Nitroxolin

Nitroxolin är ett antibakteriellt och svampdödande läkemedel som tillhör kinolinklassen. Det används i stor utsträckning för behandling och förebyggande av urinvägsinfektioner (UTI) orsakade av känsliga mikroorganismer, såväl som för behandling av prostatit, epididymit och infektioner som påverkar njurar och urinblåsa. Nitroxolin är effektivt mot ett brett spektrum av grampositiva och gramnegativa bakterier, såväl som vissa typer av svampar, inklusive Candida.

Verkningsmekanismen för nitroxolin är hämningen av DNA-syntesen i mikrobiella celler, vilket leder till deras död. Läkemedlet stör biosyntesprocesserna i mikroorganismernas celler på flera nivåer, så det förblir effektivt mot ett brett spektrum av patogener.

Nitroxolin ordineras vanligtvis som orala tabletter. Den rekommenderade dosen och behandlingens varaktighet kan variera beroende på infektionens svårighetsgrad och typ, samt patientens ålder och tillstånd. Det tolereras väl av de flesta patienter, men som alla medicinska läkemedel kan det orsaka biverkningar som gastrointestinala störningar eller allergiska reaktioner.

Det är viktigt att rådfråga din läkare innan du börjar med nitroxolin, särskilt om du har ett kroniskt tillstånd eller tar andra mediciner, för att undvika interaktioner och oönskade biverkningar.

Indikationer Nitroxolin

1. Cystit: Inflammation i urinblåsan orsakad av infektion. Nitroxolin kan användas för att behandla akuta och kroniska former av cystit.
2. Uretrit: Inflammation i urinröret, oftast orsakad av infektion. Nitroxolin kan vara effektivt vid behandling av uretrit av olika karaktär.
3. Pyelonefrit: Inflammation i det renala calyx-lochanous systemet, vanligtvis orsakad av bakteriell infektion. Nitroxolin kan rekommenderas för behandling av pyelonefrit.
4. Förebyggande av återkommande urinvägsinfsnitt: Hos vissa patienter med återkommande urinvägsinfektioner, särskilt återkommande cystit, kan nitroxolin användas för att förhindra återkommande exacerbationer.
5. Behandling av infektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för det: Nitroxolin används ofta för att behandla infektioner orsakade av bakterier som är känsliga för dess antibakteriella verkan.

Farmakodynamik

1. Hämning av DNA-syntes: Nitroxolin är ett derivat av 8-hydroxikinolin, som kan hämma DNA-syntes i mikroorganismer. Detta leder till försämring av deras tillväxt och reproduktion.
2. Penetration in i mikroorganismernas celler: Nitroxolin kan tränga in i mikroorganismernas celler, där det utövar sin antimikrobiella verkan, vilket förhindrar mikrobers normala funktion och reproduktion.
3. Aktivitet mot bakterier: Nitroxolin är effektivt mot en mängd olika bakterier, inklusive grampositiva och gramnegativa bakterier. Det kan användas vid behandling av urinvägsinfektioner orsakade av bakterieflora.
4. Aktivitet mot svampar och protozoer: Dessutom har nitroxolin aktivitet mot vissa svampar och protozoer, vilket gör det användbart för att behandla infektioner orsakade av dessa patogener.

Nitroxolin har aktivitet mot en mängd olika bakterier, inklusive många typer av grampositiva och gramnegativa mikroorganismer, såväl som vissa svampar och protozoer. Här är några av de bakterier som nitroxolin är aktiv mot:

1. Gram-positiva bakterier:

   • Staphylococcus spp. (inklusive Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gramnegativa bakterier:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Andra mikroorganismer:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Detta är inte en fullständig lista över alla mikroorganismer mot vilka nitroxolin är aktivt, och läkemedlets effektivitet kan variera beroende på regionen och resistensen hos lokala bakteriestammar.

