Egolanza

Den ungerska läkemedelsfabriken OJSC Egis levereras till den moderna marknaden med en neuroleptik av den nya generationen Egolansa, som har höga antipsykotiska egenskaper.

Indikationer Egolanza

Läkemedlet utvecklades målmedvetet, därför är indikationer på användningen av egolaner äkta och smala, även om de utövar ett systemiskt inflytande på människokroppen.

• Schizofreni är en ganska vanlig polymorf psykisk störning som drabbar ungefär en procent av världens befolkning. Läkemedlet används både under exacerbationsperioden, i rollen som underhållsbehandling och med långvarig behandling mot återfall.
• Manisk-depressiv psykos, som en monoterapi eller som en del av en komplex behandling (i kombination med valproinsyra och kemiska föreningar, vars utgångspunkt är litiumjoner). I akuta faser av sjukdomen, vid en snabb växling av perioder av spänning och apati.
• Lättnad av bipolär sjukdomstidsfall.
• Förebyggande av återkommande bipolära störningar, om det finns en positiv dynamik i händelse av att man arresterar den patologiska maniska fasen.

[1]

Släpp formulär

Den aktiva aktiva kemiska föreningen som utgör grunden för Egolans är olanzapindihydrokloridtrihydrat. För användarvänlighet och underhåll av den erforderliga dosnivån presenterar tillverkaren flera olika frisättningsformer på den farmakologiska marknaden.

Detta är en tablett som har en hård toppfärg gul färg på toppen. Enhetsformen har en rund, något avlång kontur, med något konvexa sidor. På ett plan av tabletten kan en separationsdepression observeras och å andra sidan prägling, som skiljer sig beroende på koncentrationen av olanzapindihydrokloridtrihydrat i en enhet av läkemedlet.

1. Graveringen "E 402" läggs på en läkemedelsenhet där koncentrationen av aktiv substans är 7,03 mg, vilket motsvarar 5 mg olanzapinum.
2. Stämpling "E 403" placeras på en läkemedelsenhet där koncentrationen av den aktiva substansen är 10,55 mg, vilket motsvarar 7,5 mg olanzapinum.
3. En annan form av frisättning är en tablett med ett präglat "E 404" placerat på en doseringsenhet där koncentrationen av den aktiva substansen är 14,06 mg, vilket motsvarar 10 mg olanzapinum.
4. Graveringen "E 405" sätts på en läkemedelsenhet där koncentrationen av aktiv substans är 21,09 mg, vilket motsvarar 15 mg olanzapinum.
5. Embossing "E 406" placeras på en läkemedelsenhet där koncentrationen av den aktiva substansen är 28,12 mg, vilket motsvarar 20 mg olanzapinum.

Ytterligare substanser som ingår i läkemedelstablettformuleringen av tillverkningen - mikroskopiska kristaller cellulosa (från 40,99 mg till 163,94 mg), hydro-ksipropil-cellulosa (från 5 mg till 20 mg), laktos-monohydrat (från 40,98 mg till 163,94 mg) magnesiumstearat (från 1 mg till 4 mg), crospovidon (från 5 mg till 20 mg).

Skiktet som täcker tabletten består av ett kiningult färgämne, hypromellos, opadar.

Sju medicinska enheter finns på en blister. Tillverkaren producerar kartonger, där det finns fyra eller åtta blåsor.

[2]

Farmakodynamik

Läkemedlet utvecklades som en neuroleptik med ett utökat farmakologiskt effektspektrum. Farmakodinamika Egolansa är huvudsakligen baserat på de kemiska och fysikaliska egenskaperna hos olanzapin, den kemiska förening som ligger till grund för läkemedlet. Olanzapin är selektivt i sitt inflytande och väljer endast några receptorer. På grund av likheten av farmakodynamik, den aktiva substansen effektivt inhiberar eller tvärtom aktiverar serotonin 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C nervändar.

Egolanza är effektivt för att påverka muskarin (M1-5), H1-histamin, a1-adrenerga receptorer. Vari olanzapin är resistent antagonist av dopamin (D1, D2, D3, D4, D5), kolinerga och serotonin 5HT nervändarna.

Verkan av läkemedlet reducerar progressivt nivån av excitation av A10-mesolimbiska neuroner relaterade till dopaminerga receptorer. Det finns inga tecken på en signifikant effekt på A9-striatnyh-vägarna för nervimpulser.

