Metadon

Metadon är en syntetisk opioid som används i medicinsk praxis för behandling av kronisk smärta och för substitutionsterapi för beroende av opioider, inklusive heroin. Det har smärtstillande egenskaper och kan lindra svår smärta och minska uttagssyndrom hos patienter som lider av läkemedelsberoende.

Här är några viktiga aspekter av metadon:

1. Verkningsmekanism: Metadon är en M-opioidreceptoragonist, vilket innebär att den interagerar med opioidreceptorer i kroppen, blockerar smärtkänslighet och skapar en smärtstillande effekt. Det kan också minska tillbakadragande syndrom och önskan att använda opioider hos beroende individer.
2. Indikationer:
   1. Behandling av kronisk smärta: Metadon kan användas för att behandla måttlig till svår smärta hos patienter för vilka andra opioidläkemedel är ineffektiva eller olämpliga.
   2. Substitutionsterapi: Metadon används för opioidsubstitutionsterapi för opioidberoende för att hjälpa patienter att övergå från gata opioidanvändning till kontrollerad behandling, vilket kan minska risken för att överföra infektioner såsom HIV eller hepatit.
3. Form av frisättning: Läkemedlet är tillgängligt som tabletter, oral vätska och lösning för injektion.
4. Dosering: Doseringen av metadon kan variera beroende på användningen och den enskilda patienten. Den initiala dosen bestäms vanligtvis av läkaren och kan ökas gradvis tills optimal smärtkontroll uppnås eller uttagssyndrom minskas.
5. Biverkningar: Några av de möjliga biverkningarna av metadon inkluderar dåsighet, förstoppning, illamående, kräkningar, yrsel, aptitförlust och risken för att utveckla tolerans och fysiskt beroende av långvarig användning.
6. Kontraindikationer: Läkemedlet är kontraindicerat vid allergi mot metadon, vid svåra andningsstörningar, vid användning av MAO (monoaminoxidas) hämmare och under graviditet (särskilt i första trimestern).

Metadon bör användas strikt som föreskrivs av en läkare och patienter bör övervakas av en specialist under behandlingen, särskilt vid substitutionsterapi, för att förhindra eventuellt missbruk och utveckling av beroende.

Indikationer Metadon

1. Kronisk smärtbehandling: Metadon kan användas för måttlig till svår smärtlindring hos patienter som lider av olika kroniska tillstånd såsom cancer, osteoartrit, tillbaka sjukdom och andra.
2. SubstitutionTerapi: Metadon används ofta som en opioidreceptoragonist för substitutionsterapi för opioidberoende, inklusive heroin. Detta gör det möjligt för patienter att undvika användning av gatuköpta läkemedel och tillhörande risker som överföring av infektioner inklusive hIV och hepatit, och minskar narkotikarelaterad störning och brottslighet.
3. Medicinsk smärtlindring: Metadon kan också användas för att lindra abstinenssymtom hos patienter som behandlas för opioidberoende.

Det är viktigt att betona att metadon endast bör användas med en läkares recept och under strikt övervakning.

Farmakodynamik

1. Opioidreceptoragonist:

   • Metadon är en agonist av μ-opioidreceptorer i centrala nervsystemet. Det binder till dessa receptorer och orsakar aktivering av opioidsignalvägar.
   • Aktivering av μ-opioidreceptorer resulterar i minskad överföring av smärtsignaler längs nervfibrer och minskad smärtuppfattning.

2. Hämning av neuronal återupptag av noradrenalin och serotonin:

   • Metadon kan också hämma återupptagningen av neurotransmittorer, såsom noradrenalin och serotonin, till synaptiska klyftor.
   • Detta leder till en ökning av koncentrationen av dessa neurotransmittorer i synaptiska klyftor och förbättrar deras verkan, vilket kan bidra till smärtstillande och humörförbättring.

3. Långvarig åtgärd:

   • Metadon kännetecknas av dess långvariga effekter, vilket gör det särskilt användbart för att hålla opioidberoende patienter stabila utan början av allvarliga abstinenssymtom.

4. Mindre intensiva biverkningar:

   • Till skillnad från vissa andra opioidagonister har metadon i allmänhet mindre intensiva andnings- och kardiovaskulära biverkningar när de används och doseras ordentligt.

5. Tolerans och beroende:

   • Liksom andra opioidagonister kan metadon orsaka fysisk och psykologisk tolerans samt beroende, särskilt med långvarig och olämplig användning.

