Duloxenta

Duloxenta (duloxetin) är ett antidepressivt medel som också har smärtlindrande egenskaper. Det tillhör en klass av läkemedel som kallas selektiva serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI). Duloxetin används för att behandla en mängd olika tillstånd, inklusive depression, ångestsyndrom, kronisk smärta och neuropatisk smärta.

Duloxetin hjälper till att förbättra patienternas humör, minska ångest och lindra smärtsymtom. Innan du börjar med detta läkemedel är det dock viktigt att du rådgör med din läkare för att bestämma lämplig dos och bedöma indikationerna för användning i ditt specifika fall.

Indikationer Duloxenta

1. Depressiva störningar: Duloxent används i stor utsträckning vid behandling av depression av varierande svårighetsgrad, inklusive egentlig depression, dystymi (kronisk låg depression) och depression i samband med andra psykiska och somatiska sjukdomar.
2. Kronisk smärta: Duloxent är också effektivt för att minska symptomen på kronisk smärta. Detta kan inkludera artrossmärta, kronisk ryggsmärta, neuropatisk smärta (som diabetisk neuropati), migrän och fibromyalgi.
3. Tvångssyndrom (OCD): Duloxent kan användas som en tilläggsbehandling för tvångssyndrom.
4. Generaliserat ångestsyndrom (GAD): Läkemedlet kan användas för att minska symtomen på GAD.
5. Ansträngningsinkontinens: I vissa fall kan Duloxent rekommenderas för behandling av ansträngningsinkontinens hos kvinnor.
6. Övriga tillstånd: Duloxent kan också användas för smärtsam blåssjukdom, fibromyalgi, perifer neuropati, etc.

Släpp formulär

1. Kapslar med modifierad frisättning: Detta är den vanligaste frisättningsformen av duloxetin. Kapslarna innehåller mikrogranuler som ger gradvis frisättning av duloxetin i mag-tarmkanalen, vilket främjar stabila blodnivåer av läkemedlet och minskar doseringsfrekvensen. Kapslar tas vanligtvis en eller två gånger om dagen, beroende på dosering och läkares rekommendationer.
2. Tabletter: Även om det är mindre vanliga, kan duloxetintabletter också finnas tillgängliga i vissa regioner. De kan, precis som kapslar, ge kontrollerad frisättning av den aktiva substansen.

Farmakodynamik

1. Handlingsmekanism:

   • Hämmar serotoninåterupptag: Duloxetin ökar nivån av serotonin i det synaptiska utrymmet, vilket ökar dess verkningslängd på postsynaptiska receptorer. Detta hjälper till att förbättra humöret och minska symtom på depression.
   • Hämmar återupptaget av noradrenalin: Duloxetin ökar också nivåerna av noradrenalin, vilket kan bidra till att förbättra humöret, öka energin och minska ångest.

2. Farmakologiska effekter:

   • Antidepressiv effekt: Ökade nivåer av serotonin och noradrenalin hjälper till att förbättra humöret och minska symtom på depression.
   • Anxiolytisk effekt: Duloxetin kan hjälpa till att minska ångest och förbättra tillståndet hos patienter med ångestsyndrom.
   • Smärtstillande effekter: Duloxetin används också för att behandla kronisk smärta, eftersom ökade serotonin- och noradrenalinnivåer kan modulera smärtuppfattningen och förbättra smärtkontrollen.

3. Tid tills effekt visas:

   • Förbättringar i humör och minskning av depressiva symtom inträffar vanligtvis 2-4 veckor efter att ha börjat använda, även om individuella skillnader kan vara märkbara.
   • Den smärtstillande effekten kan ta längre tid att uppstå och bedöms vanligtvis efter flera veckors behandling.

Farmakokinetik

1. Absorption: Duloxetin absorberas vanligtvis väl efter oral administrering, oavsett födointag. Maximala plasmakoncentrationer uppnås vanligtvis 6 timmar efter administrering.
2. Distribution: Duloxetin är starkt bundet till plasmaproteiner (cirka 90 %), främst till albumin. Den har en stor distributionsvolym, vilket indikerar dess distribution i många vävnader i kroppen.
3. Metabolism: Duloxetin metaboliseras i levern huvudsakligen genom cytokrom P450 (CYP) isoenzymer, främst CYP2D6 och CYP1A2. Dess huvudsakliga metaboliter är desmetylduloxetin (även aktiv) och desmetylduloxetinglukuronider. CYP2D6 är det huvudsakliga isoenzymet som ansvarar för bildandet av desmetylduloxetin.
4. Eliminering: Hälften av duloxetin och dess metaboliter elimineras genom njurarna och hälften genom tarmarna. Hos patienter med dålig njurfunktion kan dosjusteringar vara nödvändiga.
5. Halveringstid: Halveringstiden för duloxetin är cirka 12 timmar, vilket kräver daglig användning.
6. Påverkan av faktorer: Duloxetins farmakokinetik kan förändras hos äldre, hos patienter med dålig lever- eller njurfunktion och hos de som tar andra läkemedel som påverkar CYP2D6 och CYP1A2.