Nitroxolin är ett antibiotikum som ursprungligen användes för att behandla urinvägsinfektioner orsakade av mikroorganismer som Escherichia coli. Dess verkningsmekanism involverar kelatbildning (binder) Zn2+ och Fe2+ joner från biofilmmatrisen, vilket hämmar bakterietillväxt och utveckling. Nitroxolin har ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet, inklusive aktivitet mot karbapenemresistenta stammar, och kan användas som behandlingsalternativ för okomplicerade urinvägsinfektioner (Fuchs et al., 2022).

Dessutom har nyare studier visat potentialen hos nitroxolin som en behandling för cancer. Det visade sig särskilt inducera apoptos och hämma prostatatumörtillväxt in vitro och in vivo, genom aktivering av AMPK (AMP-aktiverat proteinkinas), vilket leder till hämning av mTOR-p70S6K-signalvägen och orsakar cellcykelstopp ( Chang et al., 2015).

Nitroxolin har också visat aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa biofilmer, hämmar deras bildning och främjar deras nedbrytning genom att kelera järn- och zinkjoner, vilket gör det till ett lovande medel för att kontrollera biofilminfektioner (Sobke et al., 2012).

Dessa studier visar att nitroxolin inte bara har antimikrobiella utan även potentiellt antitumöreffekter, vilket gör det till ett intressant mål för vidare forskning inom olika medicinska områden.

Farmakokinetik

1. Absorption: Nitroxolin absorberas vanligtvis väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Dess absorption sker i de övre delarna av tarmen.
2. Distribution: Nitroxolin är väl fördelat i kroppsvävnader, inklusive njurar, urinvägar och mjuka vävnader. Det kan också penetrera plasma- och blod-hjärnbarriärerna.
3. Ämnesomsättning: Nitroxolin genomgår minimal metabolism i levern. Det mesta av läkemedlet utsöndras från kroppen i oförändrad form.
4. Exkretion: Huvudvägen för utsöndring av nitroxolin från kroppen är renal utsöndring genom filtrering i njurarna och aktiv sekretion i de proximala och distala tubuli. Små mängder av läkemedlet utsöndras också genom gallan.
5. Halveringstid: Halveringstiden för nitroxolin är relativt kort och varar cirka 2-4 timmar. Detta innebär att läkemedlet vanligtvis tas flera gånger om dagen för att bibehålla en tillräcklig koncentration i blodet för att bekämpa infektionen.
6. Handlingsmekanism: Nitroxolin är ett antibakteriellt läkemedel och verkar genom att hämma bakteriell DNA-syntes. Det är aktivt mot ett brett spektrum av bakterier, inklusive vissa arter av grampositiva och gramnegativa bakterier, samt vissa svampar och protozoer.

Använd Nitroxolin under graviditet

För närvarande finns det inte tillräckligt med studier för att dra definitiva slutsatser om säkerheten för nitroxolin under graviditet. Därför försöker läkare vanligtvis undvika att förskriva detta läkemedel till gravida kvinnor, särskilt under första trimestern, när barnets organ bildas.

Men om det är nödvändigt att behandla en infektion kan din läkare besluta att förskriva nitroxolin under graviditeten om fördelarna med behandlingen överväger de potentiella riskerna för barnet. Om det är nödvändigt att förskriva nitroxolin kommer läkaren att övervaka användningen och bedöma de möjliga riskerna.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot nitroxolin eller andra kinoloner bör inte använda detta läkemedel på grund av risken för allergiska reaktioner.
2. Svår njurimpluftning: Användning av nitroxolin kan vara kontraindicerat hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion på grund av risken för ansamling av läkemedlet i kroppen och dess toxiska effekter.
3. Svår lever funktionsnedsättning: Hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion kan användningen av nitroxolin också vara kontraindicerad på grund av risken för toxiska effekter.
4. Pediatrisk ålder: Säkerheten och effekten av nitroxolin hos barn har inte fastställts, därför kan dess användning i denna åldersgrupp vara begränsad.
5. Graviditet och amning: Användning av nitroxolin under graviditet och amning kräver försiktighet och kan kräva konsultation med en läkare.
6. Överkänslighet till kinoloner: Personer med känd överkänslighet mot kinoloner, som inkluderar nitroxolin, bör också undvika användningen.
7. Epilepsi: Användningen av nitroxolin kan vara kontraindicerad hos patienter med epilepsi på grund av risken för ökad anfallsaktivitet.

