Metadon

Metadon är en syntetisk opioid som används i medicinsk praxis för behandling av kronisk smärta och för substitutionsterapi för beroende av opioider, inklusive heroin. Det har smärtstillande egenskaper och kan lindra svår smärta och minska abstinenssyndrom hos patienter som lider av drogberoende.

Här är några viktiga aspekter av metadon:

1. Handlingsmekanism: Metadon är en m-opioidreceptoragonist, vilket innebär att den interagerar med opioidreceptorer i kroppen, blockerar smärtkänslighet och skapar en smärtstillande effekt. Det kan också minska abstinenssyndrom och önskan att använda opioider hos beroende individer.
2. Indikationer:
   1. Behandling av kronisk smärta: Metadon kan användas för att behandla måttlig till svår smärta hos patienter för vilka andra opioidmediciner är ineffektiva eller olämpliga.
   2. Substitutionsterapi: Metadon används för opioidsubstitutionsterapi för opioidberoende för att hjälpa patienter att övergå från gatuopioidanvändning till kontrollerad behandling, vilket kan minska risken för överföring av infektioner som HIV eller hepatit.
3. Form för utgivning: Läkemedlet är tillgängligt som tabletter, oral vätska och lösning för injektion.
4. Dosering: Doseringen av metadon kan variera beroende på syftet med användningen och den enskilda patienten. Den initiala dosen bestäms vanligtvis av läkaren och kan ökas gradvis tills optimal smärtkontroll uppnås eller abstinenssyndrom minskar.
5. Bieffekter :Några av de möjliga biverkningarna av metadon inkluderar dåsighet, förstoppning, illamående, kräkningar, yrsel, aptitlöshet och risken att utveckla tolerans och fysiskt beroende vid långvarig användning.
6. Kontraindikationer: Läkemedlet är kontraindicerat vid allergi mot metadon, vid svåra andningsbesvär, vid användning av MAO-hämmare (monoaminoxidas) och under graviditet (särskilt under första trimestern).

Metadon ska användas strikt enligt ordination av en läkare och patienter ska övervakas av en specialist under behandlingen, särskilt vid substitutionsterapi, för att förhindra eventuellt missbruk och utveckling av beroende.

Indikationer Metadon

1. Kronisk smärtbehandling: Metadon kan användas för måttlig till svår smärtlindring hos patienter som lider av olika kroniska tillstånd som t.ex.cancer, artros, ryggsjukdom och andra.
2. Utbyte terapi: Metadon används i stor utsträckning som en opioidreceptoragonist för substitutionsterapi för opioidberoende, inklusiveheroin. Detta gör det möjligt för patienter att undvika användningen av gatan köpta droger och tillhörande risker såsom överföring av infektioner inklusiveHIV ochhepatit, och minskar narkotikarelaterade störningar och brott.
3. Medicinsk smärta lättnad : Metadon kan också användas för att lindra abstinensbesvär hos patienter som behandlas för opioidberoende.

Det är viktigt att understryka att metadon endast ska användas efter läkares ordination och under noggrann övervakning.

Farmakodynamik

1. Opioidreceptoragonist:

   • Metadon är en agonist av μ-opioidreceptorer i det centrala nervsystemet. Det binder till dessa receptorer, vilket orsakar aktivering av opioidsignalvägar.
   • Aktivering av μ-opioidreceptorer resulterar i minskad överföring av smärtsignaler längs nervfibrer och minskad smärtuppfattning.

2. Hämning av neuronalt återupptag av noradrenalin och serotonin:

   • Metadon kan också hämma återupptaget av signalsubstanser, såsom noradrenalin och serotonin, i synaptiska klyftor.
   • Detta leder till en ökning av koncentrationen av dessa signalsubstanser i synaptiska klyftor och förbättrar deras verkan, vilket kan bidra till smärtlindring och humörhöjning.

3. Långvarig åtgärd:

   • Metadon kännetecknas av dess långvariga effekter, vilket gör det särskilt användbart för att hålla opioidberoende patienter stabila utan uppkomsten av allvarliga abstinenssymtom.

4. Mindre intensiva biverkningar:

   • Till skillnad från vissa andra opioidagonister har metadon i allmänhet mindre intensiva andnings- och kardiovaskulära biverkningar när det används och doseras på rätt sätt.