Dosering och administrering

Grundläggande rekommendationer om användningssätt och dosering av duloxetin:

Depression och allmänt ångestsyndrom

• Startdos: Börja vanligtvis med 60 mg en gång dagligen. I vissa fall kan läkaren påbörja behandlingen med en lägre dos för att bedöma patientens tolerans mot läkemedlet.
• Underhållsdos: Kan variera, men är ofta 60 mg en gång dagligen. Beroende på patientens svar och den kliniska situationen kan läkaren justera dosen.
• Maximal dos: För depression kan den vara upp till 120 mg per dag, särskilt om lägre doser är ineffektiva.

Fibromyalgi

• Startdos: Börja vanligtvis med 30 mg per dag under en vecka.
• Underhållsdos: Vanligtvis 60 mg per dag. Beroende på tolerabilitet och kliniskt svar kan dosen ökas eller minskas.

Diabetisk neuropatisk smärta

• Startdos: 60 mg en gång dagligen. Vissa studier tyder på att påbörjad behandling med 30 mg under den första veckan kan bidra till att minska biverkningar i samband med att behandlingen påbörjas.

Hur man tar

• Duloxetin tas via munnen, med eller utan mat, även om det med mat kan bidra till att minska vissa matsmältningsbiverkningar.
• Kapslar ska sväljas hela, utan att tugga, krossa eller öppna, för att undvika att skada den speciella beläggningen som är utformad för att frigöra medicinen på ett kontrollerat sätt.

Viktiga försiktighetsåtgärder

• Om du missar en dos, ta den så snart som möjligt, men om det nästan är dags för nästa dos, hoppa över den missade dosen och fortsätt med ditt vanliga schema. Dubbla inte dosen för att kompensera för en missad dos.
• Duloxetin bör stoppas gradvis, enligt din läkares rekommendationer, för att undvika abstinensbesvär.

Använd Duloxenta under graviditet

Användning av Duloxent under graviditet kan innebära potentiella risker och bör användas med försiktighet.

1. Överföring genom moderkakan och utsöndring i bröstmjölk: Duloxetin passerar placentan och utsöndras i bröstmjölk. Ingen utveckling av toxicitet eller andra toxiciteter observerades hos spädbarn som exponerats för duloxetin under andra hälften av graviditeten och under amning under de första 32 dagarna efter födseln. Möjligheten för funktionella/neurobeteendebrister som visar sig senare i livet kan dock inte uteslutas, eftersom långtidsuppföljning av barn som exponerats för duloxetin i livmodern eller under amning inte har utförts (Briggs et al., 2009).
2. Risk för spontan abort och andra utfall: Användning av duloxetin under graviditet är associerad med en ökad risk för spontan abort, men inte med en ökad risk för andra negativa utfall såsom stora fosterskador. Exponering under sen graviditet kan vara förknippad med dålig neonatal anpassning, men omfattningen av denna risk är okänd. Exponeringen av duloxetin i bröstmjölk är mindre än 1 % av dosen justerad för moderns vikt, vilket tyder på att duloxetin säkert kan användas av kvinnor som ammar (Andrade, 2014).

Kontra

1. Individuell överkänslighet mot duloxetin eller någon annan komponent i läkemedlet.
2. Samtidig användning med monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare). Det är nödvändigt att vänta minst 14 dagar mellan att avsluta MAO-hämmaren och påbörja duloxetinbehandlingen, eftersom detta kan leda till en allvarlig eller till och med dödlig interaktion som kallas serotonergt syndrom.
3. Svåra leversjukdomar. Duloxetin metaboliseras i levern och dess användning hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion kan resultera i ökad toxicitet.
4. Allvarlig njursjukdom. Om du har allvarlig njursvikt kan användningen av duloxetin vara farlig eftersom detta tillstånd påverkar elimineringen av läkemedlet från kroppen.

Duloxetin ska användas med försiktighet till patienter med:

• Bipolär sjukdom. Duloxetin kan orsaka maniska episoder hos personer med detta tillstånd.
• Glaukom med vinkelstängning. Läkemedlet kan orsaka en ökning av intraokulärt tryck.
• Blödning eller blödningsrubbningar. Duloxetin kan öka risken för blödning.
• Högt blodtryck. Duloxetin kan orsaka en ökning av blodtrycket.

