Biprolol

Biprolol är ett blodtryckssänkande läkemedel, vars aktiva substans är bisoprolol (en selektiv blockerare av β1-adrenoreceptoraktivitet). Administrering av dess terapeutiska doser leder inte till uppkomsten av sympatomimetiska och membranstabiliserande effekter.

Bisoprolol har även viss antianginös aktivitet – det minskar hjärtmuskelns syrebehov, vilket minskar hjärtfrekvens och blodtryck, samt hjärtminutvolym. Genom att förlänga diastolen och minska diastoliskt tryck hjälper läkemedlet till att förbättra syretillförseln till hjärtmuskeln. [ 1 ]

Indikationer Biprolol

Det används som behandling mot förhöjt blodtryck.

Dessutom kan det användas vid kombinerad behandling av personer med hjärtsvikt och kranskärlssjukdom.

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska ämnet sker i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning. Asken innehåller 3 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Läkemedlets blodtryckssänkande effekt utvecklas med en minskning av reninutsöndringen, såväl som en minskning av hjärtminutvolymen och effekten på baroreceptorerna i aortabågen tillsammans med sinus carotis. Långtidsbehandling med Biprolol orsakar en signifikant minskning av resistansen som utövas av perifera kärl.

Hos personer med hjärtsvikt orsakar användning av bisoprolol hämning av RAAS-aktiviteten, såväl som det sympatoadrenala systemet. [ 2 ]

Läkemedlet har nästan ingen effekt på β2-adrenerga receptorer eller glukosmetabolismprocesser.

Vid en engångsanvändning varar läkemedlets terapeutiska effekt i 24 timmar. [ 3 ]

Farmakokinetik

Den aktiva substansen absorberas väl (oberoende av födointag); biotillgänglighetsindex är 90 %. Värdena för intraplasmatiskt Cmax för bisoprolol registreras 1–3 timmar efter läkemedelsintag.

Läkemedlet passerar svagt genom den första intrahepatiska passagen. Cirka 50 % av den administrerade delen är involverad i metaboliska processer med bildandet av metaboliska komponenter som inte har någon terapeutisk effekt.

Utsöndring sker huvudsakligen via njurarna; en liten del utsöndras via tarmarna. Halveringstiden för bisoprolol är 10–12 timmar.

Dosering och administrering

Biprolol tas oralt. Den dagliga dosen tas vanligtvis på en gång – detta bör göras på morgonen. Tabletten behöver inte tuggas, men den kan delas på mitten vid behov. När behandlingen avslutas sätts läkemedlet ut gradvis – genom att dosen minskas. Dosstorlek och behandlingslängd väljs av läkaren.

Det är ofta nödvändigt att använda 5 mg av läkemedlet per dag. Den initiala dosen är vanligtvis 2,5–5 mg (med hänsyn till sjukdomens svårighetsgrad). Med hänsyn till läkemedlets effekt kan den dagliga dosen gradvis ökas till 10 mg.

Den maximala tillåtna dosen bisoprolol per dag är 20 mg.

Vid allvarlig nedsatt njur-/leverfunktion är det tillåtet att konsumera högst 10 mg av läkemedlet per dag.

• Ansökan för barn

Biprolol är kontraindicerat inom pediatrik.

Använd Biprolol under graviditet

Biprolol ska inte användas under graviditet. När den behandlande läkaren avgör om läkemedlet kan tas av en gravid kvinna, väljs portionsstorleken individuellt för patienten. Vid sådan användning av bisoprolol är det nödvändigt att övervaka blodflödet inuti moderkakan och det nyfödda barnets tillstånd omedelbart efter födseln.

Läkemedlet används inte under amning; det kan endast användas om amningen avbryts.

Kontra

Läkemedlet är kontraindicerat för användning hos personer med befintlig intolerans mot bisoprolol. Dessutom används det inte vid galaktosemi, glukos-galaktosmalabsorption och laktasbrist.

Läkemedlet används inte till personer med hjärtsvikt i dekompenserad fas, SSSU, AV-block i stadium 2-3 (i frånvaro av pacemaker), bradykardi och uttalad sinoatrialblockad; det är inte förskrivet till personer med lågt blodtryck och kardiogen chock.

Läkemedlet bör inte användas vid allvarliga perifera blodflödesrubbningar, Raynauds syndrom, astma och allvarliga kroniskt obstruktiva lungsjukdomar; samtidigt är det inte förskrivet till personer med metabolisk acidos, psoriasis (även om psoriasis finns i anamnesen) eller obotat feokromocytom.

Läkemedlet används inte till personer som tar sultoprid, floktafenin eller MAO-hämmare (det enda undantaget är MAO-B).

Försiktighet krävs vid förskrivning av Biprolol till personer med stadium 1 AV-block eller variant angina, såväl som till diabetiker och personer på en strikt diet.

Läkemedlet förskrivs med extrem försiktighet vid myasteni, en tendens att utveckla bronkial spasmer, hypertyreos och depression.

