Bilumid

Bilumid innehåller komponenten bikalutamid, som är en anti-androgen substans av icke-steroid natur; Läkemedlet har ingen annan effekt på det endokrina systemet. Inmatning av föreningen med androgena ändar, och utan att leda till genuttryck, blockerar läkemedlet androgen aktivitet och bidrar därmed till neoplasmens regression i prostata.

Bikalutamid är ett racemat, men endast R (-) - enantiomeren har antiandrogen effekt.

Indikationer Bilumida

En dos på 50 mg används för en vanlig form av prostatakarcinom (i senare skeden) i kombination med en analog av elementet i PHGR eller med en kirurgisk kastrering.

En portion av 0,15 g som administreras på lokal prostatakarcinom (TK-T4, helst N, M0; och förutom T1-T2, N + och M0) i form av en monoterapi eller som tillägg strålbehandling eller radikal prostatektomi.

Lokalt använd för prostatakarcinom som uppstår utan metastasering, då kirurgisk kastrering eller andra medicinska förfaranden anses omöjliga eller opraktiska.

[1], [2]

Släpp formulär

Läkemedlet frigörs i tabletter - 7 stycken i ett cellpaket, 4 förpackningar inuti en låda (50 mg volym) och 28 stycken i en speciell behållare utrustad med ett SC-lock (volym 0,15 g).

Farmakokinetik

Bikalutamid har god absorption i mag-tarmkanalen när den tas in. Det finns ingen information om den kliniskt signifikanta effekten av mat på biotillgängligheten av droger. Utsöndringen av (S) -enantiomeren fortskrider mycket snabbare än den analoga processen i (R) -enantiomeren; Termen halveringstid för den senare är ca 7 dagar.

När det gäller daglig administrering av läkemedlet ökar plasmavärdena för (R) -enantiomeren ungefär tiofaldigt på grund av den långvariga halveringstiden.

Efter daglig administrering av 0,15 g av läkemedlet är plasmanivån av (R) -enantiomeren ca 22 μg / ml. Samtidigt är nästan 99% av alla enantiomerer som cirkulerar inuti blodet aktiva (R) -enantiomerer.

De farmakokinetiska parametrarna för (R) -enantiomeren är oberoende av ålder, njurfunktion och graden av nedsatt leverfunktion.

Det finns information att hos patienter med svåra leverstörningar uppstår plasma eliminering av (R) -enantiomeren.

Läkemedlet har en hög kapacitet för proteinsyntes (i racematet är det 96% och i R-bicalutamid är det 99,6%), såväl som intensiv metabolism (oxidation och bildning av glukuronsyra med konjugat).

Metaboliska komponenter utsöndras med gall och urin i ungefär samma proportioner.

Dosering och administrering

Vid prostatakarcinom av gemensam karaktär: män (även äldre) ska använda den första tablettmedicinen (50 mg) 1 gång per dag. Terapi bör startas tillsammans med användning av en analog av KHRLH eller genom kirurgisk kastrering.

Vid prostata lokalt progressiv karcinom: För män (och äldre) krävs det att man tar 1 tablett med 0,15 g 1 gång per dag. Doseringsformen av 0,15 g måste appliceras kontinuerligt under minst 2 år eller tills utseendet av förändringar under patologins gång.

I händelse av en svår eller måttlig grad av leverstörning kan bikalutamid samlas inuti kroppen - därför ordnas Bilumid extremt noggrant för sådana patienter.

[3]

Använd Bilumida under graviditet

Bilumid används vid behandling av prostata, så det är inte föreskrivet för kvinnor.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans mot bikalutamid eller andra delar av läkemedlet;
• kombination av läkemedel med astemizol, terfenadin eller cisaprid.