Bieffekter Duloxenta

1. Sömnighet och trötthet: Många patienter rapporterar att de känner sig dåsiga eller trötta när de börjar ta Duloxent. Denna biverkning minskar vanligtvis med tiden.
2. Yrsel: Detta är en av de vanligaste biverkningarna av antidepressiva läkemedel, inklusive Duloxent.
3. Munntorrhet: Vissa personer kan uppleva torr mun när de tar Duloxent.
4. Sömnproblem: Detta kan innefatta sömnlöshet eller förändringar i drömmar.
5. Förlust av aptit eller viktökning: Vissa patienter kan uppleva aptitlöshet, medan andra kan uppleva viktökning.
6. Ejakulatorisk fördröjning eller sexuell dysfunktion: Dessa biverkningar kan påverka den sexuella funktionen hos vissa patienter.
7. Ökat blodtryck: Att ta Duloxent kan orsaka förhöjt blodtryck hos vissa personer.
8. Ökat blodsocker: Personer med diabetes eller anlag för diabetes kan uppleva en ökning av blodsockret.
9. Utsättningssyndrom: När du slutar att ta Duloxent, kan abstinenssyndrom uppstå, manifesterat av olika symtom som yrsel, huvudvärk, sömnlöshet, ångest, illamående, etc.

Överdos

1. Serotonergt syndrom: En överdos av duloxetin kan leda till för höga nivåer av serotonin i kroppen, vilket kan orsaka allvarliga symtom på serotonergt syndrom som hypertermi, muskelstelhet, hyperreflexi, skakningar, medvetslöshet och till och med dödsfall.
>
2. Takykardi och arytmier: Överdrivna effekter av duloxetin på serotonin- och noradrenerga systemen kan orsaka hjärtarytmier och takykardi, vilket ökar risken för kardiovaskulära komplikationer.
3. Anfall och kramper: En överdos av duloxetin kan orsaka anfallsaktivitet och leda till epileptiska anfall hos vissa människor.
4. Krampvakenhet: Hos personer med anlag för anfall eller andra neurologiska störningar kan en överdos av duloxetin öka anfallsvakenheten och öka risken för anfall.
5. Övriga symtom: Andra symtom på överdosering kan vara illamående, kräkningar, dåsighet, lågt blodtryck, svår hyperaktivitet och agitation.

Interaktioner med andra droger

1. Leverenzymhämmare eller -inducerare: Duloxetin metaboliseras i levern med deltagande av cytokrom P450-enzymer (till exempel CYP1A2 och CYP2D6). Läkemedel som hämmar eller inducerar dessa enzymer kan förändra blodkoncentrationen av duloxetin, vilket kan öka eller minska dess effektivitet och öka risken för biverkningar.
2. Läkemedel som potentierar serotonerg aktivitet: Duloxetin är en serotoninåterupptagshämmare och samtidig användning med andra läkemedel som selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), tricykliska antidepressiva medel eller triptaner kan öka risken för att utveckla serotonergt syndrom.
3. Läkemedel som ökar blödningsriskerna: Duloxetin kan öka risken för blödning när det används i kombination med antikoagulantia, trombocythämmande medel, NSAID och andra läkemedel som påverkar blodkoagulationssystemet.
4. Läkemedel som påverkar elektrokardiogrammet (EKG): Samtidig användning av duloxetin och läkemedel som förlänger QT-intervallet eller orsakar arytmier kan öka risken för hjärtkomplikationer.
5. Läkemedel som ökar risken för hyponatremi: Duloxetin kan öka risken för hyponatremi, särskilt när det används samtidigt med diuretika eller andra läkemedel som ökar natriumutsöndringen.
6. Läkemedel som påverkar centrala nervsystemet: Samtidig användning av duloxetin med alkohol, sömnmedel eller smärtstillande medel kan öka deras lugnande effekt.

Förvaringsförhållanden

1. Temperatur: Förvara Duloxent i rumstemperatur mellan 15 och 30 grader Celsius. Undvik att överhetta eller frysa läkemedlet.
2. Fuktighet: Förvara Duloxent på en torr plats. Undvik att förvara i badrummet eller nära ett handfat där det är hög luftfuktighet.
3. Ljus: Förvara Duloxent i originalförpackningen, borta från direkt solljus och andra starka ljuskällor.
4. Tillgänglighet för barn: Förvara Duloxent utom räckhåll för barn för att förhindra oavsiktlig användning.
5. Beredningsspecifika förvaringsförhållanden: För den flytande formen av Duloxent (t.ex. Oral lösning) kan ytterligare uppmärksamhet på lagringsförhållanden, såsom temperaturkrav eller ytterligare försiktighetsåtgärder vid förvaring, krävas.