Aʙamat

"Abamat" kommer inte att förändra den mänskliga inställningen mot sjukdomen, men det är ett utmärkt antiviralt medel, speciellt utvecklat av medicinska forskare för barn och vuxna med HIV-infektion.

Indikationer Aʙamat

"Abamat", vars internationella namn är "Abacavir", är avsett för behandling av viruset - HIV hos vuxna och barn.

Behandling med läkemedlet kräver extrem försiktighet, eftersom HIV-infektion har sitt inflytande på hela människokroppen, vilket innebär att läkemedlet ska administreras under strikt övervakning av en läkare som har den nödvändiga erfarenheten av behandling av AIDS-patienter och HIV. Under behandlingen ska patientens virusbelastning och antalet CD4-lymfocyter utvärderas. Patienterna bör informeras om att användningen av Abamat inte hindrar överföring av immunbristviruset genom blod eller intim kommunikation.

[1]

Släpp formulär

"Abamat" presenteras i form av tabletter persika färger som är belagda, rund, bikonvex form, med "M20" tecken - på ena sidan, har den andra sidan en "remsa" för att bryta in i två delar, varje del av som är en dos av 60 mg.

"Abamat" "M110" väsentligen identisk "Abamatu" "M20", men frigöra formen "M110" - Kapslar också persika, logiskt, har på ena sidan en inskription "M110", är den andra sidan slät, vilken dos är 300 mg.

Skillnaden mellan den första och den andra typen av läkemedlet är en dos, som överenskommes, först och främst med den behandlande läkaren.

Farmakodynamik

"Abamat" absorberas snabbt från matsmältningssystemet. Biotillgänglighet hos vuxna är 83%. Maximal koncentration i blodserumet är 1,5 timmar efter att läkemedlet har tagits i tabletter. När läkemedlet tas i terapeutiska doser (600 mg) är den maximala koncentrationen cirka 3 μg / ml och AUC tas vid en frekvens av 12 timmar - 6 μg / h / ml.

Användningen av läkemedlet under en måltid saktar tiden för toppuppkomsten av dess koncentration i serumet men påverkar inte den totala koncentrationen i blodplasman. Under vilken "Abamat" kan tas, trots intag av mat.

Abacavir - ett annat namn för "Abamata" tränger in i olika vävnader i kroppen, inklusive CSF. Medelvärdet för abakavirhalter i cerebrospinalvätska och serum är cirka 30-44%. När det används i terapeutiska doser är bindningsnivån till proteiner ungefär 49%.

När det gäller metabolism genomgår abakavir primär metabolism i levern, frigörs 2% av den applicerade dosen oförändrad i njurarna.

De viktigaste metaboliterna är 5'-karboxylsyra och 5'-glukuronid, som omvandlas med alkoholdehydrogenas eller genom glukuronisering.

Halveringstiden för abakavir är 1,5 timmar. En signifikant ackumulering efter upprepad administrering av läkemedlet i en dos av 300 mg två gånger dagligen förekommer inte. Metaboliter och abakavir i oförändrad form i mängden ca 83% av dosen utsöndras av njurarna, resten - med avföring.

Vad gäller cancerframkallande, mutagenes, finns data om förekomsten av maligna och godartade tumörer. I de flesta fall uppstod dessa tumörer med användning av höga doser av "Abamat" - 330 mg / kg / dag och 600 mg / kg / dag. Dessa doser motsvarar nivån, vilket är 24-32 gånger högre än nivån på systemisk fördelning av läkemedlet hos människor. Även om den cancerframkallande potentialen hos läkemedlet hos människor är okänd, ger dessa data en möjlighet att tro att den potentiella fördelen med att använda läkemedlet är övervägande cancerframkallande hos människor.

Hepatiska lesioner

Metabolismen "Abamata" är först och främst i levern. Farmakokinetiken för Abamat studerades hos patienter med måttliga leverskador (Child-Pugh index-5-6), som tog en gång 600 mg per dag. Resultatet avslöjade en genomsnittlig ökning av 1,89 gånger [1,32; 2,70] AUC för abakavir och 1,58 [1,22; 2,04] gånger halveringstiden.

