71) ng/ml och registreras efter 40 (i intervallet 37–42) timmar. Genomsnittsvärdena är 11–12 ng/ml vid administrering av den första dosen, samt 11–16 ng/ml vid underhållsdoser (80 mg) med värden på 20 mg/ml.

Plasma Cmax för degarelix minskar i två steg med en genomsnittlig halveringstid på cirka 29 dagar för underhållsdosen. Den förlängda halveringstiden vid subkutan injektion beror på den extremt låga frisättningshastigheten av degarelix från depåer som bildas vid injektionsställena.

Läkemedlets farmakokinetik bestäms av dess koncentration i injektionsvätskan. Eftersom biotillgängligheten och Cmax-värdena minskar med ökande koncentration är det förbjudet att använda andra koncentrationer av läkemedlet som inte är förskrivna.

Distributionsprocesser.

Distributionsvolymen hos äldre frivilliga var cirka 1 l/kg. Intraplasmisk proteinsyntes var cirka 90 %.

Utbytesprocesser.

Degarelix genomgår vanlig peptidnedbrytning under sin passage genom hepatobiliärsystemet; huvuddelen av substansen utsöndras i avföringen i form av peptidfragment.

Vid subkutant administrering observeras inga metaboliska element med medicinsk aktivitet i blodplasman. In vitro-tester har visat att degarelix inte fungerar som ett substrat för CYP450-hemoproteinstrukturen hos människor.

Exkretion.

Hos män utan njurproblem utsöndras cirka 20–30 % av degarelix (1:a intravenösa injektionen) genom detta system. Det antas att resterande 70–80 % utsöndras via hepatobiliära systemet.

Läkemedlets clearancehastighet efter administrering av en engångsdos (0,864–49,4 mcg/kg) av lösningen hos äldre patienter är 35–50 ml/timme/kg.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet påbörjas genom att patienten får den initiala dosen. Därefter används det en gång i månaden. Inledningsvis administreras läkemedlet i doser på 0,24 g – genom 2 subkutana injektioner, vardera på 0,12 g.

Under underhållskuren är månadsdosen 0,08 g. Den första underhållsinjektionen ska administreras 1 månad efter den initiala injektionen.

Injektioner ska uteslutande utföras subkutant, i bukområdet. Injektionsområdena bör bytas regelbundet. Området för ingreppet bör väljas med hänsyn till att det inte ska komprimeras av kläder (du kan inte injicera läkemedlet i det område där du bär ett bälte, i midjan), och det bör inte vara beläget nära revbenen.

Effekten av Firmagon verifieras genom att övervaka hormonnivåerna i blodet.

Eftersom detta läkemedel inte inducerar en ökning av testosteronnivåerna är det inte nödvändigt att förskriva antiandrogena medel för att skydda mot testosteronökning i början av behandlingen.

Det är förbjudet att använda lösningen intravenöst.

Vid svåra stadier av lever-/njursvikt används läkemedlet med extrem försiktighet.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Använd Firmagona under graviditet

Firmagon är inte avsett för användning av kvinnor.

Kontra

Kontraindicerat för användning av personer med allvarlig intolerans mot läkemedlets komponenter.

Försiktighet krävs vid administrering till personer med svår njurfunktionsnedsättning.

[ 11 ], [ 12 ]

Bieffekter Firmagona

De viktigaste biverkningarna av det terapeutiska medlet är:

• febril neutropeni eller anemi;
• tecken på allergi och intolerans i form av anafylaxi;
• hyperglykemi, viktminskning eller viktuppgång, förhöjda kolesterolnivåer, minskad aptit, diabetes mellitus och förändringar i blodets kalciumnivåer;
• huvudvärk, minskad libido, sömnlöshet, yrsel och depression;
• dyspné;
• försämring av synskärpa;
• takykardi eller arytmi;
• förhöjt blodtryck och värmevallningar;
• diarré, xerostomi, kräkningar, förstoppning och illamående;
• förhöjda värden av intrahepatiska transaminaser;
• urtikaria, hyperhidros, alopeci, nattsvettningar, erytem och klåda;
• muskelvärk, svullnad eller obehag i lederna;
• nokturi, polakisuri, urininkontinens eller urinträngning och njursvikt;
• testikelatrofi, impotens och gynekomasti;
• manifestationer i injektionsområdet, svår trötthet, influensaliknande tillstånd, feber eller frossa.

Om du upplever några ovanliga biverkningar när du använder läkemedlet bör du rådfråga din läkare angående en eventuell förändring av din behandlingsregim.

[ 13 ]

Överdos

Det har ännu inte rapporterats några fall av förgiftning med Firmagon.

Vid berusning är det nödvändigt att övervaka offrets tillstånd och vid behov vidta symtomatiska eller stödjande åtgärder.

Förvaringsförhållanden

Firmagon bör förvaras vid högst 25 °C.

[ 18 ], [ 19 ]

Hållbarhetstid

Firmagon är godkänt för användning under en period av 36 månader från tillverkningsdatumet för den terapeutiska produkten.

[ 20 ]

Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom pediatrik.

[ 21 ], [ 22 ]

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Zoladex, liksom Ichsbira och Zytiga.

[ 23 ]