Användningen av narkotiska analgetika vid behandling av ryggsmärta

Fentanyl (Fentanyl)

Injektion, transdermalt terapeutiskt system

Farmakologisk aktivitet

Narkotisk analgetikum, en agonist av opiatreceptorer (huvudsakligen mu-receptorer) i centrala nervsystemet, ryggmärg och perifera vävnader. Ökar aktiviteten i det antinociceptiva systemet, ökar tröskelvärdet för smärtkänslighet.

De främsta terapeutiska effekterna av läkemedlet är smärtstillande och lugnande. Det har ugneganitsee effekt på andningscentrum, saktar hjärtfrekvens, höjer n.vagus centra och kräkningscentrum, höjer gonus gallvägarna glatta muskler sphincter (inklusive urinröret, blåsan och sfinktern av Oddi), förbättrar absorptionen av vatten från det gastrointestinala området. Minskar blodtryck, intestinal peristaltik och njureblodflöde. Ökar koncentrationen av amylas och lipas i blodet; Det minskar koncentrationen av tillväxthormon, katekolaminer, ADH, kortisol, prolaktin.

Främjar insomnandet av sömn (främst i samband med borttagandet av smärtssyndromet). Orsakar eufori. Graden av utveckling av läkemedelsberoende och tolerans mot analgetisk effekt har signifikanta individuella skillnader.

Till skillnad från andra opioida analgetika är histaminreaktioner mycket mindre benägna att inträffa.

Den maximala analgetiska effekten med IV-introduktion är 3-5 minuter, med IM i 20-30 minuter; Doseringsaktivitet med en enda intravenös administrering upp till 100 mkg - 0,5-1 h, med / m introduktion som extra doser - 1-2 h, med användning av TTS-72 h.

Indikationer för användning

Injektionsvätska - smärtsyndrom med stark och medelintensitet (angina, hjärtinfarkt, smärta hos cancerpatienter, trauma, postoperativ smärta); Premedikering med olika typer av allmän anestesi i kombination med droperidol; Neuroleptanalgesi (inklusive vid operation i bröstkorgs- och bukorganen, stora kärl, neurokirurgi, gynekologisk, ortopedisk och annan operation).

TTS - kroniskt smärtsyndrom med stark och medelhög svårighet: smärta orsakad av cancer; smärtsyndrom hos en annan genes som kräver analgesi med narkotiska analgetika (till exempel neuropati, artrit, Varicella zoster-infektioner, etc.).

[1], [2], [3], [4]

Tramadol (Tramadol)

Tabletter, droppar för förtäring, kapslar, kapslar med förlängd verkan, injektionslösning, rektala suppositorier, depottabletter, förlängda belagda tabletter belagda med beläggning

Farmakologisk aktivitet

Syntetisk opioid analgetisk verkan och har en central effekt på ryggmärgen (befrämjar öppnandet av K + och Ca2 + kanal orsakar hyperpolarisering av membran och hämmar innehav av smärtimpulser) potentierar effekten av sedering. Aktiverar opiatreceptorer (mu, delta, kappa) i pre-och postsynaptiska membran nociceptiva afferenter system i hjärnan och det gastrointestinala området.

Fördröjer destruktionen av katekolaminer, stabiliserar koncentrationen i centrala nervsystemet.

Det är en racemisk blandning av 2 enantiomerer - dextrorotatoriska (+) och levorotatoriska (-), som var och en uppvisar en annan receptoraffinitet.

(+) Tramadol är en selektiv agonist av mu-opioidreceptorer, och selektivt hämmar omvänt neuronal anfall av serotonin.

(-) Tramadol hämmar det omvända neuronala anfallet av norepinefrin. Mono-O-desmetyltramadol (Ml-metabolit) stimulerar också selektivt mu-opioidreceptorer.

Tramadols affinitet för opioidreceptorer är tio gånger svagare än kodin och 6000 gånger svagare än morfin. Uttryck av smärtstillande effekt är 5-10 gånger svagare än morfin.

Analgetisk effekt beror på en minskning av nociceptiv aktivitet och en ökning av kroppens antinociceptiva system.

I terapeutiska doser påverkar det inte hemodynamiken signifikant och andning, förändrar inte trycket i lungartären, något sänker tarmmotiliteten utan att orsaka förstoppning. Har någon antitussiv och lugnande effekt. Undertrycker andningscentret, exciterar uppköpscentrets startzon, kärnan i den oculomotoriska nerven.

Vid långvarig användning är toleransutvecklingen möjlig.

Analgetisk effekt utvecklas 15-30 minuter efter intag och tar upp till 6 timmar.

Indikationer för användning

Smärta syndrom (stark och måttlig intensitet, inklusive inflammatoriskt, traumatiskt, vaskulärt ursprung).

Anestesi vid uppförande av smärtsamma diagnostiska eller terapeutiska åtgärder.