Bikard

Bikard är en starkt selektiv β1-adrenoblocker med kardiotropisk aktivitet och verkar på hemodynamiska värden.

[1],

Indikationer Det är över

Den används för följande villkor:

• ökat blodtryck;
• angina, som har en stabil eller instabil natur
• förebyggande av utveckling av sekundär ischemisk hjärtsjukdom;
• hjärtsvikt;
• symptomatisk behandling för migrän, tyrotoxikos;
• perioperativ minskning av sannolikheten för dödsfall på grund av hjärtfaktorer.

[2], [3]

Släpp formulär

Utsläpp av läkemedel som produceras i tabletter med en volym av 5 eller 10 mg, i mängden 10 stycken i cellförpackningen. I lådan - 3 sådana paket.

Farmakodynamik

Bisoprolol påverkar främst hjärtbi-adrenerga ändringar. Läkemedlet syntetiseras med ändringar och förhindrar deras interaktion med katekolaminer, vilket leder till inhibering av cAMP-bindningsprocessen. Sådana förändringar förstör Ca-processerna som inträffar inuti membrankanalerna och ändrar Ca-nivåen inuti cellerna i ledningssystemet. Detta leder till en minskning av hjärtfrekvensen, undertryckande av ledning av pulser genom Kent-strålen med AV-noden, och samtidigt försvagar nodalautomatiken. Vid undertryck av konduktivitetsförfaranden utvecklas den antiarytmiska effekten. Frånvaron av kalciumjoner inne i kardiomyocyterna orsakar förstörelsen av myosins interaktion med aktin, varför kraften i sammandragningar i hjärtat minskar.

Minskad HR och en minskning av intensiteten i denna process minskar syreförfrågan hos myokardfibrer, vilket resulterar i en antianginal effekt och en ökning av myokardieperfusion.

Bisoprolol kan normalisera väggarna i lysosomer och celler, liksom sänka aggregeringen av blodplättar. Läkemedlet blockerar aktiviteten av β1-adrenoreceptorer inuti njurarna, vilket resulterar i att angiotensin 2 minskar med renin. I kombination med en minskning av hjärtfrekvensvärden och intensiteten av sammandragningar leder sådana effekter till en fortsatt nedgång i blodtrycksnivåerna.

Bikard påverkar processerna för omstrukturering av baroreflexreaktioner av aortabågen och karoten sinus, och därigenom förbättras frisättningen av vasodilatorkomponenter (PNP med PG och kväveoxid).

Bisoprolol har ingen effekt på β2-adrenoreceptorer, på grund av vilken svårighetsgraden och frekvensen av dess negativa manifestationer minskar - detta är orsaken till läkemedlets goda tolerans. I stora portioner kan läkemedlet påverka aktiviteten hos β-, såväl som β2-adrenerga receptorer.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Läkemedlet har god absorption från mag-tarmkanalen. Blodvärdena för Cmax registreras efter 1-3 timmar.

Syntes av ett ämne med blodalbumin är 30%. Bisoprololkomponenten kan passera genom placentan och BBB, och utsöndras också i små mängder med modermjölk.

Halveringstiden för elementet är upp till 12 timmar, och varaktigheten av cirkulation och medicineringseffekter är upp till 24 timmar.

Eftersom bisoprolol är en ampofofil komponent, utsöndras läkemedlet på två lika effektiva sätt - cirka 50% elimineras via levern, och ytterligare 50% utsöndras av njurarna i form av aktiva metaboliska produkter (som därmed har balanserat clearance). På grund av detta kan läkemedlet användas med lika framgång i händelse av problem med njurar eller lever, utan att behöva justera dosen av droger.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dosering och administrering

Läkemedlet måste tas oralt. Det rekommenderas att ta ett piller en gång om dagen, helst på morgonen. Det är nödvändigt att tvätta en förberedelse med vanligt vatten, utan att komma igenom och inte tugga en tablett. Du kan ta droger utan hänvisning till användningen av mat.

Den inledande dosen av läkemedlet är 5 mg med en enstaka dos per dag. Du kan gradvis öka dosen av läkemedlet (vecka 5 mg). Ibland är storleken av den initiala delen 10 mg. En ökning av en del av dosen kan orsaka utveckling av negativa symptom - i så fall måste du återgå till föregående dos. Den maximala tillåtna dagsdosen är 20 mg, som tas 1 gånger.

Om patienten är sjuk med kronisk njursjukdom, som har en allvarlig form av svårighetsgrad, kan det ta högst 10 mg av ett ämne per dag.

Behandlingscykeln bör ligga länge.

[27], [28]

Använd Det är över under graviditet

Förskriv inte medicinering till gravida eller ammande kvinnor. Läkemedlet kan leda till en avmattning av intrauterin utveckling, undertrycka andningscentret i fostret och sedan efter födseln orsaka allvarliga hypoglykemiska tillstånd hos det nyfödda barnet (under de första 3 dagarna av livet).

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• tecken på AB- eller sinoatriell blockad, med 2-3 grader av svårighetsgrad;
• HR-värden under 50 slag / minut;
• SSSU;
• lågt systoliskt tryck (mindre än 90 mm Hg);
• allvarliga perifera blodflödesstörningar
• KOL eller BA;
• psoriasis eller feokromocytom;
• använd med IMAO.

