Allopurinol

Allopurinol är ett läkemedel som hämmar bildandet av urinsyra. Det är ett läkemedel mot gikt som hämmar bindningen av urinsyra och dess salter i kroppen.

Läkemedlet kan bromsa aktiviteten hos enzymet xantinoxidas, vilket är involverat i omvandlingsprocesserna hypoxantin/xantin och xantin/urinsyra. Som ett resultat av sådana interaktioner minskar serumuratnivån, vilket förhindrar att de avsätts i njurar och vävnader. [ 1 ]

Indikationer Allopurinol

Hos vuxna används läkemedlet för följande sjukdomar:

• hyperurikemi (med serumurinsyra 500+ μmol/L) som inte kan kontrolleras med kost;
• patologier associerade med förhöjda urinsyranivåer i blodet (särskilt uratnefropati, gikt och uraturolithiasis);
• sekundär hyperurikemi av olika ursprung (även psoriasis);
• associerad med olika hemoblastoser (lymfosarkom, aktiv form av leukemi och kronisk myeloleukemi) hyperurikemi av primär eller sekundär typ;
• Cytotoxisk behandling för myeloproliferativa och neoplastiska sjukdomar.

Det ordineras till barn för följande sjukdomar:

• uratform av nefropati som utvecklats under behandling av leukemi;
• sekundär hyperurikemi av olika ursprung;
• Medfödd enzymbrist (inklusive fullständig eller partiell brist på GGPRT; Lesch-Nyens syndrom) och medfödd brist på APFT.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av tabletter - 10 stycken i en cellförpackning. Inuti förpackningen - 5 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

I kroppen omvandlas allopurinol till oxypurinol, vilket förhindrar bildandet av urinsyra, men dess aktivitet är svagare än allopurinols.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas läkemedlet fullständigt och snabbt. Det sker nästan ingen absorption i magsäcken, absorptionen sker i tolvfingertarmen och i den övre delen av tunntarmen.

Metaboliska processer leder till bildandet av den huvudsakliga medicinskt aktiva metaboliska komponenten oxypurinol. Cmax-värden för oxypurinol noteras efter 3-4 timmar; bildningshastigheten är förknippad med hastigheten och graden av personliga presystemiska metaboliska processer. Oxypurinol med allopurinol deltar nästan inte i proteinsyntesen.

Plasmahalveringstiden för allopurinol är cirka 40 minuter och för oxypurinol 17–21 timmar. 80 % av båda ämnena utsöndras via njurarna; 20 % utsöndras via tarmarna. Hos individer med nedsatt njurfunktion är halveringstiden för oxypurinol förlängd.

Dosering och administrering

Allopurinol ska tas oralt efter måltid; tabletterna sväljs hela med vanligt vatten. Tabletterna ska inte tuggas. Under behandlingen bör patienten dricka mycket vätska för att upprätthålla stabil diures. Ibland utförs urinalkalinisering för att förbättra urinsyrautsöndringen.

Dosering och behandlingstid väljs individuellt av den behandlande läkaren, med hänsyn till patologins svårighetsgrad och den kliniska situationen.

Vid val av daglig dos av läkemedlet är det nödvändigt att ta hänsyn till plasmanivån av urinsyra. Patienten kan ta 0,1–0,3 g av läkemedlet per dag. Dosen justeras var 1:a eller 3:e vecka. Maximalt 0,8 g av läkemedlet är tillåtet per dag.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att använda läkemedlet till personer under 3 år.

Använd Allopurinol under graviditet

Det finns ingen information om användning av allopurinol under graviditet. Eftersom läkemedlets aktiva substans påverkar purinernas metaboliska processer, och det inte finns någon information om potentiella risker för människor, är det förbjudet att förskriva läkemedlet till gravida kvinnor.