Läkemedlet Egolansa är aktivt i de regulatoriska processerna för patientens motoriska färdigheter. Under sitt inflytande reduceras försvarets reflexer selektivt. Sådan terapeutisk bilden kan uppnås vid lägre doser administrerade läkemedel som hjälper till att förhindra utvecklingen av patologiska störningar såsom katalepsi - ett symptom på rörelsestörningar som kännetecknas av att sjunka hos patienten i samma position under en längre tid eller en plötslig förlust av muskeltonus, vilket gör att personen faller "som en bunt."

Vid överföring av ett anxiolytiskt test, som utförs för att bedöma känslomässiga-beteendemässiga reaktioner på stress och utvärdera stressskyddande effekter, ökar olanzapin anti-ångestresultatet. Läkemedlet är bra för både negativa och produktiva symptom, inklusive hallucinationer och vanliga insinuationer.

[3], [4]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas läkemedlet perfekt av matsmältnings slemhinnan. Intag av mat har inte så stor betydelse för absorptions- och fördelningsegenskaperna. Farmakokinetik Egolansa visar den maximala koncentrationen av den aktiva substansen Cmax i blodserum efter fem till åtta timmar efter administrering. Byte av Cmax i blodet, i en dos av 1 till 20 mg, utförs enligt linjära lagar: ju högre mängden av läkemedlet i fråga är desto större är koncentrationen till plasman.

Olanzapin har en hög procentandel av bindning till blodproteiner (ca 93%). Mestadels fungerar det med alfa-syra glykoprotein och albumin.

Genom oxidation och konjugation genomgår olanzapin biotransformation, som sker i levern. Resultatet av metabolismen är den huvudsakliga kemiska föreningen 10-N-glukuronid, som senare cirkulerar genom systemen i patientens kropp. Glukuronid berövas möjligheter att tränga in i blod-hjärnbarriären.

Andra metaboliter av läkemedlet, 2-hydroximetyl och N-desmetyl, biotransformeras med direkt deltagande av CYP2D6- och CYP1A2-isoenzymer.

Den grundläggande farmakokinetiken för Egolans beror på olanzapin, dess svårighetsgrad är mindre märkbar. Läkemedlet utsöndras från kroppen huvudsakligen i form av metaboliter genom njurarna, tillsammans med urin.

Beroende på de enskilda egenskaperna hos patientens organism är halveringstiden för läkemedlet i genomsnitt 33 timmar, men kan visa T1 / 2 från 21 till 54 timmar. Det genomsnittliga plasmaclearatet är från 12 till 47 l / h, medeltalet är 26 liter per timme.

Indikatorn för halveringstiden för T1 / 2 beror i stor utsträckning på patientens kön och ålder samt rökarens status:

• Om patienten är kvinnlig: plasma clearance av olanzapin visar ungefär 18,9 l / h, eliminationshalveringstiden är 36,7 timmar.
• Om patienten är manlig: Plasmaclearance av olanzapin är högre och kan motsvara en siffra på 27,3 l / h, medellivslängden är i genomsnitt 32,3 timmar.
• Patienten röker: Plasmaclearance av olanzapin visar ungefär 27,7 l / h, eliminationshalveringstiden är 30,4 timmar.
• Patienten röker inte: plasma clearance av olanzapin visar ungefär 18,6 l / h, eliminationshalveringstiden är 38,6 timmar.
• Om patienten "kryssade" rubikonet vid 65 års ålder: plasma clearance av olanzapin visar ungefär en siffra på 17,5 l / h, är halveringstiden 51,8 timmar.
• Om patienten är yngre än 65 år: plasma clearance av olanzapin visar ungefär 18,2 l / h, halveringstiden är 33,8 timmar.

Betydande skillnader i liknande värden hos patienter med svår njursvikt och hos patienter utan patologiska abnormiteter på detta område har inte fastställts.

[5], [6]

Dosering och administrering

Beroende på diagnosen, patientens ålder och svårighetsgraden av sjukdomsförloppet väljer den behandlande läkaren administreringssättet och dosen av läkemedlet som skall administreras för att erhålla den önskade terapeutiska effekten.

Neuroleptisk ny generation Egolansa introduceras i kroppen oralt, det vill säga genom munnen. Läkemedlet är inte associerat med tiden för konsumtion av mat. Läkemedlet administreras en gång om dagen.

Startdoseringen ordineras vanligtvis i intervallet 5 till 20 mg. Vid diagnos av schizofreni föreskrivs 10 mg initialt.

