Mepiphryn

Mepifrin innehåller komponenten mepivakainhydroklorid, ett lokalt amidbedövningsmedel med snabbt insättande anestetisk verkan. Denna effekt är förknippad med kortvarig hämning av hjärtledning och neuronal ledning i motoriska, autonoma och sensoriska fibrer.

Används vid tandläkarmottagningar. Den smärtstillande effekten utvecklas mycket snabbt – efter 1–3 minuter – och är mycket uttalad. God lokal tolerans noteras också. [ 1 ]

Indikationer Mepiphryn

Det används för lednings- eller infiltrationsanestesi i dentala system.

Det används vid enkla operationer för att ta bort tänder, under förberedelse av munhålan och behandling av tandstumpen för restaurering och installation av ortopediska system.

Det rekommenderas särskilt för personer som inte kan använda vasokonstriktoriska substanser.

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska elementet sker i form av injektionsvätska, inuti karpuler eller ampuller, med en volym på 1,7 ml - 10 karpuler eller 5 ampuller i en cellförpackning. Inuti asken finns 5 förpackningar med karpuler eller 2 förpackningar med ampuller.

Farmakodynamik

Läkemedlet fungerar genom att blockera stressberoende Na-kanaler i nervfiberväggen. Substansen passerar initialt genom nervväggen som en bas, men aktiveras först som mepivakainkatjonen efter återprotonering.

Vid lågt pH-värde (till exempel inom inflammerade områden) finns endast en liten partikel i basformen, vilket kan försvaga den smärtstillande effekten. [ 2 ]

Effektens varaktighet vid pulpanestesi är minst 20–40 minuter, och vid mjukvävnadsanestesi – i intervallet 45–90 minuter.

Farmakokinetik

Mepivakain absorberas i stora volymer och med hög hastighet. Proteinbindningsindex ligger i intervallet 60-78 %. Halveringstiden är cirka 2 timmar.

Distributionsvolymen för den administrerade substansen är 84 ml och clearancehastigheten är 0,78 l/minut.

Metaboliska processer av mepivakain utförs i levern; utsöndring av metaboliska komponenter utförs av njurarna.

Dosering och administrering

Det är uteslutande för anestesi under tandbehandlingar.

För att uppnå den nödvändiga smärtlindrande effekten är det nödvändigt att använda den minsta mängd av ämnet som kan ge en sådan effekt. För en vuxen ligger en sådan dosering vanligtvis inom 1-4 ml.

För ett barn över 4 år som väger 20-30 kg ordineras portioner inom intervallet 0,25-1 ml; för ett barn som väger 30-45 kg – inom intervallet 0,5-2 ml.

Äldre personer kan ha en förhöjd plasmanivå av Mepifrin på grund av dålig distribution och svaga metaboliska processer. Sannolikheten för ackumulering av substansen ökar särskilt vid upprepade/ytterligare injektioner. En liknande effekt kan observeras vid systemisk försvagning av patienten och förvärrad lever-/njurfunktionsnedsättning. I detta fall är det nödvändigt att minska dosen (använd den minsta volym som ger den erforderliga anestesin). Portionsstorlekarna av läkemedlet för personer med vissa patologier (kärlkramp eller åderförkalkning) minskas enligt samma schema.

För en vuxen är den maximalt tillåtna dosen 4 mg/kg. I detta fall kan en person som väger 70 kg administreras högst 0,3 g mepivakain (10 ml medicinsk lösning).

För ett barn över 4 år väljs dosen med hänsyn till barnets vikt och ålder, samt ingreppets varaktighet. Det är förbjudet att administrera mer än 4 mg/kg av läkemedlet.

Användningsdiagram.

Speciella återanvändbara sprutpatroner används för proceduren. Innan läkemedlet administreras måste karpulpluggen, som är genomborrad med en injektionsnål, torkas av med alkohol för desinfektion.

Det är förbjudet att behandla ampuller eller karpuler med några lösningar. Det är också förbjudet att blanda injektionsvätskan med andra läkemedel i samma spruta.

För att förhindra att ett ämne förs in i ett kärl måste ett grundligt aspirationstest utföras; det måste dock beaktas att ett negativt resultat av ett sådant test inte garanterar att det inte finns någon möjlighet till oavsiktlig inträde i kärlet.

