Sibutin

Sibutin är ett läkemedel som används för urologiska störningar - urininkontinens och urinfrekvens.

Komponenten oxibutynin har en direkt kramplösande effekt på detrusorns glatta muskelfibrer och har samtidigt en antikolinerg effekt och blockerar acetylkolins aktivitet i förhållande till m-kolinerga receptorer för glattmuskel. Liknande effekter leder till avslappning av urea detrusor. [1]

Hos personer vars urinblåsa är instabil ökar medicinen sin volym och minskar mängden detrusorkontraktioner som uppstår spontant. [2]

Indikationer Sibutin

Den tillämpas vid sådana överträdelser:

• urininkontinens ;
• ökad urinering eller brådskande urinering, som uppstår vid instabil urinblåseaktivitet i samband med neurogen dysfunktion (detrusorhyperreflexi), som utvecklas med spina bifida och multipel skleros, eller på grund av idiopatisk instabilitet hos detrusorn (akut typ av urininkontinens av en motor natur).

Dessutom är det föreskrivet att kontrollera överaktiviteten hos urea som har utvecklats efter operationer som utförts på urinledaren eller prostata, liksom vid cystit som uppstår mot bakgrunden. [3]

Inom barn kan oxibutyninhydroklorid också användas för nattlig enures på grund av detrusoröveraktivitet. I det här fallet används det i kombination med icke-läkemedelsbehandling om andra metoder är ineffektiva.

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska ämnet sker i tabletter - 10 stycken inuti cellplattan; det finns 3 sådana poster i rutan.

Farmakokinetik

När det tas oralt absorberas oxibutynin i mag -tarmkanalen i hög takt; värdena för Cmax i plasma når efter mindre än 60 minuter, och sedan minskar de biexponentiellt med en halveringstid som är 2-3 timmar. Den maximala effekten observeras i 3-4 timmar, och den återstående effekten observeras i ytterligare 10 timmar.

Jämviktsindikatorer noteras efter 8 dagars läkemedelsanvändning. Hos äldre personer med en aktiv livsstil ackumuleras inte oxibutynin, därför är dess farmakokinetiska egenskaper liknande de som observerats hos andra vuxna. Men hos äldre med dålig hälsa ökar Cmax -värdena, liksom AUC, betydligt.

Oxybutynin genomgår intensiva intrahepatiska metaboliska processer, främst med deltagande av enzymer i strukturen av hemoprotein P450 (bland dem CYP 3A4, som främst finns inuti tarmväggarna och levern); metaboliska element i oxibutynin har också m-antikolinerg aktivitet.

Utsöndring sker huvudsakligen genom njurarna.

Dosering och administrering

Medicinen tas oralt; tabletten får delas i hälften - 2 lika stora portioner.

Vuxna doser.

Standard servering per dag är 10-15 mg (5 mg 2-3 gånger). Det är tillåtet att öka det till det maximala värdet (20 mg - 4 -faldigt intag av 5 mg), vilket är tillåtet om negativa symptom tolereras och för att få kliniskt inflytande.

Äldre personer.

Hos äldre är läkemedlets halveringstid längre, varför de förskrivs en 2-faldig dos på 2,5 mg per dag (samma behandling rekommenderas för försvagade patienter). Dosen får ökas upp till en två gånger användning av 5 mg - om det finns god tolerans för negativa manifestationer och patienten behöver uppnå utvecklingen av klinisk verkan.

I barnläkare - över 5 år.

Med nattlig enures och neurogen instabilitet av ureaaktivitet: det är nödvändigt att applicera 2,5 mg 2 gånger om dagen. Dosökning är möjlig med god tolerans för negativa tecken-upp till 10-15 mg (5 mg 2-3 gånger om dagen). När du använder droger under nattlig enures, konsumeras den sista delen på kvällen, före sänggåendet.

• Ansökan för barn

Personer under 5 år ska inte ordineras Sibutin. Det finns endast begränsad information om användning av oxibutynin i barndomen med monosymptomatisk nattlig enures (inte på grund av detrusoröveraktivitet).

För barn över 5 år föreskrivs läkemedlet med försiktighet, eftersom de kan ha en högre känslighet för effekten av oxibutynin - till exempel för biverkningar i samband med psyket och centrala nervsystemet.

Använd Sibutin under graviditet

Det finns ingen information om huruvida det är säkert att ta oxybutynin under graviditeten. Det är nödvändigt att sluta använda det under den angivna perioden, med undantag för situationer då patienten inte har en säker analog av Sibutin.

Det är förbjudet att använda droger under amning.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• svår intolerans associerad med det aktiva elementet eller andra ingående komponenter i läkemedlet;
• myasthenia gravis;
• smalvinklad glaukom eller liten främre okulär kammare;
• personer med febertillstånd eller med en ökad temperatur i omgivningen, eftersom detta kan framkalla hyperpyrexi;
• störningar i matstrupen, inklusive ett bråck som påverkar matsmältningsöppningen;
• blockering av mag -tarmkanalen, som är av organisk eller funktionell natur - detta inkluderar tarmblockering av paralytisk natur, pylorstenos och tarmatoni;
• kolostomi, liksom ileostomi eller giftigt megakolon;
• svår ulcerös kolit;
• obstruktion av urinröret (situationer där en förvärring av urinretention kan uppstå - till exempel med prostatahypertrofi).

