Allopurinol

Allopurinol tillhör kategorin läkemedel som undertrycker bildandet av urinsyra. Det är ett läkemedel mot gikt som hämmar bindningen av urinsyra och dess salter inuti kroppen.

Läkemedlet kan bromsa aktiviteten för xantinoxidasenzymet, som deltar i transformationsprocesserna för hypoxantin / xantin och xantin / urinsyra. Som ett resultat av sådana interaktioner minskar serumvärdet av urater, vilket förhindrar avsättning i njurarna och vävnaderna. [1]

Indikationer Allopurinol

Hos vuxna används medicinen för sådana kränkningar:

• hyperurikemi (med urinsyraavläsning i serum på 500+ μmol / l), som inte kan kontrolleras med diet;
• patologier associerade med en ökning av urinsyrans blodvärden (särskilt uratnefropati, gikt och urat urolithiasis);
• hyperurikemi av sekundär typ av annan karaktär (även psoriasis);
• associerad med olika hemoblastoser (lymfosarkom, aktiv form av leukemi och kronisk myeloid leukemi), primär eller sekundär hyperurikemi;
• cytotoxisk behandling för sjukdomar av myeloproliferativ och neoplastisk natur.

Barn ordineras för sådana sjukdomar:

• uratform av nefropati, som utvecklades under behandlingen av leukemi;
• hyperurikemi av sekundär typ av olika ursprung;
• medfödd enzymatisk insufficiens (inklusive fullständig eller delvis brist på HGFT; Lesch-Nien syndrom) och medfödd brist på ATPT.

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelssubstansen realiseras i form av tabletter - 10 stycken inuti cellförpackningen. Det finns 5 sådana paket inuti lådan.

Farmakodynamik

Inuti kroppen omvandlas allopurinol till oxypurinol, vilket förhindrar bildandet av urinsyra, men dess aktivitet är svagare än allopurinol.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas läkemedlet helt och med hög hastighet. Det finns nästan ingen absorption inuti magen, absorption sker inuti tolvfingertarmen och i den övre delen av tunntarmen.

Metabola processer leder till bildandet av den huvudsakliga läkemedelsaktiva metaboliska komponenten i oxypurinol. Indikatorer Cmax oxypurinol noteras efter 3-4 timmar; bildningshastigheten är associerad med hastigheten och graden av personliga presystemiska utbytesprocesser. Oxypurinol med allopurinol är nästan inte inblandade i proteinsyntes.

Plasmahalveringstiden för allopurinol är cirka 40 minuter och oxipurinol är 17-21 timmar. 80% av båda elementen utsöndras genom njurarna; tarmarna utsöndras 20%. Hos personer med nedsatt njurfunktion är termen oxypurinol halveringstid förlängd.

Dosering och administrering

Allopurinol måste tas oralt efter en måltid; tabletterna sväljs hela med vanligt vatten. Du kan inte tugga tabletterna. Under behandlingen måste patienten ta mycket vätska för att upprätthålla en stabil diurefunktion. Ibland görs alkalinisering av urin för att förbättra urinsyrautsöndringen.

Dosstorleken och behandlingslängden väljs av den behandlande läkaren personligen, med beaktande av patologins svårighetsgrad och den kliniska situationen.

Vid valet av den dagliga dosen av medicinen är det absolut nödvändigt att ta hänsyn till plasmaindikatorn för urinsyra. Patienten kan ta 0,1-0,3 g medicin per dag. Dosjustering utförs 1-faldigt på 1 eller 3 veckor. Högst 0,8 g av läkemedlet är tillåtet per dag.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att använda läkemedlet till personer under 3 år.

Använd Allopurinol under graviditet

Det finns ingen information om användning av Allopurinol under graviditet. Eftersom läkemedlets aktiva element påverkar purins metaboliska processer, och det inte finns någon information om de potentiella riskerna för människor, är det förbjudet att förskriva läkemedlet till gravida kvinnor.

