Revacio

Revacio har en vasodilaterande effekt på kroppen.

Indikationer Revacio

Det används för behandling av lungtyp hypertension - det är en grupp av patologier där det finns en progressiv ökning av kärlmotståndet i lungorna, vilket leder till att hjärtans högra hjärtkärl utvecklas.

Släpp formulär

Utlösningen sker i tabletter, i en mängd av 15 stycken packade i blisterplåtar. I en förpackning - 90 tabletter eller 6 blisterförpackningar.

Farmakodynamik

Sildenafil är en selektiv substans med en kraftfull retarderande effekt på cGMP-elementet i en specifik komponent av PDE-5. Den sistnämnda bidrar till processen med förfall av elementet cGMP, och finns i insidan av penisens cavernösa kroppar såväl som inuti lungkärlen. Genom att öka nivån av cGMP inuti cellerna i de lätta kärlens glatta muskler utförs processen för deras avkoppling. Under behandling av pulmonell hypertension expanderar sildenafil lungkärl och andra kärl (men i mindre utsträckning).

Sildenafil är en selektiv komponent mot PDE-5 - den verkar på det är mycket mer aktiva än andra kända isoenzymer, såsom PDE-11 (700 gånger starkare) såväl som PDE-1 (80 gånger starkare).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetik

Absorption.

Sildenafil absorberas ganska snabbt. Den absoluta biotillgängligheten är cirka 41%. För att nå toppen i blodplasman behöver läkemedlet ca 1 timme (detta kräver att läkemedlet användes på tom mage).

Efter att ha konsumerat 60-120 mg av läkemedlet (tre gånger om dagen), finns en ökning av Cmax, såväl som AUC, som proportionellt motsvarar dosens storlek. När du använder 240 mg mg per dag är det en olinjär ökning av läkemedlets index. Konsumtion med fetträtter, som har ett högt kaloriinnehåll, leder till en förlängning av tiden för att nå toppvärden i ytterligare en timme. I detta fall minskar de maximala plasmavärdena för LS med cirka 29% och absorptionsgraden minskar med 11% (i genomsnitt).

Distribution.

Distributionsvolymen av sildenafil är 105 liter. Vid mottagning för en dag på 60 mg av läkemedlet är ämnets toppjämviktsvärden ca 113 ng / ml. Sildenafil-komponenten, tillsammans med sin huvudcirkulerande metabolism av N-demetyl, syntetiseras inuti blodet med ett plasmaprotein - cirka 96%. Det finns också utsöndring av ämnet med spermier: efter 1,5 timmar hos friska män, cirka 0,0002% av den del som konsumeras.

Metaboliska processer.

Metabolism bärs huvudsakligen inom levern genom mikrosomala isozymer P450 hemoprotein System: såsom CYP3A4 elementet (huvud metabolisk väg) och CYP2C9 elementet (hjälpbana). Den cirkulerande huvudmetaboliten - N-desmetyl sildenafil också selektivt driver relativt PDE-display aktivitet mot PDE-5 komponenten i in vitro-tester, 50% av den totala effekten av sildenafil.

Nivån av metaboliten i plasman är ungefär 40% av indexen av sildenafil i sig. Dessa värden skiljer sig från personer med förhöjt lungartärtryck - de är ungefär 72%. N-demetylprodukten av metabolism omvandlas, och dess slutliga halveringstid är ca 4 timmar.

Cirka 36% av den totala läkemedelsaktiviteten för droger står för förfallets produkt av grundämnet.

Utsöndring.

Total clearance är 41 l / h, och läkemedlets slutliga halveringstid är 3-5 timmar. Utsöndring sker i form av metaboliska produkter - cirka 80% av den tagna delen utsöndras av tarmen och cirka 13% av njurarna.

Farmakokinetiska egenskaper för specifika kategorier av patienter.

Äldre människor.

Eftersom clearancehastigheterna sänks kommer nivån av fri sildenafil med dess metaboliska produkt att vara högre med 90%. Eftersom proteinsyntesen av sildenafil inuti plasman bestäms av ålder, kommer parametrarna för den fritt rörliga sildenafilen att vara högre med cirka 40%.

