Rekvip

Rekvip är ett läkemedel som används vid terapi av parkinsonism.

Indikationer Det är en ursäkt

Det används för att behandla darrande förlamning. Kan användas i flera olika terapeutiska regimer:

• monoterapi i början av sjukdomen hos personer som behöver dopaminerg behandling (för att fördröja användningen av läkemedel levodopa);
• komplex behandling för personer som tar levodopa-läkemedel - för att stärka den medicinska effekten, för att minska de manifestationer som utvecklas vid återtagande av levodopa och förutom att justera delarna av levodopa.

[1]

Släpp formulär

Frisättning av medicinen uppnås i tabletter med en volym av 2, 4 eller 8 mg, i en mängd av 14 stycken inuti blisterförpackningen. Lådan innehåller 2 eller 6 sådana paket.

Farmakodynamik

Rekvip har en central och perifer effekt vid terapi av tremorförlamning.

Ämnet ropinirol har en effekt på det kollapsande dopaminerga nerverna hos det svarta elementet, som har en presynaptisk karaktär, som ger den rollen som en artificiell neurotransmittor. Komponenten sänker hypodynamiska index, och samtidigt reducerar styvheten med tremor, vilket är sjukdomens huvud tecken.

Dessutom kompenserar det aktiva elementet i läkemedlet genom stimulering av dopaminändar inuti striatumet för bristen på dopamin inuti systemen i denna kropp och det svarta elementet.

Ropinirol har en stimulerande effekt på levodopa, bland annat på frekvensen av on-off effekten och effekten av uttag som orsakas av långvarig användning av levodopa-mediciner, vilket bidrar till att minska dosen. Samtidigt utvecklas den aktiva ingrediensens inflytande i hypofysområdet med hypotalamusen och mot bakgrunden uppträder undertryck av prolactinproduktion.

[2], [3], [4], [5],

Farmakokinetik

Absorptionen av ropinirol efter intag av läkemedlet inuti sker vid låg hastighet - plasmakursindex Cmax noteras efter utgången av 6 timmar. Biotillgängligheten är ganska låg - i genomsnitt cirka 50%. I fallet med en kombination av läkemedlet med fetträtter registreras en ökning av läkemedlets systemiska exponering och en ökning av Cmax och AUC-värdena med 44% respektive 20%. Varaktigheten av Tmax ökar med 3 timmar.

Svårighetsgraden av läkemedlets totala effekt beror på dosens storlek. När dosen ökar ökar läkemedlets effektivitet också.

Ropinirol syntetiseras dåligt med blodprotein (ca 10-40%), men på grund av sin starka lipofilicitet har den höga Vd-värden (cirka 7 l / kg). Metabolism uppträder huvudsakligen med deltagande av isoenzym CYP1A2.

Halveringstiden för substansen är ca 6 timmar (med njurens medverkan).

Värdena för clearance av ropinirol hos äldre minskas något - med cirka 15%. Men att byta på grund av denna dos av droger är inte nödvändigt.

Hos personer med njursvikt i kroniskt eller akut stadium, som är i hemodialys reduceras nivån av läkemedelsutrymme med 30%.

[6], [7],

Dosering och administrering

Storleken på portionerna väljs med hänsyn tagen till patientens individuella egenskaper - dess tolerans, liksom allvaret av läkemedelseffekten.

Tabletter används oralt, utan bindning till mottagande av mat, en gång om dagen. De kan inte tuggas eller krossas.

Vid tidpunkten för förskrivningen är det nödvändigt att ta hänsyn till det eventuella behovet av titrering av dosen i fallet att hoppa över delen 1 + gånger.

Dosreduktion kan utföras uteslutande i situationer där patienten har en känsla av sömnighet eller andra negativa manifestationer. I framtiden ska delen ökas igen. 

Användningsform under monoterapi.

Storleken på den optimala initiala delen - 2 mg med en enda användning under de första 7 dagarna av kursen. Därefter ska gapet minskas till mindre än 1 vecka och öka dosen (med 2 mg) varje ny vecka under den första månaden. Under den 4: e veckans period bör storleken på den maximala tillåtna dagliga dosen vara lika med 8 mg. Om det inte finns något resultat bör du fortsätta öka dosen (med 4 mg) i intervaller om 1-2 veckor. Högst 24 mg av läkemedlet är tillåtet per dag.

Den kombinerade användningen av droger.

