Allohexal

Allohexal är ett läkemedel som hämmar produktionen av urinsyra.

Substansen allopurinol är en strukturell analog till komponenten hypoxantin. Den förhindrar bindning av urinsyra och har urostatisk aktivitet, vilket huvudsakligen beror på att allopurinol kan hämma enzymet xantinoxidas. Som ett resultat katalyseras oxidationen av hypoxantin med bildandet av xantin, från vilket urinsyra bildas. Detta möjliggör en minskning av urinsyranivåerna och hjälper till att lösa upp urater. [ 1 ]

Indikationer Allohexal

Inom pediatrik används det för följande sjukdomar:

• uratnefropati utvecklad under behandling av leukemi;
• sekundär hyperurikemi, som har en annan karaktär;
• medfödd enzymbrist - till exempel Lesch-Nyhans syndrom eller medfödd brist på APRT-komponenten.

Hos vuxna används det i följande fall:

• hyperurikemi (serumurinsyranivåer på 500+ μmol) som inte kan kontrolleras med kost;
• psoriasis;
• sjukdomar i samband med ökade nivåer av urinsyra i blodet (särskilt vid nefropati eller urat-urolithiasis, såväl som gikt);
• sekundär hyperurikemi av olika ursprung;
• hyperurikemi av sekundär eller primär typ, som uppstår mot bakgrund av olika hemoblastoser (kronisk myeloleukemi, leukemi i aktiv fas och lymfosarkom);
• strålbehandling eller cytostatiska ingrepp för behandling av neoplasmer;
• användning av GCS i stora volymer.

Släpp formulär

Läkemedlet frigörs i form av tabletter - 10 stycken i en cellförpackning; i en låda - 5 sådana förpackningar.

Farmakokinetik

Vid oral administrering absorberas allopurinol fullständigt och snabbt i blodet. Magsäcksabsorption observeras nästan inte. Lämpliga förhållanden för absorption observeras i den övre delen av tunntarmen och tolvfingertarmen. Efter intag av en standardterapeutisk dos på 0,3 g mäts plasma-Cmax för allopurinol efter ungefär 1 timme och är 1–2,6 mcg/ml (medelvärde - 1,8 mcg/ml).

Metaboliska omvandlingar möjliggör erhållande av det metaboliska elementet oxypurinol, vilket har en terapeutisk effekt. Det når sina Cmax-värden efter 3-4 timmar (de är 5-11 mcg/ml (medelvärdet är 8,4 mcg/ml)). Bildningshastigheten bestäms av hastigheten och intensiteten hos presystemiska metaboliska processer hos människor.

Allopurinol och oxypurinol är nästan inte involverade i syntesen av blodprotein.

Plasmahalveringstiden för allopurinol är cirka 40 minuter och för oxypurinol inom 17–21 timmar. Hos nästan en tredjedel av patienterna är den förväntade halveringstiden för oxypurinol 9–16 timmar.

80 % av ovanstående komponenter utsöndras via njurarna och ytterligare 20 % via tarmarna. Hos individer med njursvikt ökar halveringstiden för oxypurinol.

Dosering och administrering

För barn i åldern 3-6 år används läkemedlet i en dos på 5 mg/kg. För personer i åldern 6-10 år - 10 mg/kg. Läkemedlet ska tas 3 gånger om dagen.

För en vuxen väljs den dagliga dosen individuellt med hänsyn till serumnivåerna av urinsyra; den är ofta 0,1–0,3 g av läkemedlet per dag. Vid behov kan dosen gradvis ökas med 0,1 g med 1–3 veckors intervall tills maximalt resultat uppnås.

Underhållsdosen är 0,2–0,6 g per dag; ibland kan den ökas till 0,6–0,8 g. Om den dagliga dosen är högre än 0,3 g är det nödvändigt att dela upp den i 2–4 lika stora portioner. Vid dosökning är det nödvändigt att övervaka serumnivåerna av oxypurinol (de bör inte vara högre än 15 mcg/ml).

Personer med njursvikt.

Terapin bör påbörjas med en daglig dos på 0,1 g; den kan endast ökas i fall där effekten av läkemedlet är för svag. Dosvalsscheman:

• nivån av CC är högre än 20 ml per minut – 0,1–0,3 g LS per dag;
• indikator inom 10–20 ml per minut – 0,1–0,2 g allopurinol per dag;
• värden under 10 ml per minut – 0,1 g av substansen eller högre doser, men tagna med längre intervall (till exempel 1–2+ dagar – med hänsyn till patientens tillstånd och njurfunktion).