Läkemedlet utsöndras i bröstmjölk, varför det inte används för hepatit B. Det är nödvändigt att vägra amma under behandlingen.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans mot allopurinol eller andra delar av medicinen;
• svår lever- / njurfunktionsfunktion (CC -värden under 2 ml per minut);
• aktivt stadium av en giktartad attack.

Bieffekter Allopurinol

Bland sidoskyltarna:

• metaboliska störningar: i det inledande skedet av behandlingen kan en aktiv giktattack utvecklas, vilket är förknippat med mobilisering av urinsyra i området med giktknölar och andra depåer;
• problem med lever- och mag -tarmkanalen: kräkningar, härdbar ökning av alkaliskt fosfatas och transaminaser i blodet, stomatit, illamående, hepatit, diarré och aktiv form av kolangit;
• störningar i hematopoetiska processer: leukocytos, leukopeni eller eosinofili. Allvarlig benmärgsskada (agranulocytos, trombocytopeni och aplastisk anemi), särskilt hos personer med nedsatt njurfunktion;
• symptom i samband med CVS -aktivitet: ökat blodtryck och bradykardi;
• skador i centrala nervsystemet: dåsighet, cefalalgi, trötthet, yrsel, ataxi, svaghet, kramper och neuropati, liksom myalgi, depression, parestesi och pares, samt en perifer form av neurit;
• manifestationer associerade med sensoriska organ: grå starr, smak eller synstörning;
• störningar i urinprocesser: uremi, tubulointerstitiell nefrit, åtföljd av infiltration av lymfocyter, xantogena kalkyler och hematuri;
• tecken på allergier: urtikaria, värmeelement, frossa, MEE, klåda, erytem, feber och artralgi;
• andra: impotens, diabetes mellitus, skallighet och gynekomasti.

Hos personer med nedsatt njurfunktion kan vaskulit med epidermala förändringar uppstå vid användning av en standarddos; senare kan denna process gå till levern med njurarna. Om vaskulit utvecklas ska du omedelbart sluta ta Allopurinol.

Överdos

Ibland upplever personer som inte har nedsatt njurfunktion som tar 20 g medicin per dag kräkningar, avföringsstörningar, illamående och yrsel.

Långvarig användning av läkemedel hos personer med nedsatt njurfunktion orsakar ibland eosinofili, hypertermi, epidermala utslag och förvärring av njurpatologier. Det finns ingen motgift mot läkemedlet, varför symtomatiska åtgärder måste utföras vid förgiftning.

Interaktioner med andra droger

Effekten av läkemedlet försvagas vid användning av läkemedel med urikosurisk effekt (probenecid, sulfinpyrazon och bensbromaron), liksom med stora doser salicylater.

Allopurinol kan bromsa aktiviteten av xantinoxidas, liksom metaboliska processer för purinderivat (bland annat merkaptopurin och azatioprin), varför deras standardservering bör minskas med 50-75%.

Stora doser av läkemedlet minskar utsöndringsgraden av probenecid och hämmar metabolismen av teofyllin.

Kombinationen av läkemedlet med klorpropamid kräver en minskning av dosen av den senare.

Införandet av Allopurinol i kombination med kumarinantikoagulantia kräver en minskning av deras andel. Dessutom måste du regelbundet övervaka blodproppshastigheten.

Användningen av medicinen tillsammans med captopril ökar sannolikheten för att utveckla epidermala symptom, särskilt om patienten har CRF.

Kombination med cytostatika kan framkalla en ökning av frekvensen av förändringar i blodparametrar (i jämförelse med separat användning av dessa läkemedel), varför det rekommenderas att utföra ett blodprov oftare än vanligt.

Att kombinera läkemedlet med amoxicillin och ampicillin ökar sannolikheten för att utveckla tecken på allergi.

Förvaringsförhållanden

Allopurinol måste förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturvärden- högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Allopurinol kan användas inom en femårsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedelssubstansen.

Analoger

En analog av läkemedlet är läkemedlet Allohexal.