Axef

Aksef är ett antiparasitiskt och antimikrobiellt läkemedel.

Indikationer Axepha

Det används för att förebygga eller behandla infektiösa lesioner orsakade av bakterier som är känsliga för cefuroxim. Bland sådana sjukdomar finns:

• lesioner som påverkar både nedre och övre luftvägarna: lunginflammation av bakteriellt ursprung, bronkit eller trakeit av kronisk eller akut natur, infekterad bronkiektasi, samt förebyggande och eliminering av lesioner som uppstår till följd av kirurgiska ingrepp i bröstbensområdet;
• infektioner i ÖNH-systemet: bihåleinflammation med tonsillit, och dessutom otit av bakteriellt ursprung och faryngit;
• patologier som påverkar det urogenitala systemet: cystit, gonorré, inflammation i bäckenorganen och även pyelonefrit (även kronisk);
• sjukdomar som utvecklas i mjukvävnader och epidermis: furunkulos, sårinfektioner, erysipelas, impetigo och dermatit av bakteriellt ursprung;
• lesioner i ben- och lederområdet: osteomyelit eller septisk artrit;
• Läkemedlet kan användas vid utveckling av svåra stadier av nosokomiala infektioner, inklusive peritonit, sepsis, bakteriuri med hjärnhinneinflammation och bakteriemi;
• förebyggande av utveckling av infektioner efter kirurgiska ingrepp.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter med en volym på 0,25 eller 0,5 g, i en mängd av 10 stycken i en blisterförpackning; 1 eller 2 förpackningar i en förpackning.

Dessutom tillverkas det som ett frystorkat lyofilisat för injektionsvätska, i injektionsflaskor om 0,75 g; förpackningen innehåller 1 sådan injektionsflaska.

Farmakodynamik

Läkemedlets aktiva substans är cefuroxim, som har en bakteriedödande effekt på ett ganska brett spektrum av bakterier. Cefuroxim är ett β-laktamantibiotikum och tillhör cefalosporinkategorin.

Läkemedlet tillhör gruppen av andra generationen cefalosporiner och kan användas för oral administrering och parenterala injektioner. Cefuroxim är resistens mot påverkan av β-laktamaser, vilket gör att det framgångsrikt kan användas för behandling av infektioner orsakade av aktiviteten hos bakterier som producerar β-laktamaser. Alla cefalosporiner har en liknande princip för antimikrobiell verkan. Läkemedlet blockerar aktiviteten hos proteiner som binder penicilliner (de har enzymatisk aktivitet och krävs för att binda specifika biopolymerer).

Samtidigt saktar läkemedlet ner bindningen av peptidglykan (ett polymerelement som är grunden för cellväggarna hos mikrober). Aksef har ingen toxisk effekt på makroorganismen, eftersom peptidglykan med penicillinbindande proteiner inte finns inuti cellväggen hos däggdjur.

Läkemedlet uppvisar bakteriedödande aktivitet mot ett brett spektrum av anaerober och aerober, inklusive stammar som är resistenta mot amoxicillin och ampicillin.

Grampositiva aerober:

Stafylokocker (penicillinasproducerande stammar), pneumokocker, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis och Bordet-Gengou-bakterier.

Gramnegativa aerober:

Proteus (exklusive vanlig Proteus), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, Pfeiffers bacill, Salmonella, Moraxella catarrhalis och Gonococcus (inklusive penicillinasproducerande stammar).

Gramnegativa och grampositiva anaerober:

Clostridier, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (exklusive Bacteroides fragilis), Peptostreptococcus-arter och Propionibacterium.

Dessutom har cefuroxim en bakteriedödande effekt mot stammar av Borrelia burgdorferi.

Visar inte aktivitet mot:

Campylobacter, enterokocker med Pseudomonas, serratia, legionella och citrobacter med enterobacter. Dessutom innehåller listan listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Morgan-bakterier och clostridium difficile.

Läkemedlet påverkar inte heller meticillinresistenta stammar av Staphylococcus epidermidis och Staphylococcus aureus.

Farmakokinetik

Läkemedlet som tas oralt absorberas väl i tarmen, vid intag i form av cefuroximaxetil genomgår det en hydrolysprocess inuti tarmväggen och går in i blodomloppet i form av cefuroxim.

Läkemedlets absorptionsgrad blir högre om det tas omedelbart efter måltid. Plasmavärden för Cmax observeras 2-3 timmar efter oralt intag av tabletten. Halveringstiden för cefuroxim är inom 60-90 minuter.

Vid intravenös injektion noteras plasma Cmax-värden efter 30–45 minuter. Substansens halveringstid är i detta fall 60–70 minuter. Läkemedlets proteinsynteshastigheter i plasma är 50 %.