5. Tolerans och beroende:

   • Liksom andra opioidagonister kan metadon orsaka fysisk och psykologisk tolerans såväl som beroende, särskilt vid långvarig och olämplig användning.

Den allmänna verkningsmekanismen för metadon är dess förmåga att aktivera opioidreceptorer och förändra funktionen hos neurala system som är ansvariga för smärtuppfattning och humör.

Farmakokinetik

1. Absorption: Metadon kan administreras oralt, intravenöst, subkutant eller rektalt. Efter oral administrering absorberas det vanligtvis från mag-tarmkanalen, men absorptionsprocessen kan vara långsam och ofullständig.
2. Distribution: Metadon har en hög distributionsvolym, vilket innebär att det snabbt distribueras till kroppsvävnader, inklusive det centrala nervsystemet och fettvävnaden.
3. Ämnesomsättning: Metadon metaboliseras i levern för att bilda aktiva och inaktiva metaboliter. Huvudmetaboliten är metadon-eddikarboxylat (EDDP). Metadonmetabolism kan ske med eller utan inblandning av cytokrom P450.
4. Exkretion: Metadon och dess metaboliter utsöndras främst i urinen, även om små mängder också kan utsöndras via tarmarna och i svett.
5. Halveringstid: Den halveringstid av metadon från kroppen varierar från 15 till 60 timmar. Detta kan bero på många faktorer inklusive dosering, administreringsfrekvens, individuella patientegenskaper, etc.
6. Farmakokinetik i speciella fall: Hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion och hos äldre patienter kan farmakokinetiken för metadon förändras, vilket kräver försiktig förskrivning och dosövervakning.

Använd Metadon under graviditet

Metadonanvändning under graviditeten kan orsaka vissa problem och risker för både mamma och foster.

Här är några överväganden angående användningen av metadon under graviditeten:

1. Fosterexponering: Metadon kan passera placentabarriären och påverka fostrets utveckling. Metadonanvändning under graviditet kan vara förknippad med risk för fosterproblem som t.exför tidig förlossning, låg födelsevikt och abstinenssyndrom hos den nyfödda.
2. Risk för beroende hos barnet: Metadonanvändning av mamman under graviditeten kan leda till beroende hos barnet. Nyfödda kan födas med opioidabstinenssyndrom, vilket kräver medicinsk intervention och behandling.
3. Behov av medicinsk övervakning: Kvinnor som tar metadon under graviditet bör stå under noggrann medicinsk övervakning. Läkare bör noggrant bedöma riskerna och fördelarna med metadon och kan besluta att förskriva det endast om det är absolut nödvändigt.
4. Alternativa behandlingar: I vissa fall, när det är möjligt, kan läkare rekommendera alternativa behandlingar för att hantera smärtsymtom eller behandla opioidberoende hos gravida kvinnor för att minimera riskerna för fostret.

Generellt sett bör användningen av metadon under graviditet övervakas noggrant och utföras under överinseende av en läkare.

Kontra

1. Allergisk reaktion: En känd allergi mot metadon eller någon av dess komponenter är en kontraindikation.
2. Allvarliga andningsstörningar: Läkemedlet bör undvikas vid akut eller allvarlig andningssvikt, eftersom metadon kan trycka ned andningscentrumet och förvärra detta tillstånd.
3. Användning av MAO-hämmare: Metadon rekommenderas inte vid samtidig användning av monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare), eftersom detta kan leda till allvarliga interaktioner och ökad risk för biverkningar, inklusive hypertensiv kris.
4. Graviditet: Användning av metadon, särskilt under graviditetens första trimester, kan vara kontraindicerat på grund av den potentiella risken för fostret. Men i vissa fall kan indikationerna för förskrivning uppväga riskerna och beslutet att använda bör fattas av en läkare, med hänsyn till patientens individuella egenskaper.
5. Svårt nedsatt leverfunktion: Vid gravt nedsatt leverfunktion kan metadon ackumuleras i kroppen och orsaka toxiska effekter; därför kan dess användning vara kontraindicerad eller kräva särskild försiktighet och övervakning.
6. Svår re nal försämring : Vid gravt nedsatt njurfunktion kan metadon elimineras långsammare från kroppen, vilket kan leda till ackumulering och toxiska effekter.

