Diklak

Diclac ingår i kategorin antirheumatiska läkemedel, och dessutom är ett ämne från NSAID-undergruppen.

Sammansättningen av läkemedlet innehåller den aktiva läkemedelskomponenten - diklofenaknatrium. Detta ämne har en uttalad icke-steril struktur och är ett derivat av a-toluinsyra. Bland de läkemedelsegenskaper som denna terapeutiska komponent har: uttalad analgetisk, antirheumatisk, antiinflammatorisk och även anti-pyretisk.

Indikationer Diklaka

Medicinsk tabletter används för sådana sjukdomar:

• har inflammatorisk och dessutom degenerativ aktivitet hos en patologi av reumatiskt ursprung (till exempel artros eller artrit av en reumatoid variant);
• smärtsymptom som uppträder i ryggraden
• mjukvävnadspåverkande reumatism (till exempel extraartikulär);
• anfall av giktartrit i den aktiva fasen;
• uppstår i samband med operationer eller skador på smärta, mot bakgrund av vilka det finns puffiness och inflammation (bland annat smärtor som utvecklas i samband med tand- eller ortopediska procedurer);
• gynekologiska sjukdomar under vilka smärta och tecken på inflammation uppträder (till exempel dysmenorré med primär form eller adnexit);
• allvarlig patologi, som påverkar ENT-organen, mot vilken det finns smärta (läkemedlet används som hjälpämne).

Den intramuskulära lösningen av läkemedlet används för följande störningar:

• reumatiska sjukdomar med inflammatoriska eller degenerativa former (till exempel reumatoid artrit eller osteoartrit);
• anfall av giktartrit (aktiv stadium);
• biliär smärta;
• kolik i njurarna;
• smärtor orsakade av skador, mot vilka vävnadsödemar och inflammationer som observeras
• smärtor som uppstår efter operationen
• migränattacker med allvarlig svårighetsgrad.

Läkemedlet injiceras intravenöst för att förhindra eller behandla smärta som utvecklas efter operationen.

Tabletter används i sådana fall:

• reumatism;
• eliminering av smärta efter skador eller operationer
• smärtsamma förhållanden som observerats i vissa gynekologiska patologier.

Rektalt stötpiller är förskrivet för följande störningar:

• aktiv eller normal inflammation i reumatism med degenerativ aktivitet (till exempel vid neurit, polyartrit, som har en kronisk form eller neuralgi)
• ha en reumatisk etiologi av skador inom området mjukvävnad;
• smärta i samband med skador eller operationer som orsakar smärtsam vävnadsvullnad och inflammation
• inflammatorisk smärta som har en icke-reumatisk genes.

Gelén ordineras för att eliminera smärta, inflammatoriska manifestationer och vävnadsödem hos sådana sjukdomar:

• skador som har en annan karaktär, skadliga skikt av mjukvävnad (bland dessa är sprainer med muskel- eller tendonsprayer, hematomer etc.);
• lokaliserade inflammationer som är reumatiska (till exempel periarthropati eller tendonit)
• lokaliserade typer av reumatism där degenerativa processer registreras (till exempel vid ryggrads eller osteoartrit som påverkar de perifera lederna).

[1], [2],

Släpp formulär

Utsläpp av läkemedelssubstansen är i form av:

• enteriska tabletter (20 vardera);
• vätskor för i / m-injektioner (ampuller med en volym av 3 ml, 5 vardera);
• tabletter med en modifierad frisättning av det aktiva elementet (volymen 0,075 och 0,15 g, 20 eller 100 stycken);
• 5% gel (inuti rör på 50 eller 100 g);
• rektala suppositorier (50 mg i volym, 10 vardera).

[3]

Farmakodynamik

Diklofenak har följande terapeutiska effekter:

• hämmar aktiviteten hos COX-enzymet, vilket är involverat i bindningen av prostanoider, och även i kaskaden av växelverkan av arakidonsyra;
• hämmar biosyntes av PG, som är de främsta orsakerna till att utveckla inflammation, feber och smärta;
• stärker kapillärstyrkan;
• stabiliserar lysosomala väggar;
• inhiberar trombocytaggregation, som utvecklas under verkan av nukleotid-ADP, såväl som kollagen (fibrillärt protein).