Läkemedlet administreras med en hastighet av högst 0,5 ml per 15-sekundersintervall (motsvarande 1 ampull/karpule per minut).

Många vanliga manifestationer i samband med oavsiktlig intravaskulär injektion av läkemedel kan förebyggas genom att injektionen utförs korrekt: efter aspiration injiceras 0,1–0,2 ml Mepifrin med låg hastighet, och sedan (efter minst 20–30 sekunder) appliceras resten av substansen långsamt.

Om det finns någon lösning kvar i ampullen/karpulen efter ingreppet ska den kasseras. Det är förbjudet att använda rester av den medicinska vätskan till andra patienter.

• Ansökan för barn

Bör inte ges till personer under 4 år.

Använd Mepiphryn under graviditet

Kliniska tester av mepivakain under graviditet har inte utförts. Djurförsök tillåter oss inte att fastställa substansens effekt på graviditetsförloppet, fosterutvecklingen, förlossningsprocessen och postnatal utveckling.

Mepivakain kan passera placentan. Det finns en möjlighet att risken för fostermissbildningar kan öka när mepivakain administreras under första trimestern, så det används endast i tidiga stadier av graviditeten när andra lokalbedövningsmedel inte kan användas.

Det finns ingen information om hur mycket läkemedel som utsöndras i bröstmjölk. Om det är nödvändigt att använda Mepifrin under amning kan amning återupptas cirka 24 timmar efter användning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av allvarlig intolerans mot lokala amidbedövningsmedel;
• historia av malign hypertermi;
• allvarliga AV-ledningsstörningar där pacemaker inte används;
• epilepsi som inte kan kontrolleras med medicinering;
• har en dekompenserad form av akut andnödssyndrom;
• intermittent porfyri i den aktiva fasen;
• mycket låga blodtrycksvärden.

Bieffekter Mepiphryn

Negativa symtom som utvecklas i centrala nervsystemet.

Symtomen inkluderar huvudvärk, tremor, depression eller stimulering av centrala nervsystemet, tal- eller sväljningssvårigheter, eufori, metallsmak, ångest och nervositet. Dessutom observeras gäspningar, tinnitus, minskat medvetande, ångest, yrsel och tremor, liksom logoré, dåsighet, minskad syn, nystagmus och dubbelseende. Känslor av kyla/värme/domningar, kramper, anfall och medvetandestörningar är möjliga, liksom minskad och upphörande av andningsprocessen, medvetslöshet och koma.

Vid sådana störningar placeras patienten horisontellt, syrgasventilation utförs och dessutom övervakas patientens tillstånd ständigt för att förhindra försämring av situationen (uppkomsten av kramper med ytterligare hämning av centrala nervsystemet). Symtom på agitation kan vara kortvariga eller inte uppstå alls; i detta fall kan den första manifestationen vara dåsighet, som övergår i svimning och upphörande av andningsprocessen. Ofta anses utvecklingen av dåsighet efter användning av mepivakain vara ett tidigt symptom på en ökning av läkemedlets blodindex, vilket utvecklas på grund av för snabb absorption.

Störningar i hjärt-kärlsystemet.

Ofta finns det hämning av hjärt-kärlsystemet, vilket orsakar bradykardi, en minskning av blodtrycket, vilket kan framkalla kollaps, samt insufficiens i hjärt-kärlsystemet, vilket kan orsaka hjärtstillestånd. Dessutom är följande kliniska symtom möjliga: hjärtledningsstörning (AV-block), takykardi och hjärtarytmi (ventrikulär extrasystoli eller flimmer). Sådana tecken kan framkalla hjärtstillestånd.

Sådana manifestationer av hämning av hjärt-kärlsystemet är ofta förknippade med vasovagal verkan, särskilt när patienten står upp. Men ibland uppstår sådana störningar på grund av läkemedlets effekt. Om prodromala symtom (yrsel, förändringar i puls, svettningar och svaghet) inte upptäcks omedelbart kan ett anfall, progressiv cerebral hypoxi eller allvarlig dysfunktion i hjärt-kärlsystemet utvecklas.

Om blodflödet är otillräckligt eller kompletterande procedurer kan kräva intravenös infusion och (i avsaknad av kontraindikationer) användning av vasokonstriktormedel (t.ex. efedrin), om det behövs.

