Abamat

"Abamat" kommer inte att förändra den mänskliga inställningen till sjukdomen, men det är ett utmärkt antiviralt läkemedel, speciellt utvecklat av medicinska forskare för barn och vuxna med HIV-infektion.

Indikationer Abamat

"Abamat", vars internationella namn är "Abacavir", är avsett för behandling av viruset - HIV hos vuxna och barn.

Behandling med läkemedlet kräver särskild försiktighet, eftersom HIV-infektion drabbar hela människokroppen, vilket innebär att läkemedlet bör tas under strikt övervakning av en läkare som har nödvändig erfarenhet av behandling av patienter med AIDS och HIV. Under behandlingen bör patientens virusmängd och antalet CD4-lymfocyter bedömas. Patienter bör informeras om att användningen av "Abamat" inte förhindrar överföring av immunbristviruset genom blod eller intim kontakt.

[ 1 ]

Släpp formulär

"Abamat" presenteras i form av persikofärgade tabletter, som är belagda med ett runt bikonvext skal, med inskriptionen "M20" på ena sidan, på den andra sidan finns en "remsa" för att dela i två delar, varav varje del är en dos på 60 mg.

"Abamat" "M110" är nästan identisk med "Abamat" "M20", men frisättningsformen för "M110" - kapslarna är också persikofärgade, logiskt sett har de inskriptionen "M110" på ena sidan, den andra sidan är slät, vars dos är 300 mg.

Skillnaden mellan den första och andra typen av läkemedlet är doseringen, som först och främst diskuteras med den behandlande läkaren.

Farmakodynamik

"Abamat" absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten hos vuxna är 83 %. Maximal koncentration i blodserum uppnås 1,5 timmar efter tablettbehandling. Vid terapeutiska doser (600 mg) är maximal koncentration cirka 3 mcg/ml, och AUC tas med 12 timmars mellanrum - 6 mcg/h/ml.

Att ta läkemedlet i samband med måltider fördröjer tiden för maximal serumkoncentration, men påverkar inte den totala plasmakoncentrationen. Därför kan Abamat tas oavsett matintag.

Abakavir, ett annat namn för Abamata, penetrerar fritt in i olika vävnader i kroppen, inklusive cerebrospinalvätskan. Det genomsnittliga förhållandet mellan abakavirnivåer i cerebrospinalvätskan och serum är cirka 30–44 %. Vid användning i terapeutiska doser är proteinbindningsnivån cirka 49 %.

Vad gäller metabolism genomgår abakavir primär metabolism i levern, där mindre än 2 % av den administrerade dosen utsöndras oförändrad i urinen.

De huvudsakliga metaboliterna är 5'-karboxylsyra och 5'-glukuronid, vars omvandling sker med hjälp av alkoholdehydrogenas eller genom glukuronidering.

Halveringstiden för abakavir är 1,5 timmar. Ingen signifikant ackumulering sker efter upprepad dosering av 300 mg två gånger dagligen. Metaboliter och oförändrat abakavir, cirka 83 % av den intagna dosen, utsöndras i urinen, resten i avföringen.

När det gäller karcinogenes och mutagenes finns det data om förekomsten av maligna och godartade tumörer. I de flesta fall uppstod dessa tumörer vid användning av höga doser av "Abamat" - 330 mg/kg/dag och 600 mg/kg/dag. Dessa doser motsvarar en nivå som är 24–32 gånger högre än den systemiska distributionsnivån av läkemedlet hos människor. Även om läkemedlets cancerframkallande potential hos människor är okänd, tillåter dessa data oss att tro att den potentiella nyttan av användningen av läkemedlet överväger den cancerframkallande risken för människor.

Leverskador

Abamat metaboliseras huvudsakligen i levern. Farmakokinetiken för Abamat studerades hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh-poäng 5-6) som fick en engångsdos på 600 mg dagligen. Resultaten visade en genomsnittlig ökning av abakavirs AUC på 1,89 gånger [1,32; 2,70] och en ökning av halveringstiden på 1,58 gånger [1,22; 2,04].