För personer som genomgår hemodialys administreras 0,3 g Allohexal under varje session (2–3 gånger per vecka).

För att förhindra utveckling av hyperurikemi under kemo- och strålbehandling av neoplasmer används i genomsnitt 0,4 g per dag. Det är nödvändigt att börja ta det 2-3 dagar före eller samtidigt med antineoplastisk behandling; användningen av läkemedlet bör fortsätta i flera dagar efter avslutad specifik behandling.

Tabletterna ska tas utan att tuggas, med rikligt med vätska, efter måltid.

Behandlingscykelns längd bestäms av förloppet av den underliggande patologin.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte till barn under 3 år.

Använd Allohexal under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Allohexal under graviditet eller amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig överkänslighet mot allopurinol eller andra komponenter i läkemedlet;
• allvarlig lever-/njurfunktionsnedsättning.

Bieffekter Allohexal

I det inledande skedet av behandlingen kan en reaktiv giktattack utvecklas.

Ibland noteras problem med mag-tarmkanalen (kräkningar, diarré och illamående) eller epidermala störningar (urtikaria, erytem eller klåda).

Trötthet, pares, synstörningar, svaghet, depression och neuropati förekommer ibland. Dessutom observeras ataxi, katarakt, kramper, yrsel, parestesi, huvudvärk, smakstörningar och dåsighet.

Hos personer med njursvikt (när läkemedelsdosen inte minskas) kan vaskulit med epidermala förändringar och engagemang av lever och njurar förekomma. Om patienten har vaskulit bör behandlingen avbrytas omedelbart.

Andra biverkningar inkluderar:

• symtom på intolerans - epidermala manifestationer, feber, artralgi och frossa;
• förändringar i blodvärden (leukocytos eller leukopeni, såväl som eosinofili) och allvarlig benmärgsskada (agranulocytos, trombocytopeni eller aplastisk anemi), särskilt hos personer med njursvikt;
• epidermala lesioner - TEN eller MEE;
• leverdysfunktioner (botlig ökning av transaminas- och alkaliskt fosfatasnivåer i blodet), stomatit och hepatit;
• håravfall;
• perifer neurit eller myalgi;
• läkemedelsallergiassocierad tubulointerstitiell nefrit med lymfocytinfiltration;
• hematuri eller uremi;
• kolangit i aktiv fas;
• xantogena stenar;
• gynekomasti eller erektil dysfunktion;
• förhöjt blodtryck, diabetes mellitus eller bradykardi.

Överdos

Tecken på förgiftning: kräkningar, yrsel, diarré, oliguri och illamående.

Peritoneal- och hemodialysprocedurer, såväl som forcerad diures, utförs.

Interaktioner med andra droger

Den terapeutiska effekten av allopurinol försvagas vid användning tillsammans med substanser som har en urikosurisk effekt (probenecid, sulfinpyrazon och bensbromaron), samt med stora doser salicylater.

Allopurinol kan förstärka effekten av många läkemedel. Till exempel, eftersom allopurinol kan bromsa effekten av xantinoxidas, saktar de metaboliska processerna för purinderivat (merkaptopurin med azatioprin) ner. På grund av detta bör deras standarddos minskas med 50-75%. Samtidigt hämmar stora doser av Allohexal utsöndringen av probenecid och teofyllinmetabolism.

Användning av läkemedel tillsammans med kumarinantikoagulantia kräver en minskning av dosen av den senare; det är också nödvändigt att regelbundet övervaka blodkoagulationsvärdena.

Dosen av det hypoglykemiska medlet klorpropamid behöver också minskas.

Läkemedlet kan öka intensiteten av vissa läkemedels negativa effekter.

Kombination med kaptopril ökar sannolikheten för att utveckla epidermala symtom, särskilt vid kronisk njursvikt.

Administrering i kombination med cytostatika ökar frekvensen av förändringar i blodvärden, varför det är nödvändigt att ta blodprover ofta.

Att ta det tillsammans med amoxicillin eller ampicillin ökar sannolikheten för att utveckla allergiska symtom.

Förvaringsförhållanden

Allohexal ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Allohexal kan användas inom en 5-årsperiod från tillverkningsdatumet för den terapeutiska substansen.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Febux och Allopurinol.