Nebivolol

Nebivolol är ett racemat som innehåller 2 enantiomerer - D-, liksom L-nebivolol.

[1], [2], [3], [4]

Indikationer Nebivolol

Det används vid behandling av följande sjukdomar:

• ökning av blodtrycket;
• KhSN;
• IHD (för förebyggande av sjukdomsutvecklingen).

[5], [6]

Släpp formulär

Ämnet frisätts i tabletter packade i en blisterplatta med 30 stycken vardera.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamik

Med en enstaka dos av läkemedel finns det en minskning av blodtrycket och en minskning av hjärtfrekvensen (både under belastning och i lugnt tillstånd). Också, leder en-faldig teknik till utvecklingen av anti-anginala effekt hos personer med kranskärlssjukdom, förbättrar ejektionsfraktion, vänster kammare ändvärden sänker det diastoliska trycket och minskar perifert vaskulärt motstånd och fyllnadstryck.

En stabil antihypertensiv effekt inträffar efter 1-2 veckor av kontinuerlig användning av droger (men ibland kan det ta 1 månad). En stabil terapeutisk effekt observeras efter 1-2 månader.

Den antiarytmiska effekten av läkemedlet utvecklas genom att hämma patologisk hjärtautomatism och inhibering av AV-ledning. Antihypertensiv effekt utförs genom att minska aktiviteten hos RAS.

[11], [12],

Farmakokinetik

Båda enantiomerer av LS med hög hastighet absorberas inuti mag-tarmkanalen; medan maten inte har någon effekt på absorptionsgraden.

Människor som har en snabb metabolism har en genomsnittlig biotillgänglighet på 12%, och de som har en långsam metabolism har nästan fullständig biotillgänglighet. På grund av detta, med hänsyn till intensiteten i ämnesomsättningen, måste du tilldela storleken på portionerna individuellt. Inne i blodplasmen syntetiseras substansen mestadels med albumin.

Utsöndring av ämnet sker genom njurarna (38%) och tarmen (48%).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosering och administrering

Vuxna ska ta 2,5-5 mg läkemedel per dag (gör detta under första halvan av dagen). Vid behov är det möjligt att öka dosen till 10 mg av läkemedlet. Det är möjligt att uppnå stabil medicinering efter 7-14 dagar med konstant läkemedelsintag (ibland tar det 1 månad).

Äldre människor behöver ta en initialdos på 2,5 mg per dag. Den maximala tillåtna dosen för dem är 5 mg.

[24], [25]

Använd Nebivolol under graviditet

Nebivolol är förbjudet att använda hos gravida kvinnor, eftersom ämnen som hämmar verksamhet p-adrenerga receptorer, nedsatt blodflöde i moderkakan och kan orsaka hämmad fostertillväxt och störningar i dess prenatal utveckling. Kvinnor som använde läkemedlet under graviditeten bör övervaka det nyfödda barnets tillstånd (hypoglykemi med bradykardi kan utvecklas, särskilt under de första tre dagarna efter födseln).

När du ammar, kan läkemedlet endast användas om du vägrar att amma under behandlingen.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• Förekomst av överkänslighet mot nebivolol;
• tillstånd av depression;
• utplånande patologier i den perifera vaskulära regionen i allvarlig grad (intermittent claudication eller Raynauds sjukdom);
• närvaron av bronkiala spasmer eller astma i anamnesen;
• kardiogen chock;
• myasthenia gravis;
• uttryckta störningar i leverarbetet;
• metabolisk acidos;
• feokromocytom;
• bradykardi (HR-värden under 60 slag / minut);
• AV-blockad av 2: e eller 3: e graden (i frånvaro av en elektrokardiostimulator);
• SSSU (även blockad av sinoatrialtypen);
• En uttalad minskning av blodtrycket (systoliskt blodtryck är mindre än 90 mm Hg);
• CHF i fasen av dekompensation eller hjärtsvikt av akut natur.

[19], [20], [21], [22]

Bieffekter Nebivolol

Att ta mediciner kan orsaka en rad olika biverkningar:

• hos personer med CHF: oftast finns det en bradykardi med yrsel, och dessutom svullnad i benen, ortostatisk kollaps, blockad av 1 grad och förstärkning av symtomen på sjukdomen;
• lesioner som påverkar reproduktionsorganen: ibland utvecklas impotens;
• Överträdelser i epidermis: ibland finns klåda och utslag. Individuella tecken på intolerans uppträder och potentiering av psoriasis uppstår;
• störningar som hör samman med funktionen i mag-tarmkanalen: ofta finns det förstoppning, illamående eller diarré. Ibland kan det finnas ett dyspeptiskt syndrom;
• problem med andningsorganens arbete: ofta finns dyspné; Ibland utvecklas spasmer av bronkier;
• lesioner i CCC-regionen: ibland finns det en potentiering av intermittent claudication, cardialgia utvecklas, bradykardi, hjärtrytmstörning, hjärtsvikt. Dessutom minskar blodtryckets värden eller aktiviteten av AV-ledning / blockad saktar ner;
• problem med visuell funktion: visuella störningar kan observeras;
• störningar i det centrala nervsystemet eller PNS: kan orsaka dåsighet eller trötthet, mardrömmar, parestesi, huvudvärk, sömnlöshet och yrsel, och dessutom utvecklingen av depression och försvagningen av koncentration.

[23]

Överdos

Förgiftning med medicinering kan prova utseendet av sådana manifestationer som spasmer i bronkierna, hjärtsvikt i det akuta scenet, bradykardi och en minskning av blodtryckets värden.

För att eliminera kränkningar tvättas patienten med mage och ges aktivt kol med laxermedel. Om det finns ett sådant behov, erbjuds intensivvård på ett sjukhus.

[26], [27], [28]

Interaktioner med andra droger

Med den kombinerade användningen av nebivolol med insulin eller antidiabetika kan maskering av symtom på hypoglykemi (takykardi) inträffa.

Kombinationen av ett läkemedel med SSRI kan leda till en ökning av plasmanivåerna för nebivolol, liksom att sänka metaboliska processer, vilket ökar sannolikheten för bradykardi.

Kombination med cimetidin ökar plasmaindikationerna för läkemedlet.

Applicering tillsammans med fenotiazinderivat, tricykliska och barbiturater förstärker läkemedlets antihypertensiva egenskaper.

Samtidig användning med narkosmedel ökar sannolikheten för att sänka blodtrycket och fördröjer processerna för reflex takykardi.

Kombinationen med sympatomimetika undertrycker läkemedlets aktivitet.

Kombination med läkemedel som blockerar långsamma kanaler av Ca, antihypertensiva läkemedel eller nitroglycerin leder till en signifikant minskning av blodtrycket.

Användning av läkemedel med verapamil kan leda till hjärtstillestånd.

Samtidig administrering med antiarytmiska läkemedel av 1: a klassen kan förstärka en negativ inotropisk effekt och undertrycker även AV-ledningsprocesser.

[29], [30], [31], [32]

Förvaringsförhållanden

Nebivolol bör hållas vid temperaturer som inte överstiger 25 ° C.

[33], [34]

Hållbarhetstid

Nebivolol kan användas inom 36 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Ansökan om barn

Terapeutiskt medel används inte för barn (före 18 års ålder).

[35], [36]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Binelol, Nebilet och Nebivator med Nevotenz.

[37], [38]

Recensioner

Nebivolol får utmärkta recensioner från de flesta om sin terapeutiska effektivitet (många säger att hon är mycket hög). Men samtidigt finns det ett stort antal negativa tecken, som ofta uppenbaras.