Njurskador

Abamat metaboliseras huvudsakligen i levern, varvid cirka 2 % av dosen utsöndras oförändrad via njurarna. Farmakokinetiken för abakavir hos patienter med njursjukdom i slutstadiet liknar den hos patienter med normal njurfunktion. Därför är dosjustering nödvändig för patienter med nedsatt njurfunktion.

Baserat på korttidserfarenhet bör behandling med Abamat sättas ut hos patienter med njursjukdom i slutstadiet.

Farmakokinetik hos barn

Hos barn absorberas Abamat snabbt och lätt från orala lösningar. De övergripande farmakokinetiska parametrarna hos barn liknar de hos vuxna, med större variation i plasmakoncentrationer.

Om vi pratar om spädbarn under 3 månader finns det ingen nödvändig information om säker användning.

Farmakokinetik

Aktiv substans: 1 filmdragerad tablett innehåller: abakavir i form av sulfat 60 mg eller 300 mg.

Hjälpämnen inkluderar:

• kolloidal kiseldioxid,
• mikrokristallin cellulosa,
• natriumstärkelse (typ A),
• magnesiumstearat,
• filmdragering "Opadry gul" 03B82849 (titandioxid - E171, hypromellos),
• röd järnoxid - E172,
• gul järnoxid - E172,
• polyetylenglykol.

"Abamat" är ett systemiskt antiviralt medel.

"Abamat" är en nukleosid omvänt transkriptashämmare och är även en potent hämmare av HIV-1-HIV-2, inklusive HIV-1-isolat med minskad känslighet för zidovudin, lamivudin, zalcitabin, nevirapin eller didanosin. I cellen omvandlas detta läkemedel till en aktiv metabolit, karbovirtrifosfat, som verkar genom att hämma HIV-omvänt transkriptas, vilket resulterar i en störning av den nödvändiga kopplingen i det virala DNA-systemet och dess replikation stoppas.

Dosering och administrering

Behandlingen bör utföras av en läkare som har erfarenhet av att behandla patienter med HIV-infektion.

"Abamat" tas oralt, oavsett matintag.

Vuxna och barn över 12 år (som väger minst 30 kg): 300 mg två gånger dagligen eller 600 mg en gång dagligen.

Vid byte från två gånger dagligen till en gång dagligen ska den första dosen på 600 mg tas på morgonen. Om en kvällsregim föredras ska 300 mg tas på morgonen och 600 mg på kvällen på bytesdagen.

Vid övergång från en gång dagligen till två gånger dagligen bör de första 300 mg tas på morgonen.

Barn från 3 år (som väger minst 14 kg) till 12 år är den rekommenderade dosen 8 mg/kg 2 gånger per dag; den maximala dagliga dosen är upp till 600 mg per dag. "Abamat" bör endast förskrivas till de barn som kan svälja en tablett. För patienter som inte kan svälja en tablett kan "Abakavir" i form av en oral lösning erbjudas.

Rekommendationer för användning av 60 mg tabletter för barn som väger 14 till 30 kg.

Dosjustering vid njursvikt krävs inte, eftersom metabolismen av "Abamat" huvudsakligen sker i levern. Patienter med mild leversvikt (Child-Pugh index - 5-6) rekommenderas att ta 200 mg "Abamat" två gånger dagligen. För sådan dosering bör "Abamat" användas i form av en lösning för oral användning.

Dosjustering för äldre patienter. Vid förskrivning av läkemedlet till äldre patienter är det nödvändigt att ta hänsyn till den högre frekvensen av hjärt-, lever- och njurfunktionsnedsättning, förekomsten av samtidiga sjukdomar och användning av läkemedel.

[ 3 ]

Använd Abamat under graviditet

"Abamat" har en hel rad kontraindikationer och biverkningar. Men säkerheten vid användning av "Abamat" under graviditet har inte fastställts, därför finns det inga rekommendationer för gravida kvinnor. Men en läkare kan endast förskriva detta läkemedel om den förväntade nyttan för modern under denna period överväger risken för fostret.

