Digoxin

Digoxin är en terapeutisk grupp av hjärtglykosider.

[1],

Indikationer Digoxin

Det används för att korrigera hjärtrytmsjukdomar ( arytmier ) som har en supraventrikulär form (paroxysmal takyarytmi, förmaksflimmer och vanlig takyarytmi hos atrialtypen).

Läkemedlet ingår i strukturen av terapeutiska system för CHF i den tredje och fjärde underklassen, och dessutom används den vid CHF i den andra underklassen vid diagnosering av allvarliga kliniska symptom.

[2]

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedlet är i form av injicerbar vätska eller tabletter.

[3], [4]

Farmakodynamik

Drogen är av vegetabiliskt ursprung, komponenten digoxin extraheras från Digitális lanáta.

Läkemedlet har en kraftfull kardiotonisk effekt (en positiv inotropisk effekt och en ökning av hjärtklemmens kontraktile aktivitet genom att öka kalciumjonerna i kardiomyocyterna), vilket gör det möjligt att öka minutvärden och blodstötindikatorer. Minskar behovet av syrgasmättnad av myokardceller.

Samtidigt har Digoxin negativa kronotropa och dromotropa effekter - minskar frekvensen av processerna för generering av elektriska impulser i sinusnoden och dessutom hastigheten på rörelsens rörelse genom det AV-ledande hjärtsystemet. Dessutom påverkar det indirekt slutet av aortabågen och stimulerar aktiviteten hos vagusnerven, vilket resulterar i inhiberad aktivitet hos sinoatriella noden.

Dessa mekanismer kan minska hjärtfrekvensen vid supraventrikulära takyarytmier.

Med utvecklingen av HF i allvarlig form, såväl som symtom på stagnation i de små och stora cirklarna av blodflödet, har läkemedlet en indirekt vasodilatoreffekt som utvecklas genom att minska systemisk vaskulär resistans (inuti den perifera bädden) och minska svårighetsgraden av dyspné och perifer puffiness.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetik

Oralt konsumerad substans absorberas inuti mag-tarmkanalen med 70% och når Cmax efter 2-6 timmar. När det används med mat, är det en liten ökning av absorptionsperioden. Undantag är produkter som innehåller en stor mängd växtfibrer - i detta fall absorberas en del av det aktiva elementet av dess kostfiber, varefter den inte längre är tillgänglig.

Kunna ackumulera inuti vävnader med vätskor (även inuti myokardiet), som används vid valet av användningsmetod: läkemedlets effekt beräknas inte av värdena för plasma Cmax utan av jämvikts farmakokinetiska parametrar.

50-70% av läkemedlet utsöndrat genom njurarna; i svårt stadium av njursjukdom kan digoxin samlas inuti kroppen. Halveringstiden är 2 dagar.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dosering och administrering

Att inkludera digoxin i terapeutiska regimer är endast nödvändigt på sjukhuset. Läkemedlets läkemedelsintervall (mellan terapeutisk och toxisk dos) är mycket kort, vilket gör det nödvändigt att strikt följa alla indikationer avseende användning av droger.

I den första fasen av behandlingen (digitaliseringsstadiet av patientens kropp med medicin) används läkemedlet i en del som kallas mättnad: patienten förbrukar 2-4 tabletter (motsvarande 0,5-1 mg) och växlar sedan till den 1: a tabletten med ett 6-timmarsintervall. Mottagning enligt detta schema fortsätter tills det medicinska resultatet erhålles, och den stabila blodnivån av digoxin kommer att bibehållas i 7 dagar.

I den andra fasen av behandlingen är det nödvändigt att regelbundet använda underhållsdoseringen av läkemedlet, ofta 0,5-1 till en tablett per dag. Det är förbjudet att hoppa över användningen av droger, samt använda en dubbel del för att ta ifall ansökan saknades. I detta fall kan förgiftning utvecklas, vilket kan leda till döden.

I kardiologi, såväl som hjärt-återupplivning, används Digoxin också för intravenös administrering - för att stoppa de supraventrikulära paroxysmala takyarytmierna.

[25], [26], [27]

Använd Digoxin under graviditet

Effekten av läkemedlet på fostret har inte undersökts under kliniska tester, fastän det är känt att dess aktiva element kan passera genom hemato-placental barriären. Användning av digoxin under graviditet är endast tillåten med strikta indikationer.

Med introduktionen av droger under amning måste du regelbundet övervaka hjärtfrekvensindikatorer hos ett barn.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• symtom på glykosidförgiftning;
• Förekomsten av stark känslighet för digoxin;
• WPW syndrom;
• AV-blockad, med andra graden eller komplett AV-blockad;
• bradykardi;
• individuella tecken på kranskärlssjukdom (instabil angina);
• exacerbation av myokardinfarkt;
• isolerad stenos av mitralventilen;
• CH, som har en diastolisk form (hjärt-tamponad, constrictiv perikardit, amyloidkardiopati eller kardiomyopati);
• fetma;
• expansion av hjärtavdelningarna i uttalad form;
• misslyckande av njurarna eller leverparenchyma;
• myokardiell inflammation;
• hypertrofi i septumområdet mellan ventriklarna;
• subaortisk stenos;
• takyarytmier i ventriklerna.

[18], [19], [20], [21], [22]

Bieffekter Digoxin

Först och främst bör du svara på utseendet på negativa symptom som är förknippade med CAS-arbetet, eftersom de kan vara de första manifestationerna av framväxande glykosidförgiftning.

