Allohexal

Allohexal är ett läkemedel som hämmar produktionen av urinsyra.

Ämnet allopurinol är en strukturell analog av hypoxantinkomponenten. Det stör bindningen av urinsyra och har urostatisk aktivitet, vilket främst verkar på grund av att allopurinol kan hämma enzymet xantinoxidas. Som ett resultat katalyseras oxidationen av hypoxantin med bildandet av xantin, från vilket urinsyra bildas. Detta gör att urinsyravärden kan sänkas och hjälper till att lösa urater. [1]

Indikationer Allohexal

I pediatrik används den för sådana kränkningar:

• nefropati av urattyp, som utvecklades under behandlingen av leukemi;
• hyperurikemi av den sekundära formen, som har en annan karaktär;
• medfödd enzymbrist - till exempel Lesch -Nyhan syndrom eller medfödd brist på APRT -komponenten.

Hos vuxna används det i sådana fall:

• hyperurikemi (urinsyravärden i serum- 500+ μmol), som inte kan kontrolleras med diet;
• psoriasis;
• sjukdomar som är förknippade med en ökning av urinsyra i blodet (särskilt vid nefropati eller urinsyra urolithiasis samt gikt);
• hyperurikemi av sekundär typ av annan karaktär;
• hyperurikemi av sekundär eller primär typ, som uppstår mot bakgrund av olika hemoblastoser (myeloid leukemi av kronisk natur, leukemi i den aktiva fasen och lymfosarkom);
• strålning eller cytostatiska procedurer för behandling av neoplasmer;
• användningen av GCS i stora volymer.

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelssubstansen sker i form av tabletter - 10 stycken inuti cellförpackningen; i en låda - 5 sådana förpackningar.

Farmakokinetik

När det administreras oralt absorberas allopurinol helt och med hög hastighet i blodet. Magabsorption observeras nästan inte. Lämpliga betingelser för absorption observeras i den övre delen av tunntarmen och tolvfingertarmen. Efter att ha tagit en standardterapeutisk dos på 0,3 g registreras plasma-Cmax för allopurinol ungefär efter 1 timme och är lika med 1-2,6 μg / ml (medelvärdet är 1,8 μg / ml).

Metaboliska transformationer gör det möjligt att erhålla det metaboliska elementet oxypurinol, som har en terapeutisk effekt. Den når sina Cmax-värden efter 3-4 timmar (de är 5-11 μg / ml (genomsnittet är 8,4 μg / ml)). Bildningshastigheten bestäms av hastigheten och intensiteten hos en persons pre-systemiska metaboliska processer.

Allopurinol, tillsammans med oxypurinol, deltar nästan inte i syntesen med blodprotein.

Termen halveringstid för allopurinol i plasma är cirka 40 minuter och oxipurinol är inom 17-21 timmar. Hos nästan en tredjedel av patienterna är oxypurinols förväntade halveringstid 9-16 timmar.

80% av ovanstående komponenter utsöndras genom njurarna och ytterligare 20% av tarmarna. Hos personer med nedsatt njurfunktion ökar halveringstiden för oxypurinol.

Dosering och administrering

För 3-6 års ålder används medicinen i en portion på 5 mg / kg. För personer 6-10 år - 10 mg / kg. Du måste ta medicinen 3 gånger om dagen.

För en vuxen väljs den dagliga dosen personligen med hänsyn till serumindikatorerna för urinsyra; ofta är det 0,1-0,3 g läkemedel per dag. Vid behov kan serveringen successivt ökas med 0,1 g med 1-3 veckors mellanrum tills maximalt resultat erhålls.

Storleken på underhållsdelen är 0,2-0,6 g per dag; ibland kan den ökas till 0,6-0,8 g. Med dagliga doser över 0,3 g är det nödvändigt att dela upp dem i 2-4 lika stora portioner för konsumtion. Vid dosökning är det nödvändigt att övervaka serumnivåerna av oxypurinol (de bör inte vara högre än 15 μg / ml).

Personer med nedsatt njurfunktion.

Det är nödvändigt att starta behandlingen med en daglig dos på 0,1 g; det är tillåtet att öka det endast i fall där effekten som erhålls från medicinen är för svag. Dosvalsscheman:

• CC -nivå över 20 ml per minut - 0,1-0,3 g läkemedel per dag;
• indikator i intervallet 10-20 ml per minut-0,1-0,2 g allopurinol per dag;
• värden under 10 ml per minut - 0,1 g av ämnet eller högre portioner, men med intaget efter längre pauser (till exempel 1-2 + dagar - med hänsyn till patientens tillstånd och njurfunktion).

