Lazid

Utfärdat av det indiska företaget EmCure Pharmaceuticals Co., Ltd. Antivirala läkemedel systemisk användning Lazid har länge visat sig vara mycket effektiv för att bekämpa en slående infektion orsakad av olika patogena stammar. Dess internationella namn är zidovudin och lamivudin.

Indikationer Lazid

De aktiva substanserna i läkemedlet är sådana föreningar som zidovudin, lamivudin, som bestämmer läkemedlets riktning. Därför indikationen för användningen av Lazid. Detta läkemedel ordineras som en del av den kombinatoriska antivirala behandlingen av HIV-infektion för äldre patienter och ungdomar, vars ålder har överskridit 12 år.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Släpp formulär

Den moderna farmakologiska marknaden erbjuder Lazid, vars form representeras av vita tabletter i form av en oval, täckt med en skyddande självupplösande film. På en av ytorna på varje tablett kan man se "LZD" prägling, den andra sidan är försedd med en delningslinje. Strukturen av en enhet av produkten innehåller två basiska substanser som ger denna medicin dess egenskaper: 0,15 gram lamivudin och dubbelt så många gram zidovudin. Det finns också hjälpkomponenter, som inkluderar kolloidal kiseldioxid, mikrokristallin cellulosa, laktos, natriumstärkelseglykolat, stärkelse, magnesiumstearat.

Preparatet beläggs med en beläggning bestående av polyetylenglykol 6000, talk, hydroxipropylmetylcellulosa, metylparaben, titandioxid E 171, propylparaben.

[8], [9]

Farmakodynamik

Lamivudin och zidovudin, som utgör grunden för läkemedlet Lazid, klassificeras som högpresterande kemiska föreningar, selektiva hämmare av omvända revertas HIV-1 och HIV-2. Båda dessa ämnen har en synergistisk effekt som ömsesidigt förstärker varandras handlingar. Därför hjälper lamivudin zidovudin att hämma replikationen av HIV-infektion i patientens kropp.

Lazid metaboliserar perfekt intracellulära kinaser från sin primära form och upp till 5M-trifosfat (TF). De aktiva substanserna i det aktuella läkemedlet är en utmärkt grund för retrograd transkriptas av human immunbristvirusinfektion och hämmare av detta högeffektiva enzym.

Den antivirala effekten av Lazide kännetecknas av den föredragna introduktionen av en monofosfatsektion i strukturen hos virus-DNA-genomet. Den förtryckande effekten av läkemedlet leder till brottet i DNA-strukturens kedja. Och som ett resultat döms en patologiskt påverkad cell.

[10], [11], [12],

Farmakokinetik

Läkare noterar att Lazids farmakokinetik är ganska hög. Den aktiva läkemedelssubstansen är perfekt hoppas över slemhinnan hos mag-tarmkanalen, som visar utmärkt biotillgänglighet: procentandelen absorption av lamivudin är ca 85%, är zidovudin absorption biotillgängligheten något lägre, men icke desto mindre är också ganska hög - upp till 70%.

I genomsnitt, det maximala antalet aktiva kemikalier i blodplasman observerade: lamivudin - efter en period av från en halv timme till två timmar, är kvantitativ koncentration från 1,3 till 1,8 mg / ml, medan AZT - från femton minuter till två timmar, närvarande koncentration av 1,5 till 2,2 mg / ml. Tidsintervallet och nivån på komponenterna i läkemedlet Lazid beror direkt på patientens ålder, arbetets egenskaper och svårighetsgraden av den patologi som finns i hans kropp.

Farmakokinetiken för lamivudin följer upp linjära lagar, dess Vd (fördelningsvolym) är 1,3 l / kg (om den är baserad på den terapeutiska dosen). Vd av zidovudin präglas av en siffra på 1,6 l / kg. Samtidigt är båda dessa kemiska föreningar svagt (lägre än 36%) bundna till blodplasmins albumin. Huvudkomponenterna i Lazid faller lätt in i elementen i det centrala och perifera nervsystemet, såväl som i vätskan i ryggradssekretionen.