Har problem med njurefunktion.

Om det finns ett allvarligt njursvikt reduceras sildenafil clearance signifikant, vilket ger en ökning av de aktiva komponentvärdena: AUC (100%) och Cmax (88%). Samma indikatorer för ämnesomsättningen av ämnet är: AUC - + 200% och Cmax - + 79% (jämfört med indikatorer för friska personer).

Förekomst av funktionella hepatiska störningar.

I milda till måttliga former av störningar (med Child-Pugh-poäng 5-9) minskar clearancenivån, vilket ger en ökning av AUC (+ 85%) och Cmax (+ 47%).

Patienten har PAH.

Css-nivån för substansen ökas med 20-50%, och Cmin-värdena fördubblas. Det finns en tendens att minska clearancevärdena eller öka aktivitetselementets biotillgänglighet hos personer med PAH i jämförelse med liknande markörer hos friska människor.

[7], [8]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt och standarddelen per dag är 60 mg, som konsumeras i 3 doser, med mellanrum mellan 6-8 timmar, oavsett kost. Under dagen kan du inte ta mer än 60 mg.

Korrigering av dosstorleken om patienten har störningar vid njuraktivitet. Om det finns en dålig tolerans för sildenafil substans, krävs det att dosen minskas - ta 20 mg av läkemedlet två gånger om dagen.

Om en patient behöver en kombinationsbehandling med saquinavir eller erytromycin, ska den dagliga dosen av Revacio minskas till 40 mg, samtidigt som den delas upp i 2 separata portioner. När det kombineras med telitromycin, klaritromycin, liksom nefazodon, reduceras den dagliga dosen till 20 mg.

[13]

Använd Revacio under graviditet

Att ta drogen är endast tillåtet i situationer där den troliga fördelen för moderen är högre än förekomsten av komplikationer och biverkningar i fostret.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• Förekomsten av överkänslighet mot alla delar av läkemedlet;
• venokklyuzionnaya patologi i lungorna;
• använd donatorer NO, någon form av nitrat och förutom denna potenta hämmare av isoenzym CYP3 A4 (bland dem ritonavir med itrakonazol och ketokonazol);
• förlust av syn med ett öga som ett resultat av utvecklingen av en icke-artär inflammationsprocess av den iskemiska typen i den främre delen av den optiska nerven;
• personer med degenerativa sjukdomar av arvelig natur i ögonhinnan (bland sådan retinit)
• svåra stadier av en sjukdom med leveraktivitet (mer än 9 poäng på Child-Pugh);
• ett tidigare myokardinfarkt eller stroke;
• minskat blodtryck i svår form - systemindikatorer är upp till 90 mm Hg och diastoliska - upp till 50 mm Hg. Artikel.
• hypolaktasi, insufficiens av laktasenzym samt malabsorptionssyndrom;
• amningstiden
• kategori av patienter under 18 år.

Varning krävs vid utnämning i sådana fall:

• ökade värden av lungartärtrycket (1: e eller 4: e funktionella klassen);
• penisens anatomiska deformation (bland dem cavernös fibros, vinkling och även penisens krökning);
• olika patologier som bidrar till framväxten av priapism (detta inkluderar anemi-sickle-cell-typ, plasmacytom, såväl som anemi);
• sjukdomar mot vilka blödning inträffar, liksom exacerbationer av ulcerativa processer i mag-tarmkanalen;
• insufficiens av hjärtaktivitet
• en instabil form av angina pectoris;
• typer av arytmi som kan vara livshotande
• förhöjda blodtryckssätt - mer än 170/100 mm Hg. Artikel.
• obstruktion i det vänstra ventrikulära utflödesområdet (bland dem aortisk stenos och samtidigt obstruktiv form av kardiomyopati, som är hypertrofisk i naturen);
• Shia syndrom eller hypovolemi;
• neuropati av en icke-arteriell ischemisk karaktär i den främre delen av den optiska nerven eller närvaron av denna patologi i anamnesen;
• använda måttligt aktiva medel som fördröjer isoenzym CYP3 A4 (här inkluderar sakvinavir, telitromycin med erytromycin och klaritromycin, och nefazodon), och dessutom, a-blockerare;
• Använd vid behandling av läkemedel som inducerar isoenzym CYP3 A4.