Hos personer i hemodialys administreras 0,3 g Allohexal vid varje session (2-3 gånger i veckan).

För att förhindra utveckling av hyperurikemi under kemoterapi och strålbehandling av neoplasmer används i genomsnitt 0,4 g per dag. Det är nödvändigt att börja ta det 2-3 dagar före start eller samtidigt med antiblastombehandlingen; användningen av läkemedel bör fortsätta i flera dagar efter avslutad specifik behandling.

Tabletterna ska tas utan att tugga, med en stor mängd vätska efter en måltid.

Varaktigheten av behandlingscykeln bestäms av förloppet för den underliggande patologin.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte hos personer under 3 år.

Använd Allohexal under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Allohexal under graviditet eller hepatit B.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• stark känslighet för allopurinol eller andra delar av medicinen;
• svår lever / njurfunktion.

Bieffekter Allohexal

I det inledande behandlingsstadiet är utvecklingen av en reaktiv giktattack möjlig.

Ibland finns det problem med mag -tarmkanalen (kräkningar, diarré och illamående) eller epidermala störningar (urtikaria, erytem eller klåda).

Ibland uppträder trötthet, pares, synstörningar, svaghet, depression och neuropati. Dessutom noteras ataxi, grå starr, kramper, yrsel, parestesi, huvudvärk, smakstörningar och dåsighet.

Hos personer med njurinsufficiens (när läkemedelsdosen inte reduceras) kan vaskulit med epidermala förändringar, liksom inblandning av lever och njurar, förekomma. Om en patient har vaskulit ska behandlingen omedelbart avbrytas.

Bland andra sidoskyltar:

• symptom på intolerans - epidermala manifestationer, feber, artralgi och frossa;
• förändringar i blodtal (leukocytos eller leukopeni, liksom eosinofili) och allvarlig benmärgsskada (agranulocytos, trombocytopeni eller aplastisk anemi), särskilt hos personer med njursvikt;
• epidermala lesioner - TEH eller MEE;
• nedsatt leverfunktion (en härdbar ökning av transaminas- och alkaliska fosfatasnivåer i blodet), stomatit och hepatit;
• alopeci;
• perifer neurit eller myalgi;
• läkemedelsrelaterad tubulointerstitiell nefrit associerad med lymfocytisk infiltration;
• hematuri eller uremi;
• kolangit i den aktiva fasen;
• xantogena stenar;
• gynekomasti eller erektil dysfunktion;
• en ökning av blodtrycksvärden, diabetes mellitus eller bradykardi.

Överdos

Tecken på förgiftning: kräkningar, yrsel, diarré, oliguri och illamående.

Peritoneal- och hemodialysprocedurer utförs, liksom forcerad diures.

Interaktioner med andra droger

Den terapeutiska effekten av allopurinol försvagas när den används med ämnen som har en urikosurisk effekt (probenecid, sulfinpyrazon och bensbromaron), liksom med stora portioner salicylater.

Allopurinol kan förstärka effekterna av många mediciner. Till exempel, på grund av att allopurinol kan bromsa verkan av xantinoxidas, sänks metaboliska processer för purinderivat (merkaptopurin med azatioprin). På grund av detta måste du minska deras standardandel med 50-75%. Samtidigt hämmar stora delar av Allohexal utsöndringen av probenecid och metabolismen av teofyllin.

Användningen av läkemedel tillsammans med kumarinantikoagulantia kräver en minskning av andelen av de senare; du måste också regelbundet övervaka värdena för blodproppar.

Dosstorleken för hypoglykemiska medel av klorpropamid bör också minskas.

Läkemedlet kan öka intensiteten hos de negativa manifestationerna av vissa läkemedel.

Kombination med captopril ökar sannolikheten för att utveckla epidermala symptom, särskilt vid kronisk njursvikt.

Administrering i kombination med cytostatika ökar frekvensen av förändringar i blodavläsningar, varför det är nödvändigt att ofta ta ett blodprov.

Att ta med amoxicillin eller ampicillin ökar sannolikheten för allergisymtom.

Förvaringsförhållanden

Allohexal måste förvaras på en plats stängd från inträngning av små barn. Temperaturvärden- högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Allohexal kan användas inom en femårsperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska ämnet.

Analoger

Analogerna av medicinen är läkemedlen Febux och Allopurinol.