[20], [21], [22], [23]

Bieffekter Det är över

Bisoprolol har en bra medicinsk säkerhetsprofil. Biverkningar efter användning är ganska sällsynta.

Läkemedlet kan orsaka störningar i centrala nervsystemet, inklusive yrsel, astheniska symtom och huvudvärk som uppstår vid det inledande skedet. Dessutom kan depression, sömnstörning eller parestesi utvecklas. En enda rapport om hallucinationer. Sådana kränkningar försvinner på egen hand efter att 10-14 dagar har gått sedan behandlingsstart.

Kanske utseendet av visuella störningar - konjunktivit, minskning av riva och synförlust.

Negativa symtom i kardiovaskulärsystemet kan noteras - en minskning av blodtrycks- eller hjärtfrekvensindikatorn, en störning i blockaden och rytmeprocessen, hjärtsvikt som åtföljs av symtom på perifert ödem och tillfällig intermittent claudikation vid det inledande skedet av narkotikamissbruk.

Ibland finns det andningar i andningssystemet, såsom bronkial spasmer.

Förekomsten av avföringsproblem, dyspeptiska symtom och en ökning av levertransaminasaktivitet noteras; hepatit kan förekomma.

Utvecklingen av muskelsvaghet, artralgi eller anfall är sällan registrerad.

Behandling kan framkalla tecken på allergi - i dessa fall är det nödvändigt att sluta använda Bicard.

Hos diabetiker kan medicinering leda till utveckling av symptom på hypoglykemi; hos personer som inte har diabetes, ibland registrerades en ökning av TG-nivån och nedsatt glukostolerans.

Hos män kan det uppstå problem med erektilfunktionen som följd av användning av bisprolol eller alopeci kan utvecklas.

[24], [25], [26]

Överdos

Med införandet av läkemedlet i stora portioner uppträder hjärtrytmstörningar, symtom på bradykardi, bronkialkramper, anfall, besvär och tecken på hjärtsvikt och dessutom minskar BP-indexet.

För att eliminera dessa störningar utförs magsvikt och tillsats av sorbenter. Med en minskning av blodtryck och bradykardi utförs intravenös administrering av 1,5-2 mg atropin, såväl som dopamin och epinefrin.

När det manifesteras använder CHF diuretika, glukagon och SG.

Vid utveckling av bronkiala spasmer utförs inhalationer av p2-adrenomimetiska medel.

[29], [30],

Interaktioner med andra droger

Bisoprolol interagerar med antihypertensiva läkemedel som visar synergi som ett resultat förbättras deras terapeutiska egenskaper.

Utvecklingen av bradykardi av uttalad natur noteras vid en kombination av läkemedlet med klonidin, reserpin, liksom a-metyldopa eller guanfacin.

Samtidig användning med guanfacin, klonidin eller digitalis droger leder till störningar i ledningsprocessen och utvecklingen av AV-blockad.

Sympatomimetika försvagar de terapeutiska egenskaperna hos bisoprolol.

Läkemedel som blockerar Ca (derivat av dihydropyridin), liksom nifedipin, leder till en stark minskning av blodtrycksvärdena.

Diltiazem med verapamil och antiarytmiska läkemedel när de används tillsammans med Bikard leder till en minskning av blodtrycket, utvecklingen av en beständig form av bradykardi, hjärtrytmstörningar och når CH med hjärtsvikt.

Ergotaminderivat kombinerat med läkemedlet ökar tecknen på perifer blodflödesförlust.

Rifampicin minskar halveringstiden för bisoprolol, men detta faktum har ingen klinisk betydelse.

Läkemedlet förstör effektiviteten av glykemiska kontrollprocesser hos diabetiker.

NSAID sänker läkemedlets antihypertensiva aktivitet.

Läkemedlet ökar halveringstiden för kumarin-antikoagulantia och muskelavslappnande medel.

Sömnpiller och lugnande medel, antidepressiva medel, etylalkohol och antipsykotika hämmar väsentligt arbetet i centrala nervsystemet när de kombineras med läkemedlet.

MAOI stör Bicards metaboliska processer, vilket ökar allvaret av dess negativa manifestationer. Intervallet mellan läkemedelsanvändning och MAOI bör vara minst 14 dagar.

Sulfasalazin kombinerat med läkemedlet ökar plasma Cmax-värden från den första.

Radiopaque mediciner som innehåller jod, om de administreras under perioden med användning av bisoprolol, kan sällan leda till utseende av svåra anafylaxis symptom.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Förvaringsförhållanden

Bikard måste bibehållas vid temperaturvärden inom märket 25 ° C.

[38], [39], [40]

Hållbarhetstid

Bikard kan appliceras inom 24 månader från tidpunkten för framställning av farmaceutiska medel.

[41]

Ansökan om barn

Information om Bicards säkerhet och läkemedelseffektivitet vid användning i barn är frånvarande, på grund av vad det inte är föreskrivet för barn.

[42], [43]

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Bisoprolol, Bisogamma, Aritel med Concor, Niperten och Coronal med Aritel Cor, och förutom denna Bidop och Biprolol.

[44], [45], [46]