Teofyllin

Theofyllin har en bronkodilator effekt.

Indikationer Teofillina

Det används i bronkial obstruktion syndrom orsakad av olika faktorer:

• BA (som ett valfritt läkemedel vid astma, provocerad av fysisk ansträngning och dessutom i form av ytterligare medel för andra former av sjukdomen);
• flödande kronisk bronkit obstruktiv karaktär;
• pulmonalt emfysem, högt blodtryck eller hjärta;
• ödemssyndrom som utvecklas på grund av renal patologi (kombinationsbehandling);
• sömnapné.

[1], [2], [3]

Släpp formulär

Frigivelsen av läkemedlet säljs i tabletter, som har en förlängd form. Volymen tabletter är 0,1, 0,2 eller 0,3 g av substansen. Inne i lådan finns 20, 30 eller 50 tabletter.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodynamik

Theofyllin är ett purinderivat och bronkodilatormedel. Läkemedlet hämmar aktiviteten av PDE, vilket resulterar i en ökning av ackumulering av cAMP i vävnad, hjälper det blockerar purin stängning, och med det reducerar mängden kalciumjoner som transporteras genom kanalerna i cellväggarna och reducerar den sammandragande aktiviteten i glatt muskulatur.

Främja avslappning av musklerna i blodkärl (särskilt fartyg i epidermis och njure till hjärnan) och bronker, läkemedlet vilket leder till den perifera vasodilaterande effekt, och förutom att det potentierar den renala blodcirkulationen och har en måttlig urindrivande effekt. Läkemedlet stabiliserar cellerna i labrocyter, och hämmar också frisättningen av ledarna av allergiska tecken.

Läkemedlet förstärker MCC, förbättrar respiratoriska processer i membranet, ökar funktionell förmåga hos respiratoriska och interkostala musklerna, och stimulerar också arbetet i andningscentret. Inne i blodet minskar koldioxid och stabiliserar syrgasflödet. När hypokalemi ökar lungventilationen.

Dessutom ökar läkemedlet den kranskärlda cirkulationen, stimulerar hjärtmuskulaturens aktivitet, ökar styrkan i dess sammandragningar och frekvens, och ökar dessutom behovet av syre. Försvagar lungkärlens motstånd och trycket inuti den lilla cirkeln av blodflödet. Drogen expanderar gallkanalerna (extrahepatiska) och förhindrar blodplättsaggregering, hämmar aktiveringen av blodplättar och PG E2-a. Dessutom ökar det de röda blodkroppens stabilitet i förhållande till deformationen, vilket påverkar blodets reologiska egenskaper. Sänker blodpropp och stabiliserar mikrocirkulationen.

Långvarig frisättning av den aktiva ingrediensen leder till uppnåendet av dess terapeutiska parametrar i plasma efter 3-5 timmar och låter dig behålla denna nivå under perioden 10-12 timmar. Till följd av att du tar drogen 2 gånger om dagen kan du ge en permanent medicinsk effekt.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmakokinetik

Läkemedlet har god absorption från mag-tarmkanalen, liksom biotillgänglighet indikatorer, som är cirka 88-100%. Syntes med protein är ca 60%. Tmax-värdena varierar runt klockan 6. Ämnet passerar genom moderkakan och utsöndras i bröstmjölk.

Läkemedlet är 90% exponerat för metaboliska processer i levern, där hemoprotein P450 enzymer är involverade (det viktigaste är CYP1A2). Samtidigt frigörs de viktigaste metaboliska produkterna - 3-metylxantin, samt 1,3-dimetyl-urinsyra.

Metaboliska läkemedelsprodukter och med en annan 7-13% av det oförändrade elementet (hos barn, denna indikator når 50%) utsöndras genom njurarna. På grund av ofullständiga metaboliska processer hos nyfödda utsöndras det mesta av läkemedlet i form av koffein.

För personer som inte röker är halveringstiden för läkemedlet 6-12 timmar, och för rökare minskar det till 4-5 timmar. Hos personer med njur- eller leversjukdomar samt alkoholism förlängs T1 / 2-indikatorn.

Med otillräcklig lever- eller andningsfunktion, CHF, feber i svår form, virus och i åldersgrupper upp till 12 månader eller över 55 år, minskas total clearance.

