Spironolakton

Spironolakton är ett läkemedel som tillhör klassen av aldosteronantagonister. Det används för att behandla högt blodtryck (hypertoni), hjärtsvikt och för att minska vätske- och saltnivåerna i kroppen. Spironolakton kan också användas vid behandling av vissa andra tillstånd, såsom polycystiskt ovariesyndrom hos kvinnor och hormonberoende kosmetisk akne hos män och kvinnor. Det fungerar genom att blockera verkan av aldosteron, ett hormon som reglerar vätske- och saltnivåerna i kroppen.

Indikationer Spironolakton

1. Hypertoni (högt blodtryck): Spironolakton kan förskrivas som en del av den omfattande behandlingen av hypertoni, särskilt i närvaro av höga aldosteronnivåer eller när andra antihypertensiva läkemedel är ineffektiva.
2. Hjärtsvikt: Spironolakton kan användas för att behandla hjärtsvikt, särskilt i kombination med andra mediciner, för att minska svullnad och förbättra hjärtfunktionen.
3. Polycystiskt ovariesyndrom (PCOS): Hos kvinnor med PCOS kan Spironolakton hjälpa till att minska androgennivåerna i kroppen, vilket kan förbättra symtom på hyperandrogenism som överskott av kroppsbehåring, minskad akne och förbättrat hårtillstånd.
4. Hormonell akne: Spironolakton kan användas för att behandla akne, särskilt hos kvinnor vars akne är förknippad med förhöjda nivåer av androgener i blodet.
5. Levercirros och ascites: I vissa fall kan spironolakton användas för att minska ascites (vätskeansamling i buken) vid levercirros.

Farmakodynamik

1. Aldosteronreceptor antagonism: Spironolakton är en antagonist av aldosteronreceptorer i njurarna, vilket blockerar deras effekter. Aldosteron är ett hormon som ökar reabsorptionen av natrium och vatten i njurarna, vilket resulterar i ökad blodvolym och blodtryck. Blockering av aldosteronreceptorer resulterar i minskad natrium- och vattenretention och ökad kaliumutsöndring.
2. Diuretikum verkan: På grund av sin effekt på natriumreabsorption i njurarna ökar spironolakton utsöndringen av natrium och vatten i urinen, vilket hjälper till att minska cirkulerande blodvolym och blodtryck.
3. Minskade kaliumnivåer i blodet: Även om spironolakton blockerar natriumreabsorption, blockerar det också kaliumutsöndring, vilket kan leda till hyperkalemi (ökade kaliumnivåer i blodet). Detta kan kräva övervakning av kaliumnivåer i blodet medan du tar läkemedlet.
4. Antiandrogen verkan: Spironolakton har också antiandrogena egenskaper och kan användas för att behandla hyperandrogena tillstånd som hormonella störningar och akne hos kvinnor.
5. Antiödem: Förutom sin diuretiska verkan kan spironolakton vara effektivt vid behandling av ödem i samband med levercirros och hjärtsvikt.

Farmakokinetik

1. Absorption: Spironolakton absorberas vanligtvis snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering.
2. Distribution: Den har en stor distributionsvolym som tränger in i olika vävnader och organ, inklusive njurarna.
3. Ämnesomsättning: Spironolakton metaboliseras i levern för att bilda aktiva metaboliter såsom canrenion. Metaboliter av spironolakton har antialdosteronverkan.
4. Exkretion: Spironolakton och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna. Cirka 80-85 % av dosen utsöndras som metaboliter, resten är oförändrad.
5. Halveringstid: Halveringstiden för spironolakton är cirka 1,4 timmar, jämfört med cirka 16,5 timmar för dess huvudsakliga aktiva metabolit canrenion.

Farmakokinetiken för spironolakton kan förändras i närvaro av patologiska tillstånd såsom lever- eller njurinsufficiens, såväl som vid samtidig användning av andra läkemedel som kan påverka dess metabolism eller utsöndring.

Använd Spironolakton under graviditet

Användning av spironolakton under graviditet kan vara farlig och kräver särskild försiktighet. För det första är spironolakton FDA kategori D för användning under graviditet. Detta innebär att det finns en potentiell risk för fostret, men fördelarna med att använda det vid behov kan motivera de potentiella riskerna.

Användning av spironolakton under graviditet kan vara förenat med risk för olika biverkningar hos både mor och foster. Hos modern kan dessa inkludera hyperkalemi (ökade kaliumnivåer i blodet), hypotoni (lågt blodtryck) och andra biverkningar. Hos fostret kan utvecklingen av njurarna och andra organ påverkas.

