Desmopressin

Desmopressin har en vasopressorisk effekt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikationer Desmopressin

Den används för följande evenemang:

• behandling/diagnos av diabetes insipidus eller diagnos av njurarnas koncentrationsförmåga;
• övergående polyuri;
• intranasal användning efter kirurgiska ingrepp på hypofysen;
• i kombinationsbehandling eller monoterapi för att eliminera primär urininkontinens (spray);
• intravenösa injektioner vid behandling av klassisk hemofili, såväl som von Willebrand-Dians sjukdom (förutom subtyp 2b);
• nokturi.

[ 8 ], [ 9 ]

Släpp formulär

Produkten tillverkas i form av en spray för intranasal användning, i en flaska utrustad med en doseringsmunstycke, med en kapacitet på 5 ml (räcker till 50 portioner). Inuti förpackningen finns 1 sådan flaska.

Det tillverkas också i form av tabletter, 28, 30 eller 90 stycken per förpackning.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamik

Läkemedlets aktiva beståndsdel aktiverar V2-terminalerna av vasopressin, som är belägna inuti epitelvävnaderna i de veckade tubuli, och även inuti den uppåtgående delen av Henles slinga. Som ett resultat förstärks vattenreabsorptionen i cirkulationssystemets kärl, och samtidigt stimuleras den 8:e faktorn för blodkoagulation.

Läkemedlets antidiuretiska effekt observeras vid intramuskulära och intravenösa injektioner, såväl som vid intranasal och oral administrering. Desmopressin har låg toxicitet och har ingen mutagen eller teratogen effekt.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Halveringstiden för det artificiella hormonet är 75 minuter. Läkemedlet kan dock observeras i ganska höga nivåer i kroppen i 8–20 timmar efter användning. Det har visat sig att tecken på polyuri försvinner efter 2–3 användningar av läkemedlet. Intravenösa injektioner är mer effektiva än intranasal användning.

Hos personer med von Willebrands sjukdom, såväl som med hemofili, resulterar en engångsdos på 0,4 mcg/kg av substansen i en 3-4-faldig ökning av den 8:e faktorn för blodkoagulation. Läkemedlet börjar verka efter 30 minuter från användningstillfället och når toppvärden efter 1,5-2 timmar.

Samtidigt leder användningen av läkemedlet till en snabb ökning av plasmaplasminogenvärdena, även om fibrinolysindexen förblir desamma.

Läkemedlet genomgår metabolism i levervävnaden. Disulfidbryggan bryts ner av enzymet transhydrogenas.

Utsöndring av oförändrad substans eller inaktiva metaboliska produkter sker i urinen.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering och administrering

Tabletterna ska tas oralt, flera timmar efter måltid (om de tas samtidigt kan läkemedlets absorption försvagas, vilket leder till minskad effektivitet). Portionsstorlekar och behandlingstid väljs av läkaren.

Personer med diabetes insipidus i det initiala skedet behöver ta 0,1 mg av substansen oralt 1-3 gånger per dag. Därefter är det nödvändigt att välja dosen individuellt, med hänsyn till tabletternas effekt och deras tolerans för patienten. I genomsnitt är den medicinska dosen 0,1-0,2 mg, taget 1-3 gånger per dag.

Den maximala tillåtna orala dosen av läkemedlet per dag är 1,2 mg.

Vid primär nattlig inkontinens tas ofta 0,2 mg av substansen oralt på natten. Om effekten är otillräcklig fördubblas dosen till 0,4 mg. Under behandlingen bör vätskeintaget begränsas under andra halvan av dagen. I genomsnitt varar kontinuerlig behandling 90 dagar. Med hänsyn till den kliniska bilden kan läkaren förlänga kuren (ofta, innan behandlingen förlängs, sätts läkemedlet ut i 7 dagar, och sedan, med hänsyn till den kliniska information som erhållits efter att läkemedlet sätts ut, avgör de om patienten behöver förlänga kuren).

Vuxna med nattlig polyuri behöver ofta ta 0,1 mg av läkemedlet oralt på natten. Om det inte finns något terapeutiskt resultat kan dosen fördubblas till 0,2 mg. Under överinseende av en läkare kan dosen fortsätta att ökas vid behov. Om det inte finns några tecken på förbättring efter 1 månads användning av läkemedlet bör behandlingen avbrytas.

