Aspirin

Aspirin (den aktiva kemikalien är acetylsalicylsyra) är ett välkänt icke-steroid antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID) som har använts inom medicin sedan slutet av 1800-talet. Aspirin har febernedsättande, smärtstillande (smärtlindrande) och antiinflammatoriska egenskaper och är ett av de mest använda läkemedlen i världen.

Farmakologiska egenskaper

1. Antiinflammatorisk verkan: Aspirin minskar inflammation genom att blockera produktionen av prostaglandiner, ämnen som spelar en nyckelroll i utvecklingen av inflammation, smärta och feber i kroppen. Detta uppnås genom att hämma enzymet cyklooxygenas (COX), som är nödvändigt för syntesen av prostaglandiner.
2. Smärtstillande verkan: Effektiv för mild till måttlig smärta som huvudvärk, tandvärk, muskelvärk, mensvärk och andra typer av smärta.
3. Antipyretisk verkan: Aspirin är effektivt för att minska feber genom att påverka hypotalamiska centrum för termoreglering, vidga perifera kärl och öka svettning.

Utnyttjande

• Som ett smärtstillande medel: för att minska smärta av olika etiologier.
• Som ett febernedsättande medel: för att minska hög kroppstemperatur.
• Som en antiaggregant: låga doser acetylsalicylsyra används för att förhindra blodproppar, vilket är användbart för att förebygga hjärtinfarkt och stroke. Aspirin förhindrar trombocytaggregation (sammansättning av blodplättar) och minskar därmed risken för trombos.

Indikationer Aspirin.

1. Smärtstillande verkan (analgetisk):

   • Behandling av huvudvärk, inklusive migrän.
   • Minskning av tandvärk, muskel- och ledvärk.
   • Minskning av menstruationssmärta.

2. Antipyretisk verkan (antipyretisk):

   • Minskning av hög kroppstemperatur i samband med förkylningar och andra infektionssjukdomar.

3. Antiinflammatorisk verkan:

   • Används vid olika inflammatoriska sjukdomar såsom reumatoid artrit och artros.
   • Behandling av inflammatoriska processer, t.ex. tendinit eller bursit.

4. Antiaggregerande åtgärd:

   • Förebyggande av trombos och emboli, inklusive att minska risken för hjärtinfarkt och stroke hos personer med hög risk att utveckla dem.
   • Förebyggande av återkommande hjärtinfarkt och postoperativ trombos.
   • Som ett profylaktiskt medel för tromboembolism och ischemisk stroke.

5. Andra specifika användningsområden:

   • Behandling av Kawasakis syndrom, en sjukdom som påverkar blodkärlen hos barn.
   • Förebyggande av kolorektal

Farmakodynamik

1. Antiaggregerande åtgärd:

   • Aspirin hämmar irreversibelt enzymet cyklooxygenas (COX), som är väsentligt för syntesen av tromboxaner och prostaglandiner.
   • Hämning av COX-1 leder till en minskning av bildningen av tromboxan A2 i trombocyter, vilket minskar deras förmåga att aggregera och minskar risken för blodproppar. Denna egenskap används för att förebygga och behandla kranskärlssjukdomar och andra kärlsjukdomar.

2. Smärtstillande och febernedsättande verkan:

   • Aspirin hämmar också syntesen av prostaglandiner, som spelar en nyckelroll för att orsaka inflammation, smärta och feber.
   • Att minska nivån av prostaglandiner i centrala nervsystemet och i fokus för inflammation leder till en minskning av smärtkänslighet och normalisering av kroppstemperaturen under febrila tillstånd.

3. Antiinflammatorisk verkan:

   • Aspirin minskar svårighetsgraden av inflammation genom att blockera syntesen av prostaglandiner och tromboxaner, som är involverade i utvecklingen av inflammation, vilket orsakar rodnad, svullnad och smärta.
   • Aspirins effektivitet som ett antiinflammatoriskt medel gör det lämpligt för behandling av tillstånd som reumatoid artrit och artros.

4. Andra effekter:

   • Aspirin kan öka ureanivåerna i blodet genom att minska blodflödet genom njurarna, vilket är resultatet av hämmande av prostaglandiner som upprätthåller tillräckligt blodflöde.
   • Det kan också irritera magslemhinnan, vilket leder till gastrit och magsår på grund av blockaden av skyddande prostaglandiner i magen.