Bieffekter Nitroxolin

1. Magstörningar: Nitroxolin kan ibland orsaka dyspeptiska störningar som illamående, kräkningar, diarré eller buksmärtor.
2. Allergiska reaktioner: Allergiska reaktioner som hudutslag, klåda, urtikaria eller angioödem kan förekomma hos vissa patienter.
3. Ökade urinsyranivåer: Nitroxolin kan öka koncentrationen av urinsyra i blodet, vilket kan förvärra giktsymtom hos vissa personer.
4. Ökning av bilirubin nivåer: Vissa patienter kan uppleva en tillfällig ökning av bilirubinnivåerna i blodet när de tar nitroxolin.
5. Dysuri: Vissa patienter kan uppleva svårigheter att urinera eller smärtsam urinering när de tar nitroxolin.
6. Ökning av leverenzymer: Vissa personer kan uppleva en tillfällig ökning av nivån av leverenzymer i blodet när de tar nitroxolin.
7. Blodförändringar: Vissa patienter kan uppleva blodförändringar såsom anemi eller leukopeni.
8. Andra biverkningar: Huvudvärk, yrsel, artralgi eller myalgi kan förekomma.

Överdos

Informationen om överdosering av nitroxolin är begränsad och det finns inga definitiva data om vilka doser som kan anses vara farliga. Men om en misstänkt överdos inträffar bör omedelbar läkarvård eller konsultation med en toxikolog sökas.

Tecken på överdosering kan vara akut buksmärta, illamående, kräkningar, yrsel, svimning, kramper, takykardi och andra symtom.

Behandling av överdosering inkluderar symtomatisk terapi och underhåll av vitala funktioner. Det är viktigt att söka läkarvård i tid och inte försöka behandla överdosen på egen hand.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel som innehåller magnesium, aluminium, järn eller zink: Antacida som innehåller magnesium, aluminium, järn eller zink kan minska absorptionen av nitroxolin från mag-tarmkanalen. Därför rekommenderas att ta nitroxolin och antacida med flera timmars mellanrum.
2. Läkemedel som orsakar en alkalisk urinreaktion: Läkemedel som ökar urinens pH (t.ex. vissa karbonat- eller bikarbonatpreparat) kan minska effektiviteten av nitroxolin.
3. Droger som pressa ner CNS: Läkemedel som har centrala effekter (t.ex. vissa barbiturater, bensodiazepiner och narkotika) kan öka biverkningarna av nitroxolin, såsom yrsel och dåsighet.
4. Läkemedel som ökar hematologiska biverkningar: Nitroxolin kan öka hematologiska biverkningar av läkemedel som hypoglykemiska medel, antikoagulantia och blodtryckssänkande medel.
5. Läkemedel metaboliseras i levern: Nitroxolin kan påverka metabolismen av andra läkemedel som metaboliseras i levern, så det kan vara nödvändigt att justera deras dosering.

Förvaringsförhållanden

Nitroxolin bör vanligtvis förvaras i rumstemperatur, som är mellan 15 och 25 grader Celsius. Läkemedlet bör skyddas från direkt solljus, fukt och värmekällor. Det rekommenderas att förvara Nitroxoline utom räckhåll för barn för att undvika oavsiktlig användning.

Läkemedlet ska förvaras i originalförpackningen eller behållaren i vilken det tillhandahålls av tillverkaren. Det är viktigt att undvika att överfylla läkemedlet eller förvara det under fuktiga förhållanden för att förhindra nedbrytning eller förlust av effekt.