Buspiron

Buspiron är ett läkemedel som tillhör den anxiolytiska klassen av läkemedel som används för att behandla ångestsyndrom. Det fungerar som ett ångestdämpande medel, d.v.s. Ett ångestdämpande läkemedel, men till skillnad från bensodiazepiner (till exempel diazepam eller alprazolam) är det inte hypnotiskt och orsakar inte sedering.

Buspiron används vanligtvis för att behandla generaliserat ångestsyndrom (GAD), men kan också användas för kortvarig lindring av ångestsymtom. Det orsakar inte fysiskt beroende, som vissa andra anxiolytika kan, och har färre biverkningar.

Detta läkemedel börjar inte verka omedelbart, utan gradvis, så det kan ta flera dagar eller veckor innan dess effekter uppträder efter att du har börjat ta det. Doseringen och behandlingen av buspiron bestäms vanligtvis av läkaren beroende på patientens specifika symtom och individuella egenskaper.

Indikationer Buspiron

1. Generaliserat ångestsyndrom (GAD): Buspiron kan användas som en långtidsbehandling för att minska ångestsymtom hos patienter med GAD. OTD kännetecknas av känslor av orimlig ångest eller oro för det mesta i flera månader.
2. Kortvarig lindring av ångestsymtom: Buspiron kan också användas för kortvarig lindring av ångestsymtom, särskilt i de fall där snabb lindring från ångest behövs.
3. Social ångest: I vissa fall kan buspiron användas för att behandla social ångest, som kännetecknas av intensiv ångest för sociala situationer eller arbetssituationer.

Släpp formulär

1. Tabletter: Detta är den vanligaste formen av buspiron. Tabletterna finns i olika styrkor, såsom 5 mg, 10 mg, 15 mg eller 30 mg, och tas vanligtvis oralt med vatten.
2. Lösning: Buspiron kan också tillhandahållas som oral lösning.
3. Kapslar: Vissa kapslar kan innehålla buspiron och tas också oralt med vatten.

Farmakodynamik

1. Verkande på serotoninreceptorer: Buspiron är en partiell agonist av 5-hydroxitryptamin (5-HT1A)-receptorer, som är associerade med serotonin i det centrala nervsystemet. Detta leder till ökad aktivitet i det serotonerga systemet, vilket kan bidra till att minska ångest.
2. Modulation av neurokemisk balans: Buspiron kan också påverka dopamin- och noradrenalinsystemen, även om dess exakta verkningsmekanism på dessa system inte är helt klar.
3. Ingen effekt på bensodiazepinreceptorer: Till skillnad från bensodiazepiner binder buspiron inte till GABA-A-receptorer, vilket gör det mindre sannolikt att orsaka beroende eller tolerans.
4. Långsamt insättande effekt: Till skillnad från bensodiazepiner kan buspironets insättande effekt ta flera dagar eller veckor efter behandlingens början, vilket kan bero på behovet av att bygga upp koncentrationen av läkemedlet i kroppen. li>
5. Långvarig verkan: Buspiron har en långvarig effekt, vilket gör att det kan användas som ett anxiolytikum under lång tid.
6. Minimal påverkan på kognitiv funktion: Till skillnad från bensodiazepiner orsakar buspiron vanligtvis inte dåsighet eller slöhet, och det har minimala effekter på kognitiv funktion, vilket gör det mer acceptabelt för patienter som behöver förbli alert och alert.
>

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administrering absorberas buspiron snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Maximala plasmakoncentrationer uppnås vanligtvis 1-1,5 timmar efter administrering.
2. Fördelning: Buspiron är väl fördelat i kroppens organ och vävnader. Det har en hög affinitet för blodplasmaproteiner, främst albumin.
3. Metabolism: Buspiron metaboliseras i levern för att bilda den aktiva metaboliten, hydroxibuspiron. Den huvudsakliga metaboliska vägen är hydroxylering följt av konjugering. Metaboliter av buspiron och hydroxibuspiron är farmakologiskt aktiva.
4. Utsöndring: Buspiron och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen i urinen i form av konjugat och okonjugerade former.
5. Halveringstid: Halveringstiden för buspiron är cirka 2-3 timmar och halveringstiden för hydroxibuspiron är cirka 3-6 timmar.

Dosering och administrering

1. Dosering för vuxna för allmänt ångestsyndrom:

   • Startdosen är vanligtvis 7,5 mg två gånger dagligen.
   • Dosen kan ökas gradvis med flera dagars intervall. Den vanliga underhållsdosen är 15 till 30 mg per dag, uppdelad i flera doser.
   • Den maximala rekommenderade dosen är 60 mg per dag, uppdelad på flera doser.

2. Rekommendationer för användning:

   • Tabletterna bör tas regelbundet, vid samma tidpunkt varje dag, för att bibehålla en jämn nivå av medicinering i blodet.
   • Tabletterna ska sväljas hela, utan att tugga eller krossa, med vatten.
   • Buspiron ska tas vid samma tidpunkt varje dag, oavsett måltid, men det är bäst att ta det i samma regim - antingen alltid med mat eller alltid utan mat, eftersom mat kan förändra absorptionen av läkemedlet.

3. Särskilda instruktioner:

   • Effekten av att använda buspiron utvecklas inte omedelbart och kan kräva flera dagar till flera veckors regelbunden användning för att uppnå märkbar förbättring.
   • Du ska inte sluta ta buspiron plötsligt, eftersom det kan orsaka abstinenssymtom. Om det är nödvändigt att avbryta behandlingen, bör dosen minskas gradvis under överinseende av en läkare.

