Enap

Enap är ett blodtryckssänkande läkemedel som innehåller grundämnet enalapril, vilket hämmar aktiviteten hos ACE, vilket resulterar i en minskning av produktionen av angiotensin-2.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Enapa

Den används under följande förhållanden:

• primär hypertoni;
• komplex terapi för hjärtsvikt;
• förebyggande av utveckling av allvarlig hjärtsvikt hos personer som har diagnostiserats med vänsterkammardysfunktion utan symtom (komplex behandlingsförlopp);
• för att minska förekomsten av hjärtinfarkter;
• för att minska antalet sjukhusinläggningar hos personer med instabil angina.

[ 3 ]

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i tabletter med olika volymer av den aktiva substansen - 2,5, 5 och även 10 och 20 mg. Det finns 10 sådana tabletter i blisterförpackningen. Det finns 2, 3 eller 6 förpackningar i förpackningen.

Farmakodynamik

Komponenten enalapril är ett derivat av aminosyror (såsom L-prolin och L-alanin). Efter oral administrering av läkemedlet hydrolyseras komponenten och omvandlas till enalaprilat, vilket saktar ner effekten av ACE. Komponentens aktivitet leder till en minskning av produktionen av angiotensin-2 från angiotensin-1. På grund av en minskning av dess plasmavärden sker en ökning av plasmarenins aktivitet och en minskning av produktionen av aldosteron.

Eftersom ACE liknar kininas-2 kan enalapril blockera processerna för bradykininnedbrytning (en peptid med vasopressoriska egenskaper). Det har ännu inte slutgiltigt fastställts vilket terapeutiskt resultat denna effekt av enalapril leder till.

Komponentens hypotensiva effekt baseras på hämningen av RAAS-aktivitet, vilket är extremt viktigt för att reglera blodtrycksvärden. Emellertid har även enalaprils hypotensiva effekt registrerats hos individer med förhöjt blodtryck och låga reninnivåer.

Användningen av läkemedlet sänker blodtrycket, oavsett patientens kroppsställning. Ingen signifikant ökning av hjärtfrekvensen noteras.

Symtomatisk ortostatisk kollaps förekommer endast sällan. I vissa fall krävs flera veckors behandling för att uppnå en signifikant sänkning av blodtrycket. Abrupt utsättning av Enap resulterade inte i någon ökning av blodtrycket.

Hos individer med primär hypertoni observeras en försvagning av det perifera kärlmotståndet och en ökning av hjärtminutvolymen vid en sänkning av blodtrycket. Emellertid registreras ingen märkbar förändring i hjärtfrekvensen. Blodcirkulationen i njurarna ökar och den glomerulära filtrationshastigheten förändras inte. Denna indikator ökar dock hos individer med låg filtrationshastighet.

Hos patienter med nefropati, oavsett om de var diabetiska eller inte, resulterade enalapril i en minskning av proteinuri eller albuminuri och en minskning av renal utsöndring av IgG.

Hos patienter som behandlas för hjärtsvikt, under behandlingsstadiet med konjunktivit och diuretika, och samtidigt med administreringen av enalapril, sker en minskning av hjärtminutvolym eller blodtryck med totalt perifert kärlmotstånd, såväl som hjärtfrekvens (vanligtvis hos patienter med hjärtsvikt är denna indikator förhöjd).

Det sker en minskning av kapillärstockning i lungorna. Långvarig användning av läkemedlet ökar toleransen mot fysisk aktivitet och minskar svårighetsgraden av hjärtsviktssymtom. Hos patienter med måttlig eller mild hjärtsvikt bromsar läkemedlet sjukdomsprogressionen och minskar utvecklingstakten för vänsterkammardilatation.

Hos patienter med vänsterkammardysfunktion minskar LS risken för att utveckla symtom på de vanligaste ischemiska utfallen (minskning av antalet fall av hjärtinfarkt tillsammans med antalet sjukhusinläggningar i samband med angina).

