Ezolong

Ett av de vanligaste läkemedlen för behandling av magsår och gastroesofageal reflux är Ezolong, ett läkemedel mot magsår, den så kallade protonpumpshämmaren, vars huvudsubstans är esomeprazol.

Indikationer Ezolong

Ezolong förskrivs som primärt eller sekundärt läkemedel i följande situationer:

• med erosiv refluxesofagit;
• för att förhindra återfall av esofagit;
• för att lindra tillståndet av refluxsjukdom;
• för duodenalsår orsakade av Helicobacter pylori;
• för att förebygga återfall av magsår hos patienter infekterade med Helicobacter pylori;
• för sår orsakade av intag av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel;
• för att förhindra bildandet av sår vid användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel;
• vid Zollinger-Ellisons syndrom.

Släpp formulär

Ezolong tillverkas som filmdragerade tabletter. En tablett kan innehålla 20 eller 40 mg av den aktiva substansen esomeprazol.

Tablettens utseende: oval, konvex på båda sidor, svagt rosa (40 mg) eller gulaktig (20 mg), med ett tvärgående doseringsskåra på ena sidan.

En blisterplatta av aluminium innehåller 7 tabletter. En kartongförpackning innehåller en eller två blisterplattor, samt instruktioner för detta läkemedel.

[ 1 ]

Farmakodynamik

Ezolong representeras av den aktiva substansen esomeprazol, s-isomeren av omeprazol, som är känd som ett magsekrethämmande medel. Esomeprazol är en specifik protonpumpshämmare med riktad farmakodynamisk aktivitet.

Den aktiva ingrediensen i läkemedlet Ezolong tillhör svaga baser - ämnet ackumuleras och aktiveras i den sura miljön i utsöndringskanalerna i de parietala cellstrukturerna, där hämning av enzymet H+K+ATPas - syrapumpen, samt hämning av syraproduktionen sker.

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas snabbt och når höga koncentrationer inom en halvtimme efter intag. Fullständig biotillgänglighet kan vara 90 %. Plasmaproteinbindningen är 95 %.

Samtidig konsumtion av mat minskar absorptionen och saktar ner assimileringen av Ezolong.

Läkemedlet metaboliseras av cytokrom P450-systemet. En stor del av metabolismen är beroende av CYP3A4, vilket ansvarar för bildandet av esomeprazolsulfon, den huvudsakliga plasmametaboliten.

Halveringstiden är 60–90 minuter. Plasmakoncentrations-tid-förhållandet ökar med upprepad administrering av läkemedlet. Denna ökning beror på dosen av Ezolong och framkallar ett icke-linjärt beroende av typen "dos-AUC" vid upprepad administrering.

Detta tidsberoende beror på en minskning av förstapassagemetabolismen, såväl som systemisk clearance på grund av hämning av CYP2C19-enzymet.

Den aktiva substansen elimineras fullständigt från blodomloppet mellan doserna, utan ackumulering, vid dagligt intag av Ezolong en gång om dagen.

Närvaron av de viktigaste metaboliska produkterna visar ingen effekt på produktionen av magsaft. Cirka 80% av den intagna mängden läkemedel lämnar kroppen med urinen och resten - med avföringen.

Dosering och administrering

Ezolong tas en timme före måltid med vatten. Tabletterna krossas eller tuggas inte.

För den erosiva formen av refluxesofagit förskrivs 40 mg av läkemedlet dagligen i en månad.

För att lindra symtom på gastroesofageal refluxsjukdom förskrivs 20 mg dagligen, förutsatt att det inte finns någon esofagit.

För långsiktigt förebyggande av återkommande esofagit förskrivs 20 mg av läkemedlet dagligen.

Vid diagnosen Helicobacter pylori och duodenalsår förskrivs 20 mg Ezolong med amoxicillin och klaritromycin två gånger dagligen i en vecka.

För att förhindra återfall av Helicobacter pylori och magsår förskrivs 20 mg Ezolong med amoxicillin och klaritromycin två gånger om dagen i en vecka.

För att behandla sår orsakade av att ta icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel förskrivs 20 mg av läkemedlet dagligen i 1-2 månader.

För behandling av Zollinger-Ellisons syndrom tas 40 mg av läkemedlet två gånger dagligen. Dosen kan dock justeras beroende på kliniska indikationer. Det är tillåtet att ta 80 till 160 mg av läkemedlet per dag (uppdelat i 2 doser).

Vid nedsatt njur- eller leverfunktion, såväl som för äldre patienter, är det inte nödvändigt att justera dosen av läkemedlet.

Använd Ezolong under graviditet

Det finns ingen tydlig och tillförlitlig information om användningen av läkemedlet Ezolong under graviditet, vilket inte tillåter oss att rekommendera detta läkemedel för användning av gravida patienter.

Det finns inte heller någon information om möjligheten till behandling med läkemedlet under amning.

Kontra

Ezolong är kontraindicerat:

• vid överkänslighet mot läkemedlet;
• barn under 12 år;
• i kombination med läkemedlen Atazanavir och Nelfinavir.

Bieffekter Ezolong

Behandling med läkemedlet Ezolong kan åtföljas av vissa biverkningar:

• en minskning av antalet leukocyter eller blodplättar i blodet;
• allergi, anafylaxi;
• svullnad i extremiteterna i samband med metaboliska störningar;
• sömnstörningar;
• tillstånd av överexcitation, depression;
• huvudvärk, trötthet;
• syn- och hörselnedsättning;
• yrsel;
• bronkospasmfenomen;
• dyspepsi, buksmärtor;
• törst;
• gulsot, hepatit;
• dermatit, hudutslag, zonulär alopeci;
• smärta i leder och muskler;
• ökad svettning.

[ 2 ]

Överdos

Det finns lite information tillgänglig om överdosering av Ezolong. Tecken på skada på matsmältningssystemet och en känsla av svaghet uppstår efter oral administrering av 280 mg av läkemedlet.

Ingen specifik motgift har fastställts.

Hemodialys anses ineffektiv, därför är symtomatisk behandling och stödjande terapeutiska åtgärder begränsade vid överdosering.

Interaktioner med andra droger

Förekomsten av minskad magsyra vid användning av Ezolong kan påverka absorptionen av läkemedel om deras absorptionsprocesser beror på surhetsgraden. Det har noterats att intag av andra läkemedel som hämmar syraproduktionen, liksom antacida, framkallar en minskning av absorptionen av ketokonazol eller itrakonazol under behandling med Ezolong.

Ezolong i kombination med läkemedel som metaboliserar CYP2C19 (diazepam, fenytoin, imipramin) kan orsaka en ökning av koncentrationen av de listade läkemedlen. Med tanke på detta är det nödvändigt att minska deras dos.

Samtidig administrering av 30 mg Ezolong resulterar i en 45 % minskning av clearance av substratet diazepam.

Samtidig användning av Ezolong ökar koncentrationen av fenytoin i blodserumet hos personer med epilepsi. Mängden läkemedel i blodomloppet bör övervakas vid administrering eller utsättning av Ezolong.

Att ta Ezolong i kombination med läkemedlet Warfarin kräver övervakning av blodets koaguleringskvalitet.

Kombination med vorikonazol och andra CYP2C19- och CYP3A4-hämmare kan resultera i en mer än tvåfaldig ökning av exponeringen för den aktiva komponenten i Ezolong, vilket dock inte kräver dosjustering av läkemedlet.

[ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Ezolong förvaras i originalförpackningen vid en temperatur upp till +25 °C, utom räckhåll för barn.

Hållbarhetstid

Ezolong kan förvaras i upp till 2 år under korrekta förvaringsförhållanden.