Användningen av Diclofenac Na hjälper till att förbättra de drabbade ledernas motoriska aktivitet, ökar deras volym och minskar den smärtsamma svårigheten under rörelser och i lugnt tillstånd.

In vitro-test utförda med användning av det aktiva elementet av läkemedel i portioner som liknar dem som användes vid behandling av patienter visade att läkemedlet inte leder till inhibering av proteoglykanbiosyntes inuti broskvävnader.

[4], [5]

Farmakokinetik

Efter oral intag av enteriska tabletter absorberas den aktiva komponenten av läkemedlet fullständigt från mag-tarmkanalen vid hög hastighet. Mat påverkar absorptionshastigheten (den saktar ner), men volymen av det absorberade elementet förblir densamma.

Vid en injektion av en del som motsvarar 75 mg av ett ämne börjar absorptionen omedelbart. Samtidigt registreras plasma Cmax-värden lika med 2,5 μg / ml efter 20 minuter från procedurens ögonblick.

Det finns en linjäritet mellan volymerna för den absorberade komponenten och storleken på delen av läkemedlet.

AUC-värden efter i / m-injektion eller intravenös injektion är ungefär dubbelt så höga som de som observerats efter rektal eller oral läkemedelsanvändning. Detta beror på att med den senare metoden att introducera cirka 50% av elementet, delas metaboliska processer med den första intrahepatiska passagen.

Med upprepad användning av läkemedlet förändras dess farmakokinetiska egenskaper inte. Överensstämmelse med de föreskrivna intervallerna mellan injektioner av droger gör att du kan undvika ackumulering av det aktiva elementet inne i kroppen.

Med orala piller absorberas läkemedlet fullt in i mag-tarmkanalen. Det når plasmakoncentrationen Cmax i intervallet 1-16 timmar från det att läkemedlet administreras (i genomsnitt uppnår läkemedlet sina toppvärden efter 2-3 timmar från användningstillfället).

Efter intag av kroppen är substansen nästan helt (99,7%) syntetiserad med intraplasma protein (mest av det med albumin). Distributionsvolymen ligger inom intervallet 120-170 ml / kg.

Indikatorer av diklofenak inuti synovia, belägen i ledhålan, efter oral administrering av Diclac tabletter registreras efter 3-6 timmar; med införande av läkemedel genom injektion - efter 2-4 timmar.

Termen eliminationshalveringstid för en komponent från en synovia varierar inom ett intervall av 3-6 timmar.

Efter 2 timmar från att nå plasma Cmax ökar värdena för diclofenak i synovia över plasmavärdena och denna effekt fortsätter att fortsätta under de kommande 12 timmarna.

Efter intag av tabletten är omkring 50% av den 1-faldiga delen av läkemedlet involverad i den 1: a intrahepatiska passagen. Endast 35-70% av det absorberade elementet under post-hepatisk cirkulation har ett oförändrat tillstånd.

Delvis biotransformation av komponenten sker under glukuroniseringen av den ursprungliga molekylen, men mestadels under metoxylerings- och hydroxyleringsprocesserna.

Dessa processer leder till bildandet av flera fenoliska metaboliska element (endast två av dem visar bioaktivitet, men det är fortfarande svagare än det ursprungliga elementets inflytande).

Termen halveringstid för droger är 1-2 timmar, medan denna indikator inte påverkar leverns eller njurens funktionella tillstånd.

Plasmanivån för Dicklaks totala clearance är i intervallet 207-319 ml per minut.

Utsöndring av det mesta av läkemedlet (ca 60%) sker genom njurarna i form av metaboliska komponenter. Mindre än 1% av läkemedlet utsöndras oförändrat och resten - med gall i form av metaboliska element.