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

En uttalad ACE-hämmande effekt observeras vanligtvis efter 2–4 timmar från det att läkemedlet administrerats oralt. Den hypotensiva effekten utvecklas ofta efter 60 minuter från det att substansen administrerats oralt, och Cmax-värden uppnås efter 4–6 timmar. Effektens varaktighet bestäms av storleken på den terapeutiska delen. Vid användning av de doser som rekommenderas av läkaren bibehålls den hypotensiva och hemodynamiska effekten i minst 24 timmar.

Den aktiva substansen som tas absorberas snabbt, med en absorptionshastighet på cirka 60 %. Maximala blodnivåer av substansen observeras 60 minuter efter administrering; födointag påverkar inte absorptionshastigheten. Läkemedlet genomgår aktiv hydrolys, vilket bildar enalaprilat, vilket saktar ner aktiviteten av ACE. Cmax-värden för enalaprilat registreras 3-4 timmar efter oral administrering. Efter upprepad administrering är halveringstiden för enalapril 11 timmar.

Ämnet genomgår ingen signifikant omvandling i kroppen, förutom omvandling till enalaprilat.

Utsöndring sker huvudsakligen via njurarna. I urinen återfinns 40 % av enalaprilat, samt 20 % av enalapril i oförändrat tillstånd.

[ 6 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt, utan hänsyn till födointag. Det är nödvändigt att ta läkemedlet vid samma tidpunkt på dagen, med en liten mängd vätska.

För att minska förhöjt blodtryck förskrivs läkemedlet initialt i en dos på 5–20 mg en gång dagligen (en mer exakt dosering bestäms av sjukdomens svårighetsgrad). Vid mild hypertoni bör 5 eller 10 mg av substansen tas per dag.

Hos individer med en markant ökning av RAAS-aktivitet kan blodtrycksnivån sjunka kraftigt. I sådana fall är det nödvändigt att använda små läkemedelsdoser - 5 mg per dag. Terapin utförs under medicinsk övervakning.

Innan Enap används är det nödvändigt att ta hänsyn till att vid tidigare behandling med diuretika (i stora doser) kan uttorkning utvecklas och sannolikheten för blodtryckssänkning kan öka redan i början av behandlingen. I detta fall bör maximalt 5 mg av läkemedlet tas per dag. Användning av diuretika bör avbrytas 2–34 dagar innan läkemedlet börjar användas. Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka njurfunktionen och bestämma kaliumnivåerna i blodet.

Underhållsdosen är 20 mg, taget en gång dagligen. Vid behov kan den dagliga dosen ökas till 40 mg. Dosstorlekar väljs vanligtvis individuellt.

Under behandling av hjärtsvikt eller vänsterkammardysfunktion är det nödvändigt att initialt använda 2,5 mg av läkemedlet per dag. Vid behandling av hjärtsvikt förskrivs ibland kombinationsanvändning med candidiasis, diuretika och β-blockerare.

Efter att de förhöjda blodtrycksvärdena korrigerats kan dosen gradvis ökas med 2,5–5 mg med 3–4 dagars intervall tills den uppnått underhållsnivån på 20 mg per dag. Den maximala tillåtna dagliga dosen är 40 mg.

Eftersom behandlingen kan sänka blodtrycket avsevärt och orsaka njursvikt, måste njurfunktion och blodtrycksvärden övervakas noggrant under behandlingscykeln. Om blodtrycket sjunker kraftigt efter den första dosen finns det ingen anledning att sluta ta läkemedlet.

Personer med njursjukdom bör öka intervallen mellan doserna av läkemedlet eller minska dosen.

Äldre patienter bör ta en initial dos på 1,25 mg eftersom de har en långsammare utsöndring av enalapril.

[ 8 ]

Använd Enapa under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Enap under graviditet, eftersom det finns risk för teratogena effekter. Om graviditet diagnostiseras är det nödvändigt att omedelbart sluta använda läkemedlet.

Vid användning av ACE-hämmare hos gravida kvinnor är det nödvändigt att regelbundet genomgå ultraljudsundersökning för att bedöma fostervattnets parametrar. Dessutom utförs ultraljud av njurar och fostrets kranialben.