Bieffekter Sibutin

Bland biverkningarna:

• lesioner i mag-tarmkanalen: förstoppning, diarré, illamående, xerostomi, obehag i buken, kräkningar, aptitlöshet, GERD, dysfagi, anorexi och pseudo-ocklusion hos personer med riskfaktorer (personer med förstoppning, som använder läkemedel som försvagar tarmmotilitet eller patientens ålderdom);
• infektioner och invasioner: skador på urinröret;
• problem med centrala nervsystemet: dåsighet, svår huvudvärk, kognitiv försämring, yrsel och anfall
• psykiska störningar: mardrömmar, paranoia, agitation, ångest, hallucinationer och förvirring, och dessutom, desorientering, kognitiv försämring hos äldre, delirium, tecken på depression och beroende (hos personer som tidigare haft läkemedels- eller annat substansberoende, vilket beroende uppträder );
• immunförsvar: ökad känslighet;
• hjärtproblem: arytmi eller takykardi;
• vaskulära lesioner: värmevallningar (de är mer intensiva hos barn);
• synstörningar: mydriasis, visuell suddighet, glaukom med vinkelstängning, ökade IOP-värden samt torrhet i konjunktiva;
• berusning, trauma eller procedurkomplikationer: utveckling av värmeslag;
• skador på urinsystemet och njurarna: dysuri eller urinretention;
• problem i samband med det subkutana skiktet och epidermis: urtikaria, ljuskänslighet, epidermal torrhet (detta inkluderar utslag), Quinckes ödem och hypohidros.

Överdos

Vid berusning utvecklas manifestationer som börjar med förstärkning av vanliga negativa tecken som är associerade med centrala nervsystemet (från spänning med ångest till utveckling av psykotiskt beteende) och slutar med en blodflödesstörning (blodtrycksfall, blixtar, brist på blodflödesprocesser, etc.), förlamning, andningssvikt och koma.

Vid förgiftning utförs vanligtvis symtomatiska åtgärder:

• omedelbar magsköljning;
• vid ett intensivt livshotande antikolinergt syndrom kan neostigmin (eller fysostigmin) användas - i en portion som föreskrivs enligt instruktionerna för dessa läkemedel;
• behandling av febertillstånd.

Om det finns mycket intensiv spänning eller ångest injiceras 10 mg diazepam intravenöst.

Vid takykardi krävs en IV -injektion av propranolol.

Om urinretention observeras utförs ureakateterisering.

Med förlamning av andningsmusklerna utförs mekanisk ventilation.

Interaktioner med andra droger

Användning med lisurid kan leda till nedsatt medvetenhet, vilket kräver ständig medicinsk övervakning hos sådana patienter.

Det är nödvändigt att noggrant kombinera Sibutin och andra antikolinerga ämnen, eftersom detta kan öka antikolinerg aktivitet.

Interaktionen mellan antikolinerga läkemedel och amantadin, fenotiaziner, neuroleptika (till exempel butyrofenoner eller klozapin), andra antikolinerga antiparkinsonmedicin (till exempel levodopa eller biperiden), kinidin, antihistaminer, tricykliska, digitalis och dess relaterade föreningar (till exempel antispasmodika) en atropin natur). Därför är det nödvändigt att kombinera oxybutynin med sådana läkemedel mycket noggrant.

Eftersom medicinen kan försvaga gastrisk rörlighet kan det minska absorptionen av andra mediciner.

Oxybutynin genomgår metaboliska processer med hjälp av CYP3A4 -isoenzymet av hemoproteinet P450. Introduktionen tillsammans med ett medel som bromsar effekten av CYP3A4 kan undertrycka metaboliska processer av oxibutynin och öka dess exponering.

Läkemedlet kan ha en antagonistisk effekt mot prokinetik.

Introduktionen tillsammans med ämnen som bromsar kolinesteras aktivitet kan orsaka en försvagning av deras effekt.

Patienter bör ta hänsyn till att alkoholkonsumtion kan förstärka dåsighet i samband med verkan av antikolinerga ämnen (bland annat oxibutynin).

Förvaringsförhållanden

Sibutin måste förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärdena är inte högre än 25 ° С.

Hållbarhetstid

Sibutin kan användas under en 36-månadersperiod från det att den terapeutiska produkten säljs.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är ämnena Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar med Driptan, Urohol med Detruzitol, Novitropan och Dream-apo, och förutom detta Spazmolit och Dreamtan-apo.

Recensioner

Sibutin får goda recensioner som ett botemedel mot nattlig enures, men samtidigt klagar många föräldrar i kommentarerna över de biverkningar som utvecklas hos barn efter att de tagit medicinen. Bland dem är hallucinationer särskilt utmärkta.