Zalasta

Zalasta är en antipsykotisk läkemedel vars aktiva substans är olanzapin.

Indikationer Zalasta

Antipsykotisk läkemedel, som har lämpliga indikationer för applicering av Zalast:

• Schizofreni (hos vuxna patienter). Innehåller behandling för förvärring av sjukdomen; stödjande terapi; förebyggande användning, riktad för att förhindra återkommande sjukdom.
• Ett brett spektrum av psykiska störningar:
  • Automatik.
  • Hallucinationer.
  • Nedgången i den sociala aktiviteten.
  • Emotionell förödelse.
  • Inskränkning av ordet av ord.
• Manisk-depressivt syndrom.

[1], [2]

Släpp formulär

Läkemedlet är allmänt representerat på apoteksmarknaden. Det finns en form av produktion av denna typ:

• tabletter belagda med en beläggning i en dos av 2,5 - 5,0 - 7,5 - 10-15 respektive 20 mg av läkemedlet.
• lyofilizat, en produkt som erhållits som ett resultat av lyofiliseringsprocessen (torkning av provet i vakuum under stark kylning), användes hädanefter som bas för beredning av injektionslösningar (för intramuskulär administrering).

[3]

Farmakodynamik

Aktivt verksamt ämne olanzapin är ett utmärkt neuroleptiskt medel. Farmakodinamika Zalasta skiljer sig från utvecklad farmakologiskt aktiv zon av känslighet. Zalasta medikament på grund av dess antipsykotiska effekter på patientens kropp, överlappande arbete metabotrop receptor (nämligen dopamin) som spelar en viktig roll i adekvat fungerande centrala nervsystemet. Dessutom har läkemedlet i fråga lugnande egenskaper som möjliggör dödandet av receptorer som orsakar adrenalinsprängningar av hjärnstamcellscellformationer. Zalasta blockerar effektivt funktionen hos receptorerna i hypotalamusen, zonen i kräkningscentret och påverkar också vissa serotoninreceptorer.

På grund av att aktivt inflytande på de motsvarande receptorceller, olanzapin lindrar effektivt symtomen på psykos såsom vanföreställningar utseende hos patienten, misstänksamhet, sotsiumny autism, delirium, emotionella utslagning och fientlighet.

Farmakokinetik

Sugegenskaper. Farmakokinetik Zalasta har en hög adsorptionskapacitet. Hans egenskaper är inte relaterade till tid och mängd mat som tagits. När det tas oralt, är topp mängden aktiv substans i plasma som bildas i fem - Åtta timmar (efter administrering), att falla in i området 7 till 1000 ng läkemedel per ml blod, medan den tillåter olanzapin bindande protein är 93%, vilket överens en tillräckligt hög penetrationsgrad.

Metabolism och utsöndring av läkemedlet från kroppen. Zalasta metaboliseras lätt i levern, men bildar inte aktiva metaboliter. En märkbar effekt på halveringstiden och plasmaclearance (en indikator på reningshastigheten för blodplasma från främmande ämnen) har patientens kön, hans åldersbehörighet och sådana negativa vanor som att röka:

• Om patienten faller under 65 år är halveringstiden för läkemedlet 51,8 timmar, med ett plasmaclearance på 17,5 liter / timme.
• hos personer yngre än 65 år är halveringstiden 33,8 timmar, upplösningen är 18,2 l / h.

Det numeriska värdet av plasmaclearance minskar också hos patienter som lider av nedsatt leverfunktion. Effekten av dessa faktorer på halveringstid och clearance är emellertid mindre märkbar, i motsats till patientens individuella egenskaper.

Cirka 60% av det injicerade Zalasta preparatet utsöndras av njurarna med urin i form av metaboliter.

[4], [5]

Dosering och administrering

Den rekommenderade startdoseringen av läkemedlet Zalasta är 10-15 mg. I framtiden beräknas den dagliga dosen av läkemedlet för varje patient rent individuellt (beroende på patientens tillstånd och sjukdomens allmänna klinik). Den genomsnittliga terapeutiska dosen som tas är mellan 5 mg och 20 mg dagligen. Vid en noggrann undersökning kan dosen ökas relativt startdosen med 10-15 mg (per dag) när det är kliniskt nödvändigt. Dosens tillväxt ökar gradvis, varvid tidsintervallet bibehålls före nästa steg i 24 timmar.

Administrationssättet och dosen för äldre patienter, särskilt om de lider av lever- eller njursvikt, vid akut eller måttlig manifestation, är något annorlunda. Startdosen motsvarar 5 mg per dag.

Om det finns en möjlighet att minska patientens metaboliska processer, bör den totala dagliga dosen av Zalast minskas. Om du går igenom symtomen ser den rekommenderade dagliga dosen ut så här:

• I schizofreni är mängden olanzapin 10 mg.
• med manisk depressivt syndrom: startdos - 15 mg (en gång med monoterapi) och 10 mg (som en del av komplex behandling). Profylaktisk dosering är 10 mg åt gången på en dag.

Dessutom behöver kvinnor en dos av Zalasta något mindre än representanterna för det starkare könet. Förändringar i läkemedlets mängd till en icke-rökare patient, jämfört med en patient som har denna dåliga vana, är inte nödvändig.