[16], [17], [18], [19], [20]

Dosering och administrering

Det rekommenderas att välja dosen av läkemedlet individuellt för varje patient.

Den genomsnittliga storleken på den ursprungliga delen per dag är 0,4 g. Om läkemedlet i denna dos tolereras utan komplikationer är dess enfaldiga ökning med ca 25% tillåtet. Det är nödvändigt att öka portionerna med 2-3 dagars intervall tills det optimala terapeutiska resultatet uppnås.

De maximala tillåtna dagliga doserna som kan tas utan övervakning av teofyllinblodparametrar är: 18 mg / kg (ungdomar 12-16 år) och 13 mg / kg (åldersgrupp 16 år).

I avsaknad av effekten av att ta ovanstående doser (behovet att öka delen) eller med utvecklingen av toxiska manifestationer, bör efterföljande behandling utföras mot bakgrund av regelbunden övervakning av blodvärden av läkemedel. De mest optimala delarna anses inom 10-20 μg / ml. Lägre doser har inte den erforderliga effekten och högre doser leder inte till en signifikant potentiering av exponeringen, utan ökar sannolikheten för att utveckla negativa symtom dramatiskt.

[31], [32], [33]

Använd Teofillina under graviditet

Prescribe medication för amning eller graviditet är endast tillåtet ibland och med stor försiktighet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• hyperacid gastrit
• sår i mag-tarmkanalen under akut stadium, liksom blödning i samma område;
• epileptiska anfall
• reducerade eller förhöjda blodtrycksvärden med allvarlig svårighetsgrad;
• hemorragisk stroke;
• allvarliga takyarytmier
• blödning i ögonhinnan;
• Förekomsten av stark känslighet i relation till teofyllin och förutom andra xantinderivat (pentoxifyllin med teobromin och koffein).

Försiktighet krävs vid användning i sådana fall:

• allvarlig koronarinsufficiens (detta inkluderar akutstadiet av hjärtinfarkt och angina);
• hypertrofisk kardiomyopati som har en obstruktiv form;
• vaskulär ateroskleros;
• CHF;
• misslyckande av lever eller njurar;
• utvecklar ofta extrasystol av ventriklarna;
• förhöjd konvulsiv beredskap
• prostata adenom;
• tidigare diagnostiserat sår i mag-tarmkanalen eller nyligen blödning i samma område;
• långvarig hypertermi
• hypotyreoidism eller hypertyreoidism;
• GERD;
• användning av äldre.

[21], [22], [23]

Bieffekter Teofillina

Ta medicinen kan leda till följande symtom:

• störningar i centrala nervsystemet: yrsel, tremor, känsla av irritabilitet, agitation eller ångest och dessutom sömnlöshet och huvudvärk;
• störningar i kardiovaskulärsystemet: hjärtklappning, hjärtkardi, takykardi (även noterat hos fostret vid användning av läkemedel under 3: e trimestern), arytmier, minskad blodtryck och ökad angina pectorisattacker;
• lesioner som påverkar matsmältningsorganen: diarré, förvärring av sår, halsbränna, gastralgi, illamående och GERD, nedbrytning av kräkningar och aptit (med långvarig användning);
• allergi symptom: klåda och utslag på epidermis, och förutom detta feberiska tillstånd;
• andra: smärta i brystbenet, hematuri, tachypnea, hyperhidros, ansiktsvätska i ansiktet, hypoglykemi, potentiering av diurese och albuminuri.

Ofta, med en minskning av delen av läkemedlet, försvagas allvaret av negativa symtom.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Överdos

Intoxicering med läkemedlet leder till sådana sjukdomar: diarré, blödning i mag-tarmkanalen, aptitförlust, illamående, uppköst (ibland blodig) och gastralgi. Dessutom ansiktshyperemi, ventrikulärarytmier, takykardi och tachypné. Det finns också en känsla av ångest, tremor, sömnlöshet, motorisk agitation, kramper och fotofobi.

Vid allvarlig förgiftning kan epileptoid anfall förekomma (speciellt hos barn), en känsla av förvirring, hypoxi, metabolisk acidos, hyperglykemi och förutom skelettmuskulärnekros, hypokalemi, minskat blodtryck och njursvikt med myoglobinuri.