"Abamat" rekommenderas inte för ammande HIV-infekterade mödrar, såväl som under graviditet, eftersom dess effekt på barnet är okänd. Studier har inte fastställt huruvida läkemedlet går över i modersmjölken, därför bör amningen avbrytas under behandlingsprocessen.

Men i vilket fall som helst måste en gravid kvinna eller en kvinna som redan har fött barn följa läkarens strikta instruktioner, särskilt eftersom detta läkemedel endast säljs på apotek mot uppvisande av recept.

Kontra

"Abamat" har flera kontraindikationer, vilka inkluderar:

• Överkänslighet mot de komponenter som utgör läkemedlet.
• Måttlig eller svår leverfunktionsnedsättning.
• Njursjukdom i slutstadiet.
• Positivt test för förekomst av HLA-B-allelen *5701.

"Abamat" har förutom kontraindikationer även biverkningar, vilka också anges i instruktionerna och som den behandlande läkaren måste ta hänsyn till under behandlingen. Predisposition för kontraindikationer kan fastställas med hjälp av diagnostik: laboratorietester och ultraljudsundersökning.

Bieffekter Abamat

Det finns bevis för att cirka 5 % av patienterna som fick Abamat utvecklade överkänslighetsreaktioner, vilka kännetecknades av uppkomsten av symtom från flera organ med eller utan feber och/eller uppkomsten av utslag (makulopapulära eller urtikaria), och sällan var dödliga.

Symtom kan uppstå när som helst under behandlingen, men uppträder vanligtvis inom de första sex veckorna efter behandlingsstart (genomsnittlig debuttid är 11 dagar).

Symtom och tecken på allergiska reaktioner listas nedan. De som förekommer med en frekvens på mer än 10 % är markerade med fetstil.

Från huden: utslag (makulopapulärt eller urtikariellt).

Från matsmältningssystemet: buksmärtor, diarré, illamående, kräkningar, gastroenterit, sår på munslemhinnan.

Från andningssystemet: hosta, andnöd, andningsdepression, halsont, andningssvikt, förändringar i lungröntgen (främst infiltrat, som kan vara lokaliserade) allmänna manifestationer: feber, trötthet, sjukdomskänsla, lymfadenopati, ödem, konjunktivit, arteriell hypotoni, anafylaxi.

Från nervsystemet: huvudvärk, parestesi.

Från det hematopoetiska systemet: lymfopeni.

Från matsmältningssystemet: förhöjda nivåer av funktionella levervärden, hepatit, leversvikt.

Muskuloskeletala systemet: muskelsmärta, enstaka fall av myolys, artralgi, förhöjda CPK-nivåer.

Dessutom kan kreatininnivåerna öka, njursvikt, utslag och gastrointestinala biverkningar var vanligare hos barn än hos vuxna. Hudutslag var ett vanligt isolerat symptom på överkänslighetsreaktioner. Vissa patienter med överkänslighetsreaktioner uppfattas initialt som att de har luftvägssjukdomar (lunginflammation, faryngit, bronkit), influensaliknande sjukdomar, gastroenterit eller reaktioner på andra läkemedel.

Fördröjd diagnos av överkänslighet leder till att patienter fortsätter att använda abakavir, vilket kan orsaka allvarlig förvärring av allergiska reaktioner och till och med dödsfall. Därför bör möjligheten till en överkänslighetsreaktion alltid övervägas om patienter upplever ovanstående symtom. Om risken för en sådan reaktion inte kan uteslutas, bör användningen av Abamat eller andra läkemedel som innehåller abakavir avbrytas och inte återupptas. Vid fortsatt behandling förvärras symtomen på en överkänslighetsreaktion och försvinner vanligtvis efter att läkemedlet avslutats. Patienter som har utvecklat en överkänslighetsreaktion bör avbryta behandlingen och aldrig återuppta den med något läkemedel som innehåller Abamat.

Det finns enstaka rapporter om överkänslighetsreaktioner som uppstått efter upprepad administrering av läkemedlet, när detta föregicks av uppkomsten av ett av huvudtecknen på överkänslighet (hudutslag, feber, trötthet, sjukdomskänsla, gastrointestinala eller respiratoriska symtom).

