Mesacol

Den antiinflammatoriska medel för behandling av tarmsjukdomar produceras KRKA, Novo Mesto (Slovenien), känd i det internationella registret farmakologiska läkemedel som kallas mesalazin, på hyllorna i apoteken kan hitta vår Samezil gillar. Det är den här medicinen som kommer att diskuteras i den här artikeln. Dess farmakologiska egenskaper, indikationer och kontraindikationer att använda, samt administreringssättet och rekommenderade doser kommer att övervägas.

Sjukdomar av proktologisk natur ger inte bara många obehagliga timmar och dagar, men ibland även månader. Trots allt, problem som är förknippade med tarmarna - de små och stora tarmarna - driver många människor in i färgen. De skäms över att gå till kliniken med sina problem. Och som ett resultat, när den "tidiga" eller tog första hjälpen, måste proktologen lösa mycket mer komplicerade uppgifter och ta bort patienten från ett allvarligt tillstånd. Ibland kan patienten inte alltid återvända till sin tidigare hälsa. Att lösa många problem med proktologisk natur möjliggör Samesil - ett bekvämt modernt antiinflammatoriskt läkemedel, speciellt utvecklat för lindring av tarmsjukdomar. För att behandlingen ska bli enklare och utan komplikationer bör därför en kvalificerad specialist konsulteras redan när den obehagliga symptomatologin just har dykt upp, så kan resultatet förväntas bli snabbt och gynnsamt. Du bör inte bara engagera sig i självdiagnos och recept på mediciner. Detta tillvägagångssätt till behandling kommer att leda till inget gott. I detta fall kommer situationen bara att förvärras, och tiden kommer att gå vilse.

[1], [2]

Indikationer Mesacol

På grund av dess medicinska egenskaper och frisättningsformen reduceras indikationerna för Samezil administrering till sådana sjukdomar:

1. Terapi och förebyggande behandling av ulcerös kolit.
2. Patologiska förändringar i ulcerativ natur, som påverkar tarmslimhinnan med en lesion i ändtarmen (sårbildningsproktit).
3. Crohns sjukdom.
4. Nonspecifik ulcerös kolit, åtföljd av skador på de distala delarna av tjocktarmen och ändtarmen.

[3], [4]

Släpp formulär

Beroende på egenskaperna hos tarmslimhinne-lesionen och dess åtföljande patologier är frisättningsformen för läkemedlet i fråga något annorlunda.

1. Samezil utmatas i form av tabletter, som är belagda med ett speciellt membran, kapabla att upplösa endast i tarmen, vilket gör det möjligt "att leverera" medicinering direkt in i den patologiskt påverkade zonen. Tabletterad form av läkemedlet frisätts aktiv koncentration av aktiv beståndsdel mesalazin (5-ASA), 400 mg eller 800 mg. Drogen på läkemedlet har en brunaktig rödaktig kant, vilket möjliggör införandet. Samesil själv representeras av en ljusgrå massa. Accessoriska kemikalier som bidrar till att upprätthålla en hög nivå farmakodynamik Samezil: Natriumkarboximetylcellulosa, natriumlaurylsulfat, makrogol 6000, povidon, talk, stärkelse, magnesiumstearat, en sampolymer av metakrylsyra, maltodextrin, trietilatsetat, natriumhydroxid, titandioxid. Tabletterna har en långvarig åtgärd.
2. Den andra typen av frisättning är det rektala suppositoriet, som har en gråskrämskugga. Doseringen av en enhet av läkemedlet är 500 mg mesalazin (5-ASA). En åtföljande substans är ett fast fett.
3. En annan form av läkemedlet kan kallas en rektal suspension. Detta är en homogen krämig vätska, i 1 ml varav 40 mg mesalazin (5-ASA). De samtidiga kemiska föreningarna i denna frisättningsform är: natriumedetat, natriummetabisulfit, tragacanth, destillerat vatten, natriumbensoat, natriumacetat, xantangummi. Samesel är förpackat i sju behållare som har en volym av 50 ml (2 g mesalazin) eller 100 ml (4 g mesalazin). Tillsammans med drogen i kartongförpackningarna och applikatorn.

