Endoxan

Endoxan uppvisar terapeutisk antitumöraktivitet.

Cyklofosfamidkomponenten är ett cytostatiskt medel med alkylerande effekt. Inuti tumörceller genomgår substansen biotransformation med bildandet av metaboliska element med aktivitet, vilka förstör processerna för bindning av RNA och DNA genom att bilda tvärbindningar mellan trådarna i dessa strukturer. Samtidigt blockerar metaboliterna processerna för mitotisk delning och saktar ner proteinbindningen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Endoxan

Det används för att eliminera följande sjukdomar:

• lymfogranulomatos;
• lymfosarkom;
• multipelt myelom;
• lymfoblastisk typ av leukemi i aktiv fas;
• osteosarkom;
• icke-Hodgkins lymfom;
• neuroblastom;
• bröstcancer;
• lymfocytisk leukemi av kronisk natur;
• äggstockscancer;
• retinoblastom.

I kombination med andra antitumörläkemedel används det vid behandling av karcinom i livmoderhalsen, lungorna och urinblåsan, samt sarkom som påverkar prostata eller mjukvävnader, samt retikulosarkom.

Som immunsuppressivt medel förskrivs det vid psoriasisartrit eller reumatoid artrit, progressiv kollagenos, nefrotiskt syndrom, och utöver detta för att förhindra eventuell avstötning av ett transplanterat organ.

Släpp formulär

Läkemedlet frigörs i tabletter - 50 stycken per förpackning. Det produceras också i form av ett frystorkat läkemedel för beredning av vätska som används för intravenösa injektioner.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Absorptionen av cyklofosfamid från mag-tarmkanalen är fullständig.

Metaboliska processer sker inuti levern; i detta fall bildas aktiva metaboliska komponenter av alkylerande natur. En del av dessa element omvandlas till metaboliter som inte har aktivitet, och resten omvandlas till metaboliska komponenter som har en cytotoxisk effekt. Efter en intravenös injektion registreras Cmax-värdena för metaboliterna efter 2-3 timmar.

Utsöndring av metaboliska element sker via njurarna; 5–25 % av den oförändrade delen utsöndras i urinen. Hos vuxna är halveringstiden 7 timmar och hos barn 4 timmar.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Doseringsregimen väljs individuellt med hänsyn till den kliniska bilden. Tabletterna ska tas oralt, en halvtimme före måltid eller 2 timmar efter. Ofta används 1-4 tabletter av läkemedlet (0,05-0,2 g) per dag. Kuren varar 14-21 dagar.

För att utföra intravenösa injektioner är det nödvändigt att lösa upp läkemedlet i förväg. Varje dag är det nödvändigt att administrera 0,05-0,1 g/m2 ^. Vid administrering av injektioner 3 gånger i veckan är dosen 0,1-0,2 g/m2 ^; vid utförande av procedurer en gång varannan vecka - 0,6-0,75 g/m2 ^. Om injektioner administreras en gång i månaden krävs en dos på 1,5-2 g/m2 ^. Den totala dosen för hela behandlingskuren är 6-14 g.

Regelbundna blodprover utförs för att övervaka svårighetsgraden av myelosuppression (nivåer av trombocyter och leukocyter). Det är också nödvändigt att övervaka förekomsten av erytrocyter i urinen (detta är ett tecken på hemorragisk cystit, i vilken behandlingen bör avbrytas). Behandlingen avbryts också om sekundära infektioner uppstår - en komplikation av svår myelosuppression.

Du bör inte konsumera alkoholhaltiga drycker under behandlingen.

[ 12 ], [ 13 ]

Använd Endoxan under graviditet

Det är förbjudet att använda Endoxan under graviditet.

Cyklofosfamid utsöndras i bröstmjölk, varför amning bör avbrytas under behandlingen. Hos spädbarn vars mödrar ammade under behandlingen observerades trombocyt- och neutropeni, samt diarré och minskade hemoglobinnivåer.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• hämning av benmärgsaktivitet;
• cystit;
• kakexi av uttalad natur;
• urinretention;
• infektioner i aktiv fas;
• patologier i terminalstadiet;
• allvarlig intolerans i samband med ett läkemedel.

Försiktighet krävs vid användning vid gikt, nefrolitiasis, adrenalektomi, benmärgssuppression och allvarlig njur-, lever- eller hjärtsjukdom.

[ 9 ], [ 10 ]

Bieffekter Endoxan

Biverkningar inkluderar:

• trombocyt-, leuko- eller neutropeni;
• kräkningar, buksmärtor, förstoppning eller diarré, illamående, aptitlöshet, och dessutom stomatit, gulsot och kolit;
• håravfall;
• klåda i huden, utslag och urtikaria;
• hudpigmentering;
• cystit eller uretrit av hemorragisk natur, nefropati, hyperurikemi och nedsatt njurfunktion;
• hemorragisk myokardit (sällan);
• fibros som påverkar lungorna (långtidsbehandling med stora doser);
• amenorré och rubbningar i spermatogenesen och oogenesen (ibland kan de vara obotliga).

[ 11 ]

Överdos

Vid förgiftning observeras en potentiering av biverkningar, inklusive kardiotoxicitet eller myelosuppression.

Det finns inget motgift. Symtomatisk behandling utförs.

Interaktioner med andra droger

Samtidig användning av urikosuriska giktläkemedel ökar sannolikheten för att utveckla nefropati, eftersom cyklofosfamid ökar volymen av bildad urinsyra.

Kombination med allopurinol förstärker den toxiska effekten på benmärg.

Ämnen som inducerar mikrosomal oxidation potentierar cyklofosfamids metaboliska processer, vilket resulterar i en ökning av volymen av bildade metaboliska komponenter och en potentiering av läkemedlets effekt.

Cyklofosfamid förstärker läkemedels antikoagulerande egenskaper och potentierar även den kardiotoxiska aktiviteten hos antitumörantibiotika, daunorubicin och doxorubicin.

Kombination med immunsuppressiva medel (inklusive azatioprin, GCS, merkatopurin med ciklosporin och klorambucil) ökar sannolikheten för att utveckla infektioner, såväl som sekundära neoplasmer.

När Endoxan används tillsammans med substanser som framkallar myelosuppression, såväl som i samband med strålbehandling, ökar benmärgssuppressionen.

Administrering av cyklofosfamid tillsammans med lovastatin till hjärttransplantationspatienter medför en hög risk för att utveckla akut njursvikt eller skelettmuskelnekros.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Förvaringsförhållanden

Endoxan måste förvaras vid temperaturer inom 25 °C.

[ 17 ], [ 18 ]

Hållbarhetstid

Endoxan kan användas i 36 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

[ 19 ], [ 20 ]

Ansökan för barn

Erfarenheten av användning av läkemedel inom pediatrik är extremt begränsad.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är cyklofosfamid, lidoksin, cytoxan med cyklofosfamid och endoxan-asta.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Recensioner

Endoxan får många recensioner som nämner utvecklingen av biverkningar till följd av dess användning. Nästan alla patienter rapporterar blodflöden till huden i ansiktet efter intravenösa injektioner. De klagar också på hyperhidros med huvudvärk. Dessutom noteras bland de vanliga negativa manifestationerna i användarnas kommentarer hämning av hematopoetiska processer och fullständig eller partiell skallighet (hår börjar växa tillbaka efter avslutad behandling).

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]