I sällsynta fall har överkänslighetsreaktioner förekommit hos patienter som har återupptagit behandlingen, men detta har inte föregicks av överkänslighetssymtom. För många andra biverkningar är det fortfarande oklart om de är relaterade till användningen av Abamat eller andra läkemedel som används för att behandla HIV-infektion, eller om de är ett resultat av själva sjukdomen.

Många av ovanstående symtom (illamående, kräkningar, diarré, feber, trötthet, utslag) uppstår som en del av en överkänslighetsreaktion. Därför bör patienter med något av dessa symtom undersökas noggrant för allergiska reaktioner. Om behandlingen avbryts på grund av förekomst av minst ett av dessa symtom är återupptagande av behandlingen endast möjligt under direkt överinseende av en läkare.

[ 2 ]

Överdos

Vid överdosering är det nödvändigt att först säkerställa att patienten inte har en allergisk reaktion mot Abamat eller dess komponenter, och vid behov utföra standardstödjande behandling. I andra fall är behandlingen symptomatisk. Det är okänt om detta läkemedel elimineras genom peritonealdialys eller hemodialys.

För att undvika överdosering bör du strikt följa läkarens rekommendationer. Vid oväntade symtom bör du informera din läkare. Det är fullt möjligt att symtomen kan vara förknippade med en allergisk reaktion.

Interaktioner med andra droger

Sannolikheten för P450-medierade interaktioner mellan Abamat och andra läkemedel är låg. Abamat hämmar enzymerna CYP3A4, CYP2C9 och CYP2D6 vid kliniskt relevanta koncentrationer.

Interaktioner mellan proteashämmare och andra läkemedel som metaboliseras av viktiga P450-enzymer är osannolika.

Det finns ingen interaktion mellan Abamat, zidovudin och lamivudin.

Att ta läkemedlet tillsammans med "etanol" leder till en ökning av skalan under den farmakokinetiska kurvan "koncentration/tid" (AUC) för "abamat" med nästan 41%. "Abamat" påverkar inte metabolismen av "etanol".

Samtidig administrering av 600 mg abamat två gånger dagligen och metadon minskar den maximala koncentrationen (Cmax) av abamat med 35 % och fördröjer tiden för att uppnå maximal koncentration (tmax) med en timme, men AUC förblir oförändrad. Detta antivirala läkemedel ökar den genomsnittliga systemiska exponeringen av metadon med 22 %. Vuxna patienter som tar metadon och abamat bör övervakas för tecken på abstinenssyndrom, vilket indikerar låg dosering, eftersom justering av metadondosen kan vara nödvändig.

Retinoidkomponenter elimineras av alkoholdehydrogenas. Interaktion med abamat är möjlig men har inte studerats.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Förvaringsförhållanden

"Abamat" har standardförvaringsregler, dvs. på en mörk, torr plats, oåtkomlig för barn, vars temperatur inte bör överstiga 30°C. Dessutom bör den förvaras i originalförpackningen tillsammans med bipacksedeln - instruktionerna.

Man bör komma ihåg att underlåtenhet att följa lagringsstandarder kan avsevärt minska läkemedlets hållbarhet, eftersom de flesta substanser som är aktiva eller ytterligare komponenter förlorar sina terapeutiska egenskaper vid för hög temperatur eller vid exponering för solljus.

Det är av dessa skäl som ”Abamat”, vars bipacksedel innehåller all information om detta ämne, bör förvaras i enlighet med alla instruktioner.

Hållbarhetstid

"Abamat" är, om det förvaras enligt anvisningarna, giltig i 2 år från tillverkningsdatum. Men annars är det omöjligt att ange det exakta utgångsdatumet.

När du köper "Abamat", var inte blyg, titta på tillverkningsdatumet och tillverkarens namn. Kontrollera därför att datumet är tydligt. När det gäller tillverkaren är den enda som kan producera den "Matrix Laboratories Limited" Indien. Det fanns inga förfalskningar bland apoteken. Men om vi pratar om "virtuella" leveransmetoder är allt möjligt, till och med leverans av ett utgånget läkemedel.