[9], [10], [11]

Bieffekter Revacio

Användning av medicinering kan orsaka sådana biverkningar:

• inflammation i subkutan vävnad, anemi, sinusit i ospecificerade former, samt en minskning av blodtryck och influensa;
• Vätskeretention inom kroppen, som uppträder i form av svullnad;
• Utseendet på huvudvärk, paresthesier, brinnande, känsla av ångest och förutom sömnlöshet, hypestesi och tremor.
• blödningar i ögonhinnan, synliga störningar (bland annat diplopi, suddig syn, fotofobi, cyanopsi och kromatopsi), problem med ögonkänslighet, rodnad eller inflammation i ögonområdet. Det kan vara en försämring av synskärpa
• plötslig utveckling av dövhet, och förutom denna svaghet;
• Förekomsten av blödning från näsan, hostan eller rinnande näsa, och dessutom utvecklingen av bronkit och nästring
• utseende på svullnad, hemorrojder, symtom på dyspepsi och dessutom utveckling av gastrit, GERD, gastroenterit och diarré. Dessutom kan slemhinnor i torr mun förekomma;
• Utveckling av erytem, utslag på huden och alopeci, och förutom denna hyperhidros av natt
• Myalgi och smärta i rygg och lemmar;
• långvarig erektion, hematospermi, gynekomasti, liksom priapism;
• ett tillstånd av feber och utveckling av en hyperemi.

[12]

Överdos

De huvudsakliga tecknen på berusning: förekomsten av tidvatten, huvudvärk, näshoppning, yrsel, samt synproblem och matsmältningsbesvär.

För att avlägsna överträdelserna behövs symptomatiska behandlingar, eftersom hemodialys inte fungerar.

[14], [15],

Interaktioner med andra droger

I kombination med läkemedel att hämma aktiviteten hos isozymer P450 hemoprotein systemet (element såsom CYP3A4 och CYP2C9), minska nivån för clearance observer läkemedel. När de kombineras med induktortroger ökar dessa värden tvärtom.

Kombination med ritonavir (med en hastighet av 1 g / dag), läkemedel som inhiberar HIV-proteas, och dessutom innebär med en stark retarderande effekt avseende isoenzymet CYP3A4, leder till ökade nivåer Cmax substanser sildenafil (större än 300%) och AUC-värden (ungefär 1000%).

Kombination med saquinavir och isoenzymerna CYP3A4 och läkemedel som inhiberar aktiviteten av HIV-proteas, ca 140% ökning av maximal sildenafil indikatorer, såväl som 210% - AUC nivå.

När läkemedlet interagerar med telitromycin, klaritromycin eller nefazodon kan symtom uppstå som liknar egenskaper hos ritonavir.

Kombination med ämnen erytromycin eller saquinavir ökar AUC Revacio sju gånger. I detta avseende bör storleken på delar av läkemedlet justeras.

Om samtidig mottagning med cimetidin (av 0,8 g) organ P450 hemoprotein inhiberande aktivitet, såväl som läkemedel som inhiberar verkan av icke-specifikt sätt isoenzymet CYP3A4, är en ökning av plasmavärdena för sildenafil (50 mg dos) från en frisk människa (56%) .

När det kombineras med läkemedel som något inducerar isoenzym CYP3A4, tripplar frigöringsnivån för den aktiva komponenten av läkemedel. Användningen av sildenafil, till och med vid en dos av 60 mg under behandling med PAH, tillsammans med bosentan minskar värdena på AUC-sildenafil.

[16],

Förvaringsförhållanden

Revacio måste förvaras på ett torrt ställe. Temperaturen bör vara högst + 30 ° C.

[17], [18]

Hållbarhetstid

Revacio får användas i 5 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Recensioner

Revacio har många recensioner. De flesta patienter noterar att läkemedlet är ganska dyrt, men det är mycket effektivt för att eliminera symptomen av PAH - det underlättar andningsförloppet och minskar dessutom svettningsintensiteten och andfåddets intensitet.