Läkemedlet utsöndras i bröstmjölk, vilket är anledningen till att det inte används under amning. Amning bör avbrytas under behandlingen.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot allopurinol eller andra komponenter i läkemedlet;
• svår lever-/njurfunktionsnedsättning (kreatininclearance under 2 ml per minut);
• aktivt stadium av en giktanfall.

Bieffekter Allopurinol

Biverkningar inkluderar:

• metaboliska störningar: i det inledande skedet av behandlingen kan en aktiv giktanfall utvecklas, vilket är förknippat med mobilisering av urinsyra i området med giktnoduler och andra depåer;
• problem med leverfunktion och mag-tarmkanal: kräkningar, behandlingsbar ökning av blodnivåerna av alkaliskt fosfatas och transaminaser, stomatit, illamående, hepatit, diarré och aktiv kolangit;
• rubbningar i hematopoesen: leukocytos, leukopeni eller eosinofili. Allvarlig benmärgsskada (agranulocytos, trombocytopeni och aplastisk anemi), särskilt hos personer med njursvikt;
• symtom i samband med hjärt-kärlsystemets aktivitet: förhöjt blodtryck och bradykardi;
• CNS-lesioner: dåsighet, huvudvärk, trötthet, yrsel, ataxi, svaghet, kramper och neuropatier, samt muskelvärk, depression, parestesi och pares, samt perifer neurit;
• manifestationer associerade med sinnena: grå starr, smak- eller synstörningar;
• urinvägsproblem: uremi, tubulointerstitiell nefrit åtföljd av lymfocytinfiltration, xantogenstenar och hematuri;
• tecken på allergi: urtikaria, TEN, frossa, MEE, klåda, erytem, feber och artralgi;
• Andra: impotens, diabetes, skallighet och gynekomasti.

Hos patienter med njursvikt kan vaskulit med epidermala förändringar uppstå vid användning av standarddos; senare kan denna process sprida sig till lever och njurar. Om vaskulit utvecklas bör allopurinolbehandlingen avbrytas omedelbart.

Överdos

Ibland, hos individer som inte har nedsatt njurfunktion och tar 20 g av läkemedlet per dag, observeras kräkningar, tarmproblem, illamående och yrsel.

Långvarig användning av läkemedlet hos personer med nedsatt njurfunktion orsakar ibland eosinofili, hypertermi, epidermalt utslag och förvärring av njursjukdomar. Det finns ingen motgift mot läkemedlet, varför symtomatiska åtgärder måste vidtas vid förgiftning.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlets effekt försvagas vid användning av läkemedel med urikosurisk effekt (probenecid, sulfinpyrazon och bensbromaron), såväl som vid höga doser salicylater.

Allopurinol kan bromsa aktiviteten hos xantinoxidas, såväl som de metaboliska processerna hos purinderivat (inklusive merkaptopurin och azatioprin), vilket är anledningen till att deras standarddos bör minskas med 50-75%.

Stora doser av läkemedlet minskar utsöndringshastigheten av probenecid och hämmar teofyllinmetabolismen.

Att kombinera läkemedlet med klorpropamid kräver en minskning av dosen av den senare.

Introduktion av allopurinol i kombination med kumarinantikoagulantia kräver en minskning av deras dos. Dessutom är det nödvändigt att regelbundet övervaka blodkoagulationsparametrar.

Användning av läkemedlet tillsammans med kaptopril ökar sannolikheten för att utveckla epidermala symtom, särskilt om patienten har kronisk njursvikt.

Kombination med cytostatika kan orsaka en ökning av frekvensen av förändringar i blodvärden (jämfört med separat användning av dessa läkemedel), varför det rekommenderas att utföra blodprover oftare än vanligt.

Kombinationen av läkemedlet med amoxicillin och ampicillin ökar sannolikheten för att utveckla tecken på allergi.

Förvaringsförhållanden

Allopurinol ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturvärden - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Allopurinol kan användas inom en 5-årsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

En analog av läkemedlet är läkemedlet Allohexal.