För att eliminera störningarna måste du avbryta medicinen, utföra magspray, föreskriva aktivt kol och laxermedel, och dessutom utföra tarmsköljning (med användning av polyetylenglykol och elektrolyter). Dessutom utförs förfarandena för plasmasorption, tvungen diurese och hemosorption; hemodialys kan också utföras, men det är ineffektivt. Symtomatiska åtgärder är också föreskrivna.

Med svår illamående med kräkningar måste intravenös metoklopramid eller ondansetron injiceras.

Med anfall av anfall krävs det att man säkerställer och kontrollerar respirationskanals patency och därmed utföra syrebehandling. Det är möjligt att stoppa attacken med diazepam (0,1-0,3 mg / kg (maximalt 10 mg) intravenöst).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Interaktioner med andra droger

Theofyllin clearance nivå minskar med kombinationen av läkemedel med allopurinol, lincomycin och makrolider, och dessutom med cimetidin, propranolol, oralt preventivmedel och isoprenalin.

Användningen tillsammans med β-adrenerge blockerare (speciellt icke-selektiv) kan orsaka bronkokonstriktion, på grund av vilken den teckyllinens bronkodilaterande effekt försvagas, och dessutom är aktiviteten av p-adrenerge blockerare möjlig.

Den terapeutiska effekten av teofyllin förstärks när den används tillsammans med koffein, substanser som stimulerar aktiviteten av β2-adrenerge receptorer, liksom med furosemid.

Aminoglutetimid ökar theofyllinutsöndringen, på grund av vilken dess medicineringseffekt kan försvagas.

Kombinationen med disulfiram eller acyklovir ökar blodets nivåer av läkemedel, vilket också förstärker sannolikheten för biverkningar.

Samtidig användning med diltiazem, nifedipin och även med felodipin eller verapamil har ofta liten eller måttlig effekt på läkemedlets blodvärden men ändrar inte svårighetsgraden av dess bronkodilatoreffekter (det finns rapporter om potentiering av negativa symtom i kombination med verapamil eller nifedipin).

Användning av läkemedel tillsammans med litiumsalter kan försvaga deras medicinska egenskaper.

Kombinationen av läkemedlet med fenytoin leder till en ömsesidig försvagning av terapeutisk effekt och en minskning av prestanda hos de aktiva elementen.

Läkemedlets effekt av läkemedlet försvagas i kombination med isoniazid, karbamazepin och även sulfinpyrazon, fenobarbital eller rifampicin.

En signifikant ökning av blodvärdena av läkemedel utvecklas när den används tillsammans med enoxacin eller andra fluorokinoloner.

[41], [42], [43], [44], [45]

Förvaringsförhållanden

Theofyllin måste bibehållas vid temperaturindikatorer som inte överstiger 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

Hållbarhetstid

Theofyllin kan användas inom 36 månader efter tillverkningen av det terapeutiska medlet.

[51], [52],

Ansökan om barn

Theofyllin i en vanlig oral form ska inte användas till barn under 3 år. Tabletter av förlängd typ är förbjudna för användning hos barn under 12 år.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analoger

Analoger av droger är läkemedel Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H med Diprofillin, och även Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Recensioner

Theofyllin får ganska bra recensioner från läkare, även om det inte är 100% positivt, eftersom läkemedlet fortfarande har några negativa manifestationer. Detta beror på det faktum att endast en erfaren läkare som har all nödvändig kunskap för detta ändamål kan vara engagerad i att förskriva läkemedlet. Till exempel borde han veta att läkemedlet är ineffektivt för att avlägsna akuta attacker samtidigt som det visar ett utmärkt resultat med långvarig behandling. Samtidigt är det nödvändigt att ta hänsyn till patientens historia, hans individuella känslighet, förekomsten av samtidiga patologier, användningen av andra droger och resten av vad en vanlig person som inte har en lämplig medicinsk praxis kan inte göra. Det är därför som det är nödvändigt att använda Theophylline uteslutande med utnämningen av en läkare - i så fall blir resultatet av terapi positivt.