Enadipin

Enadipin är ett komplext läkemedel med blodtryckssänkande egenskaper.

Indikationer Enadipin

Det används för att sänka högt blodtryck, samt för att behandla angina pectoris och variant angina.

Släpp formulär

Det terapeutiska medlet frisätts i tablettform.

Farmakodynamik

Enadipin är ett kombinationsläkemedel med blodtryckssänkande effekt, som innehåller substanserna enalapril och amlodipin. Den medicinska effekten beror på egenskaperna hos dess aktiva substanser.

Amlodipin hämmar aktiviteten hos långsamma Ca-kanaler och blockerar även penetrationen av kalciumjoner genom väggarna i långsamma Ca-kanaler in i kärlceller och glatta muskelkardiomyocyter. Som ett resultat minskar den totala resistansen i perifera kärl, vilket leder till en minskning av blodtrycket.

Detta leder inte till en förändring av hjärtfrekvensindikatorerna, och som ett resultat av att minska belastningen på hjärtmuskeln minskar hjärtats behov av syre.

Den terapeutiska effekten gör det möjligt att expandera huvudartärerna med kranskärlen - inuti de ischemiska och friska myokardzonerna. På grund av detta förbättras passagen av syre in i myokardiet, och hos personer med variant angina förhindrar det uppkomsten av kranskärlsspasmer. Hos personer med förhöjt blodtryck leder en engångsdos av läkemedlet till en minskning av dessa indikatorer under 24 timmar. Amlodipin har en gradvis insättande effekt, vilket gör att det inte orsakar tecken på akut hypotoni.

Hos personer med angina ökar en engångsdos Enadipin per dag träningstoleransen, minskar frekvensen av anginaattacker och antalet nitroglycerintabletter som tas.

Enalaprilmaleat är en ACE-hämmare. Den hämmar bildandet av angiotensin 1 och 2. Under dess verkan minskar den totala resistansen i perifera kärl, blodtrycket samt för- och efterbelastningen i förhållande till myokardiet. Dessutom minskar substansen hastigheten för bradykinin-nedbrytning och ökar bindningen av PG.

Långvarig användning leder till försvagning av myokardiell hypertrofi, och utöver detta, muskelceller i artärmembran av resistiv natur. Komponenten bidrar till att förbättra blodtillförseln till ischemiska områden i hjärtmuskeln. Samtidigt bromsar den utvecklingen av vänsterkammardysfunktion hos personer som tidigare har drabbats av hjärtinfarkt.

Den maximala antihypertensiva effekten observeras efter 4–6 timmar och varar i 12–24 timmar.

Farmakokinetik

Läkemedlets farmakokinetiska egenskaper bestäms av interaktionen mellan dess element. Maximala värden för amlodipin i blodplasma observeras 3–4 timmar efter läkemedlets intag och förblir på denna nivå i 24 timmar. Födointag påverkar inte graden av absorption av substansen i magsäcken. Stabila värden för enalapril i plasma registreras efter 7–8 dagar.

Enadipin metaboliseras i levern, och utsöndringen av läkemedlet sker huvudsakligen via njurarna.

Hos äldre observeras en minskning av clearance, vilket kan leda till att läkemedlets plasmahalveringstid kan öka.

Dosering och administrering

Läkemedlet kan användas oavsett matintag, medan tabletterna drickas med 0,5 glas vanligt vatten.

Doseringen av läkemedlet bör väljas individuellt för varje patient, med hänsyn till deras tillstånd och sjukdomens art. Vuxna ordineras vanligtvis 1 tablett av läkemedlet en gång om dagen. Med hänsyn till patientens individuella känslighet är maximalt 2 tabletter av läkemedlet per dag tillåtet.

[ 2 ]

Använd Enadipin under graviditet

Det finns inga data om säkerheten vid användning av läkemedlet hos gravida eller ammande mödrar.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot läkemedlets komponenter;
• stenos som påverkar aortaöppningen;
• hypertrofisk form av kardiomyopati, åtföljd av obstruktion av vänsterkammarutflödeskanal;
• minskat blodtryck;
• kardiogen chock;
• Bilateral eller unilateral stenos som påverkar artärerna inuti njurarna;
• hyperkalemi;
• patienter som nyligen har genomgått en njurtransplantation.

Bieffekter Enadipin

Intag av tabletterna kan orsaka följande biverkningar: värmekänsla, värmevallningar, huvudvärk, ortostatisk hypotoni, sänkt blodtryck, yrsel och takykardi. Dessutom kan svullnad i benen, allergiska symtom (klåda, utslag, hudhyperemi, urtikaria och Quinckes ödem), kräkningar, torrhosta, myosit, artrit, samt illamående, ledvärk, Stevens-Johnsons syndrom och leverdysfunktion förekomma. Långvarig användning leder till parestesi, en känsla av svår trötthet eller svaghet, samt smärta i armar och ben.

I sällsynta fall observeras en ökning av kreatinin med urea i blodplasman. Efter avslutad läkemedelsanvändning återgår dessa indikatorer till normala värden. Sådana negativa symtom observeras vanligtvis hos personer med njurproblem eller i kombination med diuretika av personer som lider av hjärtsvikt.

[ 1 ]

Överdos

Oftast observeras följande symtom under berusning: en kraftig minskning av blodtrycket (cirka 6 timmar efter att läkemedlet tagits), ett tillstånd av stupor och takykardi.

För att behandla sjukdomar förskrivs magsköljning, upprätthållande av kardiovaskulär funktion, kontroll av lung- och hjärtfunktion samt övervakning av basalcellskärl och diuresvärden. Det är också nödvändigt att hålla patientens lemmar upphöjda och administrera dopamin med kalciumglukonat intravenöst.

Interaktioner med andra droger

Kombination av läkemedlet med kaliumdiuretika (såsom spironolakton och triamteren med amilorid) är förbjuden eftersom det kan öka plasmakaliumnivåerna. Vid sådan behandling måste plasmakaliumnivåerna övervakas.

Användning av läkemedlet tillsammans med läkemedel som blockerar Ca-kanaler, diuretika, hydralazin, samt med β-blockerare och prazosin förstärker den blodtryckssänkande effekten.

Kombinerad användning av enadipin med NSAID-läkemedel kan minska läkemedlets terapeutiska aktivitet.

Kombination med litiumläkemedel kan orsaka en fördröjd litiumutsöndring, vilket resulterar i en ökad risk för toxiska effekter.

Samtidig administrering av läkemedlet med warfarin resulterar i en liten förändring i warfarins effekt på nya PTT-värden.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Enadipin ska förvaras torrt, utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorerna bör ligga inom intervallet 18-25 °C.

Hållbarhetstid

Enadipin får användas inom 24 månader från utgivningsdatumet för det terapeutiska läkemedlet.

Ansökan för barn

Det finns ingen information om användning av enadipin inom barnmedicin.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Amapin, Gipril, Ekvator och Bi-Prestarium med Eneas, samt Bi-Ramag, Rami-azomex och Enap-combi.