Fenorelaxan

Fenorelaxan är ett antikonvulsivt, lugnande och hypnotiskt läkemedel från bensodiazepingruppen.

Indikationer Fenorelaxan

Phenorelaxan är utmärkt för att hantera patologiska processer såsom:

• Abstinenssyndrom (på grund av missbruk av alkoholhaltiga drycker och droger);
• Status epilepticus;
• Epileptiska anfall (oavsett orsak);
• Epilepsi (temporal och myoklonisk);
• En sömnstörning som manifesterar sig som sömnlöshet;
• Besatthet;
• Reaktiva psykoser;
• Neurotiska och neurosliknande tillstånd;
• Psykopatiska och psykoliknande tillstånd;
• Tillstånd som åtföljs av ökad ångest, irritabilitet, nervös spänning, emotionell instabilitet;
• Seneto - hypokondriska patologier (inklusive de som är resistenta mot andra anxiolytika);
• Hyperkinesi och ryckningar, muskelstelhet, autonom instabilitet (inom neurologi);
• Schizofreni (inklusive feberform) med ökad känslighet för antipsykotiska läkemedel;
• För premedicinering (inom anestesiologi, som en del av induktionsanestesi);
• För att minska känslan av rädsla och emotionell spänning (i nödsituationer).

Släpp formulär

På läkemedelsmarknaden presenteras läkemedlet i form av en lösning för olika typer av administrering (intravenös och intramuskulär), såväl som tabletter.

Farmakodynamik

Fenorelaxan är ett ångestdämpande medel. Det är ett derivat av bensodiazepam. Därför har det sådana effekter på kroppen som: lugnande, lindrande av kramper och lindring av muskelspänningar.

Den hämmande effekten som fenorelaxan har på centrala nervsystemet sker främst i talamus och hypotalamus, samt i det limbiska systemet.

Vid användning av detta läkemedel ökar den hämmande effekten på gamma-aminosmörsyra (GABA), som är en av de viktigaste mediatorerna för synaptisk avmattning (post- och pre-) överföring av nervimpulser i centrala nervsystemet.

Den huvudsakliga verkningsmekanismen är aktiveringen av bensodiazepinnervändarna i den supramolekylära GABA-bensodiazepin-kloroionofor-receptorföreningen, varigenom GABA-receptorer aktiveras och en minskning av spänningen i hjärnans subkortikala strukturer och en avmattning av polysynaptiska spinalreaktioner inträffar.

Farmakokinetik

Vid oralt intag absorberas fenorelaxan väl från mag-tarmkanalen. Dess maximala densitet uppnås inom en till två timmar. Metabolism sker i levern.

Läkemedlets halveringstid varar från sex till arton timmar. Utsöndringen sker huvudsakligen med urin.

Dosering och administrering

Om Phenorelaxan förskrivs i form av en lösning (för intravenös (jet eller dropp) eller intramuskulär administrering):

• Minskning av rädsla, ångest, spänning, vegetativa anfall och psykotiska tillstånd
• Den första dosen är från 0,5 till 1 ml lösning, i genomsnitt tre till fem milliliter per dag. I vissa fall upp till sju till tio milliliter.

Epileptiska anfall:

• Behandlingen börjar med 0,5 ml 0,1% lösning och når i genomsnitt en till tre milliliter per dag.
• Abstinenssyndrom;

Den rekommenderade dosen är 0,5–1 ml av en 0,1 % lösning.

• Ökad muskeltonus (inom neurologi)

Det rekommenderas att administrera en halv milliliter av lösningen intramuskulärt en eller två gånger per dag.
Premedicinering:

• 0,1% lösning av fenorelaxan administreras i en mängd av tre till fyra milliliter.

Den maximala mängden läkemedel som kan administreras per dag är tio milliliter. Om behandlingen utförs intravenöst eller intramuskulärt är den optimala behandlingen tre till fyra veckor. Behandlingen kan inte avbrytas omedelbart (på grund av eventuell utveckling av abstinenssyndrom) - endast genom att gradvis minska dosen.

