Cefotaxim-Norton

Cefotaxim-norton är ett semi-artificiellt antibiotikum med ett brett spektrum av terapeutiska effekter. Det administreras parenteralt.

Läkemedlets bakteriedödande egenskaper utvecklas när bindningsprocesserna till bakteriecellmembranet saktas ner. Läkemedlet har ett högt stabilitetsindex under inverkan av β-laktamaser. Samtidigt uppvisar det aktivitet hos ett relativt stort antal patogener som är resistenta mot aktiviteten hos ampicillin, andra cefalosporiner, gentamicin och andra antimikrobiella läkemedel.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Cefotaxim-Norton

Det används vid allvarliga infektioner orsakade av bakterier som är känsliga för cefalosporiner:

• luftvägsskador (lunginflammation av bakteriellt ursprung, bronkit i aktiv eller kronisk fas, lungabscess, bronkiektatisk patologi av infektiöst ursprung och komplikationer orsakade av infektion efter operationer i bröstbensområdet);
• bakteriemi eller sepsis;
• hjärnhinneinflammation (förutom listeria) och andra infektioner som påverkar det centrala nervsystemet;
• infektioner i leder med ben (osteomyelit eller septisk artrit);
• lesioner i den subkutana vävnaden med epidermis;
• obstetriska och gynekologiska infektioner (inflammationer som påverkar bäckenområdet);
• infektioner i bukhinnan (inklusive peritonit);
• lesioner i urinvägarna (cystit, pyelonefrit i aktiv eller kronisk fas och bakteriuri som uppstår utan symtomutveckling);
• gonorré.

Förebyggande av infektioner hos personer efter gynekologiska eller urologiska operationer, samt ingrepp i mag-tarmkanalen.

[ 3 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av ett frystorkat injektionsflaska; 1 eller 10 injektionsflaskor med pulver i förpackningen.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamik

Cefotaxim uppvisar generellt aktivitet mot vissa bakterier i kliniska miljöer och in vitro-tester.

Grampositiva aerober: Staphylococcus aureus (inklusive stammar som producerar och inte producerar penicillinas), enterokocker, epidermala stafylokocker, pneumokocker, pyogena streptokocker (β-hemolytiska från undergrupp A) och agalactiae-streptokocker.

Gramnegativa aeroba bakterier: enterobacter, meningokocker, Citrobacter-arter, Haemophilus influenzae (inklusive de som är resistenta mot ampicillin), Klebsiella (inklusive Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonokocker (med stammar som producerar och inte producerar penicillinas), Morgan-bakterier, Proteus mirabilis, Acinetobacter, Providencia Roettgerii och Serratia-arter.

Många stammar av de ovan beskrivna bakterierna, som är resistenta mot andra antibiotika (till exempel cefalosporiner, penicilliner och aminoglykosider), är känsliga för cefotaxim Na.

Cefotaxim uppvisar aktivitet mot vissa stammar av Pseudomonas aeruginosa.

Anaerober: bakteroider (inklusive enskilda stammar av Bacteroides fragilis), peptokocker, clostridier (de flesta stammar av Clostridium difficile är resistenta), Fusobacterium-arter (inklusive Plauts bacill) och peptostreptokocker.

Cefotaxim har aktivitet mot Providence, Salmonella-arter (inklusive S. typhi) och Shigella in vitro, men den kliniska betydelsen av detta har ännu inte fastställts.

Cefotaxim utövar tillsammans med aminoglykosider en synergistisk effekt in vitro mot enskilda stammar av Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Cefotaximkomponenten penetrerar lätt vävnader med vätska och uppnår värden som avsevärt överstiger MIC för ett stort antal patogena mikrober. Vid en engångsanvändning av 1 g cefotaxim är de genomsnittliga plasmavärdena för Cmax 23,5 mg/l efter en halvtimme.

Halveringstiden för ämnet är 1,2 timmar. Efter 12 timmar från läkemedlets administrering är antibiotikaindikatorerna fortfarande ganska höga och gör det möjligt att avslöja den bakteriedödande effekten på känsliga bakterier.