Kontra

1. Hyperkalemi: Eftersom spironolakton kan orsaka kaliumretention i kroppen, bör det inte användas till patienter med redan förhöjda kaliumnivåer i blodet (hyperkalemi).
2. Njurinsufficiens: Hos patienter med grav njurinsufficiens kan användningen av spironolakton vara kontraindicerad på grund av risken för exacerbation av detta tillstånd.
3. Hormonellt aktiva tumörer: Läkemedlet kan vara kontraindicerat i närvaro av hormonellt aktiva tumörer, såsom bröstcancer eller njurcancer, på grund av möjlig ökad hormonell aktivitet.
4. Allergi: Personer med känd överkänslighet mot spironolakton eller andra komponenter i läkemedlet bör undvika dess användning.
5. Graviditet och amning: Användningen av spironolakton kan vara kontraindicerad under graviditet och amning på grund av dess potentiella effekter på fostrets eller bröstmjölkens utveckling.
6. Sänkt blodtryck: Hos patienter med lågt blodtryck kan användningen av spironolakton leda till ett ytterligare blodtrycksfall och tillhörande komplikationer.
7. Diabetes mellitus : Försiktighet krävs vid användning av spironolakton till patienter med diabetes mellitus på grund av dess effekt på blodsockernivåerna.
8. Använd med andra läkemedel: Spironolakton kan interagera med andra läkemedel, inklusive vissa antihypertensiva läkemedel och läkemedel som ökar kaliumnivån i blodet.

Bieffekter Spironolakton

1. Hyperkalemi: Spironolakton kan orsaka en ökning av kaliumnivåerna i blodet, vilket kan vara farligt, särskilt för personer med njursjukdom eller de som tar andra mediciner som ökar denna effekt.
2. Urineffekter: Att ta spironolakton kan öka frekvensen av urinering och diures (urinvolym).
3. Yrsel och svaghet: Vissa patienter kan uppleva yrsel, svaghet eller dåsighet.
4. GI-störningar: Dyspeptiska symtom som illamående, kräkningar, diarré eller nedsatt aptit kan förekomma.
5. Störningar i elektrolytbalansen: Innehållet av natrium, kalcium och magnesium i kroppen kan störas.
6. Gynekomasti: Män kan uppleva förstoring av bröstkörtlarna.
7. Menstruationsstörningar: Menstruationsrubbningar kan förekomma hos kvinnor.
8. Gynekologiska biverkningar: Förstoring eller känslighet i bröstkörtlarna, oregelbunden menstruation och libidoproblem kan förekomma.
9. Ökade urinsyranivåer: Detta kan förvärra eller utlösa en giktattack.
10. Allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner som urtikaria, klåda, ödem eller angioödem uppstå.
11. Andra biverkningar: Andra reaktioner är möjliga och kan variera beroende på individuella kroppsegenskaper.

Överdos

Överdosering av spironolakton kan orsaka allvarlig elektrolytobalans, särskilt hyperkalemi (ökade kaliumnivåer i blodet), vilket kan leda till hjärtarytmier och andra farliga tillstånd. Andra möjliga effekter av överdosering inkluderar dåsighet, yrsel, huvudvärk, hjärtrytmrubbningar, kramper och olika gastrointestinala störningar.

Vid misstänkt överdosering av spironolakton ska läkare omedelbart uppsökas. Behandling av överdosering kan innefatta terapeutiska åtgärder för att återställa elektrolytbalansen och kontrollera hjärtaktiviteten.

Interaktioner med andra droger

1. Kaliumhöjande läkemedel: Spironolakton kan öka kaliumnivåerna i kroppen. Vid samtidig användning med andra läkemedel såsom ACE-hämmare (t.ex. lisinopril) eller antihypertensiva medel av "arbiter"-klassen (t.ex. losartan), som också kan öka kalium, kan risken för hyperkalemi öka.
2. Kaliumsänkande läkemedel: Läkemedel som tiaziddiuretika (t.ex. hydroklortiazid) kan minska kaliumnivåerna i kroppen. Samtidig användning med tiaziddiuretika kan minska risken för hyperkalemi med spironolakton.
3. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID): Vissa NSAID, såsom ibuprofen eller diklofenak, kan minska effektiviteten av spironolakton, särskilt med avseende på dess diuretiska verkan.
4. Läkemedel som påverkar njurfunktionen: Samtidig användning med läkemedel som påverkar njurfunktionen, såsom nefrotoxiska antibiotika eller vissa nefrotoxiska antiinflammatoriska läkemedel, kan öka risken för njursvikt.
5. Läkemedel som påverkar hormonbalansen: Spironolakton kan interagera med andra läkemedel som påverkar hormonbalansen, såsom hormonella preventivmedel eller hormonersättningsterapi, vilket potentiellt kan förändra effekten eller toxiciteten av dessa läkemedel.