[6], [7],

Dosering och administrering

I fallet med användning av någon form av frisättning av läkemedlet bestäms dosen personligen med användning av det minsta med en positiv klinisk effekt. Samtidigt bör behandlingscykelens varaktighet också vara så kort som möjligt.

Enteric Diclac tabletter.

Läkemedlet används för ungdomar från 15 år och vuxna. Ursprungligen den dag som krävs för att använda 0,1-0,15 g av läkemedelssubstansen.

Med en mild sjukdom, och dessutom, om du behöver långvarig behandling, ska du använda 75-100 mg av substansen per dag. Separera denna dos till 2-3 applikationer.

Vid behov, applicera 75 mg medicin. Under dagen kan du använda högst 0,15 g diklofenak.

Vid primär dysmenorré används en del av 0,05-0,15 g av läkemedlet. I dessa fall kan dosen i början av behandlingen varieras i intervallet 0,05-0,1 g. Med behovet av att öka delen utförs denna procedur under en period av flera menstruationscykler, men samtidigt kan den vara högst 0,2 g per dag..

Börja använda drogen bör vara efter utvecklingen av de första tecknen på smärta. Varaktigheten av behandlingscykeln bestäms av intensiteten hos de kliniska symptomen och överskrider ofta inte flera dagar.

Tabletter konsumeras före ätning, utan att tugga och tvätta med rent vatten (1 kopp).

Användning av injektionsvätska.

Delen väljs individuellt med hänsyn till särdrag hos sjukdomsförloppet. Den terapeutiska kursen bör fortsätta under det lägsta möjliga antalet dagar, i den minsta effektiva delen.

Intramuskulära injektioner får användas i högst 2 dagar i rad. Vidare, med behovet av att eliminera smärta, fortsätter behandlingen med användning av tabletter.

Under dagen får injektioner av 75 mg diklofenak Na (motsvarande den första ampullen av läkemedlet) ges genom injektionerna. Nålen för injektioner sätts in djupt inuti den yttre övre delen av skinkans muskler.

Under extremt svåra förhållanden, under vilka allvarliga smärtor noteras, får man dubbla den dagliga dosen av läkemedlet. Det är nödvändigt att hålla en paus mellan injektionerna i minst flera timmar. Drogen injiceras i skinkans olika muskler (vänster och sedan höger).

En alternativ terapeutisk regim kan också användas när, i stället för den andra injektionen, administreras diklofenak Na i en annan form av frisättning. En del bör beräknas så att den totalt inte är mer än 0,15 g per dag.

Vid migränattacker ska injektionen av läkemedlet i en dos av 75 mg göras så snabbt som möjligt. Dessutom kan man på samma dag administrera Diclac rektala suppositorier (0,1 g per dag). För den första dagen med ett liknande system krävs högst 175 mg av ämnet.

Infusion utförs vanligen på ett bolus sätt. Med hänsyn till procedurens varaktighet blandas vätskan från läkemedlets 1 ampulle med 0,9% NaCl eller 5% glukosvätska; 8,4% infusionsvätska (natriumbikarbonat) är också inblandad i denna kombination. Mängden lösningsmedel som används - 0,1-0,5 liter av substansen. Det är möjligt att applicera endast lösningsmedel med transparent vätska.

För svår eller måttlig smärta som uppträder efter operationen kräver patienten införande av 75 mg medicin. Denna infusion varar inom 0,5-2 timmar.

Vid behov kan proceduren upprepas efter flera timmar. Vi får inte glömma att på en dag kan patienten administreras inte mer än 0,15 g av läkemedlet.

För profylakse efter proceduren av operationen administreras 25-50 mg av läkemedlet efter 15-60 minuter till patienten (lastdel av läkemedlet). Därefter utförs en kontinuerlig infusion (med en hastighet av maximalt 5 mg / timme) för erhållande av en volym av 0,15 g av läkemedlet.

Tabletter som har en modifierad frisättningsform.

Först tar patienter 75-150 mg per dag (1 eller 2 tabletter, med hänsyn till svårighetsgraden av smärta).

När behovet av långvarig behandling är nödvändig för att komma in i 75 mg av läkemedlet per dag.