Farmakokinetik

1. Aspirin absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, med brustablettformer, granulat i suspension och snabbupplösande tabletter som uppvisar snabbare absorptionshastigheter än andra former(Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015).
2. Efter absorption omvandlas ASC snabbt till salicylsyra (SA), dess aktiva metabolit. Omvandlingen sker övervägande under den första passagen genom levern(Brune, 1974).
3. Farmakokinetiska parametrar som maximal plasmakoncentration (Cmax) och tid för att nå maximal koncentration (Tmax) varierar avsevärt beroende på vilken formulering som används, vilket påverkar effektens början och varaktighet(Kanani, Voelker, & Gatoulis, 2015).
4. I vissa populationer, såsom gastrectomy-patienter, visar acetylsalicylsyra reducerat systemiskt clearance och förlängd halveringstid, vilket betonar behovet av dosjustering för dessa individer(Mineshita, Fukami, & Ooi, 1984).
5. Genetiska faktorer kan påverka farmakokinetiken och farmakodynamiken hos acetylsalicylsyra, vilket påverkar dess effektivitet som antiaggregerande medel. Varianter i gener relaterade till cyklooxygenaser och glykoproteiner är associerade med skillnader i de antiaggregerande effekterna av aspirin (Würtz, Kristensen, Hvas, & Grove, 2012).

Använd Aspirin. under graviditet

Effekt på graviditet:

1. Första trimestern:

   • Vissa studier tyder på ett möjligt samband mellan användning av aspirin under första trimestern och en ökad risk för fosterskador som hjärtfel och gomspalt, även om bevisen kan vara blandade. Därför rekommenderas att användning av aspirin under första trimestern undviks om inte de potentiella fördelarna uppväger riskerna.

2. Andra trimestern:

   • Användning av lågdos acetylsalicylsyra för vissa medicinska ändamål, såsom förebyggande av havandeskapsförgiftning, kan tillåtas, men endast under medicinsk övervakning.

3. Tredje trimestern:

   • Aspirinanvändning är särskilt farlig på grund av risken för för tidig stängning av artärkanalen hos fostret, vilket kan leda till allvarliga cirkulationsproblem hos det nyfödda barnet.
   • Aspirin kan också öka risken för blödning hos både mor och foster, minska livmoderkontraktiliteten, vilket kan resultera i förlängt förlossningsarbete och öka sannolikheten för blödning i postpartumperioden.

Användning av aspirin för att förebygga havandeskapsförgiftning:

• Lågdos aspirin (60-150 mg dagligen) skrivs ibland ut till gravida kvinnor för att förhindra havandeskapsförgiftning, ett tillstånd som kännetecknas av högt blodtryck och protein i urinen. Detta är särskilt viktigt för kvinnor med hög risk att utveckla detta tillstånd.
• Det rekommenderas att börja ta det från den 12:e graviditetsveckan (andra trimestern) och fortsätta fram till förlossningen, men först efter en noggrann undersökning och under strikt medicinsk övervakning.

Kontra

1. Allergi mot aspirin eller andra NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel):

   • Personer med en allergisk reaktion mot acetylsalicylsyra eller andra läkemedel ur gruppen NSAID bör undvika aspirin. Allergi kan visa sig som bronkospasm, angioödem, urtikaria eller anafylaxi.

2. Peptisk sårsjukdom:

   • Aspirin kan förvärra tillståndet genom att orsaka blödning eller perforering av mag-tarmkanalen. Det hämmar produktionen av prostaglandiner, som skyddar magslemhinnan.

3. Hemorragiska störningar:

   • Som en antiaggregant ökar acetylsalicylsyra risken för blödning, vilket gör användningen kontraindicerad vid tillstånd som blödarsjuka eller vitamin K-brist.

4. Astma i samband med användning av NSAID:

   • Vissa personer med astma kan uppleva en ökning av symtomen när de tar acetylsalicylsyra eller andra NSAID, känd som "aspirininducerad astma".

5. Allvarlig njursjukdom:

   • Aspirin kan förvärra njursvikt genom att minska blodflödet genom njurarna, vilket är viktigt för deras funktion.

6. Allvarlig leversjukdom:

   • Vid allvarlig leverdysfunktion kan användningen av aspirin orsaka ytterligare försämring av tillståndet.

7. Graviditet (särskilt tredje trimestern):

   • Aspirin kan orsaka stängning av fosterartärkanalen, ökad blödning under förlossningen, försenad förlossning och andra allvarliga effekter.

8. Amningsperiod:

   • Aspirin kan utsöndras med bröstmjölk och kan ha skadliga effekter på barnet.

9. Barn under 12 år:

   • Aspirinanvändning hos barn för virusinfektioner är förknippad med en risk att utveckla Reyes syndrom, ett sällsynt men farligt tillstånd som kan orsaka allvarliga lever- och hjärnskador.

Bieffekter Aspirin.