Andningsstörningar.

Takypné, och även bradypné, vilket kan orsaka apné.

Manifestationer av allergier.

Allergisymptom med mepivakain är vanligtvis sällsynta och förknippade med svår intolerans. Dessa inkluderar urtikaria, anafylaktoida reaktioner, utslag, svullnad, feber, Quinckes ödem och anafylaxi. Liksom med andra lokalbedövningsmedel är anafylaktiska symtom sällsynta. Symtom kan uppstå plötsligt och i aktiv form; de är ofta inte relaterade till doseringen. Lokal svullnad eller ödem kan förekomma.

Problem med mag-tarmkanalen.

Kräkningar eller illamående utvecklas.

Om biverkningar uppstår bör användningen av lokalbedövningsmedel avbrytas.

Överdos

Förgiftning på grund av överdosering av lokalbedövningsmedel kan utvecklas i två fall: omedelbart, om det skett en oavsiktlig intravaskulär injektion, eller senare, om en alltför stor dos av läkemedlet administreras. Sådana negativa manifestationer tar formen av dysfunktion i hjärt-kärlsystemet eller centrala nervsystemet.

Bland tecknen som är förknippade med påverkan av den aktiva ingrediensen mepivakain:

• CNS-lesioner: lindriga störningar – takypné, rastlöshet, metallsmak, ångest, yrsel och tinnitus. Mer allvarliga störningar – muskelkramper eller konvulsioner, andningsförlamning, dåsighet, tremor och koma;
• aktiva kardiovaskulära lesioner: bradykardi, sänkt blodtryck, hjärtstillestånd och hjärtledningsstörningar;
• aktiva störningar i samband med mag-tarmkanalen: kräkningar eller illamående.

Om negativa symtom uppstår bör administreringen av lokalbedövningsmedel avbrytas.

Andningsvägar, intravenösa syretillgångar och syrgastillgångar, såväl som blodflöde, måste övervakas och upprätthållas. Om patienten utvecklar myoklonus bör syresättning och injektion av en bensodiazepin ges.

Om blodtrycket ökar bör patientens överkropp höjas vertikalt och vid behov bör nifedipin administreras sublingualt.

Om kramper uppstår måste patienten övervakas för att säkerställa att han inte skadas, och vid behov måste diazepam administreras intravenöst.

När blodtrycksnivån sjunker placeras patienten horisontellt, och vid behov utförs en intravaskulär infusion av saltlösning och vasokonstriktormedel administreras (intravenöst kortison eller adrenalin).

Vid bradykardi ges atropin intravenöst.

Om patienten utvecklar anafylaxi bör medicinsk hjälp tillkallas, och tills den anländer bör intravenös saltlösning administreras. Vid behov bör kortison och adrenalin administreras intravenöst.

Vid hjärtchock är det nödvändigt att höja patientens överkropp till ett vertikalt läge och ringa efter medicinsk hjälp.

Om hjärt-kärlsystemet slutar fungera utförs indirekt hjärtmassage, artificiell ventilation och återupplivning. Dessutom måste ambulans tillkallas.

Interaktioner med andra droger

Medel som blockerar aktiviteten hos Ca-kanaler och β-adrenoblockerare förstärker hämningen av myokardiell kontraktion och ledning. Vid användning av lugnande medel för att minska känslan av rädsla är det nödvändigt att minska dosen av Mepifrin, eftersom det, liksom lugnande läkemedel, har en hämmande effekt på centrala nervsystemet.

Användning av antikoagulantia kan öka risken för blödning.

Personer som tar antiarytmika kan uppleva en ökning av biverkningssymtom vid användning av mepivakain.

Toxisk synergism kan uppstå när läkemedlet används tillsammans med sederande medel, eter, centralanestetika, tiopental och kloroform.

Förvaringsförhållanden

Mepifrin ska förvaras utom räckhåll för barn. Läkemedlet får inte frysas. Temperaturindikatorer - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Mepifrin får användas inom en 3-årsperiod från läkemedlets försäljningsdatum.

Analoger

Analoger av läkemedlet är substanserna Mepivastezin, Ultracaine med Bucaine hyperbar, Emla och Articaine, samt Omnicaine med Brilocaine-adrenalin, Lidokainhydroklorid och Versatis.