Bieffekter Bilumida

Bilumid tolereras ofta utan att det uppstår några komplikationer. Endast ibland med utvecklingen av negativa tecken krävs avskaffande av läkemedlet. Användning av droger kan provocera sådana brott:

• oftast: heta blinkar, gynekomasti eller smärta i bröstbenet;
• också ofta: illamående, viktökning, diarré, kolestas, en tillfällig ökning av intrahepatisk transaminasaktivitet, gulsot och även asteni, impotens, klåda, försvagning av libido och alopeci;
• ibland: depression, hematuri, buksmärta, dyspepsi och interstitiell process som påverkar lungorna. Dessutom noteras tecken på intolerans, inklusive urtikaria och angioödem;
• singel: torrhet i huden, kräkningar och nedsatt leverfunktion.

Leverrelaterade störningar är oftast tillfälliga och försvagade eller försvinner fullständigt om behandlingen fortsätter eller efter det att den har avbrutits. Endast ett enda fel i levern noterades, men misslyckades med att identifiera ett orsakssamband med läkemedlet. Periodisk övervakning av leveraktivitet krävs.

Samtidigt, när man kombinerar ett läkemedel med en LHRH-analog kan sådana biverkningar uppstå:

• CAS-skador: utveckling av HF;
• problem med matsmältningsarbetet: dyspepsi, anorexi, uppblåsthet, torrhet, påverkan på munslemhinnorna och förstoppning
• dysfunktion i centrala nervsystemet: sömnighet, yrsel, försvagning av libido och sömnlöshet;
• Andningssvårigheter i andningssystemet: dyspné;
• lesioner i det urogenitala området: nocturi eller impotens;
• blodproblem: anemi;
• infektion i subkutan vävnad och epidermis: hirsutism eller alopeci, hyperhidros och utslag;
• metaboliska störningar: ödem, diabetes, viktminskning eller viktökning och hyperglykemi;
• systemiska manifestationer: smärta som påverkar båren, bukområdet eller bäckenet, liksom feber och huvudvärk.

Överdos

Information om förgiftning hos en person saknas.

Det finns ingen motgift, så patienten är ordinerad symptomatiska förfaranden. Dialys bör inte utföras, eftersom läkemedlet har hög kapacitet för proteinsyntes och detekteras inte inuti urinen i oförändrat tillstånd. Det förutsätter genomförandet av allmänna stödaktiviteter och övervakning av de vitala organens arbete.

Interaktioner med andra droger

Det finns inga data angående läkemedelsinteraktioner när man kombinerar bikalutamid- och LHRH-analoger.

Det fastställdes att R-bicalutamid hämmar verkan av CYP 3A4, liksom mindre aktivt CYP 2і och 2ї med 2D6. Introduktionen av komponenten i 28 dagar tillsammans med användningen av midazolam orsakade en ökning av AUC-värdena för den senare med 80%.

Kombination av bilumid med astemizol är terfenadin eller cisaprid förbjuden.

Det är nödvändigt att mycket noggrant kombinera läkemedlet med substanser som blockerar aktiviteten hos Ca-kanalerna eller cyklosporinerna. Det kan vara nödvändigt att minska delarna av dessa läkemedel, speciellt om du misstänker eller utvecklar negativa symptom.

Personer som använder cyklosporin bör noggrant övervakas, särskilt vid inledningsskedet av behandlingen och vid uppsägningen.

Försiktighet behövs i kombination med läkemedel som hämmar de metaboliska processerna av läkemedel (ketokonazol eller cimetidin). En sådan kombination kan eventuellt leda till en ökning av Bilumid-värden, vilket ökar förekomsten av biverkningar.

Bikalutamid kan förskjuta warfarin (koumarin-antikoagulant) från områdena för proteinsyntesen. På grund av detta, med införandet av droger hos personer som använder koumarin-antikoagulantia, måste du ständigt övervaka prestationen hos PTV.

[4], [5]

Förvaringsförhållanden

Bilumid måste hållas på en plats som är otillgänglig för små barn. Temperaturvärden - högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Bilumid kan användas för en 24-månadersperiod från det ögonblick då läkemedlet genomförs.

Ansökan om barn

I barnläkemedel används läkemedlet inte.

Analoger

Analoger av droger är ämnena Androblock, Kalumid, Balutar med Bikana, och dessutom Bikalutamid, Bikaprost och Bicalutera med Casodex.