Biltricide

Biltricid innehåller ämnet prazikvantel, som har effektiva avmaskningsmedel.

Principen för medicinsk aktivitet är baserad på potentieringen av permeabiliteten hos helmintcellernas väggar under inverkan av Ca-joner. En ökning av Ca-värden över den normala nivån inuti helmintkroppen leder till muskelkontraktion i kombination med en störning av kolhydratmetabolismen, en minskning av glykogenvärden och bildandet av toxiska indikatorer av mjölksyraderivat. Dessa förändringar bidrar till att parasiter förstörs.

Läkemedlet har också en kraftfull effekt på nematoder och cystoder.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Biltricide

Det används för följande sjukdomar:

• helminthiska lesioner orsakade av verkan av olika typer av schistosomer;
• infektioner orsakade av aktiviteten från lung- eller leverfläckar (kinesisk influensa, såväl som Paragonimus westermani, ekorrfläck, etc.).

[ 3 ], [ 4 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter - 6 stycken i en glasflaska. Det finns 1 sådan flaska i en förpackning.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Efter administrering absorberas praziquantel fullständigt och snabbt och uppnår plasma Cmax-värden efter 1-2 timmar. Efter intag av 5-50 mg/kg av substansen är värdena för läkemedlet i perifert blod 0,05-5 μg/ml. Jämfört med nivån i perifert blod är indikatorn i artär mesenterica tre till fyra gånger högre.

Oförändrad prazikvantel passerar blod-hjärnbarriären; nivåerna i cerebrospinalvätskan är 10–20 % av plasmavärdena (data hämtade från prekliniska tester). Med tanke på den begränsade informationen kan man anta att nivån av prazikvantel i human cerebrospinalvätska också är cirka 10–20 % av dess serumvärden.

20 % av substansen från dess serumvärden utsöndras i bröstmjölk. Efter 24 timmar från en engångsdos på 50 mg/kg eller efter 32 timmar från en 1-dagars behandlingscykel (20 mg/kg av läkemedlet 3 gånger per dag) minskar läkemedlets värden i bröstmjölk till det lägsta detekterbara värdet (4 mcg/l).

Praziquantel genomgår snabb förstapassagemetabolism (presystemisk metabolism). Halveringstiden för den oförändrade substansen är 1–2,5 timmar. Halveringstiden för systemisk radioaktivitet (praziquantel med metaboliska element) är 4 timmar. Praziquantel utsöndras endast via njurarna i metaboliserat tillstånd. Över 80 % av den administrerade dosen utsöndras via njurarna inom 4 dagar (80–90 % av denna volym – inom de första 24 timmarna).

De huvudsakliga metaboliska komponenterna är hydroxylerade produkter som uppstår under nedbrytningen av prazikvantel (de är 4-hydroxicyklohexylkarbonylanaloger). Cirka 60–80 % av dessa hydroxylerade produkter utsöndras via njurarna; ytterligare 15–37 % med galla, och de återstående 6 % utsöndras genom tarmlumen.

För att säkerställa önskad effekt måste parasiter exponeras för lämplig koncentration av den aktiva substansen under den erforderliga tidsperioden. Det finns inga exakta data om människor, men baserat på prekliniska tester och data från farmakokinetiska studier på människor kan man anta att plasmanivåerna av läkemedlet måste bibehållas vid 0,6 μm/l (motsvarande 0,1875 μg/ml) i minst 4–6 timmar (men inte mer än 10) för att uppnå en terapeutisk effekt.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt; det är förbjudet att tugga tabletten. Läkemedlet ska tas före eller tillsammans med mat. Det rekommenderas att ta läkemedlet på kvällen (med 1 dos per dag). Om läkemedlet behöver tas flera gånger om dagen bör intervallet mellan doserna vara 5 timmar. Portionsstorlekarna bestäms av typen av patogen. Doseringarna väljs enligt följande:

• blodschistosom – 40 mg/kg, 1 gång per dag (cykeln varar 1 dag);
• Schistosoma Mansonii eller Schistosoma intercalatum – 20 (2 gånger) eller 40 (1 gång) mg/kg per dag (1-dagskur);
• Japansk schistosoma eller Schistosoma mekongi – 30 (2 gånger) eller 60 (1 gång) mg/kg per dag (kuren varar i 1 dag);
• Kinesisk eller ekorrfluke – 25 mg/kg 3 gånger per dag (cykeln varar 1–3 dagar);
• lunginflikter (även Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 gånger dagligen (2–3-dagarscykel).

[ 16 ]

Använd Biltricide under graviditet

Läkemedlet är inte förskrivet under första trimestern. I framtiden kan det endast användas efter att alla för- och nackdelar med detta alternativ har bedömts. Beslutet bör fattas av den behandlande gynekologen tillsammans med parasitologen.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• okulär cysticerkos;
• använd tillsammans med rifampicin;
• personlig intolerans mot prazikvantel och andra hjälpämnen i läkemedlet.

Försiktighet krävs i följande fall:

• bristande leverfunktion, som har en dekompenserad natur;
• hjärtmuskelrytmrubbningar;
• hepatosplenisk schistosomiasis.

[ 12 ], [ 13 ]

Bieffekter Biltricide

Biverkningar efter att ha tagit medicinen inkluderar:

• polyserosit;
• blodig diarré, illamående, anorexi eller kräkningar;
• urtikaria, anafylaxi, feber eller angioödem;
• kramper, arytmi, yrsel, asteni eller dåsighet;
• muskelvärk.

[ 14 ], [ 15 ]

Interaktioner med andra droger

Ämnen som inducerar effekten av intrahepatiska enzymer minskar plasmanivåerna av prazikvantel (medan läkemedel som bromsar aktiviteten hos dessa enzymer däremot ökar prazikvantelnivåerna).

En minskning av intraplasmanivån av prazikvantel registreras när Biltricide kombineras med klorokin.

[ 17 ]

Förvaringsförhållanden

Biltricid ska förvaras på en torr, mörk plats, utom räckhåll för barn. Temperaturindikatorerna bör inte överstiga 30 °C.

[ 18 ]

Hållbarhetstid

Biltricid kan användas i 5 år från det terapeutiska medlets utgivningsdatum.

[ 19 ]

Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva vid helminthiasis till barn under 4 år.

[ 20 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är substanserna Cesol och Azinox med Praziquantel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Recensioner

Biltricid får ganska bra recensioner - med rätt dosering är läkemedlet mycket effektivt och tar snabbt bort helminter. Bland nackdelarna noteras ett stort antal biverkningar som ofta uppstår vid användning av läkemedlet, samt en ganska hög kostnad.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]