Njurskada

I grunden sker metaboliseringsprocessen av "Abamata" i levern, cirka 2% av den tagna dosen går genom njurarna som oföränderliga föreningar. Farmacokinetiken för abacavir hos patienter med njurcancer i slutstadiet är likartad hos patienter med normal njurfunktion. Därför är dosjustering för patienter med njurskador nödvändig.

Utgående från informationen som erhållits genom kortvarig erfarenhet är det nödvändigt att avbryta mottagningen av "Abamat" till patienter med sista skeden av njursjukdomar.

Farmakokinetik hos barn

Barn "Abamat" absorberas snabbt och enkelt från orala lösningar. Barnens allmänna farmakokinetiska parametrar liknar vuxna, med större variation i plasmakoncentrationer.

Om vi pratar om spädbarn upp till 3 månader, finns det ingen nödvändig information för säker användning.

Farmakokinetik

Aktiv beståndsdel: 1 tablettbelagd film innehåller: abakavir i form av sulfat 60 mg eller 300 mg.

Hjälpämnena inkluderar:

• kiseldioxid kolloidal,
• mikrokristallin cellulosa,
• natriumstärkelse (typ A),
• magnesiumstearat,
• filmbeläggning "Opadray Yellow" 03V82849 (titandioxid - E171, hypromellos),
• järnoxid röd - E172,
• järnoxid gul - E172,
• polyetylenglykol.

"Abamat" är ett antiviralt medel för systemisk användning.

"Abamat" - nukleosid omvänt transkriptas-inhibitor, och är en kraftfull inhibitor av HIV-1 - HIV-2, och innefattande den HIV-1-isolat med låg känslighet med avseende på zidovudin, lamivudin, zalcitabin, didanosin eller nevirapin. I cellen, är läkemedlet omvandlas till den aktiva trifosfat metaboliten karbovir som påverkar inhibition av HIV omvänt transkriptas, vilket resulterar i den erforderliga överträdelse sker i ett system av viralt DNA och stoppar dess replikation.

Dosering och administrering

Behandling ska utföras av en läkare som har erfarenhet av att behandla patienter med HIV-infektion.

"Abamat" tas oralt, oavsett matintag.

Vuxna och barn över 12 år (som väger minst 30 kg): 300 mg två gånger dagligen eller 600 mg en gång om dagen.

När man byter från regimen två gånger om dagen till schemat för ett enstaka dagligt intag, på morgonen, ska det första intaget på 600 mg ske på morgonen. Om kvällsregimen är att föredra, då på övergångsdag på morgonen ta 300 mg och på kvällen - 600 mg.

När man byter från ett läge en gång om dagen till en regim två gånger om dagen, ska de första 300 mg tas på morgonen.

Barn från 3 år (vars vikt är inte mindre än 14 kg) till 12 år, rekommenderad dos är 8 mg / kg 2 gånger om dagen. Den maximala dagpenningen är upp till 600 mg per dag. "Abamat" ska endast ordineras till de barn som kan svälja p-piller. För patienter som inte kan svälja ett piller kan "Abacavir" erbjudas i form av en lösning för oral administrering.

Rekommendationer för användning av tabletter är 60 mg för barn som väger mellan 14 och 30 kg.

Dosjustering vid njursvikt - behövs inte, eftersom processen av metabolism "Abamata" förekommer huvudsakligen i levern hos patienter med lätt nedsatt leverfunktion (index Child skala - Pugh - 5-6) rekommenderas att ta 200 mg "Abamata" sdvazhdy dag . För denna dosering ska "Abamat" användas i form av en lösning för oral administrering.

Dosjustering för äldre patienter. När läkemedlet är ordinerat för äldre patienter är det nödvändigt att ta hänsyn till en högre förekomst av hjärt-, lever- och njurfunktionsstörningar, förekomst av samtidiga sjukdomar och användning av läkemedel.

[3]

Använd Aʙamat under graviditet

"Abamat" har ett helt komplex av kontraindikationer och biverkningar. Men säkerheten vid användning av "Abamat" under graviditeten är inte upprättad, och det finns inga rekommendationer för gravida kvinnor. Men doktorn kan endast föreskriva mottagandet av denna åtgärd endast om den förväntade nyttan till moderen under denna period överstiger risken för fostret.

