Användning av narkotiska analgetika vid behandling av ryggsmärta

Fentanyl

Injektionslösning, transdermalt terapeutiskt system

Farmakologisk verkan

Narkotisk smärtstillande medel, opiatreceptoragonist (främst my-receptorer) i centrala nervsystemet, ryggmärgen och perifera vävnader. Ökar aktiviteten i det antinociceptiva systemet, ökar tröskeln för smärtkänslighet.

Läkemedlets huvudsakliga terapeutiska effekter är smärtstillande och lugnande. Det har en dämpande effekt på andningscentret, saktar ner hjärtfrekvensen, exciterar vagus- och kräkningscentra, ökar gonusfunktionen i den glatta muskulaturen i gallvägarna och sfinktrarna (inklusive urinröret, urinblåsan och Oddis sfinkter), och förbättrar absorptionen av vatten från mag-tarmkanalen. Det minskar blodtrycket, tarmperistaltiken och njurblodflödet. I blodet ökar det koncentrationen av amylas och lipas; det minskar koncentrationen av STH, katekolaminer, ADH, kortisol och prolaktin.

Främjar sömn (främst på grund av smärtlindring). Orsakar eufori. Utvecklingshastigheten för läkemedelsberoende och tolerans mot den smärtstillande effekten har betydande individuella skillnader.

Till skillnad från andra opioidberoende smärtstillande medel orsakar det histaminreaktioner mycket mer sällan.

Den maximala smärtstillande effekten vid intravenös administrering utvecklas efter 3-5 minuter, vid intramuskulär administrering - efter 20-30 minuter; läkemedlets verkningstid vid en enstaka intravenös administrering på upp till 100 mcg är 0,5-1 timme, vid intramuskulär administrering som ytterligare doser - 1-2 timmar, vid användning av TTS - 72 timmar.

Indikationer för användning

Injektionslösning - smärtsyndrom med stark och måttlig intensitet (kärlkramp, hjärtinfarkt, smärta hos cancerpatienter, trauma, postoperativ smärta); premedicinering för olika typer av generell anestesi i kombination med droperidol; neuroleptanalgesi (inklusive vid operationer på organen i bröstet och bukhålan, stora kärl, vid neurokirurgi, vid gynekologisk, ortopedisk och annan operation).

TTS - kroniskt smärtsyndrom av svår och måttlig svårighetsgrad: smärta orsakad av onkologisk sjukdom; smärtsyndrom av annan genes som kräver smärtlindring med narkotiska smärtstillande medel (till exempel neuropati, artrit, vattkoppor, etc.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadol

Tabletter, droppar för oral administrering, kapslar, depotkapslar, injektionslösning, rektala suppositorier, depottabletter, filmdragerade depottabletter

Farmakologisk verkan

Ett opioid syntetiskt smärtstillande medel med central verkan och effekt på ryggmärgen (främjar öppnandet av K+ och Ca2+ kanaler, orsakar membranhyperpolarisering och hämmar ledningen av smärtimpulser), förstärker effekten av sedativa medel. Aktiverar opiatreceptorer (mu-, delta-, kappa-) på de pre- och postsynaptiska membranen i afferenta fibrer i det nociceptiva systemet i hjärnan och mag-tarmkanalen.

Saktar ner nedbrytningen av katekolaminer, stabiliserar deras koncentration i centrala nervsystemet.

Det är en racemisk blandning av två enantiomerer - dextroroterande (+) och levoroterande (-), som var och en uppvisar en annan receptoraffinitet än den andra.

(+)Tramadol är en selektiv my-opioidreceptoragonist och hämmar även selektivt återupptaget av neuronalt serotonin.

(-)Tramadol hämmar återupptaget av noradrenalin av neuroner. Mono-O-desmetyltramadol (Ml-metaboliten) stimulerar också selektivt my-opioidreceptorer.

Tramadols affinitet för opioidreceptorer är 10 gånger svagare än kodeins och 6000 gånger svagare än morfins. Intensiteten av den smärtstillande effekten är 5–10 gånger svagare än morfins.

Den smärtstillande effekten beror på en minskning av nociceptivens aktivitet och en ökning av kroppens antinociceptiva system.

I terapeutiska doser påverkar det inte hemodynamiken och andningen signifikant, förändrar inte trycket i lungartären, saktar ner tarmperistaltiken något utan att orsaka förstoppning. Det har vissa hostdämpande och lugnande effekter. Det hämmar andningscentret, exciterar kräkningscentrets triggerzon och kärnorna i den oculomotoriska nerven.

Vid långvarig användning kan tolerans utvecklas.

Den smärtstillande effekten utvecklas 15–30 minuter efter oral administrering och varar i upp till 6 timmar.

Indikationer för användning

Smärtsyndrom (svår och måttlig intensitet, inklusive inflammatorisk, traumatisk, vaskulär ursprung).

Smärtlindring under smärtsamma diagnostiska eller terapeutiska procedurer.