Ofloxacin

Ofloxacin är ett antibiotikum i fluorokinoloner-gruppen, som har ett brett spektrum av verkan och tränger in i vävnaderna och vätskorna i urogenitalkanalen. Det är effektivt mot de flesta Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, meticillinkänsliga stammar av S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis och Haemophilus ducreyi. Ofloxacin visar mellanliggande aktivitet mot ureaplasma urealyicum och de flesta enterokocker, men begränsad eller ingen aktivitet mot enterokocker, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa och många anaerober. Emellertid ger höga koncentrationer i urin sin aktivitet mot de flesta patogener som orsakar urinvägsinfektioner.

Ofloxacin har visat jämn effekt i ett brett spektrum av urinvägsinfektioner, vilket uppnår bakteriologiska svar större än 80% i okomplicerade och 70% i komplicerade infektioner. Ofloxacineffektivitet liknade den för alla testade analoger, inklusive andra fluorokinoloner, cefalosporiner och cotrimoxazol (trimetoprim/sulfametoxazol).

Ofloxacin är också effektivt som en enstaka-behandling för behandling av okomplicerad gonoré, som en 7-dagars behandling för okomplicerade C. trachomatis-infektioner, och som monoterapi för okomplicerad bäcken inflammatorisk sjukdom (PID). Återigen visade ofloxacin liknande effektivitet som alternativa behandlingar för varje typ av infektion. Tillgängligheten av intravenös formulering och nära fullständig oral biotillgänglighet möjliggör administrering av ofloxacin som en sekventiell behandling utan förlust av aktivitet.

Tolerabilitets- och läkemedelsinteraktionsprofilen för ofloxacin överensstämmer med den för andra fluorokinoloner. De mest rapporterade biverkningarna av loxacin är förknippade med gastrointestinalt, nervsystemet och dermatologiska reaktioner. Det är förknippat med en lägre förekomst av fotosensitivitet och tendonit och en högre förekomst av vissa neurologiska händelser än vissa andra fluorokinoloner. Ofloxacin verkar ha en lägre benägenhet att interagera med xantiner än andra fluorokinoloner (onrust, lamm, & amp; Barman Balfour, 2012).

Indikationer Ofloxacin

1. Urinvägsinfektioner: Ofloxacin kan förskrivas för att behandla cystit (inflammation i urinblåsan), uretrit (urinrörets inflammation) och pyelonefrit (inflammation i njurkopparna och bäcken).
2. Andningsinfektioner: inklusive bronkit (inflammation i bronki), lunginflammation (lungans inflammation) och bihåleinflammation (bihålans inflammation).
3. Hud- och mjukvävnadsinfektioner: Ofloxacin kan användas för olika bakterieinfektioner i huden, såsom cellulit (inflammation i subkutan vävnad), follikulit (inflammation i hårsäckar) och andra.
4. Gastrointestinala infektioner: Ofloxacin kan användas för att behandla bakterieinfektioner i magen och tarmen, såsom bakteriell diarré eller gastroenterit.
5. Ben- och ledinfektioner: inklusive osteomyelit (beninflammation) och ledinfektioner.

Farmakodynamik

1. Hämning av DNA-gyras: Ofloxacin binder till enzym-DNA-gyraset, vilket krävs för positionering och lossning av DNA under dess duplicering. Detta orsakar av loxacin att bilda ett komplex med enzymet och hämmar dess aktivitet, vilket förhindrar DNA-syntes.
2. Bakteriedödande verkan: Eftersom DNA-syntes är avgörande för bakteriell replikation och överlevnad leder hämning av DNA-gyras till död av bakterieceller. Ofloxacin har bakteriedödande verkan, vilket innebär att det dödar bakterier, inte bara hämmar deras tillväxt.
3. Bredspektrum av aktivitet: Ofloxacin är aktivt mot ett brett spektrum av bakterier, inklusive Gram-positiva och gram-negativa bakterier. Det kan användas för att behandla infektioner orsakade av patogener såsom Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae m.fl.
4. Mekanism för resistens: Även om ofloxacin är ett effektivt antibiotikum, kan vissa bakterier utveckla resistens mot det genom att förändra strukturen för DNA-gyras eller öka utsläpp av läkemedlet.

