Biprolol

Biprolol är en antihypertensiv medicin, vars aktiva element är bisoprolol (en selektiv blockerare av β1-adrenerga receptorer). Införandet av dess terapeutiska portioner leder inte till sympatomimetiska och membranstabiliserande effekter.

Bisoprolol har också en viss antianginal aktivitet - det minskar syrebehovet i hjärtmuskeln, minskar hjärtfrekvens och blodtryck, samt hjärtoutput. Genom att förlänga diastolen och sänka värdena för det diastoliska trycket hjälper medicinen att förbättra syretillförseln till hjärtmuskeln. [1]

Indikationer Biprolol

Det används som behandling för ökat blodtryck .

Dessutom kan den användas vid kombinerad behandling av personer med CHF och IHD .

Släpp formulär

Frisättningen av den terapeutiska substansen realiseras i tabletter - 10 stycken inuti konturförpackningen. Lådan innehåller 3 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Den antihypertensiva effekten av läkemedlet utvecklas med en minskning av renal utsöndring av renin, liksom en minskning av hjärteffekten och exponering för baroreceptorerna i aortabågen tillsammans med halspulsådern. Långtidsbehandling med Biprolol orsakar en signifikant minskning av motståndet från perifera kärl.

Hos personer med hjärtsvikt orsakar användningen av bisoprolol en dämpning av RAAS -aktiviteten, liksom sympatoadrenalsystemet. [2]

Läkemedlet har nästan ingen effekt på β2-adrenerga receptorer, liksom glukosmetabolismen.

Vid engångsbruk varar läkemedlets terapeutiska effekt i 24 timmar. [3]

Farmakokinetik

Det aktiva elementet lämpar sig bra för absorption (utan hänvisning till användning av mat); biotillgänglighetsindex är 90%. Värdena för intraplasma Cmax för bisoprolol registreras efter 1-3 timmar från det att läkemedlet används.

Läkemedlet exponeras svagt för den första intrahepatiska passagen. Ungefär 50% av den införda delen är involverad i metaboliska processer med bildandet av metaboliska komponenter som inte har någon terapeutisk effekt.

Utsöndring sker huvudsakligen genom njurarna; en liten del utsöndras genom tarmarna. Halveringstiden för bisoprolol är 10-12 timmar.

Dosering och administrering

Biprolol tas oralt. En daglig portion brukar tas för 1 användning - det bör göras på morgonen. Det finns ingen anledning att tugga tabletten, men den kan halveras om det behövs. Under behandlingens slut utförs medicineringen gradvis - genom att sänka dosen. Delens storlek och kursens längd väljs av läkaren.

Det är ofta nödvändigt att använda 5 mg av läkemedlet per dag. Den första delen är vanligtvis 2,5-5 mg (med hänsyn till sjukdomens svårighetsgrad). Med tanke på läkemedlets effekt kan den dagliga dosen gradvis ökas till 10 mg.

Högst 20 mg bisoprolol är tillåtet per dag.

I närvaro av allvarliga njur- / leversvikt är det tillåtet att konsumera högst 10 mg läkemedel per dag.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva Biprolol för barn.

Använd Biprolol under graviditet

Biprolol ska inte användas under graviditet. När den behandlande läkaren beslutar om möjligheten att ta droger för en gravid kvinna, väljs portionsstorleken för patienten personligen. Under denna användning av bisoprolol är det nödvändigt att övervaka processerna av blodflöde inuti moderkakan och tillståndet hos den nyfödda omedelbart efter förlossningen.

Vid amning används inte medicinen; den kan endast användas under förutsättning att man vägrar amma.

Kontra

Det är kontraindicerat att använda läkemedlet till personer med befintlig intolerans mot bisoprolol. Dessutom används det inte i närvaro av galaktosemi, glukos-galaktosmalabsorption och laktasbrist.

Läkemedlet används inte hos personer med HF i dekompenserad fas, SSS, AV-blockad i 2-3: e etappen (i frånvaro av en pacemaker), bradykardi och uttalad sinoatriell blockad; inte tilldelat personer med låga blodtrycksvärden och kardiogen chock.

Läkemedlet ska inte användas vid allvarliga perifera blodflödesstörningar, Raynauds syndrom, BA och allvarliga kroniska obstruktiva lungsjukdomar; samtidigt förskrivs det inte till personer med metabolisk acidos, psoriasis (även om det finns en psoriasishistoria) eller feokromocytom som inte har botats.

Läkemedlet används inte hos personer som använder sultoprid, floctaphenin eller MAO-hämmare (de enda undantagen är MAOI-B).

Försiktighet är nödvändig vid förskrivning av Biprolol till personer med AV -block i första steget eller variant av angina pectoris, samt till diabetiker och personer som är på en strikt diet.

Med extrem försiktighet förskrivs läkemedlet för myasthenia gravis, en tendens till uppkomsten av bronkiala spasmer, hypertyreoidism och depression.

Det är nödvändigt att sluta ta droger minst 2 dagar innan du utför generell anestesi, och samtidigt noggrant övervaka tillståndet hos personer som under användning av bisoprolol utsätts för specifika desensibiliserande immunterapiprocedurer.