Den aktiva substansen Enap finns i bröstmjölk, så amning bör avbrytas under behandlingsperioden.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av intolerans hos patienten mot komponenten enalapril, liksom andra delar av läkemedlet;
• anamnes på Quinckes ödem som uppstod under behandling med ACE-hämmare;
• Quinckes ödem av idiopatisk eller ärftlig natur;
• porfyri;
• användning i kombination med aliskiren hos personer med njursjukdom eller diabetes mellitus;
• glukos-galaktosmalabsorption, hypolaktasi och laktasbrist (eftersom läkemedlet innehåller laktos).

Läkemedlet bör användas med försiktighet i följande fall:

• stenos i samband med artärerna inuti njurarna;
• hyperkalemi;
• personer som har genomgått en njurtransplantation;
• Conns syndrom;
• minskade BCC-värden;
• obstruktiv kardiomyopati av hypertrofisk typ;
• stenos av aorta- eller mitralisklaffen;
• diabetes mellitus;
• IHD;
• allmänna bindvävsskador;
• undertryckande av hematopoetiska processer;
• cerebrovaskulära patologier;
• njursvikt.

Försiktighet krävs också vid användning av personer med en kost med reducerat saltintag, såväl som av personer som tar immunsuppressiva medel eller diuretika, och av de som genomgår hemodialys.

Personer över 65 år bör rådfråga en läkare innan de tar detta läkemedel.

[ 7 ]

Bieffekter Enapa

Terapi kan åtföljas av utvecklingen av följande biverkningar:

• rubbningar i hematopoesen: trombocytopeni, neutro- eller pancytopeni, anemi, och dessutom agranulocytos, lymfadenopati, autoimmuna sjukdomar, minskade hemoglobin- och hematokritvärden och hämning av hematopoesen;
• metaboliska störningar: hypoglykemi;
• problem med nervsystemets funktion: huvudvärk, parestesi, yrsel, depression, sömnlöshet, medvetandestörningar, en känsla av stark upphetsning eller dåsighet och sömnstörningar;
• lesioner som påverkar hjärt-kärlsystemets funktion: kraftigt blodtrycksfall, yrsel, angina, bröstsmärtor, hjärtrytmrubbningar, hjärtinfarkt eller stroke, hjärtklappning och Raynauds sjukdom;
• tecken relaterade till sinnena: tinnitus, förändringar i smak och dimsyn;
• matsmältningsstörningar: illamående, buksmärtor, förstoppning, kräkningar, uppblåsthet, diarré, tarmvred, samt dyspepsi, pankreatit, muntorrhet och anorexi. Dessutom stomatit, magsår, glossit, leverdysfunktion och gallsekretion, samt aftösa sår, levernekros, hepatit och kolestas;
• andningsproblem: halsont, dyspné, hosta, heshet, bronkial spasm, rinorré, rinnande näsa, eosinofil lunginflammation och alveolit av allergiskt ursprung;
• epidermala lesioner: Quinckes ödem, klåda, intoleranssymptom, utslag, hyperhidros, urtikaria, erytrodermi, samt alopeci, erythema multiforme, pemfigus, TEN och exfoliativ dermatit;
• störningar i det urogenitala systemet: proteinuri, oliguri, njursvikt, gynekomasti, njurdysfunktion och impotens;
• muskuloskeletal dysfunktion: muskelkramper;
• laboratorietestresultat: hyponatremi eller hyperkalemi, förhöjt serumkreatinin, blodureanivåer, leverenzymaktivitet och blodbilirubinnivåer;
• andra symtom: muskelvärk, Parhons syndrom, leukocytos, feber, vaskulit, och därutöver myosit, serosit, ökad SR, artrit och tecken på ljuskänslighet.

Överdos

Vid berusning observeras ett kraftigt blodtrycksfall efter cirka 6 timmar. Kollaps och rubbning av EBV-index är möjliga, liksom njursvikt, hyperventilation, kramper, bradykardi med stark hjärtrytm, takykardi och yrsel.

Vid överdosering är det nödvändigt att placera offret horisontellt, så att huvudet är i kroppshöjd. Vid mild förgiftning utförs magsköljning och patienten ges aktivt kol. Vid allvarliga besvär administreras 0,9 % NaCl intravenöst, och dessutom kan katekolaminer eller plasmasubstitut användas intravenöst.