Nasalsprayen används i doser på 10–40 mcg/dag, vilka är uppdelade i flera separata användningsområden. Barn i åldern minst 3 månader och upp till 12 år bör justera den dagliga dosen, som ligger inom intervallet 5–30 mcg.

Dosen av desmopressin för intravenösa, subkutana och intramuskulära injektioner är 1–4 mcg/dag (för vuxna). Barn får administrera 0,4–2 mcg av läkemedlet per dag.

Om det inte finns något resultat efter 1 veckas behandling är det nödvändigt att justera den dagliga dosen. Det tar ibland ganska lång tid – upp till flera veckor – att välja en lämplig behandlingsregim.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Använd Desmopressin under graviditet

Användning av Desmopressin under amning eller graviditet är endast tillåten under ständig övervakning av den behandlande läkaren.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• polydipsi av psykogen eller medfödd natur;
• närvaro av anuri;
• plasmahypoosmolalitet;
• vätskeretention i kroppen;
• förekomsten av hjärtsvikt med behovet av att använda diuretika;
• allergisk reaktion mot ett läkemedel.

Det är förbjudet att administrera läkemedlet intravenöst vid von Willebrands sjukdom subtyp 2b, och dessutom vid instabil angina.

[ 21 ]

Bieffekter Desmopressin

Användningen av läkemedlet kan orsaka utveckling av följande biverkningar:

• huvudvärk, koma, yrsel, medvetslöshet eller en känsla av förvirring;
• utveckling av rinnande näsa eller hypoosmolalitet, uppkomst av svullnad i nässlemhinnan och viktökning;
• ökning eller minskning av blodtryck (det senare vid snabb intravenös injektion);
• utveckling av hyponatremi eller oliguri, uppkomsten av ödem, och dessutom vätskeretention i kroppen;
• magont, kräkningar, tarmkolik och illamående;
• utslag på hudytan och andra allergiska symtom, algomenorré och värmevallningar;
• problem med tårflöde och konjunktivit av allergiskt ursprung;
• smärta vid injektionsstället.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Överdos

Förgiftning med läkemedlet orsakar ofta vätskeretention och utveckling av symtom på hyponatremi.

I dessa fall är det nödvändigt att administrera en isotonisk eller hypertonisk lösning av natriumklorid intravenöst, och även förskriva patienten ett diuretikum (furosemid).

[ 31 ]

Interaktioner med andra droger

Kombination med dopamin, särskilt i höga doser, kan förstärka pressoreffekten.

Indometacin påverkar intensiteten av desmopressins medicinska effekt.

Kombination av läkemedlet med litiumkarbonat leder till en minskning av dess antidiuretiska egenskaper.

Läkemedlet bör kombineras med försiktighet med läkemedel som ökar frisättningen av antidiuretiskt hormon: såsom karbamazepin med klorpromazin, fenylefrin med tricykliska antikroppar och adrenalin. En sådan kombination kan orsaka potentiering av läkemedlets vasopressoriska effekt.

[ 32 ], [ 33 ]

Förvaringsförhållanden

Desmopressin ska förvaras mörkt, utom räckhåll för barn. Temperaturindikatorer – inom 15–25 °C.

Hållbarhetstid

Desmopressintabletter kan användas i 30 månader från läkemedlets tillverkningsdatum. Sprayens hållbarhet är 2 år.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Ansökan för barn

Den dagliga portionsstorleken för barn under 12 år behöver justeras.

Hos spädbarn under 1 år kan förgiftning med ämnet leda till utveckling av kramper på grund av läkemedlets irriterande effekt på nervsystemet.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Analoger

Analoger av substansen är läkemedlen Vazomirin, Minirin och Emosint med Presainex, och utöver detta Adiuretin, desmopressinacetat, Nourem med Nativa, Apo-Desmopressin och Adiuretin SD.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Recensioner

Desmopressin får positiva recensioner för behandling av nattlig enures hos barn, även om det noteras att effekten av dess användning inte utvecklas omedelbart, utan efter flera veckor. Samtidigt talar kommentarerna om god tolerans av läkemedlet.

Det finns också recensioner om läkemedlets effektiva verkan vid diabetes insipidus - dess användning förbättrar patientens tillstånd och lindrar sjukdomens symtom.