Bieffekter Biprolol

Användning av ett läkemedel kan provocera utvecklingen av några biverkningar i samband med verkan av bisoprolol:

• skador som påverkar CVS och cirkulationssystemet: hjärtsvikt, kardialgi, hjärtrytmstörning, domningar som påverkar extremiteterna, minskade blodtrycksvärden (även ortostatisk kollaps), trombocyto- eller leukopeni, dyspné, agranulocytos och purpura. Det kan finnas en försämring av tillståndet hos personer med intermittent claudication och andra störningar i samband med perifert blodflöde;
• problem med NS -funktionen: huvudvärk, parestesi, svår trötthet, dag / natt störningar, yrsel, ångest utan orsak och asteni. Synkope, hallucinationer eller mardrömmar och en minskning av hastigheten på det psykomotoriska svaret är möjliga.
• störningar associerade med det hepatobiliära systemet och mag -tarmkanalen: en ökning av aktiviteten hos leverenzymer eller hepatit, och dessutom gastralgi, avföringsstörningar, symptom på dyspepsi och kräkningar;
• störningar som påverkar sinnesorganen: öronljud, smärta som påverkar ögonen, försvagning av synskärpa, konjunktivit, torrhet i ögonslemhinnan och hörselstörningar;
• allergisymtom: rinnande näsa av allergisk uppkomst, anafylaksi, urtikaria, aktiv fas av psoriasis, bronkial spasm, Quinckes ödem och hosta;
• andra: myasthenia gravis, dysuri, artropati, hyperhidros, kramper, kolik i njurarna, viktförändringar, smärta som påverkar muskler och leder, minskad glukostolerans, förändringar i libido och impotens. Tillsammans med detta är det möjligt att öka indikatorerna för kreatinin, glukos, urinsyra med urea, triglycerider och element K med P inuti plasma.

Ett plötsligt stopp i användningen av läkemedlet kan framkalla ett abstinenssyndrom.

Användningen av bisoprolol leder till ett positivt svar under dopningskontrollen.

Överdos

Införandet av alltför stora portioner av Biprolol kan framkalla en kraftig minskning av blodtrycksvärden, bradykardi, HF, bronkiala spasmer och dessutom hypoglykemi, anfall, medvetslöshet och hjärtrytmstörningar (detta inkluderar AV-blockad av 2-3: e skede).

Läkemedlet har ingen motgift.

Vid överdosering utförs magsköljning och intag av enterosorbenter. Om patienten utvecklar bradykardi utförs en IV -injektion av atropin.

Med en kraftig minskning av blodtrycksvärden utförs introduktion av vasokonstriktorer och intravenös injektion av glukagon.

När HF uppträder utförs intravenös administrering av diuretika.

Läkemedelsrelaterat AV-block kan kontrolleras med orciprenalin (intravenöst); vid behov kan pacing utföras.

Vid bronkiala spasmer administreras bronkodilatatorer, aminofyllin eller β2-adrenomimetika.

När hypoglykemi inträffar utförs en intravenös glukosinjektion.

Förgiftning med bisoprolol behandlas på ett sjukhus, under ständig övervakning av läkare.

Det kommer inte att vara möjligt att eliminera en överdos med bisoprolol med hjälp av hemodialys.

Interaktioner med andra droger

När läkemedlet kombineras med tricykliska medel, medel som blockerar Ca-kanaler, fenotiazin, ämnen som blockerar aktiviteten hos β-adrenerga receptorer, MAO-hämmare och barbiturater, ökar den antihypertensiva aktiviteten av bisoprolol.

Användningen tillsammans med antiarytmiska läkemedel kan orsaka en negativ inotrop effekt.

Kombinationen av läkemedlet med SG och parsympathomimetics ökar sannolikheten för AV -ledningsstörningar eller utvecklingen av bradykardi.

Administrering tillsammans med orala hypoglykemiska medel och insulin ökar risken för hypoglykemi.

Man kan maskera manifestationerna av hypoglykemi genom verkan av β-blockerare.

Kombinationen av läkemedel med bedövningsmedel ökar sannolikheten för att utveckla arytmier eller myokardiell ischemi.

Icke-narkotiska analgetika försvagar den terapeutiska effekten av bisoprolol.

Introduktionen i kombination med sympatomimetika leder till en försvagning av läkemedlets effekt av dessa läkemedel, och dessutom kan det förstärka tecknen på intermittent claudication.

Användningen tillsammans med antihypertensiva ämnen och medel som blockerar aktiviteten hos Ca -kanaler kan förstärka intensiteten hos de negativa manifestationerna av bisoprolol.

Förvaringsförhållanden

Biprolol ska förvaras vid temperaturer i intervallet 15-25 ° C.

Hållbarhetstid

Biprolol kan användas under en 5-årsperiod från försäljningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Analoger av läkemedel är ämnena Concor, Bidop med Bisoprolol, Aritel och Coronal, och förutom detta, Niperten med Bicard och Bisogamma.