Ofloxacin

Ofloxacin är ett antibiotikum från gruppen fluorokinoloner, som har ett brett verkningsspektrum och penetrerar väl in i vävnader och vätskor i urogenitala området. Det är effektivt mot de flesta Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, meticillinkänsliga stammar av S. aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis och Haemophilus ducreyi. Ofloxacin visar intermediär aktivitet mot Ureaplasma urealyticum och de flesta enterokocker, men begränsad eller ingen aktivitet mot enterokocker, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa och många anaerober. Men höga koncentrationer i urin ger dess aktivitet mot de flesta patogener som orsakar urinvägsinfektioner.

Ofloxacin har visat konsekvent effekt vid ett brett spektrum av urinvägsinfektioner, och uppnått bakteriologiska svar som är större än 80 % vid okomplicerade och 70 % vid komplicerade infektioner. Ofloxacins effekt var liknande den för alla testade analoger, inklusive andra fluorokinoloner, cefalosporiner och cotrimoxazol (trimetoprim/sulfametoxazol).

Ofloxacin är också effektivt som en endosregim för behandling av okomplicerad gonorré, som en 7-dagarsregim för okomplicerade C. trachomatis-infektioner och som monoterapi för okomplicerad bäckeninflammatorisk sjukdom (PID). Återigen visade ofloxacin liknande effekt som alternativa behandlingar för varje typ av infektion. Tillgängligheten av intravenös formulering och nästan fullständig oral biotillgänglighet tillåter administrering av ofloxacin som en sekventiell regim utan förlust av aktivitet.

Tolerabiliteten och läkemedelsinteraktionsprofilen för ofloxacin överensstämmer med den för andra fluorokinoloner. De vanligaste rapporterade biverkningarna ofloxacin är associerade med gastrointestinala, nervsystemet och dermatologiska reaktioner. Det är associerat med en lägre incidens av ljuskänslighet och tendinit och en högre förekomst av vissa neurologiska händelser än vissa andra fluorokinoloner. Ofloxacin verkar ha en lägre benägenhet att interagera med xantiner än andra fluorokinoloner (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012) .

Indikationer Ofloxacin

1. Urinvägsinfektion: Ofloxacin kan förskrivas för att behandla cystit (inflammation i urinblåsan), urinrörsinflammation (inflammation i urinröret) och pyelonefrit (inflammation i njurens koppar och bäcken).
2. Luftvägsinfektioner: Inklusive bronkit (inflammation i luftrören), lunginflammation (inflammation i lungorna) och bihåleinflammation (inflammation i bihålorna).
3. Hud- och mjukdelsinfektioner: Ofloxacin kan användas för olika bakteriella infektioner i huden, såsom cellulit (inflammation i subkutan vävnad), follikulit (inflammation i hårsäckar) och andra.
4. Gastrointestinala infektioner: Ofloxacin kan användas för att behandla bakteriella infektioner i mage och tarmar, såsom bakteriell diarré eller gastroenterit.
5. Ben- och ledinfektioner: Inklusive osteomyelit (inflammation i benet) och ledinfektioner.

Farmakodynamik

1. Hämning av DNA-gyras: Ofloxacin binder till enzymet DNA-gyras, som krävs för positionering och avveckling av DNA under dess duplicering. Detta gör att ofloxacin bildar ett komplex med enzymet och hämmar dess aktivitet, vilket förhindrar DNA-syntes.
2. Baktericid verkan: Eftersom DNA-syntes är avgörande för bakteriell replikation och överlevnad, leder hämning av DNA-gyras till bakteriecellers död. Ofloxacin har en bakteriedödande verkan, vilket innebär att det dödar bakterier, inte bara hämmar deras tillväxt.
3. Brett spektrum av verksamhet: Ofloxacin är aktivt mot ett brett spektrum av bakterier, inklusive grampositiva och gramnegativa bakterier. Det kan användas för att behandla infektioner orsakade av patogener som Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae och andra.
4. Motståndsmekanism: Även om ofloxacin är ett effektivt antibiotikum, kan vissa bakterier utveckla resistens mot det genom att förändra strukturen av DNA-gyras eller öka frisättningen av läkemedlet utåt.

Farmakokinetik

1. Absorption: Ofloxacin absorberas vanligtvis väl efter oral administrering. Dess absorption kan försenas efter en måltid, men detta påverkar vanligtvis inte dess biotillgänglighet.
2. Distribution: Ofloxacin är väl fördelat i kroppens vävnader och organ, inklusive lungor, njurar, lever, urinblåsa, prostata och hud. Det penetrerar även placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk.
3. Ämnesomsättning: Ofloxacin metaboliseras i kroppen i mindre utsträckning.
4. Exkretion: Ofloxacin utsöndras huvudsakligen via njurarna, där det dels utsöndras oförändrat och dels som metaboliter. En liten mängd utsöndras också i avföringen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för ofloxacin är cirka 3-5 timmar, vilket vanligtvis säkerställer att läkemedlet kan tas 1-2 gånger om dagen.
6. Effekter på tarmens mikroflora: Ofloxacin kan påverka sammansättningen av tarmmikrofloran, vilket kan leda till utveckling av dysbakterios.

Använd Ofloxacin under graviditet

Användning av ofloxacin under graviditet rekommenderas i allmänhet inte, särskilt under första trimestern, eftersom data om dess säkerhet för fostret är begränsade.