Använd Buspiron under graviditet

1. FDA-klassificering:

   • Buspiron är klassificerat som ett läkemedel i kategori B av FDA. Det betyder att djurstudier inte har visat någon risk för fostret, men inga kontrollerade studier har utförts på gravida kvinnor. Därför bör läkemedlet endast användas under graviditet i de fall där den potentiella nyttan motiverar den potentiella risken för fostret.

2. Data och rekommendationer:

   • Det finns otillräckliga data om säkerheten för buspiron under graviditet. Även om djurstudier inte har visat några direkta negativa effekter på fostrets utveckling, motiverar bristen på tillräckliga data från humanstudier extrem försiktighet.

3. Möjliga risker och försiktighetsåtgärder:

   • Som med alla läkemedel under graviditeten är det viktigt att minimera all läkemedelsexponering. Om möjligt är det bäst att överväga alternativa behandlingar för ångest, såsom psykoterapi eller livsstilsförändringar, som är säkrare för barnets utveckling.

4. Konsultation med läkare:

   • Om du är gravid eller planerar en graviditet och ordineras buspiron, är det viktigt att diskutera riskerna och fördelarna med din läkare. Din läkare kan hjälpa dig att utvärdera ditt tillstånd och fatta ett välgrundat beslut om huruvida du ska fortsätta använda buspiron.

Kontra

1. Individuell intolerans: Personer med en känd individuell intolerans mot buspiron eller någon annan komponent i läkemedlet bör undvika användningen.
2. Svårt nedsatt leverfunktion: Hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion kan användningen av buspiron vara kontraindicerad på grund av risken för ökade biverkningar och toxicitet.
3. Svårt nedsatt njurfunktion: Hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion kan användningen av buspiron vara kontraindicerad på grund av risken för ökade biverkningar och ökad elimineringstid från kroppen.
4. Kombination med MAO-hämmare: Buspiron ska inte användas samtidigt med monoaminoxidas (MAO)-hämmare eftersom detta kan resultera i allvarliga negativa interaktioner, inklusive en ökad risk för serotonergt syndrom.
5. Graviditet och amning: Säkerheten för buspiron under graviditet och amning har inte fastställts fullt ut. Användning måste överenskommas med en läkare och risken för fostret eller barnet måste bedömas.
6. Pediatrik: Buspiron rekommenderas inte för användning till barn och ungdomar under 18 år på grund av otillräckliga data om effekt och säkerhet i denna åldersgrupp.
7. Akuta livshotande eller allvarliga psykiska störningar: Buspiron är inte den valda drogen vid akut hot

Bieffekter Buspiron

1. Yrsel eller dåsighet: Dessa symtom kan uppstå särskilt när man börjar ta läkemedlet eller när man ändrar dosen.
2. Huvudvärk: Vissa personer kan uppleva huvudvärk när de tar buspiron.
3. Känner sig sjuk eller trött: Vissa patienter kan känna sig svaga eller trötta.
4. Muntorrhet: Denna biverkning är ganska vanlig och kan vara obehaglig, men orsakar vanligtvis inga allvarliga problem.
5. Gastrointestinala störningar: Möjliga biverkningar inkluderar illamående, kräkningar, förstoppning eller diarré.
6. Muskelkramper: Vissa människor kan uppleva muskelkramper eller ovanliga rörelser.
7. Sömnlöshet: Vissa patienter kan uppleva svårigheter att somna eller sömnlöshet.
8. Ljuskänslighet: Vissa människor kan ha problem med att tolerera starkt ljus.

Överdos

1. Sömnighet och slöhet: Ökad dåsighet och slöhet kan förekomma, vilket kan åtföljas av svårigheter att koncentrera sig och koordinera rörelser.
2. Yrsel och huvudvärk: Ökad yrsel och huvudvärk kan förekomma.
3. Takykardi och hjärtsjukdomar: Ökad hjärtaktivitet kan förekomma, vilket kan leda till takykardi eller arytmier.
4. Andningsdepression: I sällsynta fall kan en minskning av andningsfrekvensen och andningsdjupet förekomma, särskilt vid samtidig användning av andra medel som dämpar centrala nervsystemet.
5. Kramptillstånd: Konvulsioner kan förekomma, särskilt hos personer med anlag för detta.

Interaktioner med andra droger

1. Leverenzymhämmare (cimetidin, erytromycin, klaritromycin): Leverenzymhämmare kan öka blodnivån av buspiron, vilket kan öka dess effekter och öka risken för biverkningar.
2. CYP3A4-hämmare (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir): CYP3A4-enzymhämmare kan också öka blodnivån av buspiron, vilket kan resultera i ökade effekter och en ökad risk för biverkningar.
3. Leverenzyminducerare (karbamazepin, fenytoin): Leverenzyminducerare kan minska blodnivån av buspiron, vilket kan minska dess effektivitet.
4. Alkohol och lugnande medel: Buspiron kan öka effekterna av alkohol och andra lugnande medel som sömnmedel och ångestdämpande medel, vilket kan resultera i en ökad risk för biverkningar som dåsighet och långsammare reaktioner.
5. Läkemedel som påverkar det kardiovaskulära systemet (β-blockerare, blodtryckssänkande medel): Buspiron kan öka effekten av läkemedel som påverkar det kardiovaskulära systemet, vilket kan resultera i ökat blodtryck eller sänkt hjärtfrekvens.
6. Läkemedel för behandling av psykiska störningar (MAO-hämmare): Buspiron rekommenderas inte samtidigt med läkemedel som hämmar monoaminoxidas (MAO-hämmare) eftersom detta kan leda till allvarliga biverkningar såsom hypertensiv kris.