För personer vars sjukdoms manifestationer huvudsakligen uppträder på morgonen och på natten, ordineras medicinen för mottagning på natten, före sänggåendet.

Per dag får förbrukas högst 0,15 g Diklaka. Denna behandling bör vara högst 14 dagar. Kursdoktorn ska välja kursens längd, med hänsyn till patientens tillstånd och klinisk bild.

Det är nödvändigt att svälja tabletterna helt, utan att de förkrossas. Bör tvättas med ett glas vanligt vatten. Det rekommenderas att använda medicinen med mat.

Användning av medicinska ljus.

Att introducera drogen till vuxna. Olika behandlingsregimer används - 1 gång om dagen i en dos av 0,1 g av substansen, 2 gånger dagligen i en dos av 50 mg eller 3-4 gånger om dagen i en dos av 25 mg.

En dag får inte använda mer än 0,15 g av läkemedlet.

För barn från 12 år administreras suppositorier i 0,05-0,1 g för 1 eller 2 ansökningar, såväl som 75 mg för 2 eller 3 administreringar.

Användningen av ämnen i form av en gel.

Läkemedlet appliceras på huden 2-3 gånger per dag i den mängd som krävs för behandling av inflammerat område. Till exempel är 2-4 g medicin tillräcklig för att behandla ytan av epidermis, som har ett område av 0,4-0,8 m ². Appliceringen utförs med ett tunt lager, med en liten gnidning av substansen i epidermis.

Tvätta händerna noggrant med tvål efter avslutad behandling. De enda undantagen är situationer när ämnet appliceras på detta speciella område av händerna.

Det är tillåtet att använda gelén i kombination med jontoforesprocedurer. Denna metod för applicering ger en djupare passage av substansen i epidermis med en mer intensiv medicinsk effekt. Applicera det medicin du behöver under elektroden med en negativ laddning.

Behandlingscykelens varaktighet väljs med beaktande av information om effektiviteten av behandlingen. I grund och botten är det 10-14 dagar. Med hänsyn till hälsotillståndet kan en andra kurs ordineras (men den kan hållas åtminstone efter 2 veckor från det att den första slutförts).

I fallet med lesioner i området mjukvävnader (som också har reumatisk natur) används gelén i högst 14 dagar. Terapi hos personer vars smärta orsakas av artritutveckling varar 21 dagar (såvida inte den behandlande läkaren har föreskrivit en annan varaktighet).

När läkemedel används utan recept, om det inte finns någon förbättring hos en person efter 7 dagars behandling, ska en läkare konsulteras.

[14], [15]

Använd Diklaka under graviditet

Det är förbjudet att använda drogen under amning och på 3: e trimestern.

[8], [9], [10], [11], [12]

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna av lösningen, tabletter och suppositorier:

• stark personlig känslighet med avseende på diklofenak eller andra läkemedelskomponenter;
• sår som påverkar mag-tarmkanalen i den aktiva fasen;
• blödning som utvecklas i mag-tarmkanalen;
• gastrisk eller intestinal perforation;
• allvarligt fel i hjärtat, njurarna eller leveren
• hematopoietisk störning med oförklarlig etiologi.

Det är förbjudet att använda Diclac till personer som, vid användning av aspirin eller andra NSAID, utvecklar tecken på urtikaria och akut rinit samt astmaattacker.

Rektala suppositorier ska inte användas hos individer med manifestationer av proktit (inflammation i rektalområdet).

Gelén används inte i sådana fall:

• ökad personlig intolerans beträffande diclofenak eller hjälpkomponenter av läkemedlet;
• närvaron i patientens urtikaria, astmaattacker samt akut form av rinit;
• polyper inuti näsan (finns även i historien);
• en historia av angioödem;
• svår intolerans i samband med smärtstillande ämnen (bland annat antireumatiska läkemedel).

