Esomeprazol

Läkemedlet Esomeprazol tillhör kategorin protonpumpshämmare - detta är ett brett spektrum av läkemedel som används vid behandling av duodenalsår och gastroesofageal refluxpatologi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer Esomeprazol

Esomeprazol är indicerat:

• som ett antisekretoriskt läkemedel;
• för gastroesofageal refluxpatologi hos individer med komplicerad reflux eller esofagit;
• för magsår orsakat av intag av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel;
• för att förhindra utveckling av magsår och duodenalsår under behandling med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel;
• för korttidsupprätthållande av hemostas och förebyggande av återkommande blödningar hos patienter efter endoskopisk behandling av akut blödande sår.

Släpp formulär

Esomeprazol framställs som ett frystorkat läkemedel för beredning av en injektionslösning.

En injektionsflaska med frystorkat pulver innehåller läkemedlets aktiva substans - natriumesomeprazol, i en alternativ mängd till esomeprazol på 40 mg.

Kartongförpackningen innehåller en glasflaska med gummipropp och ett ihoprullat aluminiumlock med en snäppöppningsanordning.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Esomeprazol är s-isomeren av omeprazol, vilket minskar magsyraproduktionen. Det är en specifik protonpumpshämmare med riktad farmakodynamisk aktivitet.

Den aktiva substansen i läkemedlet Esomeprazol tillhör svaga baser - ämnet ackumuleras och aktiveras i den sura miljön i utsöndringskanalerna i de parietala cellstrukturerna, där hämning av enzymet H+K+ATPas - syrapumpen, samt hämning av syraproduktionen sker.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas snabbt och når höga koncentrationer inom en halvtimme efter intag. Fullständig biotillgänglighet kan vara 90 %. Plasmaproteinbindningen är 95 %.

Samtidigt intag av mat minskar absorptionen och saktar ner assimileringen av esomeprazol.

Läkemedlet metaboliseras av cytokrom P450-systemet. En stor del av metabolismen är beroende av CYP3A4, vilket ansvarar för bildandet av esomeprazolsulfon, den huvudsakliga plasmametaboliten.

Halveringstiden är 60–90 minuter. Sambandet mellan plasmakoncentration och tid ökar med upprepad administrering av läkemedlet. Denna ökning är dosberoende och resulterar i ett icke-linjärt samband vid upprepad administrering.

Detta tidsberoende beror på en minskning av förstapassagemetaboliska processer, såväl som systemiska clearancehastigheter på grund av hämning av CYP2C19-enzymet.

Den aktiva substansen elimineras fullständigt från blodomloppet mellan doserna, utan ackumulering, vid daglig administrering av esomeprazol en gång om dagen.

Närvaron av de viktigaste metaboliska produkterna visar ingen effekt på produktionen av magsaft. Cirka 80% av den intagna mängden läkemedel lämnar kroppen med urinen och resten - med avföringen.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering och administrering

Personer som är kontraindicerade för intern användning av läkemedlet kan ordineras parenteral administrering i en mängd av 20 till 40 mg dagligen. Vid refluxesofagit tas 40 mg esomeprazol per dag. För symptomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom ordineras 20 mg av läkemedlet dagligen.

För magsår och sår i tolvfingertarmen orsakade av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel ordineras en standarddos på 20 mg dagligen. För förebyggande ändamål ändras inte mängden läkemedel.

Behandlingsperiodens längd med esomeprazol bestäms av läkaren och är inte långvarig.

Efter endoskopisk stopp av magblödning ges 80 mg esomeprazol som en halvtimmes infusion, varefter en förlängd (72 timmar) intravenös infusion på 8 mg per timme förväntas.

Efter parenteral administrering av läkemedlet förskrivs medel som hämmar magsyrautsöndringen - i synnerhet tabletter baserade på esomeprazol.

[ 23 ]

Använd Esomeprazol under graviditet

Läkemedlet Esomeprazol är inte förskrivet till gravida och ammande patienter, eftersom det inte finns någon tillförlitlig klinisk information om säkerheten för det föreslagna läkemedlet för fostret och det nyfödda barnet.

Kontra

Esomeprazol är kontraindicerat:

• vid överkänslighetsreaktioner mot läkemedlets ingredienser;
• i kombination med nelfigavir eller atazanavir;
• pediatriska patienter (under 18 år);
• under graviditeten;
• under amning.

[ 19 ], [ 20 ]

Bieffekter Esomeprazol

Esomeprazolbehandling kan åtföljas av:

• minskade nivåer av leukocyter och blodplättar i blodet;
• allergier, inklusive anafylaxi;
• svullnad i extremiteterna;
• sömnstörningar;
• depression, medvetandestörningar;
• huvudvärk, trötthet;
• syn- och hörselnedsättning;
• yrsel;
• tecken på bronkospasm;
• dyspepsi, buksmärtor;
• törst;
• gulsot, hepatit;
• dermatit, hudutslag, zonulär alopeci;
• smärta i leder och muskler;
• ökad svettning.

[ 21 ], [ 22 ]

Överdos

Det finns begränsad information tillgänglig om överdosering av esomeprazol. Tecken på överdosering kan motsvara biverkningar och uppstå efter oral administrering av mer än 280 mg av läkemedlet.

Ingen specifik motgift har fastställts.

Hemodialys anses vara ineffektiv, och av denna anledning, vid överdosering, begränsar sig läkare till symtomatiska och stödjande terapeutiska åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Minskad magsyra vid användning av esomeprazol kan påverka absorptionen av läkemedel om deras absorptionsprocesser beror på surhetsgraden. Det har noterats att intag av andra läkemedel som hämmar syraproduktionen, liksom antacida, framkallar en minskning av absorptionen av ketokonazol eller itrakonazol under behandling med esomeprazol.

Esomeprazol i kombination med läkemedel som metaboliserar CYP2C19 (diazepam, fenytoin, imipramin) kan orsaka en ökning av koncentrationen av de listade läkemedlen. Med hänsyn till detta är det nödvändigt att minska deras dos.

Samtidig administrering av 30 mg esomeprazol resulterar i en 45 % minskning av clearance av substratet diazepam.

Samtidig användning av esomeprazol leder till ökade serumkoncentrationer av fenytoin hos personer med epilepsi. Mängden läkemedel i blodomloppet bör övervakas när esomeprazol förskrivs eller sätts ut.

Att ta esomeprazol i kombination med läkemedlet warfarin kräver övervakning av blodets koaguleringskvalitet.

Kombination med vorikonazol och andra CYP2C19- och CYP3A4-hämmare kan resultera i en mer än tvåfaldig ökning av exponeringen för den aktiva komponenten esomeprazol, vilket dock inte kräver dosjustering av läkemedlet.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Förvaringsförhållanden

Esomeprazol ska förvaras i rumstemperatur, utom räckhåll för barn.

[ 29 ], [ 30 ]

Hållbarhetstid

Esomeprazol i form av frystorkat läkemedel förvaras i originalförpackningen i upp till 2 år. Oanvänd esomeprazollösning ska inte lagras – den kasseras.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]