Läkemedlet utsöndras via njurarna (cirka 20–36 % i oförändrat tillstånd). 15–25 % utsöndras i form av det huvudsakliga metaboliska elementet desacetylcefotaxim (har bakteriedödande aktivitet). Ytterligare 20–25 % av läkemedlet utsöndras i form av 2 inaktiva metaboliska komponenter. En del av läkemedlet utsöndras också med galla.

[ 10 ]

Dosering och administrering

Appliceringsmetoden, doseringsstorlekarna och intervallen mellan appliceringarna bestäms av graden av känslighet hos de bakterier som orsakade patologin och lesionens svårighetsgrad.

Läkemedlet kan användas intravenöst (via infusion eller bolus), såväl som intramuskulärt efter att ett hudtest för antibiotikatolerans har utförts.

Bolusapplicering (jet).

Det är nödvändigt att späda ut 0,25, 0,5 eller 1 g frystorkat pulver i steril injektionsvätska (4 ml). Om 2 g pulver tas behövs 10 ml vätska. Läkemedlet administreras med strålmetoden, med låg hastighet (3–5 minuter).

Administrering av intravenösa infusioner.

Det är nödvändigt att späda 1-2 g av läkemedlet i 0,9 % NaCl eller 5 % glukoslösning (Ringer-laktatlösning eller annan infusionsvätska, exklusive natriumkarbonat) - 40-100 ml vätska behövs.

En kort infusion (2 g pulver per 40 ml vätska) varar i 20 minuter. En längre infusion (2 g frystorkat pulver per 0,1 l vätska) administreras inom 50–60 minuter.

Intramuskulära injektioner.

1 g av läkemedlet ska spädas ut i en steril vätska eller 1 % lidokainlösning (4 ml; eller 2 ml per 0,25–0,5 g av substansen). Läkemedlet injiceras djupt i sätesmuskeln.

Doseringsportionsstorlekar för olika sjukdomar.

För vuxna:

• gonorré i aktiv fas utan komplikationer – en intramuskulär injektion av 1 g av läkemedlet;
• infektioner som påverkar urinvägarna och okomplicerade lesioner - intravenös eller intramuskulär injektion av 1 g av substansen med 12-timmarsintervall;
• lesioner av måttlig svårighetsgrad: 1-2 g av läkemedlet administreras intramuskulärt eller intravenöst med 12-timmars pauser;
• mycket allvarliga former av infektion (till exempel hjärnhinneinflammation): intravenös administrering av 2 g av läkemedlet med 6–8 timmars intervall;
• För att förhindra infektiösa komplikationer efter operationer: tillsammans med införandet av anestesi administreras 1 g av läkemedlet intravenöst en gång. Vid behov kan en upprepad injektion utföras efter 6-12 timmar.

Det är tillåtet att använda högst 12 g Cefotaxime-Norton per dag.

Barn över 1 månad och upp till 12 år (vikt under 50 kg): 0,1–0,15 g/kg av substansen administreras intramuskulärt eller intravenöst per dag (endast för barn över 2,5 år). Denna dos delas upp i 3–4 injektioner (med 6–8 timmars intervall), med hänsyn till infektionens intensitet. Vid allvarliga infektionsstadier kan dagliga doser på 0,2 g/kg användas.

Barn som väger över 50 kg ordineras standarddoser för vuxna med en maximal daglig dos på 12 g.

Spädbarn i åldern 1–4 veckor och för tidigt födda barn: intravenös administrering av 50 mg/kg per dag är tillåten (i 3–4 injektioner, med 6–8 timmars intervall). Vid allvarliga sjukdomar är 0,15–0,2 g/kg av läkemedlet tillåtet per dag.

Spädbarn upp till 7 dagars ålder och för tidigt födda barn: intravenös injektion av 50 mg/kg per dag, uppdelat på 2 injektioner i lika stora delar (med 12 timmars intervall).

Behandlingscykelns längd väljs individuellt.

Vid problem med njurfunktionen väljs portionsstorleken med hänsyn till svårighetsgraden av njursjukdomen. I den initiala fasen av anuri (nivån av CC är mindre än 10 ml per minut) halveras standardportionen av läkemedlet, utan att intervallet mellan doserna ändras.

