Orlistat

Orlistat är ett läkemedel som föreskrivs för fetma.

Den terapeutiska effekten utvecklas genom bildandet av kovalent syntes av serinresten och bukspottkörtel- och maglipaser inuti mag -tarmkanalen. [1]

Som ett resultat av denna åtgärd förlorar enzymet förmågan att bryta ner ätbara fetter, i form av triglycerider, till absorberbara fria fettsyror, liksom monoglycerider. Detta leder till en minskning av antalet kalorier som går in i kroppen, vilket orsakar en minskning av patientens vikt. [2]

Indikationer Orlistat

Det används för övervikt eller fetma - i kombination med en kalorifattig kost.

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedelssubstansen sker i kapslar - 10 stycken inuti cellplattan, 2 plattor inuti lådan.

Farmakodynamik

Efter 24-40 timmar är det en ökning av indikatorerna på fett inuti avföringen. Efter att ha stoppat intaget av Orlistat återgår fettnivån till den ursprungliga nivån efter 48-72 timmar. [3]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas läkemedlet nästan inte inuti mag -tarmkanalen. Införandet av en enda portion på 0,36 g avslöjar inte det aktiva elementets intraplasmiska parametrar, från vilka man kan dra slutsatsen att de är mindre än 5 ng / ml.

Distributionsvolymen är inte heller bestämd på grund av den extremt svaga totala absorptionen av läkemedlet. Intraplasmisk proteinsyntes in vitro är 99%. Minsta volym av orlistat passerar inuti erytrocyterna.

42% av den absorberade volymen av orlistat genomgår metaboliska processer. I detta fall bildas två metaboliska komponenter, som har ett lågt index inuti plasma (den genomsnittliga nivån är 25 ng / ml, liksom 108 ng / ml) och en extremt svag inhiberande effekt i förhållande till lipas. I detta avseende antas det att de inte har någon terapeutisk aktivitet.

97% av ämnet utsöndras i avföring (83% av dem är i oförändrat tillstånd). Högst 2% av läkemedlet utsöndras i urinen. Halveringstiden för ett läkemedel (med avföring och urin) är 3-5 dagar. De metaboliska komponenterna i Orlistat och dess oförändrade aktiva element kan utsöndras i gallan.

Dosering och administrering

 

Det är nödvändigt att använda 1 kapsel (0,12 g) 3 gånger om dagen, tillsammans med att äta eller i högst 60 minuter efter det. När man hoppar över mat eller tar mat med låg fetthalt är det tillåtet att inte ta Orlistat. Behandlingslängden väljs av den behandlande läkaren, med hänsyn till den personliga känsligheten och svårighetsgraden av den tillhandahållna läkemedelseffekten.

En dosökning över standarden leder inte till förstärkning av läkemedelseffekten.

• Ansökan för barn

Det finns inga uppgifter om säkerheten vid användning av Orlistat i barn, varför det inte är ordinerat för barn.

 

Använd Orlistat under graviditet

Läkemedlet används inte under graviditeten, eftersom det inte finns någon information om säkerheten vid användning.

Studier av möjligheten att utsöndra läkemedel med bröstmjölk har inte utförts, varför det inte är ordinerat för amning.

Kontra

Kontraindicerat vid kronisk kolestas eller malabsorption.

Bieffekter Orlistat

Störningar associerade med mag -tarmkanalens funktion: gasbildning, urladdning från ändtarmen (fet form), steatorré, brådskande avföring, avföringsinkontinens och ökad tömningsfrekvens (vanligtvis utvecklas sådana symtom tillfälligt under de första tre månaderna av behandlingen). Ibland finns det obehag eller smärta i ändtarmen eller buken, lös avföring och uppblåsthet.

Tecken på allergier: klåda, anafylaktiska symptom, epidermala utslag och Quinckes ödem.

Överdos

Det finns ingen information om läkemedelsförgiftning. Under kliniska tester orsakade användningen av en 1-faldig portion på 0,8 g eller multipel administrering av 0,4 g 3 gånger om dagen under en 15-dagarsperiod inte utvecklingen av signifikanta biverkningar.

Vid allvarlig förgiftning ska patienten hållas under medicinsk övervakning i 24 timmar.

Interaktioner med andra droger

Introduktionen tillsammans med medicinen leder till en försvagning av absorptionen av fettlösliga vitaminer.

Förvaringsförhållanden

Orlistat måste förvaras på en mörk och torr plats, stängd från inträngning av barn. Temperaturvärden- högst 250C.

Hållbarhetstid

Orlistat kan användas under en 4-årig period från det att det terapeutiska medlet marknadsfördes.

Analoger

Analogerna av läkemedlet är ämnena Xenical, Orlip och Xenistat med Orlikel.