Under de första 6 timmarna utsöndras det mesta av läkemedlet; efter 24 timmar från administreringsögonblicket finns maximalt 10 % av den använda delen av läkemedlet kvar i blodet.

Läkemedlet är inte föremål för metaboliska processer i kroppen utan utsöndras genom njurarna i oförändrat tillstånd.

Vid höga koncentrationer av läkemedlet finns dess aktiva element i den intraokulära vätskan, såväl som i synovium. Hos personer med hjärnhinneinflammation passerar Aksef genom BBB.

Hemodialys minskar cefuroximnivåerna avsevärt.

Dosering och administrering

Doseringsregimen och behandlingscykelns längd måste väljas med hänsyn till patologins individuella natur och patientens kropps egenskaper. Ofta varar behandlingskuren minst 1 vecka. Tabletterna bör tas efter måltider, eftersom detta förbättrar absorptionen av läkemedlet i tarmen.

Schema för användning av läkemedlet i tablettform.

Vid skador på urinvägarna, ta 125 mg av ämnet 2 gånger om dagen.

För behandling av okomplicerade luftvägsinfektioner ska 0,25 g av läkemedlet användas 2 gånger per dag.

För att eliminera allvarliga infektioner i luftvägarna, ta 0,5 g av ämnet 2 gånger om dagen.

Vid behandling av pyelonefrit (kronisk eller akut) används 0,25 g av läkemedlet 2 gånger per dag.

För terapeutisk användning vid okomplicerad gonorré krävs en engångsdos på 1000 mg av substansen.

För ungdomar över 12 år och vuxna med fästingburen borrelios används ofta 0,5 g av läkemedlet 2 gånger om dagen. Denna sjukdom kräver en 20-dagars behandlingscykel.

Barn över 3 år ska använda 125 mg av läkemedlet 2 gånger om dagen, och i svåra stadier av patologin fördubblas dosen. Maximalt 0,5 g av läkemedlet är tillåtet för barn per dag.

Ibland är det nödvändigt att påbörja behandling med Aksef i form av en injektionsvätska och sedan fortsätta den genom att ta tabletter. Detta schema ordineras i de fall som anges nedan.

Vid lunginflammation ges vuxna medicinen intramuskulärt eller intravenöst, i en mängd av 1,5 mg, 2–3 gånger per dag i 2–3 dagar. Därefter ordineras medicinen för oralt intag – 0,5 g 2 gånger per dag i 8–10 dagar.

Vid återfall av bronkit (som är kronisk) behöver en vuxen parenteral administrering av 0,75 g av substansen 2–3 gånger per dag under en 2–3-dagarsperiod. Vid slutet av denna period tas läkemedlet oralt – 2 gånger per dag i en portion på 0,5 g, under en 5–7-dagarscykel.

Schema för användning av injektionslyofilisat.

Injektionsvätskan får endast användas intramuskulärt eller intravenöst.

För intramuskulära injektioner, tillsätt vätska (3 ml) till injektionsflaskan med pulvret och skaka sedan försiktigt för att få en suspension. I detta fall är vätskan injektionsvatten.

För att bereda en vätska för intravenösa injektioner måste 0,75 g av substansen spädas ut i 6 ml av lösningsmedlet (för 1500 mg av substansen krävs 15 ml av ett sådant lösningsmedel). För infusioner av 1500 mg cefuroxim krävs 50-100 ml av den flytande lösningen. I detta fall används injektionsvatten som lösningsmedel.

Läkemedlet måste administreras via infusion under en period av minst en halvtimme. Injektionsvätskan administreras direkt i en ven eller genom ett dropprör.

För vuxna är dosen av läkemedlet 0,75-1,5 g, som tas 2-3 gånger om dagen (administreras intramuskulärt eller intravenöst), med hänsyn till sjukdomens svårighetsgrad.

Med en stabil utveckling av den positiva dynamiken i patologiska symtom sker en övergång till behandling med Aksef i tabletter.

För att behandla gonorré krävs en engångsinjektion på 1500 mg av substansen eller en 2-gångers injektion av 0,75 g av läkemedlet (i varje skinka).

Vid hjärnhinneinflammation bör läkemedlet användas som monoterapi, administrerat intravenöst med 8-timmarsintervall i doser på 3000 mg. För barn med hjärnhinneinflammation bör dosen vara 0,15-0,25 g/kg per dag; den delas upp i flera separata injektioner, varefter den administreras intravenöst. För nyfödda är den dagliga dosen 0,1 g/kg.

Vid infektioner ska barn ges 30–100 mg/kg av läkemedlet per dag, varvid dosen delas upp i 3–4 doser.

Nyfödda behöver ofta 30–100 mg/kg av substansen per dag, varvid denna dos delas upp i 2–3 delar. Vid användning av cefuroxim till nyfödda bör man komma ihåg att dess halveringstid är flera gånger längre än för en vuxen.