"Abamat" för amning av HIV-infekterade mödrar, såväl som under graviditet, rekommenderas inte att ta lika bra som dess effekt på barnet är okänt. Studier har inte fastställt läkemedlets penetration i modermjölken, därför bör mottagningen sluta amma.

Men i alla fall måste en gravid kvinna eller en kvinna som redan har fött barn följa de tydliga instruktionerna från läkaren, särskilt eftersom det givna läkemedlet endast ges på apotek när receptet ges.

Kontra

"Abamat" har flera kontraindikationer, vilka inkluderar:

• Överkänslighet mot de komponenter som utgör läkemedlet.
• Måttligt eller svårt nedsatt leverfunktion.
• Terminalt stadium av njursjukdom.
• Positivt test för närvaron av HLA-B * 5701 allelen.

Förutom kontraindikationer har "Abamat" även biverkningar, vilka också anges i instruktionerna och som nödvändigtvis beaktas av den behandlande läkaren under behandlingen. Upprätta en förutsättning för att kontraindikationer kan vara genom diagnosen: laboratorietester och ultraljud.

Bieffekter Aʙamat

Det finns bevis för att ungefär 5% av patienterna som fick "Abamat", utvecklat en överkänslighetsreaktion, som kännetecknas av förekomsten av flera symptom organ med eller utan temperaturhöjning och uppträdandet av lesioner eller (makulopapulära eller som urtikaria) sällan en letal.

Symtom kan inträffa när som helst under behandlingen, men de uppträder vanligtvis inom de första sex veckorna efter starten av behandlingen (medeltiden är 11 dagar).

Symtom och tecken på allergiska reaktioner ges nedan. De som inträffade med en frekvens på mer än 10% är markerade med fetstil.

Från huden: ett utslag (makulopapulärt eller i form av urtikaria).

På matsmältningssidan: buksmärta, diarré, illamående, kräkningar, gastroenterit, sår på munnhinnans slemhinnor.

Andningsorganen: hosta, dyspné, andnings dipressii syndrom, halsont, andningssvikt, förändringar i röntgen av brösthålan (främst infiltrat som kan ha lokala) Allmänna symtom: feber, trötthet, sjukdomskänsla, lymfadenopati, ödem , konjunktivit, arteriell hypotension, anafylaxi.

Från nervsystemet: huvudvärk, parestesi.

På hematopoiesis-systemet: lymfopeni.

På matsmältningssystemet: ökning av nivån av funktionella levertester, hepatit, leverfel.

Muskuloskeletala systemet: muskelsmärta, enskilda fall av myolys, artralgi, ökad nivå av CK.

Bland annat är ökningen av nivån av kreatinin, njursvikt, utslag och biverkningar från mag-tarmkanalen troligare att förekomma hos barn än hos vuxna. Ett ofta isolerat symptom på en överkänslighetsreaktion var utslag på huden. Vissa patienter med överkänslighetsreaktioner uppfattas ursprungligen som sjukdomar i andningssystemet (lunginflammation, faryngit, bronkit), influensaliknande sjukdomar, gastroenterit eller reaktioner på andra läkemedel.

Fördröjningen i diagnosen överkänslighet leder till att patienter fortsätter att använda abakavir, vilket kan orsaka allvarlig förvärring av allergiska reaktioner och till och med dödsfall. Därför bör du alltid komma ihåg sannolikheten för en överkänslighetsreaktion, om patienterna har ovanstående symptom. Om risken för en sådan reaktion är omöjlig att utesluta, används inte Abamat eller andra läkemedel som innehåller abakavir. När behandlingen fortsätter förvärras symtomen på överkänslighetsreaktioner och efter det att läkemedlet vanligtvis dras tillbaka. Patienter som utvecklat en överkänslighetsreaktion bör prioritera behandlingen och förnya aldrig det med något läkemedel som innehåller "Abamat".

Det finns anekdotiska rapporter om överkänslighetsreaktioner som inträffar efter upprepad användning av läkemedlet när det föregicks av utseendet på en av de stora tecken på överkänslighet (hudutslag, feber, trötthet, illamående, gastrointestinal eller luftvägssymptom).