Farmakokinetik

1. Absorption: Ofloxacin absorberas vanligtvis väl efter oral administrering. Dess absorption kan försenas efter en måltid, men detta påverkar vanligtvis inte dess biotillgänglighet.
2. Distribution: Ofloxacin är väl fördelat i vävnader och organ i kroppen, inklusive lungor, njurar, lever, urinblåsan, prostata och hud. Den penetrerar också placentalbarriären och utsöndras i bröstmjölk.
3. Metabolism: Ofloxacin metaboliseras i kroppen i mindre utsträckning.
4. Utsöndring: Ofloxacin utsöndras huvudsakligen av njurarna, där det delvis utsöndras oförändrat och delvis som metaboliter. En liten mängd utsöndras också i avföringen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för ofloxacin är ungefär 3-5 timmar, vilket vanligtvis säkerställer att läkemedlet kan tas 1-2 gånger om dagen.
6. Effekter på tarmmikroflora: Ofloxacin kan påverka sammansättningen av tarmmikroflora, vilket kan leda till utveckling av dysbakterios.

Använd Ofloxacin under graviditet

Användningen av ofloxacin under graviditeten rekommenderas i allmänhet inte, särskilt i första trimestern, eftersom data om dess säkerhet för fostret är begränsade.

Fluorokinoloner kan ha negativa effekter på broskutvecklingen i fostret, vilket kan leda till led- och vävnadsskador. Därför anses användningen av loxacin under graviditeten vanligtvis olämplig såvida inte de potentiella fördelarna med behandling avsevärt överväger de potentiella riskerna för fostret.

Kontra

1. Överkänslighet: Människor med känd överkänslighet mot ofloxacin, andra fluorokinoloner eller någon av ingredienserna i läkemedlet bör inte använda det på grund av risken för allergiska reaktioner.
2. Epilepsi och andra CNS-störningar: Ofloxacin kan orsaka biverkningar i centrala nervsystemet (CNS) såsom ökad excitabilitet eller anfall, därför kan dess användning vara kontraindicerad hos patienter med epilepsi eller andra CNS-störningar.
3. Allvarlig nedsatt njurfunktion: Läkemedlet kan ackumuleras i kroppen i händelse av nedsatt njurfunktion, därför kan dess användning begränsas hos patienter med allvarlig nedsatt njurfunktion.
4. Pediatrisk ålder: Användningen av ofloxacin hos barn och ungdomar kan vara begränsad eftersom detta läkemedel kan ha negativa effekter på att utveckla leder och benvävnader.
5. Graviditet och amning: Säkerheten i loxacinanvändning under graviditet och amning har inte fastställts och dess användning i dessa fall bör utvärderas och rekommenderas av en läkare.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin kan påverka blodsockernivåerna, så att dess användning kan kräva försiktighet hos patienter med diabetes mellitus.
7. Patienter med en historia av kräkningar eller diarré: Särskild försiktighet kan krävas hos patienter med en tidigare historia av kräkningar eller diarré orsakade av att ta av loxacin eller andra antibiotika.

Bieffekter Ofloxacin

1. Gastrointestinala störningar: inklusive illamående, kräkningar, diarré eller dyspepsi (matsmältningsstörningar). Dessa symtom kan vara tillfälliga och kan försvinna efter att du slutat ta läkemedlet.
2. Nervsystemstörningar: huvudvärk, yrsel, dåsighet, sömnighet, sömnlöshet eller mer allvarliga symtom som ångest, depression eller till och med hallucinationer kan uppstå. Sällan kan kramper utvecklas.
3. Hudreaktioner: allergiska reaktioner såsom urtikaria, klåda, hudutslag eller angioödem (svullnad i huden, subkutan vävnad eller slemhinnor) kan uppstå.
4. Torr mun: Detta är en ganska vanlig biverkning som kan orsaka obehag.
5. Gutdysbios: Antibiotikaanvändning kan förändra tarmmikroflora, vilket kan leda till diarré eller candidiasis (svampinfektionen i tarmen).
6. Ökad känslighet för solljus: I sällsynta fall kan ofloxacin öka känsligheten för solljus, vilket kan orsaka solbränna eller andra hudreaktioner med långvarig exponering för solljus.