[8]

Använd Zalasta under graviditet

Baserat på en liten erfarenhet bör användningen av Zalast under graviditet och under amning minimeras så mycket som möjligt. Ordinerar det för behandling får endast läkare och endast i de fall där den förväntade effekten av att ta mediciner klart överväger de negativa effekterna att läkemedlet den unga kvinnan eller hennes barn. Därför måste framtida mamma nödvändigtvis varna doktorn om sin "intressanta situation" eller planerad graviditet.

Det finns några fall när vissa avvikelser observerades hos en gravid eller nyfödd bebis:

• Arteriell hypertoni.
• En liten tremor.
• Dåsighet hos barn som föddes till mödrar som tar Zalasta under graviditetens sista trimester.
• Letargi.

På grund av den lätthet med vilken olanzapin absorberas i vävnaden och flytande former av kroppen, därför faller det i bröstmjölk, så under loppet av behandlingen med Zalasta, bör sluta amma ett barn.

Kontra

Alla medicinska läkemedel måste tas med stor omsorg. Har också kontraindikationer för applicering av Zalasta:

• Individuell överkänslighet mot aktiva substanser, inklusive olanzapin eller andra komponenter i läkemedlet.
• Perioden för graviditet och amning.
• Barn och tonåringar under 18 år.
• Risk för ocklusiv glaukom.
• Inte så ofta, men det finns likväl en ärftlig patologi, uttryckt i galaktosintolerans.

Det är nödvändigt att ta försiktigt Zalasta med dess aktiva substans olanzapin, om patienten har en historia: •

• Epilepsi.
• Neutropeni (minskning av nivån hos neutrofiler i blodet).
• Patologi av njurefunktion.
• Leukopeni (minskning av leukocyternas innehåll i perifert blod).
• Leverinsufficiens.
• Patologi i prostatakörteln.
• Tarmobstruktion.
• Kongestivt hjärtsvikt.
• Ålderdom
• Arteriell hypotension.
• Och några andra sjukdomar.

[6]

Bieffekter Zalasta

Användningen av läkemedlet i fråga är förknippat med ett ganska brett spektrum av abnormiteter.

Biverkningar av Zalast representeras av sådana manifestationer som:

Central nervsystemet:

• Svår huvudvärk och migrän.
• Minskade allmän vitalitet och yrsel.
• Sömnlöshet eller sömnighet.
• Fientlighet och ångest.
• Personlighetsförändring.
• Blödning och stroke.
• Neuralgi.
• Tremor och stammar.
• Koma.
• Och andra.

Kardiovaskulärt system:

• Takykardi och bradykardi.
• Hemorragiskt syndrom.
• Hjärtstopp
• Skift i indikationen på elektrokardiogrammet.
• Leukocytos.
• Och en annan patologi.

Allergiska manifestationer - nässelfeber.

Andningsorgan:

• Röstfel.
• Hosten blir mer ansträngd.
• Laryngit och faryngit.
• Rhinit och bronkial astma.
• Och andra.

Magtarmkanalen:

• Otillräcklig aptittillväxt, som ofta leder till bulimi.
• Aktivering av spytkörtlarna.
• Torrhet i munnhinnan och törst.
• Gastrit.

Gingivit och stomatit.

• Illamående, vilket resulterar i kräkningar.
• Blödning rektal.
• Diarré, problem med retention av avföring och förstoppning.
• Och andra manifestationer.

Genitourinary system:

• Cystitis (inflammation i urinblåsan).
• Patologi av urinering.
• Smärta i bröstkörtlarna.
• Urinvägsinfektion.
• Livmoderfibros.
• Premenstruellt syndrom.
• Impotens hos män och ejakulation hos kvinnor.
• Och andra överträdelser.

Utbytesprocesser:

• Diabetes mellitus.
• Coma av en diabetisk genesis.
• Struma (en ökning av sköldkörtelns storlek eller som det kallas också - goiter).
• Tillväxt, mindre ofta en minskning, patientens kroppsvikt.
• Och andra förändringar.

System av varje omslag:

• Törhet av epidermis.
• Ulcerativ lesion av epidermis.
• Kontakt dermatit.
• Byte av hudfärg.
• Eksem och seborré (brott mot sekretorisk funktion hos talgkörtlar).
• Och andra.

Muskuloskeletala systemet:

• Artrit (inflammation i lederna).
• Smärta i benen.
• Utseende av kramper i kalvsmusklerna.
• Bursit (inflammation i synovialpåsen).
• Artralgi (utseendet av smärta i leden).

Myastheni och myopati.

Andra systemiska manifestationer:

• Feber och frossa.
• Smärta i buken och bröstet.
• Symptom som liknar influensa.
• Lymfadenopati (lymfkörtelförstoring).
• Svullnader.
• Och många andra.

[7]

Överdos

Vid väsentliga indikationer på introduktion i en organism av patienten av antipsykotisk preparat Zalasta är det nödvändigt att justera en dos av mottagning och intervall mellan dem. Överdosering av läkemedlet är fylld med många farliga konsekvenser.