Bieffekter Metadon

1. Dåsighet och trötthet: Metadon kan orsaka dåsighet eller trötthet hos vissa personer, särskilt när du börjar eller ändrar doseringen.
2. Förstoppning eller matsmältningsbesvär: Detta är en vanlig biverkning som kan förekomma hos vissa patienter som tar metadon.
3. Huvudvärk: Vissa personer kan uppleva huvudvärk när de tar metadon.
4. Yrsel eller förlust av balans: Dessa symtom kan också observeras.
5. Förändringar i aptit: Vissa personer kan uppleva en förlust eller ökad aptit när de tar metadon.
6. Sömnstörningar: Sömnlöshet eller förändringar i sömnkvaliteten kan förekomma.
7. Torr mun: Vissa patienter kan uppleva torr mun när de tar metadon.
8. Förlust av libido: Vissa människor kan uppleva en minskning av sexlusten.
9. Sällsynta men allvarliga biverkningar: Inkludera allergiska reaktioner, hjärtproblem, andningsproblem, etc.

Överdos

1. Andningsorgan depression: En av de farligaste konsekvenserna av överdosering av metadon är andningsdepression, vilket kan leda till hypoxi (syrebrist) och arteriell hypotoni (lågt blodtryck). I svåra fall kan detta leda till andningsstopp och hjärtstillestånd.
2. Nedsatt medvetande och koma: Överdosering av metadon kan orsaka allvarlig sedering som leder till medvetslöshet och till och med koma.
3. Pupillmios: Detta är en sammandragning av pupillerna som är ett av de karakteristiska tecknen på överdosering av opioider, inklusive metadon.
4. Muskelsvaghet och atoni: Patienter med överdosering av metadon kan uppleva allvarlig muskelsvaghet och atoni (förlust av muskeltonus), vilket kan leda till svårigheter att bibehålla upprätt hållning och rörelse.
5. Kardiovaskulära störningar: Detta kan inkludera takykardi (accelererad hjärtfrekvens), arytmier (oregelbunden hjärtrytm) och arteriell hypotoni.
6. Kramper och shaking: Vissa patienter kan utveckla kramper eller skakningar som ett resultat av metadonöverdos.

Interaktioner med andra droger

1. Centrala depressiva medel: Användning av metadon tillsammans med andra centrala depressiva medel som alkohol, bensodiazepiner, barbiturater eller sömntabletter kan öka den depressiva effekten på det centrala nervsystemet, vilket kan resultera i svår andnings- och cirkulationsdepression.
2. Antianemi läkemedel: Användning av metadon med preparat som innehåller järn såsom Ferum-preparat kan minska järnabsorptionen i mag-tarmkanalen på grund av minskad surhet i magsaften, vilket kan resultera i minskad effekt av preparaten.
3. Antiepileptika: Användning av metadon med antiepileptika som karbamazepin, fenytoin eller fenobarbital kan påskynda metabolismen av metadon i levern och minska dess effektivitet.
4. Antidepressiva och anxiolytika: Användning av metadon tillsammans med antidepressiva medel som selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller anxiolytika som bensodiazepiner kan öka den dämpande effekten på det centrala nervsystemet och leda till en ökad risk för andningsdepression.
5. Antimykotika: Användning av metadon med svampdödande läkemedel som ketokonazol eller flukonazol kan förändra metabolismen av metadon och öka dess koncentration i blodet, vilket kan öka dess effekter och risk för överdosering.

Förvaringsförhållanden

1. Förvaringstemperatur: Metadon ska normalt förvaras vid en kontrollerad temperatur på 15°C till 30°C (59°F till 86°F). Det betyder att den ska förvaras på en sval och torr plats, skyddad från direkt solljus och fukt.
2. Skydd mot ljus: Metadon är känsligt för ljus, så det bör förvaras i sin originalförpackning eller i en mörk behållare som skyddar den från direkt exponering för ljus.
3. Barn skydd: Liksom alla andra läkemedel bör metadon förvaras utom räckhåll för barn för att förhindra oavsiktligt förtäring.
4. Speciella krav: I vissa fall kan det finnas ytterligare förvaringskrav beroende på formen av metadon (t.ex. tabletter, injicerbar lösning, sirap, etc.). Det är viktigt att följa rekommendationerna på förpackningen eller i bruksanvisningen.
5. Observera utgångsdatum: Utgångsdatumet för metadon bör övervakas och läkemedlet ska inte användas efter att det har gått ut, eftersom detta kan leda till försämring och förlust av effekt.