Farmakodynamik

Läkemedlet i fråga klassificeras som ett antiinflammatoriskt läkemedel, vilket visar sin aktivitet direkt i patientens tarmar, som verkar direkt på de inflammatoriska mediatorerna. Farmakodinamika Samesil beror på inhiberingen av effektiviteten av cyklooxygenas och neutrofilt lipoxygenas, såväl som en minskning av bildandet och utvecklingen av leukotriener och prostaglandiner.

När läkemedlet injiceras, uppträder inhibering av motoraktivitet, förstöringsprocessen för mastcellsgranuler samt fakocytos av neutrofiler, genom aktiv infångning och absorption av denna form av leukocyter i blodet. Samesel inhiberar effektivt sekretionen av Ig-lymfocyter.

Läkemedlet i fråga har antibakteriella egenskaper som effektivt klarar av tarmspinnar och vissa typer av kocker som kan invaderas i tjocktarmen. På grund av det faktum att mesalazin kombinerar fritt med fria syreradikaler (O ^{+ 2} ) och leder till dess förstöring, visar Samesil höga antioxidantegenskaper.

Samesyl tolereras väl för patientens organismer. Hans inträde för att minska risken för att sjukdomen återvänder i Crohns sjukdom, i synnerhet en sådan situation är typisk för patienter med ileit (ospecifik inflammatorisk sjukdom som påverkar ileum), samt hur lång tid för sjukdomsprogression.

[5], [6]

Farmakokinetik

Varje form av läkemedlet i fråga gör det möjligt att "leverera" de terapeutiska volymerna av mesalazin direkt till patologin. Namnlösa: Dessa är de slemhinniga lagren i ändtarmen och sigmoid kolon, den nedåtgående kolon, upp till mjältzonen.

Farmakokinetik Samesil visar en genomsnittlig absorptionsnivå. Cirka en tredjedel - hälften av läkemedlet adsorberas till tarmslimhinnan, nämligen i tunntarmen. Metaboliter av mesalazin är N-acetyl-5-aminosalicylsyra.

Den aktiva substansen genomgår acetylering (ersättning av väteatomer i organiska föreningar med en ättiksyraåterstod), som förekommer i slemhinnorna i tarmen och leveren.

Nivån av bindningsförmåga hos N-acetyl-5-aminosalicylsyra med proteinkomponenter av blodplasma motsvarar 85% medan mesalazin visar ett förhållande av endast 43%.

Aktivt verksamt ämne Samesila kan inte bara passera genom blod-hjärnbarriären, utan är stadigt etablerat i bröstmjölk under amning.

Det givna läkemedlet bortskaffas från patientens organism, som i majoriteten, oförändrad, i form av metaboliter och med urin och tillsammans med kalvarna.

Halveringstiden för mesalazin (T _1/2 ) bestäms av figuren från en halvtimme till en och en halv timme, allt beror på människans individuella egenskaper. Samma parameter för metaboliten av N-acetyl-5-aminosalicylat är något större och varierar mellan fem och tio timmar.

[7], [8], [9]

Dosering och administrering

Valet av doseringsform bestäms av lokalisering och skala av det drabbade området i tarmen. Endast den behandlande läkaren kan bestämma administreringssättet, administrationssättet och dosen av det föreskrivna läkemedlet. När den används i terapeutisk terapi av Samesil i form av en rektal suspension kan läkaren parallellt administrera administreringen av detta läkemedel i form av tabletter. Naturligtvis är det i denna situation nödvändigt att ta hänsyn till den totala mängden läkemedel som levereras till patientens kropp. Om detta faktum inte beaktas överskrids dosen, vilket alltid leder till en överdosering av mesalazin och en ökning av sannolikheten för toxiska effekter på njurefunktionen.

Terapeutisk dosering läkaren utser individuellt individuellt för varje patient, baserat på den kliniska bilden av sjukdomen och dess allmänna hälsa. Om den terapeutiska effekten inte observeras under en månad med läkemedelsbehandling, bör den ersättas med dess analog.