När ett stabilt resultat uppnås kan du byta till att använda Phenorelaxan i form av piller.

Tabletterna ska tas oralt, en engångsdos är vanligtvis 0,5–1 mg.

Om du tar medicinen ungefär tre gånger om dagen blir den genomsnittliga dosen 1,5–5 mg. På morgonen och eftermiddagen 0,5–1 mg och på kvällen maximalt 2,5 mg. Den maximala dagliga dosen är högst tio milligram.

Rekommenderat intag för olika patologier:

• Sömnstörningar:

Du bör ta 0,25–0,5 mg tjugo till trettio minuter före sänggåendet.

• Patologiska tillstånd (till exempel neurotiska, psykopatiska, neurosliknande och psykopatiska):

I början av behandlingen bör 0,5–1 mg tas två eller tre gånger per dag. Därefter, efter två eller fyra dagar (om patienten tolererar läkemedlet väl och med hänsyn till behandlingens effektivitet), kan dosen ökas till fyra till sex milligram per dag.

• Om patienten upplever starka känslor av rädsla och ångest

Terapin bör börja med tre milligram per dag och snabbt öka dosen tills önskad effekt uppnås.

• Epilepsi

Den rekommenderade dosen är två till tio milligram per dag.

• Alkoholabstinens

Det rekommenderade intaget är två och en halv till fem milligram per dag.

• Patologier som kännetecknas av ökad muskeltonus

Det är värt att konsumera två till tre milligram per dag och dela upp det dagliga intaget i två doser.

Fenorelaxan i tablettform bör inte användas i mer än två veckor för att minska risken för läkemedelsberoende. Under vissa omständigheter kan läkemedelsanvändningens varaktighet ökas till sextio dagar.

Om läkemedlet behöver sättas ut bör dosen minskas gradvis för att minimera risken för abstinenssyndrom.

[ 2 ]

Använd Fenorelaxan under graviditet

På grund av att läkemedlet har en teratogen effekt, vilket bidrar till skador på fostret och kan orsaka mutation (medfödd) på DNA-nivå, är det strängt förbjudet att använda det under graviditetsperioden. Detta gäller särskilt för kvinnor i första trimestern, på grund av den mest aktiva celldelningen under hela graviditeten. Barnet är trots allt mycket sannolikt att utveckla allvarliga medfödda missbildningar om modern tar Phenorelaxan under denna tidsperiod.

Senare (under andra och tredje trimestern) minskar den teratogena effekten, men hotet mot barnets hälsa förblir detsamma. Därför kan detta läkemedel användas under denna graviditetsperiod, men det är inte tillrådligt.

Om en kvinna tar Phenorelaxan före förlossningen kan det orsaka andningsproblem hos det nyfödda barnet.

Om den behandlande läkaren inte kan ordinera ett annat, säkrare läkemedel, och patienten har viktiga indikationer för att ta Phenorelaxan, är användning av läkemedlet möjligt.

Eftersom det finns bevis för att fenorelaxan i små mängder går över i modersmjölken och följaktligen påverkar barnets hälsa (och därigenom orsakar skada), är dess användning under amning också förbjuden.

Kontra

Läkemedlet ska inte användas i följande fall:

• Ökad individuell känslighet för den aktiva substansen fenorelaxan;
• Koma;
• Chocktillstånd;
• Myasteni;
• Sluten glaukom (under den akuta perioden eller i närvaro av predisposition);
• Akut förgiftning med alkoholhaltiga drycker, narkotika eller sömntabletter;
• Kronisk obstruktiv lungsjukdom;
• Akut andningssvikt;
• Dräktighetsperiod;
• Svår depression;
• Amningsperiod;

Med hänsyn till alla risker kan läkemedlet användas i följande fall:

• Nedsatt lever- eller njurfunktion;
• Ataxi (cerebral eller spinal);
• Förekomsten av drogberoende i patientens sjukdomshistoria;
• Predisposition för missbruk av psykoaktiva droger;
• Hyperkinesi;
• Grundläggande typ av hjärnpatologi;
• Om patienten tillhör den äldre befolkningen.

