Avodart

Avodart är ett av de läkemedel som hjälper till att behandla prostata adenom. Dess aktiva substans - dutasterid - terapeutiskt påverkar godartad prostatahyperplasi. Det maximala detta läkemedel fungerar efter en vecka eller två efter att patienten börjar ta drogen. 

[1],

Indikationer Avodart

Som en monoterapi:

Behandling och förebyggande av progression av godartad prostatahyperplasi genom att minska prostata, förbättra urinering, minska risken för akut urinretention och behovet av operation.

Som en kombinerad terapi med a1-adrenoblockerare:

Behandling och förebyggande av progression av godartad prostatahyperplasi genom att minska prostata, förbättra urinering, minska risken för akut urinretention och behovet av operation. Kombinationen av dutasterid och a1-adrenoblocker tamsulosin studerades huvudsakligen.

Släpp formulär

Läkemedlet för behandling av adenom av prostata Avodart frisätts i form av gelatinkapslar, vilka är gula, avlånga, ogenomskinliga, på ena sidan av varje kapsel är inskriptionen GX CE2 tryckt i rött.

Utgivna kapslar i aluminiumblåsor. I en blister - tio kapslar. Det finns två former av Avodarts frisläppande - tre blåsor i ett förpackning och nio vardera. 

Farmakodynamik

Avodart är en dubbelhämmare av 5a-reduktas. Det kännetecknas av en undertryckning av aktiviteten av 5a-reduktasisoenzymer av den första och andra typen, vars huvudsakliga betydelse är vid omvandling av testosteron till 5a-dihydrotestosteron (DHT). Dihydrotestosteron är den viktigaste androgenen, som är ansvarig för hyperplasin i prostatakörtelns körtelvävnad.

Hur mycket dutasterid påverkar hur mycket koncentrationen av dihydrotestosteron minskar beror på dosen av läkemedlet, vanligtvis observeras det efter en två veckor efter att behandlingen startades. Efter en vecka eller två från att ta en dos på 0,5 mg per dag reduceras dihydrotestosteron i serum med 85-90%.

[2], [3]

Farmakokinetik

En dos av läkemedlet, en halv milligram, orsakar maximal koncentration av den aktiva substansen (dutasterid) i serumet, det uppnås en till tre timmar efter att ha tagit Avodart.

Procentandelen av läkemedlets absoluta biotillgänglighet är 60%.

Om dutasterid tas en gång eller flera gånger kommer det att indikera att volymen av hur den distribueras är stor nog (från 300 till 500 liter). Dutasterid har en hög grad av bindning till plasmaproteiner (> 99,5%).

Om drogen tas dagligen i ett halvt år till ett halv milligram, är det möjligt att uppnå stabila koncentrationer av serum dutasterid (CSS). De är lika med ungefär 40 ng / ml. Inom en månad brukar nå 65% av denna nivå, uppnås ett märke på ca 90% efter cirka tre månader. Efter 52 veckors behandling koncentreras dutasterid i sperma med ett genomsnitt på 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Spermier kommer nära 11,5% dutasterid, som sänds där från serumet. Enzymet CYP3A4 i cytokrom P450-systemet främjar ämnesomsättningen av den aktiva substansen, det är detta enzym som omvandlar dutasterid till två monohydroxylerade metaboliter. Det påverkas inte av enzymerna i detta system CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 eller CYP2D6. Efter en tid, när det finns en stabil koncentration av den aktiva substansen, innehåller serumet: omodifierad självt dutasterid, 3 huvudmetabolit (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid och 6) och två mindre metabolit.

Metabolismen av aktiv substans i Avodart-preparatet kännetecknas av intensitet. När en halv milligram tas under dagen utsöndras 1-15,4% (i genomsnitt 5,4%) av den accepterade dosen med avföring oändad. Resten av dosen kommer att reproduceras i form av metaboliter.

Tillsammans med urinen kommer en spårmängd av den aktiva substansen dutasterid (mindre än 0,1% av dosen) att levereras i oförändrad mängd. Vid dosering av läkemedlet vid terapeutisk behandling kommer den slutliga halveringstiden att vara från tre till fem veckor. Dutasterid kan detekteras i serum även efter att Avodart har slutat ta läkemedlet i upp till sex månader, i vilket fall det vanligtvis förblir i en koncentration något över 0,1 ng / ml.