Under behandlingen är det nödvändigt att behålla den nödvändiga hydrering. Om medicinsk nödvändighet uppstått kan mesalazin tas samtidigt med metronidazol eller preparat som tillhör gruppen kortikosteroider.

Babe, vars kroppsvikt har nått 40 kg vuxna patienter Samezil som en rektal suspension, för att uppnå en förväntad effektivitet, är det rekommenderat att introducera in i patientens kropp omedelbart efter en avföring - äta efter defekation processen.

1. För att göra det mer bekvämt att genomföra proceduren borde patienten ligga på sin vänstra sida och böja något i benen.
2. Före användning ska flaskan av medicinerad vätska skakas väl, varefter applikatorn så långt som möjligt sätts in i anuset.
3. Mycket försiktigt och långsamt för att pressa ut suspensionen från röret.
4. Efter administrering av läkemedlet är det nödvändigt att ligga ner i en halvtimme utan att ändra den tidigare antagna positionen.
5. Efter tiden har gått, gör några varv åt höger och bakåt. Detta är nödvändigt för bättre fördelning av mesalazin i tarmen.

Den rekommenderade dosen, till exempel under den akuta fasen av ulcerös kolit, är administrering av 100 ml Samesil med en aktiv substanskoncentration av 4 g per 100 ml, som tas en gång om dagen. Denna form av antagning är mest effektiv om administrationen sker på kvällen, precis innan du lägger dig.

Om patienten av någon anledning är svår att hålla den "stora" mängden medicin i tarmen, kan det i en sådan situation vara lämpligt att sprida dosen i två 50 ml procedurer. I detta fall mer bekvämt att använda packningen är 50 ml, och en halt aktiv substans av 2 ingång tid, med detta diagram, apotekare rekommenderar: Den första proceduren - strax före sänggåendet, den andra - företrädesvis på natten efter att ha gått preliminär defekation.

Varaktigheten av behandlingskursen är företrädesvis sex till åtta veckor.

Som förebyggande åtgärd för återfallande ulcerös kolit rekommenderar läkare att använda en dos på 50 ml (koncentration av aktiv beståndsdel 2 g), en gång under dagen. Förfarandet och i detta fall är det önskvärt att göra efter evakuering av tarmen och på natten. Detta tillvägagångssätt för behandling är effektivare, eftersom läkemedlet arbetar på det drabbade området över natten.

Varaktigheten av förebyggande behandling är också sex till åtta veckor.

Yngre patienter vars vikt har ännu inte nått 40 kg, mängden Samezila läkaren tilldelas baserat på den inflammatoriska processen aktiviteten och plats för dess utveckling, samt med utgångspunkt från barnets kroppsvikt.

 I fallet med diagnos av akut form av sår i tarmslemhinnan, såväl som Crohns sjukdom, rekommenderas kiddies mängd mesalazin beräknas som 30-50 mg per kg kroppsvikt hos barnet, åtskilda av tre förfaranden.

För att förhindra återkommande sjukdom motsvarar denna terapeutiska dos till värdena 15 till 30 mg per kg av barnets vikt, separerad med två eller tre förfaranden.

Metoden för att genomföra behandlingsförfarandet liknar vad som tidigare föreskrevs. I regel tar terapi av patologi under en exacerbation från åtta till tolv veckor (två till tre månader).

Samesil i tabletter ordineras huvudsakligen av den behandlande läkaren om distal proctosigmoidit eller proktit diagnostiseras.

Om sjukdomen förvärras är den rekommenderade dosen 0,4-0,8 g, som tas tre gånger under dagen. Varaktigheten av behandlingskursen är vanligtvis åtta till tolv veckor.

Som en profylaktisk åtgärd för att förhindra sjukdoms återfall delad flera mindre dos - 0,4-0,5 g tre doser per dag (i fall av ulcerös kolit) eller 1 g fyra gånger under dagen (i fallet med Crohns sjukdom).