• Allvarlig takykardi.
• Fallande blodtryck.
• Delirium (mörkt tillstånd av medvetandet).
• En ökning av spänning och aggression.
• Konvulysii.
• Inhiberingen av patientens medvetenhet, i värsta av dess manifestationer - en koma.
• Dysartria (störning av artikulerat tal).
• Mindre vanligt malignt neuroleptiskt syndrom (CNS).
• Det är sällsynt, men det finns fortfarande en brist på kardiopulmonell aktivitet.

Kliniska observationer har avslöjat, och den lägsta dosen av olanzapin, som kan leda till döden - detta motsvarar en mängd av 450 mg dagligen, medan den maximala registrerades och en överdos av detta läkemedel Zalasta, där patienten överlevde - denna figur motsvarar 1500 mg.

Behandlingssekvensen för en överdos av läkemedlet i fråga är som följer:

• Det är absolut nödvändigt att genomföra åtgärder för magsköljning, det rekommenderas inte att initiera en gagreflex i denna situation.
• Ta aktivt kol med en tablett per tio kilo av patientens vikt. Detta förfarande kommer att minska biotillgängligheten för den aktiva substansen i läkemedlet Zalast med cirka 60%.
• Det är omöjligt att i denna situation introducera olika sympatomimetika i patientens kropp, eftersom de kan förvärra patientens tillstånd och orsaka arteriell hypotension.
• Det är nödvändigt att ständigt kontrollera andan, upp till den artificiella ventilationen av lungorna.
• Konstant övervakning av alla vitala organ.
• Då är det en direkt behandling av symtomen, vilket uppenbaras på grund av intaget av en stor mängd olanzapin.
• Till dess att patienten helt lämnar detta tillstånd måste patienten under konstant övervakning av den behandlande läkaren.
• Den enda motgiften som skulle ha klara sig med alla överdoserings manifestationer existerar inte.

[9]

Interaktioner med andra droger

Vid eventuell användning av kombinerad behandling är det nödvändigt att komma ihåg att interaktioner med Zalast med andra läkemedel är tvetydiga och kan ge både en positiv terapeutisk effekt och negativa konsekvenser.

Hastigheten för tillbakadragandet av de aktiva substansen ökar olanzapin om patienten röker, och samtidigt som han får karbamazepin har varit en intensifiering av isoenzym CYP1A2, som avsevärt kan påverka metabolismen av Zalasta.

Som nämnts ovan blockerar användningen av aktivt kol signifikant biotillgängligheten för antipsykotiska. Den kombinerade användningen av olanzapin och etanol är ganska neutral och påverkar inte farmakokinetiken för läkemedlen signifikant. Endast en positiv effekt av etanol på sedativa förmågor hos Zalast observeras.

Om, parallellt med den betraktade läkemedlet appliceras 60 mg av engångstyp, eller i samma doserings varje dag under åtta dagar fluoxetin, observerade physicians sedan ca 16% ökning av maximal koncentration av aktiv substans i blodplasma Zalasta. Samtidigt, med samma 16% minskar clearance, vilket inte signifikant påverkar klinisk bild av behandlingen och kräver inte korrigering av mängden läkemedel som administreras.

Gemensam användning av Zalast med fluvoxamin minskar clearance av olanzapin, vilket ökar sin maximala koncentration i blodet. Samtidigt är siffrorna som erhållits genom att övervaka situationen ganska imponerande. För icke-rökare är ökningen 54%. För icke rökare är siffran ännu högre - 77%. Hos sådana patienter observeras också tillväxten av AUC olanzapin vid 5 respektive 108%. Av uppenbara skäl är det i detta fall nödvändigt att minska dosen av olanzapin.

Valproinsyra har någon signifikant effekt på metabolismen av olanzapin, medan Zalasta hämmar, men något, en reproduktion processer glukuronid valproinsyra, vilket är grunden för metaboliska processer i kroppen.

Med ett gemensamt protokoll för att ta medicinen ifråga och biperiden eller litiumhaltiga läkemedel var det ingen signifikant förändring i den kliniska bilden. Det är nödvändigt att applicera Zalast mycket noga och med preparat som har egenskaperna hos den centrala åtgärden.

Trots att effekten av små doser av alkohol på jobbet olanzapin inte avslöjas, är det ändå nödvändigt att avstå från sin konsumtion samtidigt som Zalasta (beroende på de individuella egenskaperna hos patientens kropp, en manifestation av depressiva symtom möjligt).

[10], [11]

Förvaringsförhållanden

Olanzapin bör vara placerat på ett ställe som inte skulle vara tillgängligt för små barn och ungdomar, annars är lagringsförhållandena för Zalasta enkla: temperaturen i rummet bör inte överstiga 25 ° C.

[12],

Hållbarhetstid

En femårig hållbarhet är en ganska bra period av effektivt arbete av drogen. Denna hållbarhet är på Zalast-förpackningar med en dos av 5 mg och 10 mg. Tabletter med en dos av 2,5 mg, 7,5 mg, 15 mg och 20 mg slösar inte bort sina medicinska egenskaper under tre år.