Telzir

Tselsir är ett systemiskt antiviralt läkemedel som hör till gruppen av proteashämmare.

Indikationer Det är

Det används för terapi vid HIV-infektion (komplex behandling med ritonavir).

[1], [2], [3], [4], [5]

Släpp formulär

Preparatet framställs i tabletter med en volym av 0,7 g, 60 stycken inuti en polyetenflaska. I lådan finns en sådan flaska.

Oral suspension tillverkas också i polyetenflaskor med en kapacitet av 225 ml. Förpackningen innehåller 1 sådan flaska, förutom vilken är fäst en doseringsspruta (10 ml volym) och en adapter.

Farmakodynamik

Läkemedlet har en antiviral effekt, det är en prodrug för amprenavir.

Elementet amprenavir är ett icke-peptidiskt konkurrensmedel som saktar aktiviteten hos HIV-proteaset. Det tillåter inte proteas av viruset att klyva de polyproteinprekursorer som krävs för viral replikation. Amprenavir sänker selektivt replikationsaktiviteten hos HIV-1-element, såväl som HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetik

Efter oral Hour Telzira det nästan helt och hydrolyseras vid hög hastighet, i form av amprenavir, och organiskt fosfat, och sedan absorberas genom tarmepitelet.

Absorption.

Efter upprepad återanvändning av läkemedlet i en dos av 1,4 g (två gånger per dag) absorberas amprenavir vid hög hastighet. Toppvärden efter att ha nått jämviktsvärdet är 4,82 (i området 4,06-5,72) / ml, och tidsintervallet som erfordras för detta är lika med 1,3 (inom 0,8-4) timmar.

Det geometriska medelvärdet Cmin nivån är 0,35 (i området 0,27-0,46) pg / ml vid jämviktshastigheter, och värdena på AUC - 16,6 (13,8-19,6 inom) ug / ml mellan applikationer av droger. Indikatorer för AUC är likartade vid användning av någon form av läkemedel på tom mage. Men den högsta plasmanivån för amprenavir med användning av suspensionen är 14% högre än dess analoga värden vid användning av tabletter.

Användningen, tillsammans med tabletter av fettmättade livsmedel, påverkar inte farmakokinetiska egenskaperna hos amprenavir i plasma.

Förbrukningen av fet mat med en suspension minskar AUC-nivån med 28% och Cmax-indexet med 46% (jämfört med fasta läkemedelsanvändningar på tom mage). Vuxna ska använda en suspension på tom mage. Barn och ungdomar bör också ta det tillsammans med mat (detta tillhandahålls av dosregimen för denna kategori av patienter).

Den absoluta biotillgängligheten av droger hos människor är inte känd.

Distributionsprocesser.

Indikatorn för den uppenbara distributionsvolymen av amprenavir är ungefär 430 liter (6 l / kg, med en vikt av 70 kg). Nivån på stor Vd kan förklaras av den fria passagen av materia i vävnaderna i cirkulationssystemet.

Syntesen av amprenavir med protein är ca 90%. Ämnet syntetiseras med albumin och AAG-komponenten, men har en högre affinitet för den senare.

Utbytesprocesser.

Inuti kroppen förvandlas läkemedlet till amprenavir, som genomgår levermetabolism med hjälp av CYP3A4-enzymet. Mindre än 1% av LS utsöndras oförändrat genom njurarna.

Utsöndring.

Halveringstiden för amprenavir är 7 timmar. Det utsöndras i form av metaboliska produkter genom tarmen (cirka 75%) och genom njurarna (cirka 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Dosering och administrering

Läkemedlet används oralt (tabletter kan tas utan att ta hänsyn till tidpunkten för att äta, men suspensionen är bara på tom mage).

Människor som inte använt droger som saktar proteasens aktivitet förskrivs för att ta 1,4 gram droger två gånger om dagen. En dos på 1,4 g av Tselsir administreras också en gång om dagen i kombination med 0,2 g ritonavir (en gång dagligen). Det är möjligt att ta 0,7 g medicin (två gånger om dagen) tillsammans med 0,1 g ritonavir (även två gånger om dagen).

Människor som tidigare hade tagit mediciner som saktade proteasens aktivitet borde konsumera 0,7 g droger två gånger dagligen i kombination med ritonavir (i en dos av 0,1 g två gånger om dagen).