För att förhindra infektion efter kirurgiska ingrepp används ofta 1500 mg av läkemedlet intravenöst (vid induktion av anestesi). Sådana förebyggande åtgärder vidtas vid operationer i bröstbenet eller bukhinnan, samt vid bäckenet och samtidigt vid buk- eller ortopediska ingrepp.

För ortopediska eller bäckenkirurgiska manipulationer används läkemedlet i en dos på 0,75 g – 8 och 16 timmar efter avslutad procedur.

Vid operationer i bukhinnan eller bröstbenet måste läkemedlet administreras i doser om 0,75 g, 3 gånger per dag under en 1-2-dagarscykel.

Personer med nedsatt njurfunktion och de som genomgår hemodialys behöver dosjusteringar.

Använd Axepha under graviditet

Läkemedlet har inte mutagena, teratogena eller embryotoxiska effekter, men under graviditet är det endast tillåtet att användas i situationer där det anses att nyttan för kvinnan kommer att vara större än risken för negativa konsekvenser för fostret.

Cefuroxim kan passera över i bröstmjölk, vilket är anledningen till att amningen tillfälligt avbryts om det finns behov av dess användning under amning.

Kontra

Det är kontraindicerat att använda läkemedlet vid intolerans mot läkemedlets komponenter eller cefalosporiner.

Försiktighet krävs vid användning av personer med en historia av allvarlig överkänslighet mot β-laktamantibiotika. Läkemedlet bör också användas med extrem försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion.

Bieffekter Axepha

Läkemedlet tolereras ofta utan komplikationer, men vid långvarig användning eller intolerans hos patienten kan urtikaria, utslag och klåda utvecklas. Anafylaxi, feber och tubulointerstitiell nefrit har endast registrerats i sällsynta fall. Negativa symtom är ofta milda och försvinner efter att läkemedlet avslutats.

Enstaka administrering av läkemedlet resulterade i utveckling av erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom eller TEN.

Sjukdomar som påverkar mag-tarmkanalen – kräkningar, pseudomembranös kolit, illamående och diarré.

Störningar i det hematopoetiska systemet – neutro-, leukopeni- eller trombocytopeni, och dessutom eosinofili och minskade hemoglobinnivåer.

Även om Aksef inte har någon direkt toxisk effekt på levern, upplever vissa patienter hyperbilirubinemi eller ökad aktivitet av leverenzymer.

Personer som tar cefuroxim kan uppleva förändringar i laboratoriedata, såsom ett falskt positivt Coombs-test eller en ökning av ureakväve och kreatinin i blodet.

Injektioner av läkemedlet kan orsaka lokala biverkningar. Vid intramuskulär injektion uppstår smärta i området där läkemedlet administreras. Vid intravenös injektion utvecklas tromboflebit.

[ 1 ]

Överdos

Vid förgiftning med Aksef utvecklar patienten tremor, en känsla av överexcitation och kramper. Dessa manifestationer uppstår eftersom cefuroxim har en irriterande effekt på hjärnan.

Läkemedlet har ingen motgift. Vid förgiftning vidtas symtomatiska åtgärder. För att minska plasmanivåerna av cefuroxim kan peritonealdialys och hemodialys utföras.

Interaktioner med andra droger

Kombinerad användning med antacida minskar absorptionen av cefuroxim (om läkemedlet används i tablettform).

Kombinerad användning med probenecid leder till en ökning av cefuroximnivåerna i blodet, samt en nedgång i dess renala utsöndring.

Läkemedlet kan kombineras med lösningar av azlocillin eller metronidazol, såväl som med injektionsvätska av xylitol och 1% lidokainlösning. Dessutom förändras inte läkemedlets egenskaper under 24 timmar när det kombineras med följande ämnen:

• natriumlaktat 6M;
• isotonisk flytande NaCl;
• 5 % glukos;
• 0,18 % NaCl tillsammans med 4 % glukos;
• 5 % glukos med 0,9 %, 0,45 % och 0,25 % NaCl;
• 10 % glukos;
• Ringers laktat eller Ringers;
• Hartman.

Läkemedlet får inte blandas i samma spruta med aminoglykosider.

Aksef ska inte blandas med natriumbikarbonatlösning för injektion, eftersom sådan blandning orsakar en kraftig färgförändring av cefuroximlösningen.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Aksef måste förvaras på en mörk och torr plats, vid temperaturer mellan 15-25 ^° C.

Hållbarhetstid

Aksef kan användas inom 24 månader från det terapeutiska medlets produktionsdatum. Hållbarheten för den färdiga injektionsvätskan är högst 24 timmar.

Analoger

Läkemedlets analoger är Zinnat, Proxim med Zinacef, Cetyl med Cefutil och Axetin, samt Cefuroxim, Baktil och Cefumax.