Det är nödvändigt att sluta ta läkemedlet minst 2 dagar innan generell anestesi utförs, och samtidigt noggrant övervaka tillståndet hos personer som genomgår specifika desensibiliserande immunterapiprocedurer under användning av bisoprolol.

Bieffekter Biprolol

Användning av läkemedlet kan provocera utvecklingen av vissa biverkningar i samband med bisoprolols verkan:

• lesioner som påverkar hjärt-kärlsystemet och blodsystemet: hjärtsvikt, kardialgi, hjärtrytmrubbningar, domningar i extremiteterna, sänkt blodtryck (även ortostatisk kollaps), trombocytopeni eller leukopeni, dyspné, agranulocytos och purpura. Försämring av tillståndet kan observeras hos individer med claudicatio intermittens och andra störningar i samband med perifert blodflöde;
• problem med nervsystemets funktion: huvudvärk, parestesi, svår trötthet, dag-/nattstörningar, yrsel, oförklarlig ångest och asteni. Synkope, hallucinationer eller mardrömmar och en minskning av hastigheten på den psykomotoriska responsen kan förekomma;
• störningar i samband med lever och gallvägar och mag-tarmkanalen: ökad aktivitet av leverenzymer eller hepatit, samt gastralgi, tarmproblem, symtom på dyspepsi och kräkningar;
• störningar som påverkar sinnesorganen: tinnitus, smärta i ögonen, minskad synskärpa, konjunktivit, torra ögon och hörselrubbningar;
• allergiska symtom: allergisk rinit, anafylaxi, urtikaria, aktiv fas av psoriasis, bronkial spasm, Quinckes ödem och hosta;
• Övrigt: myasteni, dysuri, artropati, hyperhidros, kramper, njurkolik, viktförändringar, smärta i muskler och leder, minskad glukostolerans, förändringar i libido och impotens. Tillsammans med detta är det möjligt att öka nivåerna av kreatinin, glukos, urinsyra med urea, triglycerider och element av K med P i plasma.

Att plötsligt avbryta användningen av läkemedlet kan orsaka abstinensbesvär.

Användningen av bisoprolol resulterar i ett positivt resultat vid dopingkontroll.

Överdos

Administrering av alltför höga doser av Biprolol kan orsaka en kraftig sänkning av blodtrycket, bradykardi, hjärtsvikt, bronkialkramper och dessutom hypoglykemi, kramper, medvetslöshet och hjärtrytmrubbningar (detta inkluderar AV-block i 2-3 steg).

Medicinen har ingen motgift.

Vid överdosering administreras magsköljning och enterosorbenter. Om patienten utvecklar bradykardi administreras en intravenös injektion av atropin.

Om blodtrycksvärdena sjunker markant administreras vasokonstriktorer och intravenöst glukagon.

Vid hjärtsvikt administreras diuretika intravenöst.

Läkemedelsinducerad AV-block kan behandlas med orciprenalin (via intravenöst dropp); hjärtpacing kan utföras vid behov.

Vid bronkialkramper administreras bronkodilatorer, eufyllin eller β2-adrenerga agonister.

Om hypoglykemi uppstår administreras en intravenös injektion av glukos.

Bisoprololförgiftning behandlas på sjukhus under ständig medicinsk övervakning.

Det är inte möjligt att eliminera en överdos av bisoprolol med hjälp av hemodialys.

Interaktioner med andra droger

När läkemedlet kombineras med tricykliska antidepressiva, medel som blockerar Ca-kanaler, fenotiazin, substanser som blockerar aktiviteten hos β-adrenerga receptorer, MAO-hämmare och barbiturater, förstärks bisoprolols antihypertensiva aktivitet.

Användning tillsammans med antiarytmika kan orsaka en negativ inotrop effekt.

Kombinationen av läkemedlet med cerebrospinalvätska och parsympatomimetika ökar sannolikheten för AV-ledningsstörningar eller utveckling av bradykardi.

Administrering tillsammans med oralt administrerade hypoglykemiska medel och insulin ökar risken för hypoglykemi.

Symtom på hypoglykemi kan maskeras av β-blockerares verkan.

Kombinationen av läkemedlet med anestetiska substanser ökar sannolikheten för att utveckla arytmi eller myokardischemi.

Icke-narkotiska smärtstillande medel försvagar bisoprolols terapeutiska effekt.

Administrering i kombination med sympatomimetika leder till en försvagning av den medicinska effekten av dessa läkemedel, och kan dessutom förstärka tecken på claudicatio intermittens.

Användning tillsammans med blodtryckssänkande substanser och medel som blockerar aktiviteten hos Ca-kanaler kan förstärka intensiteten av bisoprolols negativa effekter.

Förvaringsförhållanden

Biprolol bör förvaras vid temperaturer mellan 15 och 25 °C.

Hållbarhetstid

Biprolol kan användas i 5 år från försäljningsdatumet för den terapeutiska produkten.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är substanserna Concor, Bidop med Bisoprolol, Aritel och Coronal, samt Niperten med Bicard och Bisogamma.