Båda doseringsregimer kan användas för komplex behandling med andra antiretrovirala läkemedel.

Patienter med nedsatt leverstörning aktivitet i lätt eller moderat form är nödvändigt att använda två gånger per dag med 0,7 g läkemedel (som monoterapi) eller samma del i kombination med en enkel dos om 0,1 g ritonavir per dag.

Personer med allvarliga former av funktionella leverstörningar ska ta medicinen i en dos av 0,7 g / dag.

Barn som inte tidigare behandlats med antiretrovirala läkemedel förskrivs sådana portioner:

• kategori 2-5 år - ta 30 mg / kg eller 20 mg / kg Telzira i kombination med ritonavir (3 mg / kg);
• kategori 6-18 år - användning av 30 mg / kg eller 18 mg / kg av läkemedlet tillsammans med ritonavir (3 mg / kg).

Barn som inte tidigare tagit droger som saktar proteasernas aktivitet:

• grupp 2-5 år - användning av 20 mg / kg tillsammans med ritonavir (3 mg / kg dos)
• kategori 6-18 år - tar 18 mg / kg LS i kombination med ritonavir (dos 3 mg / kg).

[35]

Använd Det är under graviditet

Användning av Telsir under graviditet är endast tillåtet i situationer där de möjliga fördelarna för kvinnor är mer sannolika än risken för att fostret har negativa konsekvenser.

Vid amning kan läkemedlet inte användas.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• funktionella hepatiska störningar i måttlig eller svår grad;
• kombinationen (tillsammans med ritonavir) med läkemedel som har ett smalt läkemedelsindex och utgör grunden för elementet CYP3A4 och förutom ämnen vars verkningsmekanism fortsätter med isoenzym CYP2D6;
• kombination (tillsammans med ritonavir) med rifampicin;
• förekomsten av intolerans i relation till amprenavir med fosamprenavir och ritonavir.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Bieffekter Det är

Att ta mediciner kan utlösa uppkomsten av några biverkningar:

• störningar i samband med matsmältningsaktivitet: ofta uppstår kräkningar, buksmärtor och diarré med illamående och dessutom ökar aktiviteten hos AST och ALT-elementen.
• reaktioner som påverkar centrala nervsystemet: ofta finns det huvudvärk;
• andra: ofta finns en ökning av TG eller lipasnivå.

[30], [31], [32], [33], [34]

Överdos

Läkemedlet har ingen motgift. Det finns heller ingen information om huruvida det är möjligt att dra amprenavir från kroppen genom hemodialys eller peritonealdialys. Om patienten utvecklar förgiftning, ska den skickas till övervakning av specialister - för att bestämma toxicitetssymptomen och utföra de nödvändiga stödprocedurerna.

[36], [37], [38]

Interaktioner med andra droger

Fosamprenavir har ett stort utbud av terapeutisk interaktion, eftersom dess funktion är att bromsa aktiviteten hos isozymer CYP3A4, och i kombination med ritonavir - även CYP2D6 element. Om du vill använda andra mediciner på bakgrunden av behandlingsförloppet med en sådan kombination, måste vara medvetna om risken för förekomsten av negativa symptom och förändras i enlighet med storleken på doseringen av mediciner och läkarvård.

In vitro-tester tyder på att amprenavir visar synergieffekter i fallet med kombination med nukleosidanaloger (inklusive AZT ddl, och förutom abakavir), såväl som saquinavir, vilket saktar proteasaktivitet.

Samtidig användning med ritonavir, och dessutom ger indinavir och nelfinavir det faktum att amprenavir börjar få en additiv effekt.

[39], [40], [41], [42]

Förvaringsförhållanden

Tselser i tabletter, såväl som i form av oral suspension, bör hållas vid temperaturer som inte överstiger 30 ° C. Suspension är förbjudet från frysning. Förvara läkemedel på en plats som är otillgänglig för små barn.

[43], [44], [45]

Hållbarhetstid

Telzir (tabletter) kan användas i 3 år sedan frisättningen av läkemedlet. Suspension har en 2-årig hållbarhetstid. Den öppna flaskan kan lagras i högst 28 dagar.

[46], [47], [48], [49], [50]

Analoger

Analoger läkemedel är läkemedel såsom Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],