För små patienter som redan är två år, beräknas den dagliga dosen av läkemedlet med formeln 20 - 30 mg per kg av barnets vikt, som är uppdelad i flera receptioner. Sådan grafitterapi kan bibehållas i flera år. Om sjukdomen är svår och komplikationer kan den dagliga doseringen av medicinen ökas till en nivå av 3 till 4 g. Men dessa numeriska värden bör inte överskridas. Dessutom bör maximal dos inte tas mer än 8-12 veckor.

Den tablettade formen av Samesel administreras oralt, helt utan tuggning. Den rekommenderade tiden för inträde är efter att ha ätit med en stor mängd vatten eller en timme före den föreslagna måltiden.

Samesil i form av rektala suppositorier (suppositorier) ordineras med 0,5 g (ett suppositorium) tre gånger om dagen - för vuxna patienter. För barn den dagliga ingången hos en rektalt suppositorium utförs på grundval av följande: i fallet med den akuta fasen av sjukdomen som en 40 - 60 mg per kg kroppsvikt hos barnet, i fallet med förebyggande åtgärder dagliga mängden av läkemedlet är 20 - 30 mg per kg barnets vikt.

Mot bakgrund av läkemedelsbehandling bör mesalazin kontinuerligt övervakas blodets huvudegenskaper, genomföra en allmän analys av det. Urinparametrar, som är karakteristiska för njurarna, övervakas regelbundet.

Om någon av teknikerna saknades är det nödvändigt att utföra proceduren vid vilken som helst lämplig tid, om det inte fungerar, administreras den missade mängd till patienten tillsammans med nästa dos. Om mer än en dos inte har tagits, ska läkemedlet fortsättas enligt schema, men det är absolut nödvändigt att konsultera din läkare.

I händelse av att en specialist börjar misstänka att patienten utvecklar akut intolerans mot mesalazin, avbryter han Samesil.

[15], [16], [17]

Använd Mesacol under graviditet

Oavsett hur säker Samezil ansågs, det är ett läkemedel, och det är avsett att påverka människokroppen. Och denna effekt är inte alltid riktad. Därför, med hänvisning till de särskilda farmakodynamik av läkemedel anses tror läkare att användningen Samezil under graviditet är endast tillåten med den obestridliga och uppenbara medicinska skäl för den kvinnliga kroppen. Endast i detta fall kan specialist med specialvård utse Samesil, samtidigt som patientens tillstånd och fostret hålls under kontroll.

Det är lämpligt att inte tillåta införandet av läkemedlet i de tidiga stadierna av embryonal utveckling, är denna artikel inte är giltigt och de sista fyra veckor före födseln, när barnet kropp helt bildas, men användningen av mesalazin kan framkalla eller förvärra gulsot i en nyfödd baby. Detta beror på det faktum att aktiv substans Samesila kan övervinna placenta barriären. Men eftersom det inte finns tillräckligt forskningsresultat anses konsekvenserna av att ta emot medicinering, svårt att bedöma eventuella biverkningar för kroppen av kvinnan och hennes ofödda barn.

Mot bakgrund av det faktum att mesalazin passerar fritt över i bröstmjölk, när behovet av terapeutisk behandling bör ta upp frågan om uppsägning av mata nyfödda bröstmjölk och överfört den till artificiell utfodring.

Kontra

Om ett ämne har en aktiv effekt på kroppen, vilket i princip krävs av ett effektivt läkemedel, är det dessa farmakologiska egenskaper som leder till att begränsningarna till mottagningen är bestämda. Det finns också kontraindikationer för användningen av Samezil, som reduceras till följande patologiska förändringar:

• Ökad individuell intolerans av patientens organism till den aktiva substansen och / eller andra komponenter i läkemedlet, inklusive propylparabenam och metylparaben.
• Brist på glukos-6-fosfat dehydrogenas i patientens kropp.
• Överkänslighet i slimhinnan enligt förfarandet med fusk vid användning av frisättningsformen i form av en suspension.
• Allvarlig form av lever- och / eller njursvikt, tillgänglig i patientens historia.
• Hemorragisk diatese.
• Ulcerös och erosiv patologi, som påverkar duodenum och mage slemhinnor.
• Graviditet, särskilt de första och sista veckorna av graviditeten.
• Perioden för utfodring av ett nyfött barn med bröstmjölk.
• Barn som ännu inte fyllt två år.
• Rektalsuspension rekommenderas inte för användning hos patienter med bronkial astma.