Farmakokinetiken Avodart, eller snarare dess huvudsakliga aktiva substansen (dutasterid) - en första ordningens absorption process och med två parallella elimineringsprocesser: en mättningsbara (som beror på koncentration) och en icke-mättande (som är oberoende av koncentrationen). När serumt dutasteridkoncentrationer är låga (mindre än 3 ng / ml) frisätter båda eliminationsprocesserna snabbt den aktiva substansen. Om Avodart tas en gång, kommer det snabbt eliminering dutasterid är processen kännetecknas av en kort halveringstid (tre till fem dagar).

När serumkoncentrationer når mer än 3 ng / ml, har clearance av dutasterid en mer uttalad långsamhet (0,35-0,58 l / h), oftast observeras en linjär omättad process. Om koncentrationerna är terapeutiska med en daglig dos på 0,5 mg, är dutasteridklarationen också långsammare. I allmänhet är clearingen linjär och beror inte på koncentrationen av substansen.

När Avodart tar emot en äldre man är det inte nödvändigt att minska dosen. 

Dosering och administrering

Avodart tas oralt, spelar ingen tid för att äta. Kapslarna sväljs hela, tuggas inte och öppnas inte (faktum är att kapselns sammansättning kan skada den orala slemhinnan).

Vuxna män, inklusive äldre, rekommenderas att ta en sådan dos Avodart - en kapsel (0,5 mg dutasterid) en gång om dagen.

Avodart verkar tillräckligt snabbt under en kort behandlingstid, men läkare rekommenderar att drogen tas i minst sex månader för att maximera terapeutisk effekt. För att bota BPH, ordineras Avodart som monoterapi, och det kan också kombineras med α1-blockerare.

För speciella patientgrupper:

•  med kränkningar av njurarna: om du tar en standarddos på 0,5 mg av läkemedlet, kommer njurarna att stå för mindre än 0,1% av det. Därför, vid kränkningar av njurfunktion, tar patienter en standarddos av läkemedlet, det är inte nödvändigt att minska den.
•  Om patienten har en störd leverfunktion rekommenderar läkare att ta Avodart med viss försiktighet. Nu finns det ingen data om behandling av denna grupp av patienter med hjälp av Avodart. Men dutasterid kännetecknas av intensiv metabolism. Halveringstiden för läkemedlet är tre till fem veckor, så en viss försiktighet vid användning hos patienter med nedsatt leverfunktion påverkar inte. 

Använd Avodart under graviditet

Avodart och dess huvudsakliga aktiva ingrediens dutasterid på sperma och individuell patientfruktbarhet har inte studerats tillräckligt.

Adoption Avodart kvinnor kategoriskt kontraindicerat. Detta fält har också studerats, men det finns förslag på att dutasterid undertrycker VCT-nivån, vilket leder till att utvecklingen av könsorganen i fostrets pojke kan hämmas. Huruvida dutasterid tränger in i bröstmjölken hos en ammande mamma är inte heller känd. 

Kontra

Kontraindikationer för upptagande av Avodart är:

• överkänslighet mot läkemedlets aktiva substans (dutasterid) liksom resten av dess beståndsdelar;
• överkänslighet mot andra 5a-reduktashämmare.

Kvinnor och barn borde inte i något fall ta drogen - de är kontraindicerade.

Om patienten har leverinsufficiens är Avodart särskilt försiktig. 

Bieffekter Avodart

Biverkningar av Avodart och dess aktiva substans dutasterid är:

• Immunsystemet hos organismen i mycket sällsynta fall kan reagera med allergiska reaktioner (förekomst av utslag, klåda, nässlor, lokalt ödem) samt angioödem.
• Kroppens reproduktionssystem svarar ofta på läkemedlet med förändringar i libido, ejaculationsstörningar, erektil dysfunktion, gynekomasti (närvaron av ömhet och utvidgning av bröstkörtlarna).
• På huden på grund av upptagning kan Avodart manifestera alopeci (håret på kroppen faller ut) samt hypertrichos. 

[4], [5], [6]

Överdos

När patienterna ordinerades en dos på 40 mg per dag under studien, vilket är 80 gånger den terapeutiska dosen, observerades inte biverkningar i en vecka. Vidare upptäcktes biverkningar inte när man tog 5 mg patienter i sex månader, det fanns inga skillnader från den rekommenderade dosen.

Om en överdos av Avodart fortfarande uppstår, föreskrivs en symptomatisk och stödjande behandling (det finns ingen motgift mot dutasterid).

Förvaringsförhållanden

Avodartaffär på en plats otillgänglig för barn, vid en temperatur som inte överstiger trettio grader Celsius.

Hållbarhetstid

Hållbarhet Avodart är fyra år.