Bieffekter Fenorelaxan

Vid användning av fenorelaxan finns det en risk för följande biverkningar:

• Nervsystemet: trötthet, minskad koncentrationsförmåga, desorientering, förvirring, nedsatt minnesfunktion, ostadig gång.
• Hematopoetiska systemet: minskade nivåer av leukocyter, neutrofiler, blodplättar, agranulocytos, anemi.
• Matsmältningssystemet: leverdysfunktion, gulsot, tarmtömningsstörningar, aptitlöshet.
• Urogenitalsystemet: anuri, njurfunktionsnedsättning, libido-störning, dysmenorré.
• Allergi: utslag på hudytan, klåda;
• Effekter på fostret under graviditeten: teratogenicitet, depression av centrala nervsystemet och andningsfunktionen.
• Lokalt: inflammation i venerna eller venös blockering av lumen av en tromb;
• Allmänt: missbruk, drogberoende; sänkt blodtryck, synnedsättning, minskad kroppsvikt, ökad hjärtfrekvens.

Det är också värt att komma ihåg att en snabb dosminskning eller fullständigt upphörande av användningen av Phenorelaxan kan bidra till utvecklingen av abstinenssyndrom.

[ 1 ]

Överdos

Om den rekommenderade dosen av fenorelaxan överskrids något finns det en risk för en ökning av den terapeutiska effekten och en biverkning.

Om den rekommenderade dosen överskrids kraftigt uppstår allvarlig medvetandeminskning, hjärt- och lungfunktionsnedsättning.

Terapin kräver:

• Övervakning av kroppens vitala tecken;
• Stödjer hjärt- och lungfunktion;
• Symtomatisk behandling;
• Introduktion av strykninnitrat (1 ml 0,1 % lösning 2-3) – i rollen som en antagonist till muskelavslappnande medlet fenorelaxan;
• Introduktion av en speciell antagonist – Flumazenil (Anexat): intravenöst 0,2 mg (vid behov kan dosen ökas till 1 mg) i 5 % glukoslösning eller 0,9 % NaCl-lösning.

Interaktioner med andra droger

Hos patienter med Parkinsons sjukdom som samtidigt tar Levodopa och Phenorelaxan minskar effekten av den förra.

Med zidovudin – kombinerad administrering med fenorelaxan leder till ökad toxicitet av zidovudin.

Om Phenorelaxan används tillsammans med läkemedel i följande grupper: antipsykotika (neuroleptika), antiepileptika, muskelavslappnande medel, narkotiska smärtstillande medel eller med hypnotisk effekt, kommer en ömsesidig ökning av effekterna att ske.

Mikrosomala oxidationshämmare – ökar sannolikheten för biverkningar.

Leverkatalysatorinducerare (mikrosomala) – minskar effekten av fenorelaxan.

Fenorelaxan, när det används samtidigt med imipramin, ökar densiteten av den senare i blodplasman.

Vid användning tillsammans med läkemedel som sänker blodtrycket uppstår en mer uttalad hypotensiv effekt.

Andningsdepression kan uppstå när klozapin används tillsammans med fenorelaxantin.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Fenorelaxan tillhör lista B (potenta läkemedel).

Den ska förvaras torrt, skyddat från direkt solljus och utom räckhåll för barn. Temperaturen bör vara cirka 25 °C.

Hållbarhetstid

Om alla förvaringsvillkor är uppfyllda kan läkemedlet förvaras i tre år.

Recensioner

Phenorelaxan är inte en ny produkt på läkemedelsmarknaden. Under sin existens har det visat sig vara ett utmärkt och effektivt botemedel. Användningsområdet är mycket brett, från abstinenssyndrom till schizofreni. Men samtidigt noterar både läkare och patienter förekomsten av många biverkningar, och viktigast av allt, utvecklingen av beroende, vilket gör dess långsiktiga användning problematisk.