Om diagnosen mani akut flödesstegen och fann att den primära orsaken patologiska förändringar är bipolär psykisk störning patienten tilldelas olanzapin i en dosering av 15 mg (om planerad monoterapi) eller 10 mg i kombination med läkemedel, grundelement en är en litiumjon (Li + ). Kombinationen med valproinsyra utövas också i denna situation. Vid underhållsbehandling administreras tandemberedningar i liknande doser.

Om schizofreni, avvägd av manisk-depressiv syndrom, diagnostiseras, börjar startmängden av det administrerade läkemedlet med en hastighet av 10 mg per dag. Om patienten redan har genomgått Egolans behandling för att stoppa maniskt fall, då med förebyggande åtgärder av återfall rekommenderas behandling med samma doser. Om behandlingen är primär, ordineras en startdos som justeras under behandlingens gång.

Det rekommenderas inte att Egolans plötsligt avbrytas för att inte få ett avstötningssyndrom. Den maximala dagliga dosen av läkemedlet i fråga bör inte överstiga 20 mg.

För patienter som redan är "överkörd" i 65 år, om behandling är nödvändig, bör startdosen vara lägre (5 mg dagligen). Hos patienter med nedsatt lever- och / eller njurefunktion föreskrivs mängden medicinering i mindre doser. Om nödvändigt bör dosen höjas mycket noggrant.

Korrigering av dos enligt kön och rökstatus utförs inte. Om patienten har mer än en faktor som orsakar inhibering av ämnesomsättningen, är det nödvändigt att överväga frågan om att minska den initiala dosen av läkemedlet administrerat till 5 mg dagligen.

[10]

Använd Egolanza under graviditet

Hittills är strikt genomförda studier och data om övervakning av den kliniska bilden, som resultaten av introduktionen av olanzapin under graviditetsperioden av en kvinnlig bebis, inte tillgängliga. Därför rekommenderas inte utvecklarna av läkemedelsanvändningen egolaner under graviditet och amning. Ett undantag kan bara vara beslutet från den behandlande läkaren, som efter att ha fått en objektiv bild av sjukdomen kan bedöma situationen. Och om den verkliga hjälpen till den unga mamman för att lösa hennes hälsoproblem är viktigare än den påstådda skadorna på fostret, föreskrivs medicinen.

Egolanza passerar inte över blodkärnans barriär, det går inte in i mors mjölk, men det bör ändå inte rekommenderas för administrering under amning. Om ett sådant behov uppstod är det lämpligt att behandla perioden för terapeutisk behandling för att sluta amma barnet.

Kontra

Varje läkemedel visar hur den förväntade positiva dynamiken i effekten, så att den kan negativt påverka organen, patologiskt förändrad av andra sjukdomar, tillgänglig i patientens medicinska historia. Utgående från detta finns också kontraindikationer för användningen av egolaner.

• Individuell intolerans mot läkemedelsbeståndsdelarna.
• Glukom med sluten vinkel är ett slags glaukom, där trycket i ögat stiger för snabbt.
• Psykoser av olika genes.
• Glukos-galaktosmalabsorption.
• Demens är en långsamt utvecklad nedgång i mentala förmågor, där tankar, minnesförmåga, inlärningsförmåga och uppmärksamhet uppstår.
• Graviditet och perioden för utfodring av ett nyfött barn med bröstmjölk.
• Med brist på laktas i patientens kropp.
• Åldern hos patienter under 18 år beror på brist på kliniska data.
• Överkänslighet hos patientens kropp till laktos.

Med särskild försiktighet bör utses olanzapin:

• Njur- och / eller leverdysfunktion.
• Hyperplasi (ökning av antalet strukturella delar av vävnader genom deras överskott av neoplasma) i prostata.
• Förmåga till epileptiska anfall.
• Känslighet mot konvulsioner.
• Myelosuppression, inklusive neutropeni och leukopeni, är ett reducerat innehåll av motsvarande blodkomponenter.
• Paralytisk obstruktion av tarmarna.
• Arteriell hypotension, inklusive dess prekursorer: kardiovaskulära och cerebrovaskulära sjukdomar.
• Myeloproliferativa patologier (i benmärgen finns en ökad produktion av blodplättar, leukocyter eller erytrocyter).
• Hjärtans hjärtinfarkt.
• Kongestiv hjärtdysfunktion.
• Hypereosinofil syndrom.
• Immobilisering - Immobilitet av någon del av kroppen med viss skada på kroppen.
• De äldre.