[13]

Bieffekter Diklaka

Former av läkemedlet, som används oralt, kan orsaka sådana biverkningar:

• störningar som är förknippade med cirkulationssystemets och lymfans arbete: en enda förekomst av anemi av annan art (hemolytisk eller aplastisk) eller minskningar i volymen av blodplättar, leukocyter eller granulocyter av neutrofil natur;
• immunförlängningar: ibland symtom på intolerans, anafylaktiska manifestationer eller Quincke-ödem;
• mentala störningar: sällan, mardrömmar, tillstånd av depression, rumslig desorientering, ökad irritabilitet och olika psykotiska problem;
• problem i Nationalförsamlingens arbete: ofta uppstår yrsel eller huvudvärk. Ibland, allvarlig sömnighet. En enda utveckling är ett brott mot smak eller känslighet, minnesstörningar, tremor, aseptisk meningit, mardrömmar, störningar i cerebralt blodflöde och svår irritation.
• visuella manifestationer: ibland dubbel vision, suddig syn eller hans sjukdom;
• hörselskador: vertigo uppträder ofta. Auditorisk nedsättning och öronringning observeras ensam;
• problem med hjärtaktivitet: smärtor som påverkar båren, ökad hjärtfrekvens, hjärtinfarkt eller tecken på CH;
• störningar som påverkar blodkärlens arbete: singel vaskulit eller en ökning av blodtrycksindikatorer;
• symptom i samband med andningsorganen: astmaattacker (bland dem även dyspné) och manifestationer av bronkospastisk syndrom observeras sällan. Enighet utvecklar lesioner av den interstitiella lungvävnaden eller väggarna i alveolerna, mot vilka fibros är noterad;
• lesioner i mag-tarmkanalen och matsmältningssystemet: buksmärta, anorexia symptom, dyspeptiska störningar, kräkningar, ökad svullnad och illamående observeras ofta. Ibland inträffar blödning i mag-tarmkanalen, gastrit, blodig diarré eller kräkningar av blod, sår i mag-tarmkanalen (detta kan utveckla blödning eller perforering) och melena. Kolit (den hemorragiska eller ulcerativa sorten), stomatit, förstoppning, pankreatit, en mängd olika sjukdomar relaterade till matstrupen och tarmmembranliknande strikturer utvecklas spontant;
• problem i hepatobiliärsystemet: en ökning av intracellulära enzymer av ALT tillsammans med AST (transaminaser). Ibland noteras manifestationer av nedsatt leverfunktion eller hepatit. Blodkaraktärens hepatit, leverfunktionens leverfunktion eller hepatonekros observeras enstaka;
• urinproblem: tecken på akut njursvikt, nekrotiserande papillit, utseende av blod i urinen, en ökning av proteinindikatorer i urinen, tecken på nefrotiskt syndrom och tubulointerstitial nefritis;
• Symtom inom läkemedelsadministration: abscesser förekommer i injektionsområdet. Ofta kan det finnas smärta eller härdning vid administreringsstället för läkemedlet. Ibland utvecklas vävnadsnekros och ödem på injektionsstället.
• andra sjukdomar: ibland kan användning av medicin orsaka utveckling av ödem. Vissa patienter kan uppleva tecken på aseptisk hjärnhinneinflammation (feber, livmoderhalsspänning och medvetenhetstankning bland dem). De flesta av dessa störningar observeras hos personer med autoimmuna patologier.

Användningen av gel kan leda till att sådana brott uppträder:

• epidermala tecken: ibland uppstår papiller och blåsor med pustler, brännande och klåda, symtom på kontaktdermatit i behandlingsområdet av gelén, och avskalning och ökad uttorkning av epidermis uppträder. Ibland finns det uppenbarelser av bullous dermatit. Eksem, allvarlig fotofobi och generaliserad epidermal hudutslag rapporteras sällan;
• immunförsvar: sällan förekomst av symtom på intolerans (till exempel angioödem) och dyspné. Utvecklingen av astma utvecklas sällan.

Användningen av gelén i stora delar eller dess applicering på stora delar av kroppen kan orsaka utveckling av systemiska biverkningar och manifestationer av intolerans i form av andfåddhet eller angioödem.