Den allmänna verkningsmekanismen för metadon är dess förmåga att aktivera opioidreceptorer och förändra funktionen hos neuralsystem som är ansvariga för smärtuppfattning och humör.

Farmakokinetik

1. Absorption: Metadon kan administreras oralt, intravenöst, subkutant eller rektalt. Efter oral administrering absorberas den vanligtvis från mag-tarmkanalen, men absorptionsprocessen kan vara långsam och ofullständig.
2. Distribution: Metadon har en hög distributionsvolym, vilket innebär att den snabbt distribueras till kroppsvävnader, inklusive centrala nervsystemet och fettvävnaden.
3. Metabolism: Metadon metaboliseras i levern för att bilda aktiva och inaktiva metaboliter. Huvudmetaboliten är metadon Eddicarboxylate (EDDP). Metadonmetabolism kan förekomma med eller utan cytokrom P450-involvering.
4. Utsöndring: Metadon och dess metaboliter utsöndras främst i urinen, även om små mängder också kan utsöndras genom tarmen och i svett.
5. Halveringstid: Metadonshalvlivet från kroppen varierar från 15 till 60 timmar. Detta kan bero på många faktorer inklusive dosering, administreringsfrekvens, individuella patientegenskaper etc.
6. Farmakokinetik i speciella fall: Hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion och hos äldre patienter kan farmakokinetiken för metadon förändras, vilket kräver försiktig förskrivning och dosövervakning.

Använd Metadon under graviditet

Metadonanvändning under graviditeten kan orsaka vissa problem och risker för både mor och foster.

Här är några överväganden om användning av metadon under graviditeten:

1. Fosterets exponering: Metadon kan korsa placentalbarriären och påverka fosterutvecklingen. Metadonanvändning under graviditeten kan vara förknippad med en risk för fosterproblem såsom för tidigt arbete, låg födelsevikt och tillbakadragande syndrom hos det nyfödda.
2. Risk för beroende hos barnet: Metadonanvändning av modern under graviditeten kan leda till beroende hos barnet. Nyfödda kan föds med opioiduttagssyndrom, vilket kräver medicinsk intervention och behandling.
3. Behov av medicinsk övervakning: Kvinnor som tar metadon under graviditeten bör vara under nära medicinsk övervakning. Läkarna bör noggrant utvärdera riskerna och fördelarna med metadon och kan besluta att förskriva det endast om det är absolut nödvändigt.
4. Alternativa behandlingar: I vissa fall, när det är möjligt, kan läkare rekommendera alternativa behandlingar för att hantera smärtsymtom eller behandla opioidberoende hos gravida kvinnor för att minimera riskerna för fostret.

I allmänhet bör användningen av metadon under graviditeten övervakas noggrant och genomföras under övervakning av en läkare.

Kontra

1. Allergisk reaktion: En känd allergi mot metadon eller någon av dess komponenter är en kontraindikation.
2. Allvarliga andningsstörningar: Läkemedlet bör undvikas i akut eller allvarligt andningsfel, eftersom metadon kan trycka ner andningscentret och förvärra detta tillstånd.
3. Användning av MAO-hämmare: Metadon rekommenderas inte för samtidig användning av monoaminoxidashämmare (MAOI), eftersom detta kan leda till allvarliga interaktioner och ökad risk för biverkningar, inklusive hypertensiv kris.
4. Graviditet: Användningen av metadon, särskilt vid graviditetens första trimester, kan vara kontraindicerad på grund av den potentiella risken för fostret. I vissa fall kan emellertid indikationerna för förskrivning uppväga riskerna och beslutet att använda en läkare med hänsyn till patientens individuella egenskaper.
5. Allvarlig försämring av lever: Vid allvarlig försämring av lever kan metadon ackumuleras i kroppen och orsaka toxiska effekter; Därför kan dess användning vara kontraindicerad eller kräva särskild försiktighet och övervakning.
6. Allvarlig nedsättning: Vid allvarlig nedsatt njurfunktion kan metadon elimineras långsammare från kroppen, vilket kan leda till ackumulering och toxiska effekter.