[7], [8]

Bieffekter Egolanza

I fallet med övergångsbehandling med det aktuella läkemedlet, med en frekvens av mindre eller mer, kan biverkningar av egolaner förekomma.

Neuralgiska reaktioner:

• Dåsighet och generell apati.
• Utseendet av ofrivilliga, okontrollerade rörelser.
• Yrsel.
• Symptom på Parkinsons sjukdom.
• Neuropsykiatrisk svaghet.
• Kramper.
• Extrapyramidalt syndrom som kännetecknas av icke-rytmiska tvungna rotationsrörelser i olika delar av kroppen.
• Enkla fall av uppkomsten av malignt neuroleptiskt syndrom observerades.
• Ökad kroppstemperatur.
• Instabilitet av det vegetativa systemet.
• Aktivering av svettkörtlarna.
• Fel på rytm och hjärtfrekvens.
• Tremor.
• Sömnstörning.
• Emotionell instabilitet.

Reaktion av hjärt-kärlsystemet:

• Tillväxten av blodtryck.
• Bradykardi, som kan åtföljas av akut vaskulär insufficiens.
• Enkla fall av ventrikellakykardi med kaotisk elektrisk aktivitet hos atrierna med en pulsfrekvens på 350-700 per minut registrerades. En sådan bild kan provocera en plötslig död.
• Tromboembolism, både lung- och djupa vener.

Reaktion av växelsystemet:

• Kroppsviktförstärkning hos patienten.
• En konstant känsla av hunger.
• Hypertriglyceridemi.
• I sällsynta fall kan du observera hyperglykemi.
• Symtom på diabetes kan förekomma.
• Hyperkolesterolemi.
• Ackumulering av överflödig värme i människokroppen
• Ett dödligt utfall är möjligt.

Reaktionen i mag-tarmkanalen:

• Tillväxt av ALT- och ACT-transaminaser i levern.
• Förstoppning.
• Hepatit.
• Minskar fuktigheten i munslimhinnan.
• Mindre ofta kan man observera nederlag av levervävnad med kolestatisk och / eller hepatologisk natur.
• Pankreatit.

Reaktionen av andra kroppssystem:

• Utsläppen i blodet av myoglobin som ett resultat av snabb skada på skelettmusklerna.
• Retention av urin i kroppen.
• Smärtsam urinering.
• Allergisk reaktion.
• Ibland observeras ljuskänslighet.
• Svullnader.
• Asteni - kroppen fungerar i sista försöket.
• Urininkontinens.

[9],

Överdos

Varje person är individuell, därför är det möjligt att observera olika symtom på att ta samma medicinering. Om mängden av det föreskrivna läkemedlet har blivit felaktigt beräknat kan en överdos av läkemedlet inträffa, vilket uppstår genom en liknande patologisk symptomatologi:

• Fel i hjärtfrekvens.
• Overexcitation och aggression.
• Inhibering av andning.
• Brott mot talapparaten, manifesterad av en artikulationssjukdom.
• Blåsning av medvetande, vilket uttrycks i symptom med varierande svårighetsgrad från mild sedering till koma.
• Extrapyramidala misslyckanden.
• Kramper.
• Psykologisk galenskap.
• Problem med blodtryck: En snabb ökning eller minskning av blodtrycksindikatorer.
• Malignt neuroleptiskt syndrom.
• Sluta andas och / eller hjärta.

Det är ganska svårt att beteckna farliga doser för mänskligt liv, eftersom ett dödligt utfall registrerades efter att ha tagit 450 mg olanzapin. Sedan, som det är känt, när patienten gick in i 1500 mg Egolanza, var patienten levande.

När de första tecknen på överdosering uppträder är det först nödvändigt för den drabbade personen att skölja magen och inducera en kräkningsreflex. Därefter bör du ta någon sorbent, till exempel aktivt kol. Ytterligare behandling är symptomatisk. Under denna period är noggrann medicinsk kontroll över patientens tillstånd nödvändigt.

[11], [12]

Interaktioner med andra droger

Det är mycket lättare att förutsäga patientens reaktion på monoterapi. Men införandet av ett komplext behandlingsschema döljer en viss oförutsägbarhet om läkaren inte kan förutsäga resultatet av det ömsesidiga inflytandet av de läkemedel som finns i behandlingsprotokollet på varandra. För att uppnå den nödvändiga terapeutiska effektiviteten bör man därför veta konsekvenserna av Egolans interaktion med andra droger, samtidigt som man undviker patologiska komplikationer.