Utsöndring av enalaprilat kan ske genom hemodialys med en hastighet av 62 ml/minut.

Personer med bradykardi får en pacemaker. Vid förgiftning bör serumelektrolytvärden och kreatininnivåer övervakas noggrant.

[ 9 ]

Interaktioner med andra droger

Vid dubbel blockering av RAAS-aktivitet (vid kombination av ACE-hämmare med angiotensin-2-terminala antagonister eller aliskiren) ökar sannolikheten för blodtryckssänkning. Om en sådan kombination av läkemedel är nödvändig är det nödvändigt att noggrant övervaka värdena för EBV, njurfunktion och blodtrycksindikatorer.

Läkemedlet bör inte kombineras med aliskiren till personer med njursjukdom eller diabetiker.

ACE-hämmare minskar kaliumförlusten under inverkan av diuretika. Användning av enalapril tillsammans med kaliuminnehållande ersättningsmedel eller kaliumsparande diuretika kan leda till utveckling av hyperkalemi. Med denna kombination är det nödvändigt att övervaka serumkaliumvärdena.

Efter tidigare behandling med diuretika kan volymen av cirkulerande blod minska och risken för blodtryckssänkning öka vid användning av enalapril. Denna effekt kan minskas genom att avbryta användningen av diuretika, öka den dagliga mängden salt och vatten och minska dosen av enalapril.

Kombination av Enap med metyldopa, nitroglycerin, α- och β-adrenerga blockerare, ganglieblockerare, CCB eller andra nitrater kan ytterligare sänka blodtrycket.

Användning tillsammans med litiumpreparat resulterar i en tillfällig ökning av litiumnivåerna, såväl som litiumförgiftning. Administrering av tiaziddiuretika kan öka serumlitiumnivåerna. Sådana kombinationer bör undvikas, och om en sådan kombination behövs är det viktigt att noggrant övervaka serumlitiumnivåerna.

Administrering av läkemedel tillsammans med vissa anestetika, antipsykotika eller tricykliska läkemedel kan ytterligare sänka blodtrycksvärdena.

Kombinerad användning med NSAID-preparat kan minska läkemedlets blodtryckssänkande aktivitet. Försämrad njurfunktion är möjlig (särskilt hos personer med njursjukdomar). En sådan effekt är behandlingsbar.

Kombinerad användning med insulin och antidiabetiska läkemedel kan förstärka den antidiabetiska aktiviteten och öka sannolikheten för hypoglykemi.

Enaps blodtryckssänkande egenskaper förstärks genom användning av etylalkohol.

Sympatomimetika minskar den hypotensiva aktiviteten hos ACE-hämmare.

Enalapril försvagar effekten av läkemedel som innehåller komponenten teofyllin.

Administrering av cytostatika, immunsuppressiva medel eller allopurinol tillsammans med läkemedlet ökar risken för leukopeni. Hos personer med nedsatt njurfunktion ökar användningen av ACE-hämmare med allopurinol sannolikheten för allergi.

Ciklosporin ökar risken för att utveckla hyperkalemi.

Biotillgängligheten av ACE-hämmare minskar vid samtidig administrering med antacida.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Förvaringsförhållanden

Enap ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturmarkeringar – högst 25°C.

Hållbarhetstid

Enap kan användas inom 36 månader från läkemedlets produktionsdatum.

Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom pediatrik (under 18 år).

[ 13 ], [ 14 ]

Analoger

Analoger av det terapeutiska elementet är läkemedlen Renipril, Enap R, Ednit och Bagopril med Invoril, samt Berlipril, Enalapril med Vazolapril, etc.

[ 15 ]

Recensioner

Enap får mestadels positiva recensioner från läkare. Man tror att patientens livskvalitet förbättras avsevärt med korrekt användning av läkemedlet. Men det bör beaktas att läkemedlet ofta orsakar biverkningar. Patienter noterar ofta utveckling av torrhosta etc. Det är nödvändigt att komma ihåg att om tillståndet börjar förvärras bör du omedelbart kontakta en läkare för att ändra dosen av läkemedlet eller förskriva ett annat läkemedel.