1. Matsmältningssystemet: Aspirin kan orsaka gastrointestinala irritation, inklusive gastrit, sår och till och med blödning. Dessa risker ökar med högre doser och vid långvarig användning (Li et al., 2020).
2. Allergiska reaktioner: Aspirin kan orsaka en mängd olika allergiska reaktioner inklusive hudutslag, angioödem och bronkospasm, särskilt hos personer med astma eller de med kronisk urtikaria (Stevenson, 1984).
3. Nedsatt njurfunktion: Långvarig användning av aspirin kan påverka njurfunktionen och orsaka njursvikt, särskilt hos patienter med befintlig njursjukdom eller hos äldre patienter (Karsh, 1990).
4. Interaktion med andra läkemedel: Aspirin kan interagera med antikoagulantia, sulfonureider, diuretika, metotrexat och antacida, vilket kan förstärka deras effekter eller öka risken för biverkningar (Karsh, 1990).
5. CNS-toxicitet: Höga doser av acetylsalicylsyra kan orsaka toxiska effekter på det centrala nervsystemet, manifesterat av tinnitus (ringningar i öronen), yrsel och till och med anfall (Ingelfinger, 1974).

Överdos

Symtom på överdosering av aspirin:

1. Mild till måttlig överdos:

   • Huvudvärk
   • Yrsel
   • Tinnitus ( tinnitus )
   • Illamående och kräkningar
   • Förvirring av medvetande
   • Hyperventilation (ökad och snabb andning)

2. Allvarlig överdos:

   • Svår syra-bas imbalans: elektrolytobalans och acidos.
   • Hypertermi (hög kroppstemperatur)
   • Takypné.
   • Takykardi (snabba hjärtslag).
   • Koma
   • Anfall
   • Nefrotoxicitet: njursvikt på grund av toxiska effekter på njurarna.
   • Respiratorisk alkalos följt av metabolisk acidos.
   • Elektrolytrubbningar såsom hypokalemi (låga kaliumnivåer i blodet).
   • Hemorragisk diates: ökad risk för blödning.

Mekanismer för toxisk verkan:

Aspirin i höga doser stör den normala funktionen av cellulära mitokondrier och syra-bas homeostas, vilket leder till metabolisk acidos. Aspirin hämmar också irreversibelt enzymet cyklooxygenas, vilket leder till minskad syntes av skyddande prostaglandiner och ökad bildning av laktat och pyrogener i kroppen vid toxiska doser.

Behandling av överdosering av aspirin:

1. Symtomatisk behandling:

   • Säkerställer öppenhet i luftvägarna, bibehåller andning och cirkulation.
   • Korrigering av elektrolyt- och syra-basbalans.

2. Medicinska procedurer:

   • Magsköljning för att ta bort oabsorberat acetylsalicylsyra (särskilt om intaget skedde för mindre än 2-4 timmar sedan).
   • Aktivt kol för att minska absorptionen av aspirin från mag-tarmkanalen.
   • Forcerad alkalisk diures för att påskynda utsöndringen av aspirin.
   • Hemodialys i fall av allvarlig förgiftning för att snabbt avlägsna aspirin från blodet.

3. Bibehåller normal hydrering att upprätthålla adekvat njurfunktion och förhindra utveckling av njursvikt.

Förebyggande av överdosering:

• Strikt efterlevnad av rekommenderade doser.
• Undvik att ta acetylsalicylsyra samtidigt med andra NSAID eller alkohol, vilket kan öka dess biverkningar.
• Rådgör med din läkare innan du börjar med aspirin, särskilt hos personer med kroniska tillstånd eller som tar flera mediciner.

Interaktioner med andra droger

1. Antikoagulantia: Samtidig administrering av aspirin och antikoagulantia (t.ex. warfarin) ökar risken för blödning på grund av synergistisk förstärkning av antitrombotiska effekter (Karsh, 1990).
2. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID): NSAID som ibuprofen eller naproxen kan minska de hjärtskyddande effekterna av aspirin genom att konkurrera om bindning till cyklooxygenas-1 i blodplättar, vilket potentiellt minskar dess antiaggregerande effekt (Russo, Petrucci, & Rocca, 2016).
3. ACE-hämmare: Aspirin kan minska effektiviteten av ACE-hämmare (t.ex. enalapril) på grund av aspirins hämning av prostaglandinsyntesen, vilket är nödvändigt för den fullständiga vasodilaterande effekten av ACE-hämmare (Spaulding et al., 1998).
4. Diuretika: Samtidig administrering av aspirin och diuretika kan minska deras diuretiska och antihypertensiva effekter, även på grund av interaktion med prostaglandiner (Karsh, 1990).
5. Serotoninreabsorptionshämmare (SSRI): Aspirin i kombination med SSRI kan öka risken för gastrointestinala blödningar på grund av synergism i deras effekter på blodplättar (Russo, Petrucci, & Rocca, 2016).
6. Metotrexat: Aspirin kan öka toxiciteten av metotrexat genom att fördröja dess utsöndring genom konkurrens om tubulisekretion i njurarna (Hayes, 1981).