Överdos

När berusning medicinering för den eventuella förekomsten av defekation störningar (t.ex. Diarré), emes, blödning i mag-tarmkanalen zonen kramper kramper, huvudvärk som har spontan natur ryckningar och muskelsammandragningar (myoklonisk typ kramper, huvudsakligen observerats i barn), och yrsel.

Diklofenakförgiftning kan orsaka leverskador och utveckling av manifestationer av akut njursvikt.

Liksom vid överdosering av andra ämnen från kategorin NSAID, innebär behandling av diclofenakförgiftning uppträdande av symptomatiska och stödjande medicinska förfaranden.

Sådana åtgärder krävs i situationer där en person har uttalat tecken på njursvikt, en minskning av blodtrycksvärdena, en mängd olika störningar i samband med mag-tarmkanalen och en minskning av andningsaktiviteten.

Specifika förfaranden som används som avgiftningsåtgärder (till exempel hemosorption eller tvångsdiurese) är ineffektiva eftersom de aktiva delarna av NSAID-substanser kan syntetiseras i stora volymer med intraplasproteinet och delta i intensiva metaboliska processer.

Om någon mängd läkemedelskläder släcks av misstag krävs symptomatiska förfaranden - magsköljning, användning av sorbenter och vidtagande av åtgärder som vidtas vid behandling av tecken på förgiftning med NSAID.

[16], [17]

Interaktioner med andra droger

Kombinationen av läkemedlet med antikonvulsiva läkemedel fenytoin, digoxin och litiumdroger kan leda till en ökning av plasmavärdena för dessa terapeutiska läkemedel.

Användning av Diclak tillsammans med diuretika sänker läkemedlets effektivitet av dessa substanser.

Användningen av diklofenak i kombination med diuretika med kaliumsparande natur kan ge upphov till tecken på hyperkalemi.

Användning tillsammans med aspirin leder till en minskning av plasmindikatorerna för diclofenak. Dessutom ökar denna kombination signifikant sannolikheten för negativa biverkningar.

Effekten av diklofenak förstärker den toxiska aktiviteten mot njurarna som utövas av cyklosporin.

Diklofenakinnehållande produkter kan orsaka utveckling av tecken på hyper- eller hypoglykemi, vilket i kombination med antidiabetika kräver regelbunden övervakning av blodsockernivåerna.

Det cytostatiska ämnet metotrexat kan, när det används dagen före eller efter användning av diklofenak, ge upphov till en ökning av plasmatvärdena för metotrexat och förstärkning av intensiteten hos dess toxiska effekter.

Om du behöver den kombinerade användningen av läkemedel och antikoagulantia, måste du under hela behandlingen kontinuerligt övervaka förändringar i blodkoagulationsvärdena.

[18], [19], [20], [21]

Förvaringsförhållanden

Diklak innehåller i ett mörkt, stängt från penetration av små barn, torr plats. Tabletter och suppositorier förvaras vid temperaturer högst 25 ° C, och gelén (som är förbjuden att frysa) kan förvaras vid en temperatur inom intervallet 8-15 ° C.

Hållbarhetstid

Diklak får användas för en treårsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[22]

Ansökan om barn

Tabletter ska inte ges till personer under 15 år. Lösningen är oacceptabel för att introducera personer vars ålder är under 18 år. Rektala suppositorier används inte hos barn yngre än 12 år.

[23], [24], [25], [26]

Analoger

PM-analoger är ämnen Ortofen, Diklo-F Olfen med Voltaren och dessutom diklofenaknatrium, Diklogen, Almiral med Dikloberlom, Rapten med Naklofenom, och Diklovit Dikloran.

[27], [28], [29], [30], [31]

Recensioner

Diclac får vanligtvis bra recensioner från patienter - när det används, sker en snabb förbättring av tillståndet. Men det borde komma ihåg att sjukdomen ofta uppträder igen efter avslutad terapeutisk cykel. På grund av detta används läkemedlet vanligtvis som ett ämne för symptomatiska förfaranden.

[32]