I sällsynta fall inträffade överkänslighetsreaktioner hos patienter som återupptog behandlingen, men detta föregick inte av överkänslighetssymptom. För många andra biverkningar är det oklart huruvida de är associerade med användningen av "Abamat" eller andra läkemedel som används för att behandla HIV-infektion, är resultatet av sjukdomen som sådan.

Många av ovanstående symtom (illamående, kräkningar, diarré, feber, trötthet, utslag) förekommer som en del av överkänslighetsreaktionen. Patienter med något av dessa symtom bör därför noggrant undersökas för allergiska reaktioner. Vid avslutad behandling på grund av närvaron av minst ett av dessa symtom är återupptagande av behandlingen endast möjlig under direktsyn av en läkare.

[2]

Överdos

Vid överdosering är det först och främst nödvändigt att se till att patienten inte har en allergisk reaktion mot "Abamat" eller dess komponenter, och vid behov utföra en vanlig underhållsbehandling. I andra fall är behandlingen symptomatisk. Det är inte känt om detta läkemedel utsöndras genom peritonealdialys eller hemodialys.

För att undvika överdosering, följ noggrant läkarens rekommendationer. Vid eventuella oförutsedda symptom är det nödvändigt att informera den behandlande läkaren. Det är möjligt att symptomatologin kan vara förenad med en allergisk reaktion.

Interaktioner med andra droger

Sannolikheten för P450-medierad interaktion av "Abamat" med andra medicinsk utrustning är låg. "Abamat" undertrycker enzymerna CYP3A4, CYP2C9 och CYP2D6 vid kliniskt lämpliga koncentrationer.

Samspelet mellan proteashämmare och andra läkemedel som metaboliseras av basiska P450-enzymer är osannolikt.

Samspelet mellan "Abamat", "Zidovudin" och "Lamivudin" är frånvarande.

Intag av läkemedlet med "etanol" leder till utveckling av en skala under den farmakokinetiska kurvan "koncentration / tid" (AUC) av "Abamat" med nästan 41%. "Abamat" påverkar inte ämnesomsättningen av "etanol".

Samtidig applicering av 600 mg av "Abamata" två gånger om dagen "Metadon" bidrar till att minska den maximala koncentrationen (Cmax) «Abamata" 35% i en timme fördröjningsperiod för att nå maximal koncentration (tmax), förblir emellertid den samma AUC. Detta antivirala medel ökar metadons genomsnittliga systemiska skala med 22%. Vuxna patienter som tar metadon och abamat bör kontrolleras för tecken på abstinenssyndrom, vilket indikerar en låg dos eftersom en dosjustering av metadon kan krävas.

Komponenterna av retinoider elimineras med alkoholdehydrogenas. Interaktion med Abamat är möjlig, men det har inte studerats.

[4], [5], [6], [7], [8]

Förvaringsförhållanden

"Abamat" har standard lagringsregler, det vill säga på ett mörkt, torrt ställe, otillgängligt för barn, vars temperatur inte får överstiga 30 ° C. Och du måste lagra i originalförpackningen med fodret - instruktionerna.

Det bör erinras om att icke-efterlevnad av lagringshållbarhetstiden för läkemedels avsevärt kan minska eftersom de flesta ämnen som är aktiva eller hjälpkomponenter förlorar sina terapeutiska egenskaper vid en för hög temperatur, eller genom reaktion med solljus.

Det är av dessa anledningar att Abamat, i vars insats det finns all information om denna fråga, bör hållas och observera alla instruktioner.

Hållbarhetstid

"Abamat", om du behåller det, följer instruktionerna, är lämplig i 2 år från utfärdandedatumet. Men annars kan det exakta datumet för utgången av utgångsdatumet inte ringas.

Köp "Abamat", tveka inte, kolla på tillverkningsdatum och tillverkarens namn. Varför kontrollera datumet - det är förståeligt. När det gäller tillverkaren är den enda som kan producera det Matrix Laboratories Limited India. Förfalskningar bland drogister observerades inte. Och här, om man talar om "virtuella" sätt att leverera, så är allt möjligt, även leverans av en försenad produkt.