Lamivudin visar en ganska låg metabolism, därför utskiljas nästan oförändrat från kroppen genom njurarna med urin. De metaboliska parametrarna i levern är ganska låga och varierar från 5 till 10%.

Den grundläggande metaboliten för zidovudin i blod och urin är 5-glukuronid. Upp till 80% av denna komponent avlägsnas från kroppen genom en njureväg. Om läkemedlet administrerades intravenöst är produkten av zidovudintransformation 3-amino-3-deoxitymidin, vilken efter renal utsöndring finns i urinen.

Den genomsnittliga T1 / 2-halveringstiden för lamivudin är mellan fem och sju timmar, med en njurclearance på ca 70% och underlättas av det katjoniska transportsystemet. Om det finns en sjukdom i patientens historia, indikerad med ett kreatininclearance mindre än 50 ml / min, så måste mängden Lazid injiceras i kroppen minskas.

Om det är nödvändigt att administrera läkemedlet till venen är halveringstiden för T1 / 2 ungefär en timme och tio minuter i genomsnitt. Renal clearance av denna komponent av Lasid bestäms vid 0,34 l / h / kg. Denna indikator bildas från glomerulär filtrering och aktivitetsnivån för den renala tubulära sekretionen. Därför ökar det kvantitativa indexet för zidovudin i blodplasma i närvaro av en patient med en historia av njursvikt.

Farmakokinetik Lazid hos barn är helt identiskt med den hos vuxna patienter. Har ingen effekt på dessa egenskaper och graviditet hos en kvinna.

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Dosering och administrering

Det är värt att komma ihåg att endast kvalificerade specialister med erfarenhet av att arrestera HIV-infektion bör ordinera, utföra och övervaka terapi. Läkemedlet tas utan att tugga och oavsett tid för konsumtion av mat. Om patienten är fysiskt svår att svälja hela läkemedlet får den bryta och ta med sig en halvvätskig eller flytande konsistens. Metoden för applicering och dos är ordinerad av den behandlande läkaren, den ledande sjukdomen. Den rekommenderade basdosen är en enhetsdos av Lazid två gånger om dagen.

Om patienten lider av en njurfunktionsbrist (kreatininclearance under 50 ml per minut) ökar koncentrationen av aktiva substanser i läkemedlet i patientens blod på grund av minskad utnyttjandegrad och borttagning från kroppen. I denna situation är ett privat tillvägagångssätt för val av dosering nödvändigt, och det är bäst att välja två droger: separat lamivudin med dos och separat zidovudin. Detta gör det lättare att välja den kvantitativa komponenten av varje kemisk förening.

Om patienten lider av en leverfunktionspatologi noterar läkare en signifikant kumulation av zidovudin i patientens kropp, vilket alltid påverkar minskningen av dess interaktion med glukuronsyra. Sådana patienter rekommenderas att utse lamivudin och zidovudin som separata läkemedel. Detta kommer att möjliggöra att välja en kvantitativ dosering för zidovudin.

Om kroppen hos patienten, vid mottagning Lazida ger en negativ symptom i form av en explicit anemi (hemoglobin i blodet är lägre än 9 g / dl eller 5,59 mmol / l), såväl som neutropeni (neutrofilantal mindre 1.0h109 / l), finns det ett behov läkare för att justera dosen av zidovudin. I detta fall rekommenderas även administrering av läkemedel som innehåller lamivudin och zidovudin separat.

Det finns inga speciella kommentarer om användningen av Lazid av äldre människor, men det är fortfarande nödvändigt att ange att en sådan kategori av patienter ska ordineras med särskild försiktighet med något läkemedel. Detta beror på de åldersförändringar som redan finns i patientens kropp.

