Biltricid

Biltricid innehåller praziquantel, som har effektiva anthelmintiska egenskaper.

Principen om läkemedelsaktivitet är baserad på förstärkning av permeabiliteten hos helminthcellväggar under verkan av Ca-joner. En ökning av Ca över normala nivåer inne i kroppens helminth leder till muskelkontraktion i kombination med en störning av kolhydratmetabolism, en minskning av glykogenvärden och bildandet av toxiska indikatorer för mjölksyraderivat. Dessa förändringar bidrar till förstörelsen av parasiter.

Det finns också en kraftfull effekt av läkemedlet på nematoder med cystoder.

[1], [2]

Indikationer Biltricid

Används för sådana sjukdomar:

• helminthinfektioner orsakade av olika typer av schistosomer;
• infektioner orsakade av lung- eller hepatisk flukeaktivitet (kinesisk fluke, men även Paragonimus westermani, ekorrefläck, etc.).

[3], [4]

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelskomponenten är implementerad i tabletter - 6 stycken inuti en glasflaska. I förpackning 1 en sådan flaska.

[5]

Farmakokinetik

Efter införandet av praziquantel absorberas den fullständigt i hög hastighet och når plasmavärdena för Cmax efter 1-2 timmar. Efter att ha tagit 5-50 mg / kg av ett ämne är värdena av läkemedel i det perifera blodet 0,05-5 μg / ml. Jämfört med nivån i det perifera blodet är hastigheten inuti den mesenteriska artären tre gånger / fyra gånger högre.

Praziquantel i oförändrat skick övervinner BBB; indikatorer i cerebrospinalvätskan är 10-20% av plasmavärdena (data som tas från preklinisk provning). Med hänsyn till den lilla mängd information kan det antas att nivån av praziquantel i den mänskliga cerebrospinalvätskan också motsvarar ungefär 10-20% av dess serumvärden.

20% av substansen av dess serumindikatorer utsöndras i mjölk. Efter 24 timmar från den 1-dagars användning av en portion av 50 mg / kg eller efter 32 timmar från den 1-dagars behandlingscykeln (20 mg / kg av läkemedlet 3 gånger per dag) reduceras läkemedelsvärdena inuti modermjölken till ett minimum detekterbart märke (4 μg / l).

Praziquantel genomgår snabba metaboliska processer under den första intrahepatiska passagen (påverkan av första-pass metabolism). Termen halveringstid för en oförändrad form av ett ämne är 1-2,5 timmar. Termen halveringstid för systemisk radioaktivitet (praziquantel tillsammans med metaboliska element) är 4 timmar. Utsöndring av praziquantel genom njurarna sker endast i ett metaboliserat tillstånd. Över 80% av den applicerade delen utsöndras genom njurarna i 4 dagar (80-90% av denna volym - under de första 24 timmarna).

De viktigaste metaboliska komponenterna är hydroxylerade produkter som uppstår vid praziquantelnedbrytning (de är 4-hydroxicyklohexylkarbonylanaloger). Cirka 60-80% av dessa hydroxylerade produkter utsöndras genom njurarna; ytterligare 15-37% är från gallan och resterande 6% utsöndras genom tarmlumen.

För att åstadkomma den önskade effekten måste parasiterna påverkas av en lämplig koncentration av det aktiva elementet under den erforderliga tidsperioden. Det finns inga korrekta uppgifter om människor, men baserat på preklinisk testning och information som erhållits i human farmakokinetikstudier kan det antas att för plasma-läkemedelsindikatorer bör man bibehålla 0,6 μm / l (motsvarande 0,1875 μg / ml) i minst 4-6 timmar (men inte mer än 10).

[6], [7], [8]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt; tugga piller förbjudna. Det är nödvändigt att använda droger innan de äter eller med den. Det rekommenderas att använda läkemedlet på kvällen (med en 1-faldig dos per dag). Om läkemedlet behöver konsumeras flera gånger om dagen, bör intervallet mellan applikationerna vara 5 timmar. Delstorlekar bestäms av typen av patogen patogen. Doseringar väljs enligt följande:

• blodschistosom - 40 mg / kg, 1 gång per dag (cykeln varar 1 dag);
• Munson Schistosome eller Intercalatum Schistosome - 20 (2 gånger) eller 40 (1 en gång) mg / kg per dag (1 dagars kurs);
• Japansk schistosom eller Schistosoma mekongi - 30 (2 gånger) eller 60 (1 gånger) mg / kg per dag (kursen varar 1 dag);
• Kinesisk eller ekorreflukt - 25 mg / kg 3 gånger per dag (cykeln varar 1-3 dagar);
• pulmonella flukor (även Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3 gånger per dag (2-3 dagars cykel).

[16]

Använd Biltricid under graviditet

I första trimestern är läkemedlet inte förskrivet. I framtiden kan den bara användas efter att ha utvärderat alla fördelar och nackdelar med det här alternativet. Beslutet måste fattas av behandlingsgynekologen tillsammans med parasitologen.

[9], [10], [11],

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• öga cysticercosis;
• Använd tillsammans med rifampicin;
• personlig intolerans mot praziquantel och andra hjälpämnen av droger.

Varning krävs för sådana brott:

• misslyckande av aktiviteten hos leverfunktionen, vilken har en dekompenserad natur;
• myokardiella rytmförändringar;
• hepatolenal schistosomiasis.

[12], [13],

Bieffekter Biltricid

Bland de negativa händelserna efter att ha tagit medicinen:

• poliserozit;
• blodig diarré, illamående, anorexi eller kräkningar;
• urtikaria, anafylaxi, feber eller Quinckes ödem;
• kramper, arytmi, yrsel, astheniska tillstånd eller sömnighet;
• myalgi.

[14], [15]

Interaktioner med andra droger

Ämnen som inducerar inverkan av intrahepatiska enzymer minskar plasmanivåerna av praziquantel (med läkemedel som sänker aktiviteten hos dessa enzymer, praziquantelvärden, tvärtom ökar).

En minskning av intraplasmivån av praziquantel detekteras när Biltricid kombineras med klorokin.

[17]

Förvaringsförhållanden

Biltricid måste hållas i en torr, stängd från barnets penetration, en mörk plats. Temperaturindikatorer - inte över märket 30 ° C.

[18],

Hållbarhetstid

Biltricid kan användas för en 5-årig period sedan frisättningen av det terapeutiska medlet.

[19]

Ansökan om barn

Det är förbjudet att tilldela helminthiasis till barn under 4 år.

[20],

Analoger

Analoger av medicinen är ämnena Tsesol och Azinok med Praziquantel.

[21], [22], [23]

Recensioner

Biltricid får ganska bra recensioner - med rätt doseringsval verkar läkemedlet mycket effektivt, vilket snabbt eliminerar maskar. Bland bristerna är ett stort antal negativa symtom, som ofta utvecklas med användning av droger, noterade, liksom en ganska hög kostnad.

[24], [25], [26]