Användning av Rekvip i portioner som används i monoterapi, tillsammans med levodopa-läkemedel, får dosstorleken för det andra läkemedlet gradvis minskas i enlighet med medicinen som tillhandahålls. Under de kliniska testerna konstaterades att med en minskning av levodopas mängd upp till 30% observerades ingen skada på den medicinska effekten.

Användningen av läkemedel i komplex behandling under titreringsfasen av doseringen av ropinirol kan leda till utseende av dyskinesi. Att minska delen av läkemedlet levodopa kan minska svårighetsgraden av dessa manifestationer.

Under återkallandet av läkemedelsanvändning är det nödvändigt att följa sekvensen, gradvis minska den dagliga delen under en period av minst 7 dagar. Om du slutar ta medicinen i 1 + dagar, om du startar omcykeln, måste du överväga behovet av titreringsdel.

Personer med allvarlig form av njursjukdom bör starta behandlingen med en engångsdos på 2 mg per dag. Öka delen ska vara, med tanke på toleransen för läkemedlet. För individer i hemodialys är den maximala dagliga dosen 18 mg. Prescribe underhållsdoser är inte nödvändiga.

[11]

Använd Det är en ursäkt under graviditet

Det är förbjudet att förskriva användningen av Requiem till gravida kvinnor.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• akut form av psykos
• störningar av njuraktivitet i svår grad (utan regelbundna sessioner av hemodialys);
• problem med leverfunktionen
• ärftliga sjukdomar (såsom hypolaktasi, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom och laktosbrist);
• amningstiden
• förekomsten av intolerans i förhållande till läkemedlets komponenter.

Försiktighet krävs vid användning i personer som lider av fel i CAS-funktionen i allvarlig grad.

Prescribe medication till personer som har psykologiska abnormiteter i anamnesen är endast tillåtna i situationer där den möjliga fördelen överstiger sannolikheten för komplikationer.

[8], [9], [10]

Bieffekter Det är en ursäkt

Människor med parkinsonism av progressiv typ kan uppleva motorisk koordinationsstörning under behandlingen. För att minska graden av dessa tecken kan det vara nödvändigt att avbryta användningen av läkemedel levodopa. Bland annat negativa symtom:

• störning av CNS och PNS: visuell perception sjukdom (annat än hallucinationer), ökad libido, psykotiska tillstånd (här ingår delirium med vanföreställningar), utveckling av hyper ökad impulsivitet, svår trötthet, med plötsliga sömn, och förutom spel. Sådana manifestationer passerar ofta efter avbrytande av narkotikamissbruk. Dessutom kan behandling med lugnande läkemedel utföras;
• problem med funktionen av SSS: ortostatisk kollaps eller sänkning av blodtrycket
• allergi symptom: utseende av urticaria eller utslag, och dessutom utvecklingen av ödem Quincke.

Överdos

På grund av förgiftningen av läkemedlet kan sådana manifestationer utvecklas: kräkningar, yrsel, känsla av sömnighet och illamående.

För att bli av med sjukdomen bör dopaminantagonister användas - till exempel typiska neuroleptika eller metoklopramidämne.

[12], [13]

Interaktioner med andra droger

Typiska neuroleptika med dopyraminantagonister försvagar de medicinska egenskaperna hos ropinirol.

Läkemedlet interagerar inte med domperidon, såväl som levodopa, vilket gör att du kan avstå från att justera delar när du kombinerar drogdata. I allmänhet samverkar läkemedlet inte med de flesta läkemedel som används vid parkinsonism.

Mediciner fördröjande elementet CYP1A2-aktivitet (bland dem med ciprofloxacin enoxacin och fluvoxamin, etc.)., Ökade AUC och Cmax-värdena för det aktuella elementet, respektive 84% och 60%. På grund av detta, när man kombinerar dem krävs justering av storleken på en del av ropinirol. 

Kombination med stora portioner östrogen kan öka ropinirol-indexen, varför i början av hormonbehandling under kursens gång med hjälp av rekvisitionen är det nödvändigt att ändra storleken på dess delar.

Rökning människor, eller de som slutar röka, måste justera dosen av läkemedlet, eftersom nikotin har en stimulerande effekt på isoenzym CYP1A2.

[14], [15]

Förvaringsförhållanden

Rekvip hålls på en plats som är stängd från små barn. Temperaturvärden är högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Rekvip i tabletter, som har en volym av 2 mg, kan användas under 24 månader från det att den släpptes. I tabletter med en volym av 4 och 8 mg är hållbarheten 36 månader.

Ansökan om barn

Applicera inte läkemedlet på barn under 18 år.

Analoger

En analog av drogen är läkemedlet Sindranol.