Fluorokinoloner kan ha negativa effekter på broskutvecklingen hos fostret, vilket kan leda till led- och vävnadsskador. Därför anses användning av ofloxacin under graviditet generellt vara olämplig om inte de potentiella fördelarna med behandlingen väsentligt överväger de potentiella riskerna för fostret.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot ofloxacin, andra fluorokinoloner eller något av läkemedlets ingredienser bör inte använda det på grund av risken för allergiska reaktioner.
2. Epilepsi och andra CNS-störningar: Ofloxacin kan orsaka biverkningar av det centrala nervsystemet (CNS) såsom ökad excitabilitet eller kramper, därför kan användningen vara kontraindicerad hos patienter med epilepsi eller andra CNS-störningar.
3. Svår reNedsatt njurfunktion: Läkemedlet kan ackumuleras i kroppen vid nedsatt njurfunktion, därför kan dess användning vara begränsad hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion.
4. Pediatrisk ålder: Användningen av ofloxacin hos barn och ungdomar kan vara begränsad eftersom detta läkemedel kan ha negativa effekter på utvecklande leder och benvävnader.
5. Graviditet och amning: Säkerheten vid användning av ofloxacin under graviditet och amning har inte fastställts och dess användning i dessa fall bör utvärderas och rekommenderas av en läkare.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin kan påverka blodsockernivåerna, så användningen av det kan kräva försiktighet hos patienter med diabetes mellitus.
7. Patienter med en historia av kräkningar eller diarré: Särskild försiktighet kan krävas hos patienter med tidigare kräkningar eller diarréer orsakade av intag av ofloxacin eller andra antibiotika.

Bieffekter Ofloxacin

1. Gastrointestinala störningar: Inklusive illamående, kräkningar, diarré eller dyspepsi (matsmältningsstörningar). Dessa symtom kan vara övergående och kan försvinna efter att du slutat ta läkemedlet.
2. Störningar i nervsystemet: Huvudvärk, yrsel, dåsighet, sömnighet, sömnlöshet eller allvarligare symtom som ångest, depression eller till och med hallucinationer kan förekomma. I sällsynta fall kan kramper utvecklas.
3. Hud reaktioner: Allergiska reaktioner såsom urtikaria, klåda, hudutslag eller angioödem (svullnad av hud, subkutan vävnad eller slemhinnor) kan förekomma.
4. Torr mun: Detta är en ganska vanlig biverkning som kan orsaka obehag.
5. Mage dysbios: Antibiotikaanvändning kan förändra tarmens mikroflora, vilket kan leda till diarré eller candidiasis (svampinfektion i tarmen).
6. Ökad känslighet för solljus: I sällsynta fall kan ofloxacin öka känsligheten för solljus, vilket kan orsaka solbränna eller andra hudreaktioner vid långvarig exponering för solljus.

Överdos

1. Ökade biverkningar: Överdosering av loxacin kan resultera i ökad intensitet och frekvens av biverkningar såsom huvudvärk, yrsel, illamående, kräkningar, diarré och dåsighet eller sömnlöshet.
2. Ökade toxiska effekter på det centrala nervsystemet: Vid en allvarlig överdos kan allvarligare symtom som kramper, ångest, nervositet och förändringar i uppfattning eller medvetandetillstånd förekomma.
3. Ökad kardiotoxicitet: Hjärtrytmrubbningar eller andra hjärtkomplikationer kan uppstå vid överdosering.
4. Potentiellt farliga allergiska reaktioner: Vid allvarlig överdosering kan allvarliga allergiska reaktioner som anafylaktisk chock eller anafylaktiska reaktioner uppstå.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel som innehåller magnesium, aluminium, järn eller zink: Dessa metaller kan minska absorptionen av loxacin, så läkemedel som innehåller dem (t.ex. antacida, vitaminer eller järnpreparat) bör tas minst 2 timmar före eller efter intag av ofloxacin.
2. Antisyror som innehåller magnesium eller aluminium: Dessa kan bromsa absorptionen av ofloxacin från mag-tarmkanalen.
3. Droger som öka pH i maginnehållet: Läkemedel som ökar pH i maginnehållet (t.ex. protonpumpar eller antacida) kan minska absorptionen av ofloxacin.
4. Läkemedel som deprimerar CNS: Ofloxacin kan öka effekten av läkemedel som dämpar det centrala nervsystemet (t.ex. vissa antidepressiva eller narkotiska analgetika), vilket kan leda till en ökad risk för biverkningar.
5. Läkemedel som trycker ned det kardiovaskulära systemet: Samtidig administrering av ofloxacin med läkemedel som dämpar det kardiovaskulära systemet (t.ex. antiarytmika eller beta-adrenoblockerare) kan öka risken för arytmier.
6. Läkemedel som förlänger QT-internval: Ofloxacin kan öka förlängningen av QT-intervallet på elektrokardiogram när det används samtidigt med andra läkemedel som också kan orsaka denna biverkning (t.ex. antiarytmika eller vissa antidepressiva).

Förvaringsförhållanden

Ofloxacin, som de flesta mediciner, kräver lämpliga lagringsförhållanden för att bibehålla dess stabilitet och effektivitet. Generellt är förvaringsrekommendationerna för Ofloxacin som följer:

1. Temperatur: Förvara läkemedlet i rumstemperatur, vilket vanligtvis är 15 till 30 grader Celsius (59 till 86 grader Fahrenheit). Undvik överhettning av läkemedlet samt frysning.
2. Ljus: Förvara Ofloxacin i originalförpackningen eller mörk behållare för att förhindra exponering för direkt solljus, vilket kan påverka läkemedlets stabilitet negativt.
3. Fuktighet: Säkerställ torra förvaringsförhållanden för läkemedlet för att undvika exponering för fukt, vilket kan leda till förstörelse eller nedbrytning av läkemedlet.
4. Barn: Förvara Ofloxacin utom räckhåll för barn för att förhindra oavsiktlig användning.
5. Förpackning: Följ förvaringsanvisningarna på produktförpackningen eller i dess bruksanvisning. Vissa tillverkare kan ha sina egna lagringsrekommendationer.