När det gäller Samesils inflytande på förmågan hos en adekvat reaktion vid hanteringen av en fordonspatient eller andra potentiellt farliga mekanismer, hittills finns inga data tillgängliga.

[10], [11]

Bieffekter Mesacol

Med fördel kan de flesta läkemedel leda till patologiska symtom, som uppvisar mer eller mindre intensitet. Läkemedlet anses vara väl tolererat för patientens organismer, men Samesils biverkningar anges dock i instruktionerna bifogade det.

• Ökad utmattningsrättigheter.
• Svullnader.
• Kräkningar.
• Det kan finnas smärtsymptom i halsen, buken och huvudvärk.
• Förstöring av astma.
• Tillväxten av kroppstemperatur.
• Symptom på allergisk natur:
• Hudutslag.
• Klåda sensation.
• Manifestationer av lupus erythematosus.
• Brännande känsla.
• Dermatos.
• Sällan är eosinofil eller interstitiell lunginflammation sällsynt.
• Bihåleinflammation.
• Takykardi.
• Mycket sällan, myokardit eller perikardit.
• Vasodilatation - En ökning i blodkärlens lumen på grund av minskad muskelton i kärlväggen.
• Symtom på flatulens.
• Nedsättning eller vice versa aktivering av aptit.
• Diarré.
• Man kan observera:
  • Ökad håravfall på huvudet.
  • Hepatit.
  • Förstöring av pankreatit, gastrit, cholecystit eller gastroenterit.
  • Torrhet i huden, torr mun, möjlig sårbildning.
  • Urelisk erytem (inflammation i hudens kärl och subkutan fett).
  • Manifestationer av psoriasis och gangrenös pyoderma.
  • Dysuri är ett brott mot urinering.
  • Ring i öronen.
  • Flera manifestationer som påverkar urinvägarna.
  • Ulcerativa manifestationer.
  • Förstöring av njurspatologi.
  • Förändring i smak.
  • Utseende av andfåddhet.
  • Visuell försämring.
  • Yrsel.
• Skarpa humör förändras.
• Ostabil psykisk nivå hos patienten.
• Förstöring av artros-manifestationer.
• Förändring av blodtrycket både i riktning mot minskning, det och i riktning mot dess ökning.
• Trombocytopenisk leukopeni och lymfadenopati.

Merparten av ovanstående symptomatologi manifesteras i enskilda fall och det är tillräckligt att minska dosen av Samesil så att sidosymtomen försvinner på egen hand. Det är mycket sällsynta fall då behandlingsläkaren måste helt ta bort läkemedlet från behandlingsprotokollet och införa symtomatisk behandling.

[12], [13], [14]

Överdos

Huvudmängden av läkemedlet absorberas i tarmarna, och endast en liten del av det "suger" in i blodet. Därför finns det en mycket liten chans att en överdos av mesalazin kommer att uppstå, vilket orsakar en berusning av patientens kropp. Men med tanke på att varje persons organism är individ, kommer vi ändå att ge symptomen på överdosering, som visar salicylater vid stora doser av intag, som det givna läkemedlet tillhör:

1. Andnöd, andningsdepression, ökning av frekvensen av sammandragning av membranet.
2. Förstärkning av svettkörtlarna.
3. Rödhet i huden.
4. Förlust av medvetandet.
5. Ökad ventilation framkallar tillväxt respiratorisk alkalos (jämviktsobalans syror och alkalier), som i sin tur omvandlas till metabolisk acidos (ansamling av syra i de endogena vävnader i kroppen).

Om det ändå hänt att tecken på förgiftning börjar dyka upp, behandlar den behandlande läkaren vanligtvis intravenös administrering av elektrolytiska lösningar, till exempel natriumlactat eller natriumbikarbonat. Detta kommer att öka diuresen (mängden urin som tilldelas under en viss tid). Tack vare en sådan korrigering är det möjligt att öka de alkaliska reserverna hos patientens organism och förbättra situationen med utsöndring av komponenter och metaboliter av Samesil genom njurarna, tillsammans med urin.