Bieffekter Metadon

1. Drosighet och trötthet: Metadon kan orsaka dåsighet eller trötthet hos vissa människor, särskilt när man startar eller ändrar dos.
2. Förstoppning eller matsmältningsstörningar: Detta är en vanlig biverkning som kan uppstå hos vissa patienter som tar metadon.
3. Huvudvärk: Vissa människor kan uppleva huvudvärk när de tar metadon.
4. Yrsel eller förlust av balans: Dessa symtom kan också observeras.
5. Förändringar i aptit: Vissa människor kan uppleva en förlust eller ökning av aptiten när de tar metadon.
6. Sömnstörningar: sömnlöshet eller förändringar i sömnkvalitet kan uppstå.
7. Torr mun: Vissa patienter kan uppleva torr mun när de tar metadon.
8. Förlust av libido: Vissa människor kan uppleva en minskning av sexdrift.
9. Sällsynta men allvarliga biverkningar: Inkludera allergiska reaktioner, hjärtproblem, andningsproblem etc.

Överdos

1. Andningsdepression: En av de farligaste konsekvenserna av överdosering av metadon är andningsdepression, vilket kan leda till hypoxi (brist på syre) och arteriell hypotension (lågt blodtryck). I allvarliga fall kan detta leda till andningsstopp och hjärtstopp.
2. Minskat medvetande och koma: överdosering av metadon kan orsaka svår lugnande vilket leder till förlust av medvetande och till och med koma.
3. Pupillär mios: Detta är en sammandragning av eleverna som är ett av de karakteristiska tecknen på överdos från opioider, inklusive metadon.
4. Muskelsvaghet och atonia: Patienter med överdosering av metadon kan uppleva allvarlig muskelsvaghet och atonia (förlust av muskelton), vilket kan leda till svårigheter att upprätthålla upprätt hållning och rörelse.
5. Kardiovaskulära störningar: Detta kan inkludera takykardi (accelererad hjärtfrekvens), arytmier (oregelbunden hjärtrytm) och arteriell hypotension.
6. Krampor och skakningar: Vissa patienter kan utveckla anfall eller skaka till följd av överdosering av metadon.

Interaktioner med andra droger

1. Centrala depressiva medel: Användningen av metadon med andra centrala depressiva medel som alkohol, bensodiazepiner, barbiturater eller sömntabletter kan öka den depressiva effekten på det centrala nervsystemet, vilket kan leda till allvarliga andnings- och cirkulationsdepression.
2. Antianemiska läkemedel: Användningen av metadon med järninnehållande preparat såsom ferumpreparat kan minska järnabsorptionen i GI-kanalen på grund av minskad surhet i gastrisk juice, vilket kan leda till minskad effekt av preparaten.
3. Antiepileptiska läkemedel: Användningen av metadon med antiepileptiska läkemedel såsom karbamazepin, fenytoin eller fenobarbital kan påskynda metabolismen av metadon i levern och minska dess effektivitet.
4. Antidepressiva medel och ångestdämpare: Användning av metadon med antidepressiva medel såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller ångestdikat såsom bensodiazepiner kan öka den depressiva effekten på det centrala nervsystemet och leda till en ökad risk för andningsdepression.
5. Svampdödande läkemedel: Användningen av metadon med svampdödande läkemedel såsom ketokonazol eller flukonazol kan förändra metabolismen av metadon och öka dess koncentration i blodet, vilket kan öka dess effekter och risk för överdos.

Förvaringsförhållanden

1. Lagringstemperatur: Metadon bör normalt förvaras vid en kontrollerad temperatur av 15 ° C till 30 ° C (59 ° F till 86 ° F). Detta innebär att det ska förvaras på en sval och torr plats, skyddad från direkt solljus och fuktighet.
2. Skydd mot ljus: Metadon är känsligt för ljus, så det bör förvaras i sin ursprungliga förpackning eller i en mörk behållare som skyddar den från direkt exponering för ljus.
3. Barnskydd: Liksom alla andra mediciner bör metadon förvaras utom räckhåll för barn för att förhindra oavsiktligt intag.
4. Särskilda krav: I vissa fall kan det finnas ytterligare lagringskrav beroende på form av metadon (t.ex. tabletter, injicerbar lösning, sirap, etc.). Det är viktigt att följa rekommendationerna på paketet eller i instruktionerna för användning.
5. Observera utgångsdatum: Metadonens utgångsdatum bör övervakas och läkemedlet bör inte användas efter att det har löpt ut, eftersom det kan leda till försämring och förlust av effektivitet.