Nausilium

Naumilium är ett läkemedel som används för att eliminera avvikelser i matsmältningsfunktionen. Det är en stimulans av intestinal peristaltik.

Indikationer Nausiliuma

Det används för att eliminera kräkningar med illamående, som observeras under en period av mindre än 48 timmar.

[1], [2]

Släpp formulär

Läkemedlet framställs i tabletter, 10 stycken inuti en blisterförpackning. Förpackningen innehåller 1 eller 3 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Domperidon är en dopaminantagonist med antiemetiska effekter. Detta element tränger dåligt igenom BBB, när det används endast sporadiskt markerade extrapyramidala symptom (speciellt hos vuxna), även om det stimulerar utsöndringen av prolaktin från hypofysen. Antiemetisk effekt av läkemedlet kan utvecklas på grund av en kombination av perifer påverkan, och dessutom antagonism mot dopaminändarna inuti trigg region kemoreceptorer belägna utanför av BBB, den bakre delen (area postrema).

Test utförda på djur och dessutom visade låga läkemedelsvärden, som noterades i hjärnan, att domperidon i grunden endast har en perifer effekt på dopaminändringar.

Studier utförda med humanpatienter har visat att efter oral administrering domperidon ökar trycket inuti den nedre matstrupen, och dessutom förbättrar antroduodenalnoy motilitet processer och för att påskynda magtömning.

Elementet har ingen effekt på magsekretionsfunktionen.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetik

Domperidon absorberas snabbt när tabletten tas oralt (i tom mage). Peak-plasmaparametrar noteras efter 0,5-1 timmen. Lägre biotillgängliga värden av droger (ca 15%) beror på omfattande metaboliska processer vid första passagen genom levern och tarmväggen. Vid en frisk person ökar biotillgängligheten för ett läkemedel vid användning efter att ha ätit, men de som har problem i matsmältningsarbetet behöver använda Naumilium 15-30 minuter innan de äter.

En reducerad nivå av gastrisk pH leder till en minskning av absorptionen av domperidon. Minskning av biotillgängligheten efter användning av läkemedel inuti sker om du tar bakpulver eller cimetidin. Om du tar tabletten inuti efter att ha ätit, minskar maximal absorption lite, och AUC-indikatorn stiger något.

Efter oral administrering kumuleras inte domperidon och inducerar inte egna metaboliska processer. Toppvärdena i blodplasmen efter 1,5 timmar (21 ng / ml) efter 14 dagars användning i en dos på 30 mg / dag var nästan identiska med de efter den första dosen (18 ng / ml). Läkemedlet syntetiseras med blodplasma proteiner med 91-93%.

Studier av läkemedelsfördelningsprocesser utförda på djur som använder ett ämne märkt med en radioaktiv isotop har visat att det är väl fördelat i vävnader, även om det har ett lågkoncentrationsindex i hjärnan. Dessutom passerar små mängder läkemedel genom moderkakan hos djur.

Domperidons levermetabolism är snabb och omfattande. Det genomförs genom hydroxyleringsprocesser, och förutom N-dealkylering. Tester in vitro metabolisk inhibitor med användning av diagnostiska avslöjade att CYP3A4 elementet - är den viktigaste formen hemoprotein P450 involverad i den N-dealkylering och komponenter CYP3A4, CYP1A2 och CYP2E1 och delta i hydroxyleringen av aromatiska aktiva substansen i läkemedel.

Utsöndring med avföring och urin är 66% respektive 31% av den intagade delen. Endast en liten del av substansen utsöndras som ett oförändrat element - cirka 1% i urinen och 10% i avföring. Halveringstiden för droger från plasma med en engångsdos - ca 7-9 timmar (en frisk person). Hos personer med njursvikt av allvarlig karaktär är denna period längre.

Dosering och administrering

Du måste konsumera medicinen innan du äter, för när du äter efter att ha ätit, är det en liten försening i absorptionen. Varaktigheten av behandlingen med Naumilium kan vara högst 7 dagar.

För att lindra uppenbarelsen av kräkningar med illamående bör ungdomar från 16 år och vuxna ta 1-brunns tablett (10 mg) tre gånger om dagen. Den maximala storleken på en daglig del är bara 3 tabletter - 30 mg.

Utan samråd med läkaren kan läkemedlet endast tas i 48 timmar.

Använd Nausiliuma under graviditet

Det finns endast begränsad information om användning av Naushilium efter graviditet hos gravida kvinnor. På grund av detta får läkemedlet endast användas i fall då läkaren anser att fördelarna med att ta det för mamman kommer att vara mer sannolikt än möjligheten till komplikationer i fostret.

Tester avslöjade att läkemedlet kan passera in i mors mjölk. Mängden av ett ämne som kan penetrera barnet genom moderns mjölk är obetydligt. Den maximala möjliga relativa delen för barnet är ungefär 0,1% av dosstorleken som antas av moderen, justerad för vikt.

Det finns inga belägg för huruvida Domperidon är skadligt för barnet, varför det rekommenderas att amning avvisas under medicinsk användning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• närvaron av intolerans med avseende på läkemedlet eller dess tillhörande komponenter;
• prolaktinom;
• närvaro av sjukdomar med njure- eller leveraktivitet
• personer som har förlängning av QT-intervallvärden, vilket är huvudfaktorn för hjärtsjukdomar eller sjukdomar;
• förekomst av leversvikt.

Använd inte läkemedlet i de fall där stimulering av gastrisk motilitet kan vara farlig - till exempel om det finns blödning i mag-tarmkanalen, perforering eller mekanisk blockering.