Till de terapeutiska åtgärderna kan kopplas och hemodialys. Speciellt utvecklad antipod för lättnad av denna situation finns idag inte.

Interaktioner med andra droger

Människokroppen är ett ömtåligt kärl, för att bryta delstaten som inte är särskilt svårt. Därför är det nödvändigt att tydligt föreställa sig vilka konsekvenser man kan förvänta sig av den gemensamma administreringen av preparat från olika farmakologiska grupper när man tilldelar medicin, särskilt i kombination med andra kemiska föreningar. Samspelet mellan Samesil och andra droger har inte studerats noggrant, men vissa rekommendationer om denna fråga kan fortfarande ges.

Mesalazin, när de administreras tillsammans med läkemedel som är derivat av sulfonylureor, förbättrar deras egenskaper, vilket medför en minskning av blodsockret (glykemi). I detta fall uppmuntrar mesalazin toxiciteten hos metotrexat.

Samesel provocerar utvecklingen av ulcerogenicitet i droger som tillhör den farmakologiska gruppen glukokortikosteroider (GCS). Sidosymptomatologin för att ta denna tandem är bildandet av defekter i slemhinnan i mag-tarmkanalen. Om patienten har en historia av ulcerös lesioner i slemhinnan, så återkommer den redan existerande ulcerös sjukdomen.

När den kombineras med ett diuretikum (urindrivande medel), såsom furosemid, spironolakton (kalium - magniysberegayuschim och urindrivande), inhiberade diuretika arbete. Detsamma är resultatet av Samesils gemensamma administrering med rifampicin, som tillhör den farmakologiska gruppen antibiotika. Antibiotika förlorar sina farmakodynamiska egenskaper.

Mesalazin försvagar sulfonamidernas aktivitet , medan antikoagulantia egenskaper ökar däremot . Läkemedlet i fråga hämmar förmågan att absorbera cyanokobalamin. Samtidig administrering av de aktiva principen Samezila och urikosuriska läkemedlen observerade njurclearance tillväxt oksipurinola aktiv metabolit, ökade blockerande tubulär sekretion.

[18], [19], [20], [21], [22]

Förvaringsförhållanden

Beroende på hur väl läkemedlet är lagrat, beror dess höga farmakologiska effektivitet på omfattningen av de medel som behandlas i denna artikel av tillverkaren. Lagringsvillkoren för Samesil, som beskrivs i instruktionerna som bifogas läkemedlet, är inte komplexa, men deras klara hållning är helt enkelt nödvändigt.

1. Samedil, som framställs i form av tabletter, måste förvaras under tillåten användning på en sval plats, där rumstemperaturen inte överstiger + 30 grader.
2. Samedil, som frigörs i form av en rektal stötpasta eller rektal suspension, bör hållas under hela tillåtet bruk på en sval plats, där temperaturvärdena inte överstiger + 25 grader.
3. Förvara mesalazin på en plats som är otillgänglig för små barn.
4. Läkemedlet ska inte utsättas för direkt solljus, det minskar hållbarheten och minskar kvaliteten på läkemedlet självt.

[23]

Hållbarhetstid

Genom att utfärda läkemedel till apotekstabeller måste tillverkarens företag ange produktionsdatum och slutligt nummer på läkemedlets förpackning, varefter läkemedlet inte ska användas för terapeutisk och förebyggande terapi. Sedan fortsätter läkemedlet att förlora sina farmakologiska egenskaper, och därför är det inte nödvändigt att förvänta sig hög medicinsk effektivitet från ett sådant läkemedel.

Perioden för det förväntade effektiva arbetet i Samesil skiljer sig beroende på form av frisläppande:

• Hållbarhet för tabletter som är täckta med en upplösning i skalets tarm är tre år;
• Samedil i form av rektal suspension är lämplig för användning under två år efter frisättning;
• Läkemedlet i form av rektala suppositorier visar hög effekt inom tre år efter produktionsdagen.

[24]