[32], [33], [34], [35]

Använd Lazid under graviditet

Övervaka mottagande Lazid beredning visade att om modern har tagit läkemedlet vid tidpunkten för att bära barnet, dess grad av koncentration i maternellt serum motsvarade dess kvalitativa och kvantitativa sammansättningen av fetalt blod, såväl som i den navelsträngsblod under förlossningen. Sådana indikatorer bekräftar lätt permeabiliteten hos läkemedelsbeståndsdelarna genom hematoplacentalbarriären.

Det har dokumenterats att användningen Lazid under graviditet, speciellt dess komponent zidovudin, liksom införandet av nyfödda efter födseln, kan avsevärt minska risken för att få viruset HIV - infektion från mor till sina barn, men betydligt ökar sannolikheten för biverkningar. Data om liknande egenskaper hos lamivudin har ännu inte hittats.

Mycket försiktigt är det nödvändigt att ta Lazidum och under amning av barnet med ett bröst. Endast den behandlande läkaren kan ge tillstånd att administrera läkemedlet, det kan bli nödvändigt att utesluta amning vid läkemedelsbehandlingstiden.

Kontra

Varje läkemedel, förutom de "positiva" egenskaperna, som syftar till att stoppa detta eller det här problemet, har sina egna negativa egenskaper. Det finns också kontraindikationer för användningen av Lazid.

• Överdriven känslighet för läkemedlets komponenter.
• Njurdysfunktion (kreatininclearance mindre än 50 ml / min).
• Neutropeni är en patologi som präglas av minskat antal neutrofiler i blodplasma. I detta fall mindre än 0,75 x10 ⁹ / l.
• Perioden för bärande och amning av ett barn hos kvinnor.
• Anemi (digital hemoglobin är mindre än 4,65 mmol / l eller 7,5 g / dl).
• Läkemedlet är kontraindicerat hos barn och ungdomar under 18 år.

[24], [25], [26]

Bieffekter Lazid

Beroende på svårighetsgraden av patologin och det allmänna tillståndet hos patientens kropp kan biverkningar av Lazid visa följande:

• Smärtstillande symptom i huvudet.
• Podtašnivanie.
• Leukopeni, neutropeni, som alltid medför anemi. Indikatorerna för anemi kan vara sådana att en blodtransfusion kan krävas.
• Problem med sömn.
• Yrsel.
• Minska den allmänna tonen i kroppen.
• Felaktig manifestation.
• Smärtsamma anfall i epigastrium, vilket bidrar till förekomsten av kräkningar.
• Rinorrhea (näshålan är fylld med en signifikant mängd slemhinnor).
• Hosta attacker.
• Diarré.
• Övergående tillväxt i antalet leverenzymer: aspartataminotransferas (AST), bilirubin och alaninaminotransferas (ALT).
• Gemensam och muskelsmärta.
• Klåda och hudutslag på huden.
• Anorexi.
• Depressivt tillstånd, excitabilitet.
• Gasbildning.
• Minskade mentala aktiviteter.
• Kramper.
• Trombocytopeni (minskat antal blodplättar i perifert blod).
• Kardiomyopati (inflammation i hjärtmuskeln).
• Matsmältningsbesvär.
• Pigmentära förändringar i hud och nagelplattor.
• Ökad svettning.
• Hyppig uppmaning att urinera.
• Urticaria.

Det finns inte tillräckligt med säkerhet om dessa biverkningar orsakas av Lazid eller är manifestationer av själva sjukdomen, men i vilket fall som helst bör behandlingsläkaren informeras om de symptom som uppträder. Hittills finns det inga data som indikerar additivets toxicitet hos detta läkemedel.

[27], [28], [29], [30], [31]

Överdos

Med ett signifikant överskott av den erforderliga mängden av läkemedlet som tas, svarar kroppen med ett svar på obehagliga symptom. Överdosering av ett läkemedel Lazid, aktiva substanser är lamivudin och zidovudin, kan leda till allmän förgiftning av patientens kropp. I fallet med de första symptomen på förgiftning, är det nödvändigt att utföra en sådan bild i standard aktiviteter: rensning det drabbade kroppen (eventuellt med hjälp av intermittent hemodialys) och administrera en underhållsbehandling. När Lazid overdoserade, registrerades inga fall av dödsfall. Det finns ingen motgift mot enstaka medel, så behandlingen är symtomatisk.