[9], [10], [11]

Bieffekter Nausiliuma

Användning av läkemedlet kan orsaka sådana biverkningar:

• Immunförsvar: Enstaka tecken på allergi förekommer, bland annat anafylaksi och överkänslighet.
• störningar i det endokrina systemet: ibland ökat prolactinnivåer;
• mentala störningar: det finns en enda känsla av spänning, nervositet, ångest eller irritabilitet, och förutom detta tillståndet av depression och försvagning eller fullständig försvinnande av libido;
• problem med NS: s funktion: det finns en enda känsla av törst, slöhet eller sömnighet, yrsel, migrän, sömnlöshet, akacia, huvudvärk och extrapyramidala symtom;
• Symptomen av CCC: sporadiskt utveckla ödem, ventrikulär arytmi i allvarlig form, hjärtklappning, förlängning av QT-intervallvärdena, ändra rytm av hjärtfrekvensen och hjärtfrekvensen, och dessutom, ökat blodtryck och BCC-värden;
• störningar i mag-tarmkanalen: ibland finns gastrointestinala störningar, inklusive uppkastning, buksmärtor, brännande känsla, illamående, förstoppning och aptitförändringar. Enkla kortsiktiga spasmer i tarmarna eller magen, diarré, torrhet i munslimhinnan och utslagning uppträder;
• störningar av visuell funktion: utveckling av en oculogisk kris är möjlig;
• lesioner av de subkutana skikten och epidermis: singel förekommer utslag eller klåda. Kanske utseendet av ödem Quincke eller urticaria;
• problem som påverkar reproduktionsfunktionen och bröstcancer: sällan sett gynekomasti, galaktorré, ökad känslighet av bröstet, smärta och svullnad i deras område eller separation från dem, och dessutom värmevallningar, upprörd laktation amenorré och instabil menstruationscykeln;
• skador på funktionen av ODD och bindväv: ibland uppstår smärtsamma känslor i benen;
• störningar i urinutskiljning: singel noterat smärtsam och frekvent urinering eller fördröjning, och förutom dysuri;
• systemiska störningar: asteni utvecklas ibland
• andra: utvecklingen av stomatit, frossa, konjunktivit, hyperhidros och förutom dessa kramper i kalvsmusklerna;
• Ändringar i indikationerna på laboratorietester: Kolesterol-, AST- eller ALT-värdena ökar individuellt. Ibland ökar prolactinindexet inne i blodet och det är en avvikelse från normala värden på funktionella leverprov.

Eftersom hypofysen ligger utanför BBB, kan domperidon provocera en ökning av prolactinnivåer. Ibland kan sådan hyperprolactinemi orsaka negativa neuroendokrina symtom (amenorré, galaktorré eller gynekomasti).

I det skede av efter marknadstester av skillnader mellan säkerhetsprofilen för droganvändning hos ungdomar och vuxna har upptäckts (utom för extrapyramidala störningar och andra symptom, agitation och anfall i samband med CNS-funktion, och förekommer främst hos ungdomar).

Överdos

Bland tecken på förgiftning - agitation, kramper, en känsla av disorientation eller sömnighet, frustration och extrapyramidala störningar.

Gör domperidona det finns ingen motgift, så med allvarlig förgiftning ska du utföra magsköljning (under perioden inte mer än 60 minuter efter användning av droger) och ge patienten aktivt kol. Dessutom krävs kontinuerlig övervakning av offret och stödjande aktiviteter. Holinolitiska droger och droger som hjälper till med Parkinsons sjukdom är effektiva vid kontroll av extrapyramidala symtom.

[12], [13], [14],

Interaktioner med andra droger

Med Nausiliumom förbjudet kombinera erytromycin, ketokonazol och andra potenta läkemedel som fördröjer Aktivitet CYP3A4 elementet, och vidare läkemedel förlänger värde QT-intervallet (bland dem, posakonazol, itrakonazol, flukonazol, och ritonavir, telaprevir, telitromycin, saquinavir med klaritromycin, vorikonazol och amiodaron).

Holinolitiska läkemedel kan neutralisera domperidons anti-diarréeffekt.

Om du behöver använda i kombination med antisekretoriska medel eller antacida, rekommenderas att använda dem efter måltiden i stället för före (gemensamt möte med domperidon är förbjudet, eftersom dessa läkemedel minskar utförandet av dess biotillgänglighet när de administreras oralt).

Kombinera domperidon tillåts med sådana medel:

• neuroleptika, eftersom det förstärker deras egenskaper;
• dopaminerga agonister (såsom bromokriptin och L-dopa), eftersom det inhiberar perifer deras negativa inflytande (såsom matsmältning illamående och kräkningar), medan inte resulterar i neutralisering av deras huvudeffekt.

[15], [16]

Förvaringsförhållanden

Naumilium bör hållas på en plats som är stängd från små barns tillgång, vid temperaturvärden som inte överstiger 30 ° C.

[17]

Hållbarhetstid

Naumilium kan användas i 3 år sedan frisättningen av läkemedlet.

Ansökan om barn

Läkemedlet är förbjudet för användning hos barn under 16 år.

Domperidon för barn är endast föreskriven i de minsta acceptabla effektiva delarna.

Analoger

Analoger av läkemedlet är sådana läkemedel som Metoclopramide, Cerukal och Itomed med Motilium, Motilakom och Passagex.

Recensioner

Naumilium anses vara en mycket bra antiemetisk. I de flesta recensioner noteras det för sin höga effekt vid stoppande illamående med kräkningar, som inte kan stoppas med andra läkemedel.