Läkemedel som exciterar CYP1A2-isoenzym (inducerare) kan påverka ämnesomsättningen av den aktiva substansen i patientens kropp. I detta fall ökar clearance av olanzapin sin prestanda om patienten "njuter" med nikotin. En liknande situation med den gemensamma introduktionen av egolaner med en grupp läkemedel, som inkluderar karbamazepin. Denna kombination av kemiska föreningar kan prova en minskning av mängden olanzapin i patientens blodplasma. I så fall kan det vara nödvändigt att öka doseringen.

Läkemedel som hämmar CYP1A2-iso-enzymet (hämmare) kan påverka ämnesomsättningen av den aktiva substansen i patientens kropp.

Samma reaktion indikeras av tandeminmatningen av läkemedlet och fluvoxamin. På samma gång, en minskning i clearance av den aktiva substansen, medan den maximala koncentrationen i ökningar serum: 55% av icke-rökare av rättvisare kön, och 77% hos män som är beroende av nikotin. Baserat på dessa indikatorer, Egolanza interaktionen med andra läkemedel, speciellt fluvoxamin, eller någon annan inhibitor av isozym CYP1A2 (t ex, såsom ciprofloxacin), minska startdosen av olanzapin.

Betydande inflytande på de fysikalisk-kemiska egenskaperna hos läkemedlet ifråga ges inte genom gemensam injektion med etanol, endast en ökning av de lugnande egenskaperna hos den tidigare kan observeras.

Fluoxetin, stoppar en drog handling du CYP2D6 enzym, antacida läkemedel baserade på magnesium och aluminiumjoner, samt cimetidin påverkade inte signifikant farmakodynamik och farmakokinetik Egolanza.

Med samtidig användning av läkemedlet i fråga med adsorptionspreparat, såsom exempelvis aktivt kol, reduceras biotillgängligheten av olanzapin signifikant. Förändringen i denna indikator kan sträcka sig från femtio till sextio procent. För att undvika en sådan situation är det nödvändigt att sprida introduktionen av två droger i tid. Intervallet mellan mottagningar bör inte vara mindre än två timmar.

Valproinsyra kan lätt minska olanzapins förmåga att biotransforma. Medan den aktiva substansen Egolansa hämmar syntesen av valproinsyra glukuronid. Den terapeutiskt känsliga farmakodynamiska interaktionen hos de två läkemedlen är osannolikt.

Vid diagnos av en patient med Parkinsons sjukdom, administrera olanzapin, då antiparkinsonbehandling utförs, är inte önskvärt.

Med extrem försiktighet bör vidtas i parallella läkemedel såsom amitriptylin, sotalol, sulfametoxazol, ketokonazol, trimetoprim, klorpromazin, droperidol, terbutatin, erytromycin, tioridazin, flukonazol, pimozid, efedrin, kinidin, adrenalin, prokainamid och andra mediciner som deras inflytande kan förlänga tiden QTc. Detta faktum bryter elektrolyt balans i patientens kropp, hämmar metabolismen av olanzapin i levern.

Samtidigt administrera inte olanzapin med dopamin eller levodopa. Sedan den första deprimerar den andra handlingens verkan som deras antagonist.

Ingen signifikant ömsesidig påverkan i fallet med samadministrering av en patient med isozymer CYP1A2 läkemedel (teofyllin), CYP 2D6 (tricykliska antidepressiva medel), CYP 2C9 (warfarin), liksom diazepam CYP 2C19 och CYP 3A4 biperidenom.

[13]

Förvaringsförhållanden

De höga farmakologiska egenskaperna hos läkemedlet beror i stor utsträckning på grunden av det egolange lagringsförhållandet.

• Läkemedlet ska lagras i ett rum där temperaturvärdena inte överstiger 30 ° C-märket.
• Rummet måste vara torrt.
• Lagringsplatsen ska inte vara tillgänglig för barnen.

[14],

Hållbarhetstid

Om alla krav på lagring av läkemedlet är uppfyllda är hållbarheten 3 år. Efter utgången av denna period är användningen av egolaner oacceptabel. Tidsramen för effektiv och säker användning av läkemedlet reflekteras nödvändigtvis på kartongen och på varje blister av läkemedlet.