Asparaginas

Asparaginas (L-asparaginas) används ibland som ett antitumörmedel vid behandling av vissa cancerformer. Det fungerar som ett enzym som bryter ned asparagin, en av aminosyrorna som behövs för tillväxt och överlevnad av vissa typer av tumörer.

Asparaginasbaserade läkemedel, såsom ervas (erwinia asparaginas) eller asparaginas, kan användas för att behandla olika typer av cancer, inklusive akut lymfoblastisk leukemi hos barn och vuxna. Asparaginas kan också användas för att behandla andra typer av lymfom och tumörer.

Verkningsmekanismen är att tumörceller, särskilt vissa typer av leukemi, inte kan syntetisera tillräckligt med sitt eget asparaginas för att tillgodose deras asparaginbehov. När ett externt producerat asparaginas såsom ervas används, förstörs asparagin som krävs för tumörtillväxt, svälter tumörcellerna och får dem att dö.

Det bör emellertid noteras att användningen av asparaginas kan orsaka oönskade biverkningar, inklusive allergiska reaktioner, leverdysfunktion, förändringar i blodet (såsom anemi eller trombocytopeni) och andra. Behandling med asparaginas utförs under strikt medicinsk övervakning och kontroll.

Indikationer Asparaginas

1. Akut lymfoblastisk leukemi (ALL): Asparaginas används ofta vid behandling av akut lymfoblastisk leukemi hos barn och vuxna. Det kan vara en del av kombinationsterapi, inklusive kemoterapi och andra läkemedel mot cancer.
2. Lymfom: Asparaginas kan också användas vid behandling av olika typer av lymfom, inklusive diffus stort B-celllymfom (DLBCL) och andra.
3. Andra typer av leukemi: I vissa fall kan asparaginas användas för att behandla andra former av leukemi, såsom akut myeloblastisk leukemi (AML).

Farmakodynamik

1. Asparaginberövning: Huvudmekanismen för asparaginas är att bryta ner asparagin i blodet. Detta leder till en brist på asparagin i tumörceller, som normalt beror på denna aminosyra för deras tillväxt och uppdelning.
2. Hämning av tumörtillväxt: Eftersom tumörceller inte kan syntetisera asparagin på egen hand och beror på dess tillförsel utanför, kan asparaginbrist orsakad av verkan av asparaginas bromsa tumörtillväxt och utveckling.
3. Selektivitet för tumörceller: Normala vävnader kan syntetisera asparagin på egen hand, så de är mindre känsliga för verkan av asparaginas. Tumörceller, som normalt har ett ökat krav på asparagin, är emellertid mer känsliga för en brist på denna aminosyra.
4. Minskad överlevnad av tumörceller: asparaginbrist kan leda till apoptos (programmerad celldöd) i tumörceller, vilket minskar deras överlevnad.

Farmakokinetik

1. Absorption: Asparaginas administreras vanligtvis i kroppen genom injektion, ofta i muskeln. Absorption från injektionsstället i blodomloppet är relativt snabb.
2. Distribution: Efter absorption distribueras asparaginas till vävnader och organ i kroppen. Det kan penetrera cellmembran och nå sitt mål, cancercellerna.
3. Metabolism: Asparaginas är ett proteinläkemedel, så det genomgår inte de vanliga metaboliska processerna. Det kan brytas ner i kroppen, men dess funktionalitet behålls under en tid.
4. Utsöndring: utsöndring av asparaginas från kroppen förekommer huvudsakligen genom njurarna, som andra proteiner.

Använd Asparaginas under graviditet

Användningen av asparaginas under graviditeten kan vara problematisk eftersom kemoterapi kan påverka fosterutvecklingen negativt.

Kontra

1. Överkänslighet: Människor med känd överkänslighet mot asparaginas eller andra komponenter i läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Allvarlig lever- eller njurnedsättning: Eftersom asparaginas metaboliseras i levern och utsöndras via njurarna kan dess användning begränsas hos patienter med svår lever- eller njurfunktion.
3. Blodproblem: Asparaginas kan påverka blodet, så dess användning kan vara begränsad hos patienter med trombocytopeni eller andra hematopoietiska störningar.
4. Graviditet och amning: Information om säkerheten för asparaginasanvändning under graviditet och amning är begränsad, så användningen bör utvärderas av en läkare.
5. Pediatrisk ålder: Användningen av asparaginas hos barn kräver försiktighet och kan kräva särskild dos.

Bieffekter Asparaginas

1. Allergiska reaktioner: inklusive hudutslag, klåda, urticaria, ansiktsödem, andningssvårigheter eller anafylaktisk chock.
2. Leverskador: Ökade blodnivåer av leverenzymer (ALT, AST) och gulsot.
3. Minskat blodcellsantal: inklusive anemi (minskad hemoglobinnivå), trombocytopeni (minskat blodplättantal) och leukopeni (minskat antalet vita blodkroppar).
4. Hyperkoagulerbarhet: Ökad tendens till koagulering och tillhörande trombos.
5. Hyperbilirubinemi: ökade bilirubinnivåer i blodet, vilket kan vara förknippat med leverdysfunktion.
6. Abdominal obehag: inklusive illamående, kräkningar, smärta eller obehag i bukområdet.
7. Myalgias och Arthralgias: Muskel- och ledvärk.
8. Överkänslighet mot ljus: ökad känslighet för solljus.
9. Osteoporos: Sällsynta fall av osteoporos eller osteopeni, särskilt med långvarig behandling.

Överdos

1. Ökad risk för toxicitet: Det är möjligt att administrering av överdrivna mängder asparaginas kan leda till en ökad risk för toxicitet och oönskade biverkningar.
2. Störningar i hematopoiesis: Eftersom asparaginas används vid behandling av leukemi och andra blodtumörer, kan dess överdrivna administrering orsaka störningar i processen för hematopoies och leda till anemi, trombocytopeni och andra blodfunktioner.
3. Allergiska reaktioner: Överdos kan öka risken för allergiska reaktioner såsom hudutslag, klåda, ödem och anafylaktisk chock.
4. Andra möjliga biverkningar: Det är möjligt att administrering av överdrivna mängder asparaginas kan orsaka andra oönskade effekter såsom ökad kroppstemperatur, generaliserad svaghet, illamående, kräkningar och diarré.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel som kan öka risken för allergiska reaktioner: läkemedel som kan öka risken för allergiska reaktioner kan öka risken för oönskade effekter med asparaginas. Dessa kan vara andra kemoterapiläkemedel eller läkemedel som orsakar allergier.
2. Läkemedel som påverkar lever- och njurfunktionen: Sådana läkemedel kan påverka metabolismen och utsöndringen av asparaginas från kroppen, vilket kan påverka dess effektivitet och säkerhet.
3. Antineoplastiska läkemedel och läkemedel för att lindra biverkningar: interaktioner kan uppstå med andra antineoplastiska läkemedel eller läkemedel avsedda att lindra biverkningar av kemoterapi, såsom antiemetik eller blodförtunnare.
4. Läkemedel som minskar immunsvaret: läkemedel som minskar immunsvaret kan minska effektiviteten hos asparaginas genom att minska kroppens immunsvar mot tumören.