[ 13 ], [ 14 ]

Använd Cefotaxim-Norton under graviditet

Cefotaxim-Norton är förbjudet att förskriva till gravida kvinnor, särskilt under första trimestern. De enda undantagen är situationer där användningen sker enligt strikta indikationer. Detta beror på att det inte finns några bekräftade data om läkemedlets säkerhet för gravida kvinnor.

En liten mängd av läkemedlet utsöndras i bröstmjölk, därför, om det är nödvändigt att administrera komponenten under amning, är det nödvändigt att först sluta amma under behandlingens gång.

Kontra

Kontraindikationer inkluderar: allvarlig intolerans mot effekterna av cefalosporinantibiotika.

I fall där den injicerade vätskan innehåller lidokain:

• personlig intolerans mot lidokain;
• intrakardiella blockader hos individer som inte har pacemaker;
• har allvarlig hjärtsvikt;
• intravenösa injektioner.

[ 11 ]

Bieffekter Cefotaxim-Norton

Huvudsakliga biverkningar:

• tecken på allergi: utslag, bronkospasm, urtikaria, klåda och Quinckes ödem. Ibland observeras SJS, MEE, anafylaxi, eosinofili, TEN och feber;
• Lever- och matsmältningssystemets skador: kräkningar, diarré, aptitlöshet, buksmärtor och illamående observeras ibland, liksom en ökning av transaminas eller bilirubin, alkaliskt fosfatas och LDH. Vid användning av Cefotaxim Norton eller efter avslutad behandling kan pseudomembranös kolit orsakad av Clostridium difficile uppstå;
• störningar i hematopoetiska processer: trombocyto-, neutro- eller leukopeni, hemolytisk anemi, agranulocytos och eosinofili;
• urindysfunktion: tubulointerstitiell nefrit;
• problem med centrala nervsystemet: huvudvärk eller behandlingsbar encefalopati (vid användning av stora doser, särskilt hos personer med njursvikt);
• Negativa effekter orsakade av biologisk påverkan: långtidsbehandling kan leda till candidiasis, dysbakterios eller superinfektion orsakad av läkemedelsresistenta stammar;
• Övrigt: candidiasis som påverkar slemhinnorna och en förhöjd temperatur. Alltför högt vätskeintag kan orsaka arytmi;
• lokala symtom: smärta i injektionsområdet, samt flebit som uppstår vid intravenös injektion.

[ 12 ]

Överdos

Möjliga tecken på förgiftning inkluderar: trombocytopeni eller leukopeni, feber, dyspné, aktiv hemolytisk anemi, anorexi, gastrointestinala eller epidermala manifestationer och levermanifestationer, samt stomatit, förlust av spatial orientering, njursvikt, övergående hörselnedsättning och encefalopati (särskilt vid njursvikt).

Läkemedlet har ingen motgift. Nödvändiga symtomatiska åtgärder vidtas för att stödja kroppens vitala funktioner.

[ 15 ], [ 16 ]

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning av läkemedlet med aminoglykosider orsakade en ökning av den nefrotoxiska effekten. Liknande effekter utövas även av diuretika - derivat av etakrynsyra med pyretadin och andra diuretika (till exempel furosemid).

Kombination med nifedipin ökar biotillgängligheten av cefotaxim med 70 %.

Vid användning av probenecid blockeras utsöndringen av cefotaxim genom tubuli och dess halveringstid förlängs.

Administrering tillsammans med NSAID-preparat (såsom diklofenak, aspirin eller indometacin) ökar sannolikheten för blödning (även i matsmältningssystemet).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Förvaringsförhållanden

Cefotaxim-Norton ska förvaras mörkt, utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorer - högst 25 °C. Den beredda lösningen förblir stabil i 24 timmar vid temperaturer på 2-8 °C.

[ 21 ]

Hållbarhetstid

Cefotaxime-Norton kan användas i 24 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

[ 22 ], [ 23 ]

Ansökan för barn

Läkemedlet kan endast ges till spädbarn i åldern 1–12 månader om det finns strikta indikationer. Läkemedlet bör inte heller administreras intramuskulärt till barn under 2,5 år.

[ 24 ], [ 25 ]

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Loraxim, Cefotaxim med Taxtam, och dessutom Sefotak, Cefantral och Fagocef med Tax-O-Bid.

[ 26 ]