Överdos

1. Ökade biverkningar: Överdosering av loxacin kan leda till ökad intensitet och frekvens av biverkningar såsom huvudvärk, yrsel, illamående, kräkningar, diarré och dåsighet eller sömnlöshet.
2. Ökade toxiska effekter på det centrala nervsystemet: När det gäller en allvarlig överdos kan allvarligare symtom som anfall, ångest, nervositet och förändringar i uppfattning eller medvetenhetstillstånd uppstå.
3. Ökad kardiotoxicitet: hjärtrytmstörningar eller andra hjärtkomplikationer kan uppstå vid överdosering.
4. Potentiellt farliga allergiska reaktioner: Vid allvarlig överdos kan allvarliga allergiska reaktioner såsom anafylaktisk chock eller anafylaktiska reaktioner uppstå.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel som innehåller magnesium, aluminium, järn eller zink: Dessa metaller kan minska absorptionen av loxacin, så läkemedel som innehåller dem (t.ex. antacida, vitaminer eller järnpreparat) bör tas minst 2 timmar före eller efter att ha tagit ofloxacin.
2. Antisyror som innehåller magnesium eller aluminium: Dessa kan bromsa absorptionen av loxacin från mag-tarmkanalen.
3. Läkemedel som ökar pH för gastriskt innehåll: läkemedel som ökar pH för gastriskt innehåll (t.ex. protonpumpar eller antacida) kan minska absorptionen av loxacin.
4. Läkemedel som deprimerar CNS: Ofloxacin kan öka effekten av läkemedel som deprimerar det centrala nervsystemet (t.ex. vissa antidepressiva medel eller narkotiska smärtstillande medel), vilket kan leda till en ökad risk för oönskade effekter.
5. Läkemedel deprimerar det kardiovaskulära systemet: samadministrering av ofloxacin med läkemedel som deprimerar det kardiovaskulära systemet (t.ex. antiarytmiska läkemedel eller beta-adrenoblockers) kan öka risken för arytmier.
6. Läkemedel som förlänger QT-intervallet: Ofloxacin kan öka förlängningen av QT-intervallet på elektrokardiogram när de används samtidigt med andra läkemedel som också kan orsaka denna biverkning (t.ex. antiarytmiska läkemedel eller vissa antidepressiva medel).

Förvaringsförhållanden

Ofloxacin, som de flesta mediciner, kräver lämpliga lagringsförhållanden för att bibehålla dess stabilitet och effektivitet. Generellt sett är lagringsrekommendationerna för ofloxacin följande:

1. Temperatur: Förvara läkemedlet vid rumstemperatur, som vanligtvis är 15 till 30 grader Celsius (59 till 86 grader Fahrenheit). Undvik överhettning av läkemedlet såväl som frysning.
2. Ljus: Butik av loxacin i det ursprungliga paketet eller den mörka behållaren för att förhindra exponering för direkt solljus, vilket kan påverka läkemedlets stabilitet.
3. Fuktighet: Se till att torra lagringsförhållanden för läkemedlet för att undvika exponering för fukt, vilket kan leda till förstörelse eller nedbrytning av läkemedlet.
4. Barn: Håll ofloxacin utanför barnens räckvidd för att förhindra oavsiktlig användning.
5. Förpackning: Följ lagringsinstruktionerna på produktpaketet eller i dess instruktioner för användning. Vissa tillverkare kan ha sina egna lagringsrekommendationer.