Bland manifestationerna är hämning av AV-ledning, vilket medför att hjärtfrekvensen sänks (utveckling av bradykardi) och dessutom förekomsten av heterotropa områden av myokardiell excitation, vilket resulterar i ventrikulär extrasystol och ventrikelflimmering.

Extrakardiella negativa symptom hotar inte patientens liv, vilket särskiljer dem från intrakardiella tecken. Bland dessa är störningar i matsmältningssystemet (kräkningar, smärta i bukområdet, illamående och diarré) eller NA (psykos eller depression, huvudvärk och en störning i den visuella analysatorn, som manifesteras av "främre sevärdheter" i ögonen, etc.).

Det kan finnas en störning i den morfologiska bilden av hematopoietisk aktivitet i form av trombocytopeni, på grund av vilken petechiae verkar på epidermis.

Dessutom kan allergiska symptom uppträda - klåda, utslag och erytem på epidermis.

[23], [24],

Överdos

Tecken på överdosering (glykosidförgiftning): saktar hjärtfrekvensen och utvecklingen av sinus bradykardi. På EKG finns det uppenbarelser av en avmattning i AV-ledningen, som till och med kan nå full AV-blockaden. Ventrikulära extrasystoler utvecklas under påverkan av heterotropa rytmkällor; ventrikelflimmer kan förekomma.

Av utanför hjärtat manifestationer glykosid förgiftning - matsmältningsbesvär (diarré, illamående eller anorexi), minnesförsämring och försämrad kognitiv aktivitet, huvudvärk, dåsighet, muskelsvaghet, och dessutom, gynekomasti, xantopsi, impotens, känslor av eufori eller ångest, psykos, försämring av synskärpa och andra störningar i den visuella analysatorfunktionen.

Med utvecklingen av symtom på glykosidisk överdosering bestäms behandlingsschemat av graden av överträdelser: om symtomen är svaga är en minskning av dosen av läkemedlet tillräcklig. Med progressionen av negativa tecken, ska läkemedlet avbrytas för ett intervall vars längd bestäms av dynamiken i symptomen av förgiftning. Vid akut berusning är det nödvändigt att utföra magsvikt och konsumerar en stor mängd sorptionsmedel. Dessutom ska patienten ta ett laxermedel.

Ventrikelrelaterade arytmier elimineras med IV KCl i kombination med insulin. Kaliumfonder bör inte användas vid sänkning av AV-ledning. Vid bevarande av arytmi är det nödvändigt att applicera fenytoin i / i vägen.

När bradykardi föreskrev atropin. Samtidigt används syrgasbehandling och läkemedel som ökar mängden cirkulerande blod. Unithiol är läkemedlets motgift.

Man måste komma ihåg att förgiftning kan orsaka dödsfall.

[28], [29]

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att kombinera digoxin med syror, alkalier, tanniner samt tungmetallsalter.

Administrering i kombination med insulin, diuretika, kalciumsalterläkemedel, GCS och sympatomimetika ökar sannolikheten för att utveckla tecken på glykosidförgiftning.

Kombination med amiodaron, kinidin och erytromycin leder till en ökning av digoxins blodnivåer. Quinidin sänker utsöndringen av det aktiva elementet i droger.

Verapamil, som blockerar aktiviteten hos Ca-kanaler, minskar graden av renal eliminering av digoxin, varför nivån på SG ökar. Denna effekt av verapamil utvecklas vidare gradvis (efter en lång samtidig användning av droger - mer än 1,5 månader).

Samtidig användning av amfotericin B ökar risken för glykosidförgiftning på grund av hypokalemi, som kan utvecklas under påverkan av amfotericin B.

När hyperkalcemi ökar kardiomyocyternas mottaglighet mot SG, varför människor som använder SG inte får injicera kalciumläkemedel intravenöst.

Kombinationen av läkemedlet med propranolol, reserpin och fenytoin ökar risken för ventrikelarytmier.

Nivån och terapeutisk effekt av läkemedel försvagas i kombination med barbiturater eller fenylbutazon. Samtidigt reduceras aktiviteten av digoxin med kaliummedel, metoklopramid och läkemedel som minskar gastrisk pH.

Samtidig användning med gentamicin, antibiotika och erytromycin ökar plasmavärdena av glykosid.

Kombinationen av läkemedlet med kolestyramin, kolestipol samt lakmedel av magnesiumtyp försvagar sin intestinala absorption, vilket minskar indexet av digoxin inuti kroppen.

Graden av glykosidmetabolism ökar med introduktionen tillsammans med sulfosalazin och rifampicin.

[30], [31], [32], [33], [34]

Förvaringsförhållanden

Digoxin måste hållas på ett ställe som är stängt för barn. Temperaturvärden varierar från 15 till 30 ° C.

[35], [36]

Hållbarhetstid

Digoxin kan användas inom en 36-månadersperiod från det att läkemedlet tillverkas.

[37], [38], [39]

Användning hos barn

Det är förbjudet att förskriva piller i barnläkemedel.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedel Celanid med Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Recensioner

Digoxin mottar en liten mängd positiv feedback. Det indikeras att läkemedlet har en extremt kraftfull effekt och kan användas uteslutande under medicinsk övervakning.

Men det finns en hel del negativa kommentarer om Digoxin - de noterar att läkemedlet inte har den önskade effekten, samtidigt som det leder till utvecklingen av många biverkningar.