[36],

Interaktioner med andra droger

Utgående från det faktum att de två komponenterna av lamivudin och zidovudin är de grundläggande komponenterna för det aktuella läkemedlet, är interaktionerna mellan Lazid och andra droger direkt beroende av egenskaperna hos dessa komponenter. Om vi betraktar lamivudin, då, på grund av dess låga av metabolisk (endast en liten del av det metaboliseras genom att interagera med plasmaproteiner), primära, oförändrade, är den del kemiska substansen utsöndras genom njurarna.

Zidovudin interagerar också dåligt med proteinfraktionen av blodet, men i motsats till lamivudin uppträder dess metabolism huvudsakligen i levern och återuppbyggs till en inaktiv glukuronid.

Nedan hörs några droger eller klasser av droger som bör användas mer försiktigt med Lazid i drogterapi. Om vi beaktar det ömsesidiga inflytandet av de två huvudkomponenterna är det värt att notera att zidovudin inte direkt påverkar lamivudins farmakokinetik. Medan den omvända effekten fortfarande observeras, noteras tillväxt (ca 13%) av verkningsgraden av zidovudin på patientens organism och en ökning av dess maximala kvantitativa komponent i blodet (upp till 28%) uppträder också.

Under interaktionen mellan Lazid och fenytoin observerades en minskning av den kvantitativa komponenten av den senare i plasma (ett fall gav motsatt indikator - ackumuleringen av fenytoin i blodet ökade). Denna egenskap hos läkemedlet indikerar behovet av att ständigt övervaka mängden av samtidig Lazide substans i plasma.

Vid användning av zidovudin mot bakgrund av en terapeutisk kurs med paracetamol föreligger en ökad risk för neutropeni. Detta är särskilt sant med en lång behandlingstid. Paracetamol påverkar inte plasmakoncentrationen av zidovudin och dess metabolism.

Lamivudin terapi på trimetoprim (en av komponenterna i sam-trimoxazol) åtföljs av en ökning (40%) av den första koncentrationen i blodet (i fallet med terapeutiska doser). Lamivudin i sig påverkar inte co-trimoxazol och dess derivat. Effekterna av trimethoprim på zidovudin har inte dokumenterats. Man bör vara försiktig när man kombinerar dessa två droger, särskilt de med njursvikt.

Ömsesidig Lazida användning med aspirin, indometacin, kodein, minskar zidovudin metabolism, hämmar dess förmåga att omvandla till glukuronider, liksom det finns en direkt blockad av mikrosomala leverenzymer. Rekommenderas inte kombinerad användning Lazida och ribavirin (nukleosidanalog) som den sistnämnda läkemedlet inhiberar antivirala egenskaper zidovudin in vitro. Det finns bevis på att probeniciden förlänger halveringstiden för T ½ zidovudin från patientens kropp och blockerar omvandlingen till glukuronider.

Innan läkemedlet införs i behandlingsprotokollet är det därför nödvändigt att noggrant studera interaktionen mellan Lazid och andra läkemedel, särskilt om det handlar om en tillräckligt lång behandling med terapeutisk behandling.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet bör hållas i en mörk plats vid rumstemperatur från 15 till 25 ° C. Lagringsförhållanden Lazid inte medge höjning av temperaturen till 30 ° C och skakning av läkemedlet, som i denna situation börjar omvandlingsytan membran läkemedel i gelstrukturen. Håll Lazid på platser som inte är tillgängliga för barn!

[43], [44]

Hållbarhetstid

Farmakologiskt läkemedel Lazid frisätts vid apoteket om receptet är tillgängligt. Hållbarheten anges på förpackningen och är två år. Det rekommenderas inte att använda läkemedlet efter utgången av lagringsperioden.

[45]